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1、1 手性制药工艺手性制药工艺n组长：张小纷n组员：张小纷2 研究课题研究课题 手性与手性药物手性与手性药物34左手性紫藤左手性紫藤5 手性与材料和信息科学手性与材料和信息科学n从从天文学天文学到到地球科学地球科学，从，从化学化学到到生物学生物学，几乎处处都有几乎处处都有手性手性显身影。显身影。 手性与人类健康手性与人类健康 手性与环境手性与环境 手性与生命现象手性与生命现象6 世界手性药物销售以每年世界手性药物销售以每年15%15%以上的速度增长以上的速度增长6 1 47 2 98 7 99 9 41 1 5 01 2 3 31 4 7 202 0 04 0 06 0 08 0 01 0 0
2、01 2 0 01 4 0 01 6 0 0销售额 亿美元1 9 9 51 9 9 61 9 9 71 9 9 81 9 9 92 0 0 02 0 0 1年 份手性技术与国民经济：手性技术与国民经济：巨大的手性药物市场巨大的手性药物市场 手性技术的最大市场是制药领域。手性技术的最大市场是制药领域。789现行手性药物的合成方法主要有现行手性药物的合成方法主要有3 3种途径种途径天然产物中提取手性药物对称催化合成手性药物123拆分法分离手性药10手性药物是指具有药理活性的手性化合手性药物是指具有药理活性的手性化合物组成的药物，其中只含有效对映体或物组成的药物，其中只含有效对映体或者已含有有效的对
3、映体为主。者已含有有效的对映体为主。11手性制药工艺手性制药工艺反应停反应停: 五十年恩五十年恩怨怨沙利度胺的沙利度胺的S-异构体可导致严重的致畸异构体可导致严重的致畸性性12手性药物的药性可能存在情况手性药物的药性可能存在情况1.只有一种对映体具有所要求的药理 活性，而另一种对映体没有药理作用2.一对对映异构体中的两个化合物都有等同的或近乎等同的药理活性3.两种对映体具有完全不同的药理活性13关于手性药物拆分技术的文献比较与关于手性药物拆分技术的文献比较与分析分析 通过 形成 非 对映体 的结 晶法手性 药物 的结 晶 拆分 方法色谱 拆 分法14下面以抗肿瘤药物乌苯美司下面以抗肿瘤药物乌苯
4、美司(Bestatin)为例，为例，介绍手性药物及其合成方法。介绍手性药物及其合成方法。n乌苯美司示是一种新型的n肿瘤药物，能干扰n肿瘤细胞的代谢，n抑制肿瘤细胞增生，n使肿瘤细胞凋亡，n并激活人体细胞免n疫功能，刺激细胞因子的生成和分泌，促进抗肿瘤n效应细胞的产生和增殖151617 不对称催化反应则是依靠手性催化剂。不对称催化反应则是依靠手性催化剂。诱诱导导非手性底物和试剂，直接向手性产物非手性底物和试剂，直接向手性产物转化。转化。在乌苯美司的不对称催化合成方法中，除在乌苯美司的不对称催化合成方法中，除了运用酶催化实现之外闭，大部分都与手了运用酶催化实现之外闭，大部分都与手性催化剂有关性催化剂有关18参考文献参考文献n手性，手性药物及手性合成(华东师范大学化学系，上海200062)n手 性 药 物 拆 分 技 术 研 究 进 展n( 重 庆 大 学 化 学 化 工 学 院 ， 重 庆 4 0 0 0 4n手性药物的液相色谱法分离19化学创造美好化学创造美好未来未来Thank you!n谢谢观赏谢谢观赏
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