利尿药平喘药行业研究

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1、利尿药和脱水药Diuretics and Osmotic Diuretics1一类特制利尿药 diuretics2一类特制常用利尿药:常用利尿药:呋塞米呋塞米 Furosemide 布美他尼布美他尼 bumetanide 噻嗪类噻嗪类 Thiazides;其他;其他 乙酰唑胺乙酰唑胺 Acetazolamide 螺内酯螺内酯Spronolacton 氨苯喋啶氨苯喋啶 Triamterene 阿米洛利阿米洛利 Amiloride3一类特制肾脏泌尿生理及利尿药作用部位肾脏泌尿生理及利尿药作用部位4一类特制乙酰唑胺乙酰唑胺噻嗪类噻嗪类 碳酸酐酶碳酸酐酶CO2+H2O H2CO3H+HCO3-呋噻咪呋

2、噻咪螺内酯螺内酯阿米洛利阿米洛利氨苯蝶啶氨苯蝶啶5一类特制碳酸酐酶抑制剂碳酸酐酶抑制剂乙酰唑胺乙酰唑胺 6一类特制高效利尿药高效利尿药7一类特制 髓袢升支粗段对髓袢升支粗段对NaCl的再吸收在尿液的稀释和的再吸收在尿液的稀释和浓缩机制中具有重要意义。浓缩机制中具有重要意义。 8一类特制噻嗪类利尿药噻嗪类利尿药9一类特制螺内酯螺内酯Spronolactonen作用部位作用部位 远曲小管远端和集合管远曲小管远端和集合管n作用机制作用机制 与醛固酮的结构相似,竞争醛固酮受体,与醛固酮的结构相似,竞争醛固酮受体,阻碍醛固酮对阻碍醛固酮对Na+-K+ 交换的调节作用,交换的调节作用,使醛固酮作用翻转,出

3、现排使醛固酮作用翻转,出现排Na+保保K+及及利尿作用。利尿作用。10一类特制氨苯喋啶和阿米洛利氨苯喋啶和阿米洛利n作用部位作用部位 远曲小管远端和集合管远曲小管远端和集合管n作用机制作用机制 抑制抑制Na+-K+交换,但这一作用与醛固酮交换,但这一作用与醛固酮无关,是对无关,是对Na+通道的直接抑制作用,通道的直接抑制作用,使使Na+ -K+ 交换减少,使交换减少,使Na+的重吸收的重吸收而利尿,同时而利尿,同时K+ 的排出的排出,为留,为留K+ 利尿利尿药。药。11一类特制 12一类特制强效强效(高效能高效能)利尿药利尿药呋塞米呋塞米 Furosemiden 布美他尼布美他尼 bumeta

4、niden 托拉塞米托拉塞米 torasemide等等13一类特制呋噻咪(呋噻咪(furosemide,速尿)速尿)14一类特制临床应用临床应用n各种水肿各种水肿 - 因利尿作用强大,一般选择比较严重的病例。因利尿作用强大,一般选择比较严重的病例。n急性肺水肿和脑水肿急性肺水肿和脑水肿 - 循环血量循环血量、扩张血管、扩张血管 回心血量回心血量 左室充盈压左室充盈压肺内压肺内压 肺水肿缓肺水肿缓解。解。-循环血量循环血量 血液浓缩,渗透压血液浓缩,渗透压 组织中血进入血液组织中血进入血液 消除脑水肿消除脑水肿n高血钾症高血钾症n防治急性肾功能衰竭防治急性肾功能衰竭- 预防和治疗急性肾功能衰竭早

5、期的少尿预防和治疗急性肾功能衰竭早期的少尿- 尿量尿量 尿流速尿流速,防止肾小管萎缩,坏死,防止肾小管萎缩,坏死- 大剂量呋塞咪也可治疗慢性肾衰,用药后尿量明显大剂量呋塞咪也可治疗慢性肾衰,用药后尿量明显n加速毒物排泄加速毒物排泄- 呋塞米的强迫利尿作用,结合输液可加速毒物的排泄呋塞米的强迫利尿作用,结合输液可加速毒物的排泄15一类特制不良反应不良反应、水和电解质紊乱、水和电解质紊乱 发生低血容量、低血发生低血容量、低血Na+、低血、低血K+、低、低Cl- 碱血症等。碱血症等。 低血低血K+症主要表现:恶心、呕吐、腹胀、肌无力、心律症主要表现:恶心、呕吐、腹胀、肌无力、心律失常等。增加强心苷的

6、毒性、肝硬化者易诱发肝昏迷失常等。增加强心苷的毒性、肝硬化者易诱发肝昏迷解决方法:同时补充解决方法:同时补充K+盐,或加服留盐,或加服留K+利尿药。利尿药。2、耳毒性、耳毒性 大量长期使用可造成耳鸣,听力大量长期使用可造成耳鸣,听力或暂时性耳聋。或暂时性耳聋。 组织学发现与药物引起内耳淋巴电解质成分改变有关。组织学发现与药物引起内耳淋巴电解质成分改变有关。3、高尿酸血症、高尿酸血症 呋塞米使尿酸排泄呋塞米使尿酸排泄,具潜在痛风危险,痛风患者慎,具潜在痛风危险,痛风患者慎 用。用。4其它其它 消化道反应,大剂量时可有胃出血,亦有过消化道反应,大剂量时可有胃出血,亦有过 敏反应敏反应16一类特制药

7、物相互作用药物相互作用17一类特制中效利尿药中效利尿药n 18一类特制药理作用药理作用19一类特制临床应用临床应用最好与保钾利最好与保钾利尿药合用尿药合用对肾性尿崩症,或加压素无对肾性尿崩症,或加压素无效的中枢性尿崩症均有效效的中枢性尿崩症均有效20一类特制不良反应不良反应使血脂使血脂:使甘油三酯:使甘油三酯GT,LDL,胆固醇,胆固醇,HDL21一类特制低效利尿药低效利尿药留钾利尿药留钾利尿药22一类特制螺内酯螺内酯(spironolactone)。23一类特制氨苯蝶啶氨苯蝶啶(triamterene)、阿米洛利、阿米洛利(amiloride)24一类特制乙酰唑胺乙酰唑胺 Acetazola

8、mide25一类特制 呋塞米呋塞米依他尼酸依他尼酸布美他尼布美他尼氢氯噻嗪类氢氯噻嗪类氯酞酮氯酞酮螺内酯螺内酯(安体舒通安体舒通)氨苯蝶啶氨苯蝶啶阿米洛利阿米洛利机制机制抑制抑制K+- Na+-2Cl系统系统抑制皮质段抑制皮质段对对NaCl再吸再吸收收竞争性对竞争性对抗醛固酮抗醛固酮作用作用阻 滞 远 曲阻 滞 远 曲管 、 集 尿管 、 集 尿管管Na+通道通道排泄排泄Na+(23%)+(8%)+(3%)+(20mg/L)时易发生。尤其是静脉注射太快易引起心律失常、血压骤降、兴奋不安甚至惊厥。49一类特制三、M胆碱受体阻断药各种刺激引起内源性乙酰胆碱的释放在诱发哮喘中有重要作用。M胆碱受体阻

9、断则能阻断乙酰胆碱作用,可用于治疗哮喘。异丙基阿托品(ipratropium),吸入给药很少吸收。有明显扩张支气管作用。主要用于喘息型慢性支气管炎。50一类特制抗过敏平喘药色甘酸钠(sodiumcromoglicate)无松弛支气管及其他平滑肌的作用,也没有对抗组胺或白三烯等过敏介质的作用。但在接触抗原前用药,可预防I型变态反应所致的哮喘,也能预防运动或其他刺激所致的哮喘。51一类特制 体内过程:体内过程: 口服吸收仅口服吸收仅1,治疗支气管哮喘主要用其微粒粉末,治疗支气管哮喘主要用其微粒粉末吸入给药。吸入给药。 临床应用:临床应用: 主要用于支气管哮喘的预防性治疗。能防止变态反主要用于支气管

10、哮喘的预防性治疗。能防止变态反应或运动引起的速发和迟发性哮喘反应。应或运动引起的速发和迟发性哮喘反应。 不良反应不良反应 : 毒性很低。少数患者因粉末的刺激可引起呛咳、气毒性很低。少数患者因粉末的刺激可引起呛咳、气急,甚至诱发哮喘。急,甚至诱发哮喘。52一类特制n类似色甘酸钠作用。n强大的H1受体阻断作用。n加强2受体激动药作用。n不良反应:镇静、疲倦、头晕、口干。53一类特制Anti Leukotrienen白三烯:生物活性脂肪酸nLTA4、LTB4、LTC4、LTD4、LTE4。n作用:损伤气道粘膜纤毛的清理功能,增加分泌与趋化,诱发炎症,增强渗出,收缩气管。n白三烯在哮喘发病中起重要作用

11、。n药物可以阻断合成或拮抗受体54一类特制Anti Leukotrienen临床应用:变应原诱发哮喘,运动诱发气道痉挛,阿司匹林哮喘等。n主要不良反应:头痛,消化不良,咽炎,荨麻疹,转氨酶升高。n孟鲁司特:长效,部分替代GCS,治疗指数高。55一类特制第二节镇咳药镇咳药可作用于中枢,抑制延脑咳嗽中枢;也可作用于外周,抑制咳嗽反射中的感受器和传人神经纤维的末梢。可待因(codeine)为阿片生物碱之一。与吗啡相似,有镇咳、镇痛作用,对咳嗽中枢的作用为吗啡的14,镇痛作用为吗啡的17-110。镇咳剂量不抑制呼吸。临床主要用于剧烈的刺激性干咳。56一类特制右美沙芬dextromethorphan,右

12、甲吗南)为中枢性镇咳药,强度与可待因相等喷托维林(pentoxyverine,咳必清)为人工合成的非成瘾性中枢性镇咳药。选择性抑制咳嗽中枢,强度为可待因的130,并有阿托品样作用和局部麻醉作用,能松弛支气管平滑肌和抑制呼吸道感受器。57一类特制苯丙哌林(benproperine)非成瘾性镇咳药。能抑制咳嗽中枢,也能抑制肺及胸膜牵张感受器引起神经反射,且有平滑肌解痉作用。是中枢性和末梢性双重作用的强效镇咳药。58一类特制第三节祛痰药能使痰液变稀易于排出的药物称祛痰药。氯化铵(ammoniumchoride)口服对胃粘膜产生局部刺激作用,反射性地引起呼吸道腺体的分泌,使痰液变稀,易于咳出。乙酰半胱氨酸(acetylcysteine)性质不稳定,能使粘蛋白断裂,从而降低痰的粘滞性,易于咳出。59一类特制谢谢!60一类特制

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