药理学讲稿之第三十一章甲状腺激素和抗甲状腺药

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1、药理学讲稿-第三十一章甲状腺激素和抗甲状腺药第三十一章甲状腺激素和抗甲状腺药第一节甲状腺激素一、来源：甲状腺的腺泡生成和分泌一一甲状腺激素T4 ：甲状腺素（四碘甲状腺原氨酸），75ug/d ;T3 :三碘甲状腺原氨酸，25ug/d，活性高，作用强，为T4的倍。临床制剂：天然一家畜甲状腺干粉制成的甲状腺片，其中主要是T4，少量T3人工合成一一 T3、T4二、生物合成与释放：甲状腺激素和甲状腺球蛋白结合贮存在甲状腺腺泡内，其合成与释放与碘有密切尖系血浆中碘I-甲状腺细胞膜上碘泵I- TPO氧化1 + TPO碘化MIT （一碘酪氨酸）-T3DIT （二碘酪氨酸）贮存缩合T4+甲状腺球蛋白（贮存于甲状

2、腺腺泡内）蛋白水解酶T3、T4释放一一进入血液循环。甲状腺腺泡上皮细胞摄取碘的能力很强，为血浆浓度的25-50倍，是其他组织浓度的约10000 倍。TPO :过氧化物酶三、调节：受下丘脑甲状腺素释放激素（TRH ）一垂体前叶促甲状腺素（TSH ）甲状腺轴调节T3、T4对下丘脑和 垂体前叶形成长、短负反馈，当血液中T3、T4少，TRH、TSH分泌增加，促进甲状腺合成和释放更多的T3、T4四、药理作用：也可以说是生理作用，在生理剂量下1、促进机体的新陈代谢：（1）加速糖、脂肪的分解氧化一一基础代谢增加，耗氧增加，体温升高（2）正常剂量促进蛋白质合成，大剂量促进蛋白质的分解（3）铁代谢障碍，促红细胞

3、生成素减少一一贫血（4）2、促进生长发育：适量一一蛋白质合成、骨骼生长和CNS的发育缺乏一一矮小、智力低下一一呆小症3、提高CNS、心脏对CA的敏感性一一急躁易怒，心率加快，血压上升五、用途：补充甲状腺素的不足1、呆小病：早期治疗，1岁之内效果较好，若晚可改善躯体发育，但不能改善智力。在地方性甲状腺肿 流行区，孕妇应摄入足量的碘以预防呆小症的发生。2、粘液性水肿：甲低时：水盐代谢一一水钠潴留一一粘液性水肿药理学讲稿第三十一章甲状腺激素和抗甲状腺药第2页共5页3、小剂量开始，渐渐增量，使症状减轻，渐减至维持量，需长期用药3-6个月。单纯性甲状腺肿：由于各种原因阻碍甲状腺激素的合成，负反馈作用减弱

4、或消失， 代偿性甲状腺肿大。甲状腺素：一方面可补充内源性甲状腺激素的不足另一方面能抑制的分泌，缓解甲状腺组织代偿性增生肥大开始60mg/d，逐渐增至 120-180mg/d，疗程 12 年。六、不良反应：过量：轻一心悸、心律失常、震颤、多汗、体重减轻、失眠等；重一呕吐、腹泻、发热、心率快而不规则、甚至心绞痛一立即停药，待症状消失后，再从小剂量开 始。第二节抗甲状腺药从其作用方式来看可以分为四类：抑制甲状腺激素的合成：硫腺类抑制甲状腺激素的释放：碘和碘化物破坏甲状腺组织：放射性碘降低甲亢患者心血管反应性：3-R阻断药一、硫腺类根据其结构的不同分为两类：硫氧陀口定类一甲基硫氧嚅旋、丙基硫氧陀旋咪d

5、坐类一甲蔬咪u坐、他巴哩、甲亢平（一）作用机制：主要抑制甲状腺细胞内的过氧化物酶一阻止甲状腺激素合成的氧化、碘化和缩合过程一甲状腺激素合成抑制，但对已合成的不影响一起效缓慢（二）用途：1、甲亢：甲状腺机能亢进症，是指甲状腺机能增高，分泌激素增多，或因甲状腺激素在血循中增高的一组内 分泌疾病。其发病原因与机理不清，是一种自身免疫性疾病。适用于轻、中度甲亢以及不适于手术或手术后复发者2、 “甲亢”术前准备：术前要用抗甲状腺药物缓解症状，降低代谢，使患者甲状腺功能接近正常，以 便手术+碘剂、心得安。3、 甲亢危象：原来多发于甲亢手术前准备未充分者，现用于感染或应激反应。病人可表现为严重烦燥、发热、多

6、汗基础代谢升高，心悸、气促、心律不齐等，用来辅助治疗。（三）作用比较：1、丙基硫氧1W11 定副作用低于甲基硫氧陀口定；2、他巴卩坐作用强、快、长；3、甲亢平作用强，慢，甲状腺危象不适用。（四）不良反应1、 过敏反应：皮疹、药热（抗组胺药可以消失），极少数人会出现剥脱性皮炎（皮质激素）硫 腺类之间会出现交叉过敏性2、头痛、头晕、尖节痛、淋巴结肿大、恶心、厌食一孕妇及乳母禁用3、WBC减少症：发热、喉痛、多在 2-3月内发生，就立即检查血象若低于3。0,要立即停药。药理学讲稿-第三十一章甲状腺激素和抗甲状腺药第3页共5页二、碘和碘化物碘是人体内必需的微量元素之一，成人每日从食物中摄取150ug才

7、能满足机体需要，食入的碘药理学讲稿.-第三十一章甲状腺激素和抗甲状腺药第3页共5页约有50%被甲状腺摄取利用。（一）作用：小剂量：是合成甲状腺素的原料缺碘：甲状腺激素合成减少，TSH分泌增加，甲状腺代偿性增生肥大一单纯性甲状腺肿（地方性甲状腺肿）早期：碘分钾（钠）5-10mg/d,可治疗，食盐中加入不敷出1/10万碘，可预防大剂量：1、抑制蛋白水解酶，使T3、T4不能从甲状腺球蛋白中洲离出来进入血循，拮抗TSH作2、 用一 T3、T4合成减少（二）用途：1、 单纯性甲状腺肿的防治：小剂量，复方碘溶液，0.10.5ml/d,qd2、 甲状腺机能亢进症的术前准备：复方碘液0.30.5ml/d,ti

8、d先用硫腺类药物控制症状，再用大剂量碘，可抑制甲状腺素的合成与释放，可减轻腺体充血，使腺体缩 小、变硬，以利于手术进行。3、 甲亢危象：常用碘化钠注射液0.5g+5%Gsivgtt，合用硫腺类，并采用综合措施。（三）不良反应：碘过敏，长期用碘中毒，可以胎盘和乳汁排出一一孕妇及乳母禁用。三、放射性碘：131I： B射线：99%，射程短，2mm，有效地破坏甲状腺组织甲亢丫射线:1% 射程长，体外可测定一 一甲状腺功能测定活性高一一甲状肥功能高；活性低一一甲状腺功能低不良反应：易致甲状腺功能低下。四、3- R阻断药：控制甲亢患者交感神经兴奋症状。课后练习：（一）单项选择题1. 大剂量碘能抑制（）A.

9、过氧化酶B.C.磷酸二酯酶D.2. 以下叙述，哪点是错误的（）A. 甲碘安是人工合成的甲状腺素制剂C.Ta 的强度小于T4D.3. 甲亢术前准备正确给药应是（）A.先给碘化物，术前两周再给硫腺类C.只给硫腺类D.4. 硫腺类药物治疗甲亢的机理是（）A.减少甲状腺激素的释放B.C.抑制甲状腺组织摄碘D.甲状腺球蛋白水解酶碱性磷酸酶B.三碘甲状腺原氨酸钠即Ta临床所用的甲状腺粉由家畜甲状腺制得B. 先给硫腺类，术前两周再给碘化物只给碘化 物对抗甲状腺素的作用主要是抑制甲状腺中过氧化酶第5页共5页达到有效血浓度的时间长不能对抗已合成的甲状腺素（）诱发甲状腺功能低下抗甲剔复发药理学讲稿第三十一章甲状腺

10、激素和抗甲状腺药5. 硫腺类药物治疗甲亢，一般2周后才显效的原因（A.该药物不易吸收B.C.甲亢不易治疗D.6. 大剂量碘不能用于甲亢内科治疗的原因是A.不良反应严重B.C.诱发甲亢危象D.7.他巴嗖治疗甲亢，出现甲亢好转，腺体增大的原作用不持久，A.血中甲状腺素减少，TSH释放减少B.C.他巴口坐促进甲状腺组织增生D.8.可用于检查甲状腺功能状态的药物是（A.丙基硫氧嚅卩定B.甲状腺素C.血中甲状腺素减少，制蛋白水解）复方碘溶液D.9. 甲亢平的作用机制为抑制（）A.过氧化酶B.碱性磷酸酶10. 硫腺类抗甲状腺药严重的不良反应是A.血小板减少性紫瘢B.C.再生障碍性贫血D.磷酸二酯酶）粘膜出

11、血 粒细胞减少D.抑TSH释放增加13l甲状腺球蛋白水解酶11.粘液性水肿的治疗用药是（）Q甲状腺片D.A.普奈洛尔B.碘化钾（12-宜选用大剂量碘剂治翻稠状腺肿弥漫性甲状腺肿D.C.A.粘液性水肿z)13.能抑制T4转化为Ts的抗甲状腺药物是（普奈略尔D.A.碘化钾B.丙硫氧嚅旋C.丙硫氧嚅唏甲状腺危象复方碘溶液14.丙硫氧嚅噪的作用特点，在下列叙述中正确的是（）A. 在重症甲状腺功能亢进和甲状腺危象时为首选药B. 可以抑制外周组织的T4转化为TsC.长期应用反馈抑制TSH分泌15.治疗甲状腺危象宜选用（）A.大剂量碘剂与硫腺类合用C.小剂量碘剂与硫腺类合用D.使血循环中甲状腺刺激性免疫球蛋白升高B.大剂量碘剂单用D.小剂量碘剂单用甲状腺素D.丙基硫氧陀u定甲状腺功能亢进手术前准备青春期甲状腺肿16. 呆小症可选用（）A.碘制剂B.他巴哩C.17. 甲状腺制剂主要应用于（）A.甲状腺危象综合症B.C.粘液性水肿D.18.下列不为硫腺类的不良反应的是()C.甲状腺肿大D.月丙硫氧嚅唏，为有利于手术进行需甲状腺覽多A.停止服用硫腺类药物C.减量加服甲状腺素B.加服大剂量碘剂D.停药改用甲硫咪哩药理学讲稿.-第三十一章甲状腺激素和抗甲状腺药第6页共5页20.甲状腺激素对生长发育最重要的影响是TSA.对骨骼系统的影响B.对内分泌系统的影响C. 对神经系统的影响 D.对心血管系统的影响