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1、新型除草剂双氟磺草胺的研究双氟磺草胺(florasulam)是由美国陶氏农业科学(Dow Agroscience)公司 开发的三嘎并喀咤磺酰胺类除草剂。20世纪80年代美国陶氏农业科学公司首次报道了喀咤酰胺类除草剂，其后成功开发了多个以三噪并喀咤磺酰胺为母体化合物的高效除草剂新品种。双氟磺草胺是继磺草噪胺、噪喀磺草胺、氯酯磺草胺与双氯磺草胺之后于20世纪90年代中期开发成功的第五个三噪喀咤磺酰胺类除草剂新品种。1理化性质纯品熔点193.5 -230.5 C ,相对密度1.77( 21 C)。蒸气压：1X 10-2mPa(25C),水中溶解度(20C, pH7.0)为6.36g/L。土壤半衰期
2、DT50 为 1-4.5d,田间 DT50 为2-18d。离解常数 pKa=4.54( 23C)。化学名称：2 ,6-二氟-5-甲氧基-8-氟1,2,4三噪并1,5-c喀咤-2-磺酰苯 胺。2 ,6-difluoro-5-methoxy-8-fluoro1,2,4triazolo1,5-cPyrimidine-2-Sulfonanilide分子式：C12H8F3N5O3S分子量：359.3CAS 登录号：145701-23-1结构式：OCH-；2毒性及环境生物安全评价大鼠急性经口 LD506000mg/kg,兔急性经皮LD50 mg/kg。对兔眼睛有刺 激，性，对兔皮肤无刺激性。无致畸、致癌、
3、致突变作用，对遗传无不良影响。 NOEL数据：大、小鼠（90d） 100mg/kg d。无致畸、 致癌、 致突变作用，对 遗传亦无不良影响。鹤鹑急性经口LD506000mg/kg。鹤鹑和野鸭饲喂LD50（ 5d） 5000mg/kg 饲料。鱼毒 LC50（ 96h, mg/L）:虹色尊鱼 86,大翻车鱼 98。 密蜂 LD50（ 48h） 100i g/ （经口和接触）。蚯蚓 LD5o（ 14d） 1320mg/kg 土壤。3作用机理及降解双氟磺草胺是典型的乙酰乳酸合成酶（ALS）抑制剂，经过抑制植物体内的ALS酶活性以阻止支链氨基酸的生物合成，导致蛋白质的合成受到破坏，从而使植物细胞的有丝分
4、裂停止于Gl阶段的S期（DNA合成期）和G2阶段的M期，干扰了 DNA的合成，细胞因此不能完成有丝分裂，进而使其本体生长 停止而死亡，最终造成植物死亡。双氟磺草胺为内吸传导型除草剂 ，能被植物 叶片和根系吸收，在分生组织内积累而使植物逐步死亡。典型的中毒症状为 ： 叶片失绿、白化或变紫，节间缩短，顶芽死亡，最终全株死亡。该除草剂具备 生物活性高、 杀草谱广的优点，由于其作用靶标ALS酶不涉及人和动物，因 此该种除草剂对人和动物具有很高的安全性。双氟磺草胺在土壤中主要经过微生物降解而消失，对大多数后茬作物安全。资料内容仅供您学习参考，如有不当或者侵权，请联系改正或者删除。双氟磺草胺在土壤中降解速
5、度决定于土壤温度与湿度，20-25 C时半衰期1.0-8,5天，5c时6.4-85天。主要降解产物是5-羟基双氟磺草胺，次生降解产物 有：N-（2, 6 -二氟苯基）-5 -氨磺酰-1H-1,2,4-三噪-3-竣酸，5-氨磺酰-1H-1,2,4-三 噪-3-竣酸以及1H-1,2,4-三噪-3-磺酰胺，所有初生与次生降解产物均对植物 无害。光降解也是双氟磺草胺消失的因素，特别是在微生物活性低的土壤表面，光降酶可能是重要的；在北纬40。夏季，双氟磺草胺在土壤表面光解半衰期14天，灭菌缓冲水中光解半裹期 36天；在天然水中光解迅速，在北纬51.5夏季 半衰期3.3天，因此，光降解过程对于促进双氟磺草
6、胺在环境中的消失，特别是在水环境中的消失是重要的。4登记情况1998年在以色列登记。1998年，道农业科学公司向欧盟递交了双氟磺草胺作为新活性成分评 估的登记申请，该年欧委会宣布其登记资料完成。1999年在比利时上市用于谷物。1999年在英国获准登记，并上市。年在德国上市。年在法国、荷兰、 西班牙上市。年，双氟磺草胺与2,4-D的复配产品Mustang在克罗地亚获准登记。年，双氟磺草胺与草甘瞬双包装产品在法国上市。年，双氟磺草胺在英国谷物上的应用适期拓宽，从秋季到冬季皆宜。双氟磺草胺+草甘瞬、 双氟磺草胺+2甲4氯（MCPA）以及双氟磺草胺+ 二氯毗咤酸（clopyralid） +2甲4氯等的
7、双包装复配产品引入加拿大市场资料内容仅供您学习参考，如有不当或者侵权，请联系改正或者删除。年，先正达公司获得了在美国谷物上开发许多双氟磺草胺复配产品的 权利。年4月27日，双氟磺草胺在美国获准登记，用于大麦、燕麦、 黑麦和小麦。年10月20日，双氟磺草胺在美国登记用于草坪。年，双氟磺草胺在美国取得登记，因此其资料保护期满还需等待很长时 间。年在中国获得临时登记，商品名：普瑞麦（prumus）。双氟磺草胺97% 原药（PD 0026）和50克/升悬浮剂（PD 0027）于 年1月在中国获正式登记。同时在中国获 得临时登记的复配品种5.8%麦喜（噪喀磺草胺+双氟磺草胺）悬浮剂和45.9% 麦施达（2.4-DEHE+双氟磺草胺）。双氟磺草胺+ 口坐口密磺草胺（flumetsulam）的复配产品Derby于 年在中国取得正式登记， 并在中国市场销售。5专利情况欧洲专利：道农业科学公司-EP 0343752,该专利申请日：1989年5月24 日，专利终止日：年5月23日。年10月1日，双氟磺草胺被列入欧盟农药登记指令（91/414）附录1,其登记资料由此获得了这一天起算的10年期保护权。因此，其登记资料保护期至 年9月30日。英国补充保护证书（SPCs） : SPC/GB00/009EP0343752 一 双氟磺草胺最 长有效期至年12月3日。
新型除草剂双氟磺草胺的研究模板
