氯霉素注射液说明书

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1、氯霉素注射液说明书【药品名称】通用名:氯霉素注射液英文名:ChloramphenicolInjection汉语拼音：LumeisuZhusheye本品主要成份为：氯霉素,其化学名称为：D-苏式-（-）-N-a-（羟基甲基）-b-羟基-对硝基苯乙基-2,2-二氯乙酰胺。分子式:C11H12Cl2N2O5分子量:323.13【性状】本品为无色或微带黄色的澄明液体。【药理毒理】本品在体外具广谱抗微生物作用,包括需氧革兰阴性菌及革兰阳性菌、厌氧菌、立克次体属、螺旋体和衣原体属。对下列细菌具杀菌作用:流感杆菌、肺炎链球菌和脑膜炎奈瑟菌。对以下细菌仅具抑菌作用:金黄色葡萄球菌、化脓性链球菌、草绿色链球菌、

2、B组溶血性链球菌、大肠杆菌、肺炎克雷伯菌、奇异变形杆菌、伤寒沙门菌、副伤寒沙门菌、志贺菌属、脆弱拟杆菌等厌氧菌。下列细菌通常对氯霉素耐药:铜绿假单胞菌、不动杆菌属、肠杆菌属、粘质沙雷菌、吲哚阳性变形杆菌属、甲氧西林耐药葡萄球菌和肠球菌属。本品属抑菌剂。氯霉素为脂溶性,通过弥散进入细菌细胞内,并可逆性地结合在细菌核糖体的50S亚基上，使肽链增长受阻（可能由于抑制了转肽酶的作用），因此抑制肽链的形成,从而阻止蛋白质的合成。【药代动力学】本品静脉给药后广泛分布于全身组织和体液,在肝、肾组织中浓度较高,其余依次为肺、脾、心肌、肠和脑组织。可透过血-脑脊液屏障进入脑脊液中,脑膜无炎症时,脑脊液药物浓度为

3、血药浓度的21%50%脑膜有炎症时,可达血药浓度的45%89%新生儿及婴儿患者可达,50%99%。也可透过胎盘屏障进入胎儿循环,胎儿血药浓度可达母体血药浓度的30%80%。还可透过血眼屏障进入房水、玻璃体液,并可达治疗浓度。尚可分泌至乳汁、唾液、腹水、胸水以及滑膜液中。表观分布容积(Vd)为0.61L/kg。蛋白结合率约为50%60%。血消除半衰期(t1/2b)成人为1.53.5小时,肾功能损害者为34小时,严重肝功能损害者血消除半衰期(t1/2b)延长(4.611.6小时),出生2周内新生儿血消除半衰期(t1/2b)为24小时,24周者为12小时,大于1月的婴幼儿为4小时。在肝内游离药物的9

4、0%与葡萄糖醛酸结合为无活性的氯霉素单葡萄糖醛酸酯。在24小时内5%10%以原形由肾小球滤过排泄,80%以无活性的代谢产物由肾小管分泌排泄。透析对本品的清除无明显影响。【适应症】1. 伤寒和其他沙门菌属感染:为敏感菌株所致伤寒、副伤寒的选用药物,由沙门菌属感染的胃肠炎一般不宜应用本品,如病情严重,有合并败血症可能时仍可选用。2. 耐氨苇西林的B型流感嗜血杆菌脑膜炎或对青霉素过敏患者的肺炎链球菌、脑膜炎奈瑟菌脑膜炎、敏感的革兰阴性杆菌脑膜炎,本品可作为选用药物之一。3. 脑脓肿,尤其耳源性,常为需氧菌和厌氧菌混合感染。4. 严重厌氧菌感染,如脆弱拟杆菌所致感染,尤其适用于病变累及中枢神经系统者,

5、可与氨基糖苷类抗生素联合应用治疗腹腔感染和盆腔感染,以控制同时存在的需氧和厌氧菌感染。5. 无其他低毒性抗菌药可替代时治疗敏感细菌所致的各种严重感染,如由流感嗜血杆菌、沙门菌属及其他革兰阴性杆菌所致败血症及肺部感染等,常与氨基糖苷类联合。6. 立克次体感染，可用于Q热、落矶山斑点热、地方性斑疹伤寒等的治疗。【用法用量】稀释后静脉滴注。成人一日23g,分2次给予;小儿按体重一日2550mg/kg,分34次给予；新生儿一日不超过25mg/kg,分4次给予。【不良反应】1. 对造血系统的毒性反应是氯霉素最严重的不良反应。有两种不同表现形式。与剂量有关的可逆性骨髓抑制,常见于血药浓度超过25mg/L的

6、患者,临床表现为贫血,并可伴白细胞和血小板减少。与剂量无关的骨髓毒性反应,常表现为严重的、不可逆性再生障碍性贫血,发生再生障碍性贫血者可有数周至数月的潜伏期,不易早期发现,其临床表现有血小板减少引起的出血倾向,如瘀点、瘀斑和鼻衄等,以及由粒细胞减少所致感染征象,如高热、咽痛、黄疸、苍白等。绝大多数再生障碍性贫血于口服氯霉素后发生。2. 溶血性贫血,可发生在某些先天性葡萄糖-6-磷酸脱氢酶不足的患者。3. 灰婴综合征,典型的病例发生在出生后48小时内即投予高剂量的氯霉素,治疗持续34日后可发生灰婴综合征，血药浓度可高达40200mg/L临床表现为腹胀、呕吐、进行性苍白、紫绀、微循环障碍,体温不升

7、、呼吸不规则。常发生在早产儿或新生儿应用大剂量氯霉素（按体重一日超过25mg/kg）时,类似表现亦可发生在成人或较大儿童应用更大剂量（按体重一日约100mg/kg）时。及早停药,尚可完全恢复。4. 本品长程治疗可诱发出血倾向,可能与骨髓抑制、肠道菌群减少致维生素K合成受阻、凝血酶原时间延长等均有关。5. 周围神经炎和视神经炎,常在长程治疗时发生,及早停药,常属可逆,也有发生视神经萎缩而致盲者。6. 过敏反应较少见。可致各种皮疹、日光性皮炎、血管神经性水肿。一般较轻,停药后可迅速好转。7. 二重感染,可致变形杆菌、铜绿假单胞菌、金黄色葡萄球菌、真菌等的肺、胃肠道及尿路感染。8. 消化道反应,可有

8、腹泻、恶心及呕吐等。【禁忌】对本品过敏者禁用。【注意事项】1. 由于可能发生不可逆性骨髓抑制,本品应避免重复疗程使用。2. 肝、肾功能损害患者宜避免使用本品,如必须使用时须减量应用,有条件时进行血药浓度监测，使其峰浓度在25mg/L以下，谷浓度在5mg/L以下。如血药浓度超过此范围,可增加引起骨髓抑制的危险。3. 在治疗过程中应定期检查周围血象,长程治疗者尚须查网织细胞计数,必要时作骨髓检查,以便及时发现与剂量有关的可逆性骨髓抑制,但全血象检查不能预测通常在治疗完成后发生的再生障碍性贫血。4. 对诊断的干扰:采用硫酸铜法测定尿糖时,应用氯霉素患者可产生假阳性反应。【孕妇及哺乳期妇女用药】由于氯

9、霉素可透过胎盘屏障,对早产儿和足月产新生儿均可能引起毒性反应,发生“灰婴综合征”,因此在妊娠期,尤其是妊娠末期或分娩期不宜应用本品。本品自乳汁分泌,有引致哺乳婴儿发生不良反应的可能,包括严重的骨髓抑制反应,因此本品不宜用于哺乳期妇女,必须应用时应暂停哺乳。【儿童用药】新生儿由于肝脏酶系统未发育成熟,肾脏排泄功能又差,药物自肾排泄较成人缓慢,故氯霉素应用于新生儿易导致血药浓度过高而发生毒性反应（灰婴综合征）,故新生儿不宜应用本品,有指征必须应用本品时,如有条件应在监测血药浓度条件下使用。【老年患者用药】老年患者组织器官大多退化,功能减退,自身免疫功能亦降低,氯霉素可致严重不良反应,故老年患者应慎

10、用。【药物相互作用】1. 抗癫痫药（乙内酰脲类）。由于氯霉素可抑制肝细胞微粒体酶的活性,导致此类药物的代谢降低,或氯霉素替代该类药物的血清蛋白结合部位,均可使药物的作用增强或毒性增加,故当与氯霉素同用时或在其后应用须调整此类药物的剂量。2. 与降血糖药（如甲苯磺丁脲）同用时,由于蛋白结合部位被替代,可增强其降糖作用,因此需调整该类药物剂量。格列吡嗪和格列本脲的非离子结合特点,使其所受影响较其他降糖药为小,但同用时仍须谨慎。3. 长期使用含雌激素的避孕药,如同时使用氯霉素,可使避孕的可靠性降低,以及经期外出血增加。4. 由于本品可具有维生素B6拮抗剂的作用或使后者经肾排泄量增加，可导致贫血或周围

11、神经炎的发生，因此维生素B6与本品同用时机体对前者的需要量增加。5. 本品可拮抗维生素B12的造血作用，因此两者不宜同用。6. 与某些骨髓抑制药同用时,可增强骨髓抑制作用,如抗肿瘤药物、秋水仙碱、羟基保泰松、保泰松和青霉胺等。同时进行放射治疗时,亦可增强骨髓抑制作用,须调整骨髓抑制剂或放射治疗的剂量。7. 如在术前或术中应用,由于本品对肝酶的抑制作用,可降低诱导麻醉药阿芬他尼的清除,延长其作用时间。8. 苯巴比妥、利福平等肝药酶诱导剂与本品同用时,可增强其代谢,致使血药浓度降低。9. 与林可霉素类或红霉素类等大环内酯类抗生素合用可发生拮抗作用,因此不宜联合应用。【药物过量】本品无特异性拮抗药,药物过量时应给予对症和支持治疗。【规格】2ml:0.25g。【贮藏】遮光,密闭保存。1年。