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1、高层论坛Authority Forum层状复合氢靴物基觥向绫控释给药系统苟国敬，鲍凤娟，王志宇，焦林，黄洁，孙岳，薛冰，董丽娥(宁夏医科大学基础医学院医用化学系，宁夏 银川750004)摘 要：右旋淹肝-磁性层状复合氢氧化物-氟尿喀唉(dextran-magnetic layered double hydroxide-fluorouracil, DMF )超分子体系是一种新型磁乾向缓控释给药系统，本文综合报道 DMF的化学合成、磁靶向缓控释性能、细胞生物学效应、生物相容性及其动物体内药效学研究结 果，从化学、制剂学、实验动物学及细胞生物学等不同角度验证“通过化学组装能将Fe(OH)*的顺 磁性
2、及LDH的药物缓控释作用从结构上合二为一”的学术思想。关键词：磁性层状复合氢氧化物；磁靶向缓控释给药系统；超分子组装；药效学2012年第9卷第3期(总第48期)172012年第9卷第3期(总第48期)171引言层状复合氢氧化物(Layered double hydroxide, LDH)给药系统LDH-Drugs的研究 进展，国外冃前已从初期的LDHDrugs组装与 体外释放研究过渡到生物相容性、体内组织 分布及代谢动力学等药效学内容(3,微观上已 深入细胞生物学层面叫 国内研究目前仍以 LDH-Drugs插层组装及体外禅放为主。在研究 对彖上，迄今所用的载体均为本身无磁性的 MgAl基或Zn
3、Al基LDH,重点关注LDH的层板 正电荷和径厚比怂殊等有利于细胞内化的优 势，以及纳米级层板的静电弓儿何控制所产 生的药物缓控释作用。由于无法赋予LDH粒 子顺磁性，因此，不能使LDH载药系统获得 磁靶向功能；与FcQj复合制备核壳式结构势 必增加纳米粒的尺寸、改变层状形貌、增加 细胞毒性、降低系统的稳定性并影响到载药 率和缓释性能。磁性层状复合氢氧化物(Magnetic Layered double hydroxide, MLDH)含有两类顺 磁性铁离子，在自然界以“绿锈” (green rust, Gr)形式存在，具有碳酸镁铁矿型结构 ,，0H,在水质净化、催化及药物传输设计方面 有一定
4、应用价值。基于“将LDH层状结构的 夹层控释作用与磁性LDH层板的顺磁性从结 构上合二为一，从而融合给药系统的缓释性 与靶向性“这一学术思想，我们利用LDH层 板组成的可调控性、客体的插层可逆性及层 板表面的疑基亲和性，通过顺磁性离子共沉 淀合成MLDH、将药物分子引入层间，研发具 有磁靶向缓释功能的“右旋糖酊-磁性层状复 合氢氧化物-抗肿瘤药物氟尿喘咙” (dextran magnetic layered double hydroxide - fluorouracil, DMF)超分子给药系统，针对 DMF的化学合成、磁靶向缓控释性能、细胞 生物学效应、生物相容性及其体内药效学进 行了研究。本文拟就上述内容作一概括小 结，以期能为MLDH基磁靶向缓控释给药系统 的研究开发提供初步的理论根据。2磁性层状复合氢氧化物给药系统的超分 子组装磁性层状复合氯氧化物的化学合成是构建2012年第9卷第3期(总第48期)17
层状复合氢氧化物基磁靶向缓控释给药系统
