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1、1 1AntidepressantsAntidepressants2表现表现情绪异常低落情绪异常低落常有强烈的自杀倾向常有强烈的自杀倾向自主神经或躯体性伴随症状自主神经或躯体性伴随症状3可能与脑内神经递质浓度的降低有关可能与脑内神经递质浓度的降低有关去甲肾上腺素（去甲肾上腺素（NENE）5-5-羟色胺（羟色胺（5-HT5-HT）NH2HOHOOHNHONH24抑郁症抑郁症 缺乏缺乏 减少减少躁狂症躁狂症 缺乏缺乏 过多过多5-羟色氨（羟色氨（5-HT） 去甲肾上腺素（去甲肾上腺素（NE）5去甲肾上腺素去甲肾上腺素重摄取抑制剂重摄取抑制剂 盐酸丙咪嗪盐酸丙咪嗪 （三环类抗抑郁药）（三环类抗抑郁药
2、） 单胺单胺氧化酶抑制剂氧化酶抑制剂（MAOIsMAOIs） 异烟肼异烟肼 选择性选择性5-5-羟色胺羟色胺重摄取抑制剂重摄取抑制剂（SSRIsSSRIs） 氟西汀氟西汀 其他类其他类 安非他酮安非他酮6乙撑基替代吩噻嗪的硫乙撑基替代吩噻嗪的硫NNHClNS ClN. HCl7在上世纪在上世纪4040年代年代合成合成的二苄亚胺化合物的二苄亚胺化合物之一之一在在动物试验动物试验后后-作镇静的临床试验作镇静的临床试验 在在临床观察临床观察中，发现中，发现ImipramineImipramine对抑郁对抑郁症病人有效症病人有效 以后以后ImipramineImipramine和其它一些类似的三环和其
3、它一些类似的三环化合物被用作抗抑郁药化合物被用作抗抑郁药 8本品适用于治疗本品适用于治疗内源性抑郁症内源性抑郁症反应性抑郁症反应性抑郁症更年期抑郁症更年期抑郁症也可用于小儿遗尿也可用于小儿遗尿 9在肝脏代谢在肝脏代谢生成活性代谢物生成活性代谢物去甲丙咪嗪去甲丙咪嗪 ImipramineImipramine和和DesipramineDesipramine均可进入血脑屏障均可进入血脑屏障10尿NNNONNHNNHNOHNNOHNHNOGluNNOGlu2-羟基化失活羟基化失活去甲丙咪嗪去甲丙咪嗪11NCH3CH3.HClNS ClN. HCl12FluoxetineFluoxetine百忧解百忧解
4、 OHNFFFHCl*13含手性碳原子含手性碳原子使用外消旋体使用外消旋体其中其中S S体的活性较强体的活性较强 本品在胃肠道吸收，在肝脏代谢成活性的本品在胃肠道吸收，在肝脏代谢成活性的去甲去甲氟西汀氟西汀，在肾脏消除，在肾脏消除 在体内在体内S S体的代谢消除较慢体的代谢消除较慢 ONH2FFF*14选择性选择性5-5-羟色胺羟色胺重摄取抑制剂（重摄取抑制剂（SSRISSRI）用于抗抑郁，选择性强用于抗抑郁，选择性强 与三环类抗抑郁药相比与三环类抗抑郁药相比疗效相当疗效相当 较少抗较少抗M M受体的副作用和较少心脏毒性受体的副作用和较少心脏毒性 15ClNOONH2NOONH2FF FHNClClNHHN氯伏沙明氯伏沙明ClovoxamineClovoxamine氟伏沙明氟伏沙明FluvoxamineFluvoxamine舍曲林舍曲林SertralineSertraline 茚达品茚达品IndalpineIndalpine 其临床用途和氟西汀类似其临床用途和氟西汀类似16掌握抗抑郁药的分类及作用机制掌握抗抑郁药的分类及作用机制熟悉三环类抗抑郁药熟悉三环类抗抑郁药了解氟西汀、丙咪嗪结构、作用了解氟西汀、丙咪嗪结构、作用17谢谢！谢谢！
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