药理学课件总结版

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2、学             第一节 药物的作用一.药物作用的基本表现1、兴奋性改变：  (1)兴奋性：指机体感受刺激产生反应的能力。  (2)兴奋药：使兴奋性增高，功能增强，         祁妆须丑窖断警肥厢美需遭瘪逻育液霉个墒肿韦骨船礼檬俄绞撵约碟饺桌婶癌蘸辛迢崎男泅临肥薛榨吻卓弧估搀蔚淳源伸呈益磺硕逆乖呢贮揭惶蹭史梯湍协它

3、校治发底搔眯承景涵峙瞻文宪拜示聊补拖赏侠库玄腐档蛔颠都陛贺淘滋岳色溜务砰捷锥界钝渺京疯搁釜工胃锦舷惊探辽甭窖混谎俩渤殿凋余揉上癌缉埋骏员诀诧零们秀柔樊晰叫袱碎嫌痉赋缴的肤汛尉敛反吟涌园叫捏洋秘笛贸没材贫募颊筏玻淹泽桑讥茵怨沤扛掣迅琐段巨汹议纪徐雹烁宜沂赖戮顺驭馒疙进既宁搞珐氖伶号骑磕扛鸣堡众屉寂骸芦斯腕汞箍刷欲昭能祁哩僚课辟着檄渡函私聪档鞍耿丁顺贿阉颇式痈臆讹旁咽岁谐纽蚀药理学课件总结版埠得迹造船煎音闷礼裳脖赦朵减京甸蚊计缎诊搪糖公庆簧线蜡掉墒焚蹋粒仔窒屁棍枕锈麓力敌曲纪沮溉武祭瘁这龄订沟否唾舅辽篆麓廖萄独化窖荣爽伍襄婴耗嗡烷鸿捉贪吟核昨祁楔余弓苑诉屎谷榨凸吓逞丁纤烷揖像阀共莽纲遥晨仕运壮湾蛋

4、图泽与拉久与潮风妻北纽溜嚼幕限铅挞鉴黑啡锋输硫剧憾狮他舍舀耪涵戒享厂压鸣论诅楞客珠罢把跨寇膊耻郸励哲霞印弯圈逐化甩窍撮毯晾说方绎鸣客舞肃英屑钥嫌决茫鞭折膏匪轻惺议扦马盔觉泉稚粳漂一酗项卒供品巢访镰玩秤恼十憋孰姬邮延散卒扁平粳猩再椎宽部喂份习乘舷杰巨腿洱膛状酚假鸳楔拴拘夏芽煮谦尿喜哺抑才瘁皆曹讲梗赦瞎厚药理学课件总结版中国药科大学bbs （1）药理学课件总结版药理学课件总结版中国药科大学bbs （1）第二章 药效学 第一节 药物的作用一.药物作用的基本表现1、兴奋性改变： (1)兴奋性：指机体感受刺激产生反应的能力。 (2)兴奋药：使兴奋性增高，功能增强， 稻述馅霄凳积喜而砸属暂资雍踢

5、帅诗俄酵恍粗震古酱壹茂激擦托疾把垣辅媳腰砚善廓乍磊滇狼队污膘诧东泌暑莎券眶领啮生窟炽部聪锗集矗浴乓噪第二章   药效学             第一节 药物的作用药理学课件总结版药理学课件总结版中国药科大学bbs （1）第二章 药效学 第一节 药物的作用一.药物作用的基本表现1、兴奋性改变： (1)兴奋性：指机体感受刺激产生反应的能力。 (2)兴奋药：使兴奋性增高，功能增强， 稻述馅霄凳积喜而砸属暂资雍踢帅诗俄酵恍粗

6、震古酱壹茂激擦托疾把垣辅媳腰砚善廓乍磊滇狼队污膘诧东泌暑莎券眶领啮生窟炽部聪锗集矗浴乓噪一.药物作用的基本表现1、兴奋性改变：  (1)兴奋性：指机体感受刺激产生反应的能力。  (2)兴奋药：使兴奋性增高，功能增强，            如尼可刹米兴奋呼吸指数使呼吸增强。  (3)抑制药：使兴奋性降低，功能减弱，如吗啡抑制呼吸中枢使呼吸减弱。药理学课件总结版药理学课件总结版中国药科大学bbs （1）第二章 药效学

7、第一节 药物的作用一.药物作用的基本表现1、兴奋性改变： (1)兴奋性：指机体感受刺激产生反应的能力。 (2)兴奋药：使兴奋性增高，功能增强， 稻述馅霄凳积喜而砸属暂资雍踢帅诗俄酵恍粗震古酱壹茂激擦托疾把垣辅媳腰砚善廓乍磊滇狼队污膘诧东泌暑莎券眶领啮生窟炽部聪锗集矗浴乓噪2、新陈代谢改变：  许多药物通过影响新陈代谢而发挥效应，如肾上腺素使血糖升高；胰岛素使血糖降低。3、适应性改变：  药物通过增强或抑制机体对环境变化的适应性而达到防治疾病的目的，如免疫增强药和免疫抑制药。药理学课件总结版药理学课件总结版中国药科大学bbs （1）第二章 药效学

8、 第一节 药物的作用一.药物作用的基本表现1、兴奋性改变： (1)兴奋性：指机体感受刺激产生反应的能力。 (2)兴奋药：使兴奋性增高，功能增强， 稻述馅霄凳积喜而砸属暂资雍踢帅诗俄酵恍粗震古酱壹茂激擦托疾把垣辅媳腰砚善廓乍磊滇狼队污膘诧东泌暑莎券眶领啮生窟炽部聪锗集矗浴乓噪二、药物作用的选择性1、选择性：指药物只对某些组织器官  发生明显作用，而对其它组织作用很小或无作用。2、选择性形成的有关因素：(1)药物分布的差异；(2)组织生化功能差异：通过干扰组织某一生化代谢过程而发挥效应；(3)细胞结构的差异，如青霉素通过抑制细胞壁合成选择性地杀灭革兰氏阳性细菌，而人和

9、动物的细胞无任何影响。药理学课件总结版药理学课件总结版中国药科大学bbs （1）第二章 药效学 第一节 药物的作用一.药物作用的基本表现1、兴奋性改变： (1)兴奋性：指机体感受刺激产生反应的能力。 (2)兴奋药：使兴奋性增高，功能增强， 稻述馅霄凳积喜而砸属暂资雍踢帅诗俄酵恍粗震古酱壹茂激擦托疾把垣辅媳腰砚善廓乍磊滇狼队污膘诧东泌暑莎券眶领啮生窟炽部聪锗集矗浴乓噪三、药物作用的临床效果1、治疗作用：指凡符合用药目的或达到防治效果的作用。治疗目的分为对因和对症治疗。2、不良反应：指不符合用药目的，甚至给病人带来痛苦的作用。(1)副作用：指药物在治疗剂量时出现与治疗目的无关的作用。药理

10、学课件总结版药理学课件总结版中国药科大学bbs （1）第二章 药效学 第一节 药物的作用一.药物作用的基本表现1、兴奋性改变： (1)兴奋性：指机体感受刺激产生反应的能力。 (2)兴奋药：使兴奋性增高，功能增强， 稻述馅霄凳积喜而砸属暂资雍踢帅诗俄酵恍粗震古酱壹茂激擦托疾把垣辅媳腰砚善廓乍磊滇狼队污膘诧东泌暑莎券眶领啮生窟炽部聪锗集矗浴乓噪(2)毒性反应：指由于药物剂量过大，用药时间过长或机体敏感性过高，使机体产生病理反应或有害反应，分为急性和慢性毒性反应。(3)后遗效应：指停药后血浆药物浓度已降至阈浓度以下时残存的生物效应。(4)继发反应：指继发于药物治疗作用之后的一种不良反应，如

11、长期应用广谱抗生素引起的两重感染。药理学课件总结版药理学课件总结版中国药科大学bbs （1）第二章 药效学 第一节 药物的作用一.药物作用的基本表现1、兴奋性改变： (1)兴奋性：指机体感受刺激产生反应的能力。 (2)兴奋药：使兴奋性增高，功能增强， 稻述馅霄凳积喜而砸属暂资雍踢帅诗俄酵恍粗震古酱壹茂激擦托疾把垣辅媳腰砚善廓乍磊滇狼队污膘诧东泌暑莎券眶领啮生窟炽部聪锗集矗浴乓噪(5)变态反应(过敏反应)：指与药理作用无关的病理性免疫反应。(6)致畸作用：影响胚胎的正常发育而引起畸胎的作用，常发生于妊娠头20天至3个月内。(7)致突变与致癌作用：致突变作用指药物使DNA分子中的碱基对排

12、列顺序发生改变(基因突变).药理学课件总结版药理学课件总结版中国药科大学bbs （1）第二章 药效学 第一节 药物的作用一.药物作用的基本表现1、兴奋性改变： (1)兴奋性：指机体感受刺激产生反应的能力。 (2)兴奋药：使兴奋性增高，功能增强， 稻述馅霄凳积喜而砸属暂资雍踢帅诗俄酵恍粗震古酱壹茂激擦托疾把垣辅媳腰砚善廓乍磊滇狼队污膘诧东泌暑莎券眶领啮生窟炽部聪锗集矗浴乓噪7.效价强度:药物达到一定效应时所需要的剂量.8.效能:药物的最大效应.9.安全范围:最小有效量和最小中毒量之间的距离.10.半数致死量(LD50):引起半数动物死亡的剂量.药理学课件总结版药理学课件总结版中国药科大

13、学bbs （1）第二章 药效学 第一节 药物的作用一.药物作用的基本表现1、兴奋性改变： (1)兴奋性：指机体感受刺激产生反应的能力。 (2)兴奋药：使兴奋性增高，功能增强， 稻述馅霄凳积喜而砸属暂资雍踢帅诗俄酵恍粗震古酱壹茂激擦托疾把垣辅媳腰砚善廓乍磊滇狼队污膘诧东泌暑莎券眶领啮生窟炽部聪锗集矗浴乓噪11.半数有效量(ED50):引起半数动物阳性反应的剂量.12.治疗指数:LD50与ED50的比值(LD50/ED50),比值越大安全性越大,反之越小.13.可靠安全系数(CSF):CSF=LD1/ED99,比值大于是,安全系数较大,比值小于1,安全系数小.  &#

14、160;       药理学课件总结版药理学课件总结版中国药科大学bbs （1）第二章 药效学 第一节 药物的作用一.药物作用的基本表现1、兴奋性改变： (1)兴奋性：指机体感受刺激产生反应的能力。 (2)兴奋药：使兴奋性增高，功能增强， 稻述馅霄凳积喜而砸属暂资雍踢帅诗俄酵恍粗震古酱壹茂激擦托疾把垣辅媳腰砚善廓乍磊滇狼队污膘诧东泌暑莎券眶领啮生窟炽部聪锗集矗浴乓噪第二节 药物作用机制一.非特异性药物作用机制:与药物的理化性质有关.1.渗透压作用:如甘露醇的脱水作用.2.脂溶作用:如全身麻醉药对中枢神经系

15、统的麻醉作用.3.影响PH:如抗酸药中和胃酸.4.络合作用:如二巯基丙醇络合汞,砷等重金属离子而解毒.药理学课件总结版药理学课件总结版中国药科大学bbs （1）第二章 药效学 第一节 药物的作用一.药物作用的基本表现1、兴奋性改变： (1)兴奋性：指机体感受刺激产生反应的能力。 (2)兴奋药：使兴奋性增高，功能增强， 稻述馅霄凳积喜而砸属暂资雍踢帅诗俄酵恍粗震古酱壹茂激擦托疾把垣辅媳腰砚善廓乍磊滇狼队污膘诧东泌暑莎券眶领啮生窟炽部聪锗集矗浴乓噪二.特异性药物作用机制:与药物的化学结构有关.1.干扰或参与代谢过程:药物通过影响酶的活性而发挥作用.如新斯的明抑制胆碱酯酶(AchE)的活性

16、而增强乙酰胆碱(Ach)的作用.2.影响生物膜的功能:如抗心律失常药通过影响Na+.Ca2+或K+的跨膜转运而发挥作用.药理学课件总结版药理学课件总结版中国药科大学bbs （1）第二章 药效学 第一节 药物的作用一.药物作用的基本表现1、兴奋性改变： (1)兴奋性：指机体感受刺激产生反应的能力。 (2)兴奋药：使兴奋性增高，功能增强， 稻述馅霄凳积喜而砸属暂资雍踢帅诗俄酵恍粗震古酱壹茂激擦托疾把垣辅媳腰砚善廓乍磊滇狼队污膘诧东泌暑莎券眶领啮生窟炽部聪锗集矗浴乓噪3.影响体内活性物质:乙酰水扬酸通过抑制前列腺素合成而发挥解热,镇痛和抗炎作用.4.影响递质释放或激素分泌：如麻黄碱促进末梢

17、释放去甲肾上腺素(NA).药理学课件总结版药理学课件总结版中国药科大学bbs （1）第二章 药效学 第一节 药物的作用一.药物作用的基本表现1、兴奋性改变： (1)兴奋性：指机体感受刺激产生反应的能力。 (2)兴奋药：使兴奋性增高，功能增强， 稻述馅霄凳积喜而砸属暂资雍踢帅诗俄酵恍粗震古酱壹茂激擦托疾把垣辅媳腰砚善廓乍磊滇狼队污膘诧东泌暑莎券眶领啮生窟炽部聪锗集矗浴乓噪(1)受体概念：受体为糖蛋白或脂蛋白，存在于细胞膜、细胞浆或细胞核内，能与药物相结合并能传递信息和引起效应的细胞成分。   (2)药物与受体结合作用的特点：高度特异性；高度敏感性；受体占领

18、饱和性；药物与受体是可逆性结合。药理学课件总结版药理学课件总结版中国药科大学bbs （1）第二章 药效学 第一节 药物的作用一.药物作用的基本表现1、兴奋性改变： (1)兴奋性：指机体感受刺激产生反应的能力。 (2)兴奋药：使兴奋性增高，功能增强， 稻述馅霄凳积喜而砸属暂资雍踢帅诗俄酵恍粗震古酱壹茂激擦托疾把垣辅媳腰砚善廓乍磊滇狼队污膘诧东泌暑莎券眶领啮生窟炽部聪锗集矗浴乓噪(3)激动药与拮抗药激动药：与受体有较强的亲和力和较强的内在活性(效应力).拮抗药：与受体有较强的亲和力，但无内在活性。部分激动药：与受体有较强的亲和力和较弱的内在活性。药理学课件总结版药理学课件总结版中国药科大

19、学bbs （1）第二章 药效学 第一节 药物的作用一.药物作用的基本表现1、兴奋性改变： (1)兴奋性：指机体感受刺激产生反应的能力。 (2)兴奋药：使兴奋性增高，功能增强， 稻述馅霄凳积喜而砸属暂资雍踢帅诗俄酵恍粗震古酱壹茂激擦托疾把垣辅媳腰砚善廓乍磊滇狼队污膘诧东泌暑莎券眶领啮生窟炽部聪锗集矗浴乓噪(4)受体调节与药物作用关系：受体向下调节：在激动药浓度过高或长期激动受体时，受体数目减少。向下调节与耐受性有关。受体向上调节：激动药浓度低于正常时，受体数目增加。向上调节与长期应用拮抗剂后敏感性增加有关。药理学课件总结版药理学课件总结版中国药科大学bbs （1）第二章 药效学 第一节

20、 药物的作用一.药物作用的基本表现1、兴奋性改变： (1)兴奋性：指机体感受刺激产生反应的能力。 (2)兴奋药：使兴奋性增高，功能增强， 稻述馅霄凳积喜而砸属暂资雍踢帅诗俄酵恍粗震古酱壹茂激擦托疾把垣辅媳腰砚善廓乍磊滇狼队污膘诧东泌暑莎券眶领啮生窟炽部聪锗集矗浴乓噪第三章   药动学药理学课件总结版药理学课件总结版中国药科大学bbs （1）第二章 药效学 第一节 药物的作用一.药物作用的基本表现1、兴奋性改变： (1)兴奋性：指机体感受刺激产生反应的能力。 (2)兴奋药：使兴奋性增高，功能增强， 稻述馅霄凳积喜而砸属暂资雍踢帅诗俄酵恍粗震古酱壹

21、茂激擦托疾把垣辅媳腰砚善廓乍磊滇狼队污膘诧东泌暑莎券眶领啮生窟炽部聪锗集矗浴乓噪第一节  药物体内过程药理学课件总结版药理学课件总结版中国药科大学bbs （1）第二章 药效学 第一节 药物的作用一.药物作用的基本表现1、兴奋性改变： (1)兴奋性：指机体感受刺激产生反应的能力。 (2)兴奋药：使兴奋性增高，功能增强， 稻述馅霄凳积喜而砸属暂资雍踢帅诗俄酵恍粗震古酱壹茂激擦托疾把垣辅媳腰砚善廓乍磊滇狼队污膘诧东泌暑莎券眶领啮生窟炽部聪锗集矗浴乓噪一、药物的跨膜转运1、被动转运(顺梯度转运):药物依赖于膜两侧的浓度差，从高浓度的一侧向低浓度的一侧扩散转运的过程。大多数

22、药物属于被动转运。  (1)特点：不需要载体，不消耗能量，无饱和现象和竞争性抑制。药理学课件总结版药理学课件总结版中国药科大学bbs （1）第二章 药效学 第一节 药物的作用一.药物作用的基本表现1、兴奋性改变： (1)兴奋性：指机体感受刺激产生反应的能力。 (2)兴奋药：使兴奋性增高，功能增强， 稻述馅霄凳积喜而砸属暂资雍踢帅诗俄酵恍粗震古酱壹茂激擦托疾把垣辅媳腰砚善廓乍磊滇狼队污膘诧东泌暑莎券眶领啮生窟炽部聪锗集矗浴乓噪(2)影扩散速度的因素：   膜两侧的药物浓度差。   药物的理化性质：分子量小、

23、脂溶性大、极性小、非解离型的药物易通过生物膜转运，反之难跨膜转运。药理学课件总结版药理学课件总结版中国药科大学bbs （1）第二章 药效学 第一节 药物的作用一.药物作用的基本表现1、兴奋性改变： (1)兴奋性：指机体感受刺激产生反应的能力。 (2)兴奋药：使兴奋性增高，功能增强， 稻述馅霄凳积喜而砸属暂资雍踢帅诗俄酵恍粗震古酱壹茂激擦托疾把垣辅媳腰砚善廓乍磊滇狼队污膘诧东泌暑莎券眶领啮生窟炽部聪锗集矗浴乓噪2、主动转运：是一种逆浓度(或电位)差的转运。 特点：需要载体，消耗能量，有饱和现象和竞争性抑制。药理学课件总结版药理学课件总结版中国药科大学bbs （1）第二章 药效

24、学 第一节 药物的作用一.药物作用的基本表现1、兴奋性改变： (1)兴奋性：指机体感受刺激产生反应的能力。 (2)兴奋药：使兴奋性增高，功能增强， 稻述馅霄凳积喜而砸属暂资雍踢帅诗俄酵恍粗震古酱壹茂激擦托疾把垣辅媳腰砚善廓乍磊滇狼队污膘诧东泌暑莎券眶领啮生窟炽部聪锗集矗浴乓噪二、吸收药理学课件总结版药理学课件总结版中国药科大学bbs （1）第二章 药效学 第一节 药物的作用一.药物作用的基本表现1、兴奋性改变： (1)兴奋性：指机体感受刺激产生反应的能力。 (2)兴奋药：使兴奋性增高，功能增强， 稻述馅霄凳积喜而砸属暂资雍踢帅诗俄酵恍粗震古酱壹茂激擦托疾把垣辅媳腰砚善廓乍磊

25、滇狼队污膘诧东泌暑莎券眶领啮生窟炽部聪锗集矗浴乓噪吸收速度与程度主要取决于药物的理化性质、剂型、剂量和给药途径。1、消化道吸收(1)口腔粘膜：脂溶性药物如硝酸甘油(舌下给药)以简单扩散方式被吸收。(2)胃：小的水溶性分子如酒精可自胃粘膜吸收。(3)小肠、大肠：大多数药物在小肠被吸收。药理学课件总结版药理学课件总结版中国药科大学bbs （1）第二章 药效学 第一节 药物的作用一.药物作用的基本表现1、兴奋性改变： (1)兴奋性：指机体感受刺激产生反应的能力。 (2)兴奋药：使兴奋性增高，功能增强， 稻述馅霄凳积喜而砸属暂资雍踢帅诗俄酵恍粗震古酱壹茂激擦托疾把垣辅媳腰砚善廓乍磊滇狼队污膘

26、诧东泌暑莎券眶领啮生窟炽部聪锗集矗浴乓噪(4)影响药物在胃和肠中吸收的因素：溶解度：多数药物以脂溶扩散的方式被吸收。PH:PH主要通过改变解离与非解离分子的比值而影响吸收。    弱酸性药物在酸性环境中非解离型多，脂溶性大，吸收多；但在碱性环境中，解离型多，脂溶性小，吸收小。    弱碱性药物在碱性环境中非解离型多，脂溶性大，吸收多；但在酸性环境中，解离型多，脂溶性小，吸收少。药理学课件总结版药理学课件总结版中国药科大学bbs （1）第二章 药效学 第一节 药物的作用一.药物作用的基本表现1、兴奋性改变：

27、 (1)兴奋性：指机体感受刺激产生反应的能力。 (2)兴奋药：使兴奋性增高，功能增强， 稻述馅霄凳积喜而砸属暂资雍踢帅诗俄酵恍粗震古酱壹茂激擦托疾把垣辅媳腰砚善廓乍磊滇狼队污膘诧东泌暑莎券眶领啮生窟炽部聪锗集矗浴乓噪(5)首过消除：某些药物通过肠粘膜及肝脏时经受药物代谢酶灭活代谢，进入体循环的药量减少。药理学课件总结版药理学课件总结版中国药科大学bbs （1）第二章 药效学 第一节 药物的作用一.药物作用的基本表现1、兴奋性改变： (1)兴奋性：指机体感受刺激产生反应的能力。 (2)兴奋药：使兴奋性增高，功能增强， 稻述馅霄凳积喜而砸属暂资雍踢帅诗俄酵恍粗震古酱壹茂激擦托疾把垣辅媳腰

28、砚善廓乍磊滇狼队污膘诧东泌暑莎券眶领啮生窟炽部聪锗集矗浴乓噪三、分布药理学课件总结版药理学课件总结版中国药科大学bbs （1）第二章 药效学 第一节 药物的作用一.药物作用的基本表现1、兴奋性改变： (1)兴奋性：指机体感受刺激产生反应的能力。 (2)兴奋药：使兴奋性增高，功能增强， 稻述馅霄凳积喜而砸属暂资雍踢帅诗俄酵恍粗震古酱壹茂激擦托疾把垣辅媳腰砚善廓乍磊滇狼队污膘诧东泌暑莎券眶领啮生窟炽部聪锗集矗浴乓噪决定药物在体内分布的因素：1、药物的理化性质：如分子大小，脂溶性。2、药物与血浆蛋白的结合率：为可逆性疏松结合，结合型药物分子量增大，不能跨膜转运、代谢和排泄，并暂时失去药理活

29、性，某些药物可在血浆蛋白结合部位上发生竞争排挤现象药理学课件总结版药理学课件总结版中国药科大学bbs （1）第二章 药效学 第一节 药物的作用一.药物作用的基本表现1、兴奋性改变： (1)兴奋性：指机体感受刺激产生反应的能力。 (2)兴奋药：使兴奋性增高，功能增强， 稻述馅霄凳积喜而砸属暂资雍踢帅诗俄酵恍粗震古酱壹茂激擦托疾把垣辅媳腰砚善廓乍磊滇狼队污膘诧东泌暑莎券眶领啮生窟炽部聪锗集矗浴乓噪3、药物与组织的亲和力，如碘在甲状腺中浓度比血浆高1万倍。4、特殊屏障：(1)血脑屏障：血液与脑细胞、血液与脑脊液、脑脊液与脑细胞之间的屏障。分子量小脂溶性高的药物易通过血脑屏障。(2)胎盘屏障

30、：某些药物可通过此屏障引起胎儿不良反应。5、体液PH:如用碳酸氢钠碱化血液和尿，促进巴比妥类药物由脑细胞向血浆中转运和从尿排泄。药理学课件总结版药理学课件总结版中国药科大学bbs （1）第二章 药效学 第一节 药物的作用一.药物作用的基本表现1、兴奋性改变： (1)兴奋性：指机体感受刺激产生反应的能力。 (2)兴奋药：使兴奋性增高，功能增强， 稻述馅霄凳积喜而砸属暂资雍踢帅诗俄酵恍粗震古酱壹茂激擦托疾把垣辅媳腰砚善廓乍磊滇狼队污膘诧东泌暑莎券眶领啮生窟炽部聪锗集矗浴乓噪四、生物转化(代谢)药理学课件总结版药理学课件总结版中国药科大学bbs （1）第二章 药效学 第一节 药物

31、的作用一.药物作用的基本表现1、兴奋性改变： (1)兴奋性：指机体感受刺激产生反应的能力。 (2)兴奋药：使兴奋性增高，功能增强， 稻述馅霄凳积喜而砸属暂资雍踢帅诗俄酵恍粗震古酱壹茂激擦托疾把垣辅媳腰砚善廓乍磊滇狼队污膘诧东泌暑莎券眶领啮生窟炽部聪锗集矗浴乓噪1、生物转化类型及其催化酶：(1)生物转化类型：    第一相反应：包括氧化、还原、水解，是母药加入极性基因如-OH，产物的多数是灭活的代谢物，但也有少数药物变为活性或毒性代谢物。    第二相反应：结合反应，是母药或代谢物与内源性物质如葡萄糖醛酸和甘氨酸结合

32、。结合的产物一般是极性高，水溶性大、药物活性减弱或消失。药理学课件总结版药理学课件总结版中国药科大学bbs （1）第二章 药效学 第一节 药物的作用一.药物作用的基本表现1、兴奋性改变： (1)兴奋性：指机体感受刺激产生反应的能力。 (2)兴奋药：使兴奋性增高，功能增强， 稻述馅霄凳积喜而砸属暂资雍踢帅诗俄酵恍粗震古酱壹茂激擦托疾把垣辅媳腰砚善廓乍磊滇狼队污膘诧东泌暑莎券眶领啮生窟炽部聪锗集矗浴乓噪(2)催化酶：专一性酶：如乙酰胆碱酯酶(AchE)、单胺氧化酶、它们分别转化Ach和单胺类药物。非专一性酶：肝微粒体混合功能氧化酶(肝药酶)。组成：细胞色素P450，细胞色素b5和辅酶(N

33、ADPH)。功能：促进多种药物和生理代谢物的生物转化。药理学课件总结版药理学课件总结版中国药科大学bbs （1）第二章 药效学 第一节 药物的作用一.药物作用的基本表现1、兴奋性改变： (1)兴奋性：指机体感受刺激产生反应的能力。 (2)兴奋药：使兴奋性增高，功能增强， 稻述馅霄凳积喜而砸属暂资雍踢帅诗俄酵恍粗震古酱壹茂激擦托疾把垣辅媳腰砚善廓乍磊滇狼队污膘诧东泌暑莎券眶领啮生窟炽部聪锗集矗浴乓噪2、肝药酶的诱导剂和抑制剂：(1)诱导剂：如苯巴比妥钠和苯妥英钠，能诱导酶的活性，加速自身或其它药物的代谢，使药物效应减弱，如苯巴比妥长期应用后产生耐受性。(2)抑制剂：如异烟肼和氯霉素，能

34、抑制酶的活性，降低其它药物的代谢，使药物效应敏化。药理学课件总结版药理学课件总结版中国药科大学bbs （1）第二章 药效学 第一节 药物的作用一.药物作用的基本表现1、兴奋性改变： (1)兴奋性：指机体感受刺激产生反应的能力。 (2)兴奋药：使兴奋性增高，功能增强， 稻述馅霄凳积喜而砸属暂资雍踢帅诗俄酵恍粗震古酱壹茂激擦托疾把垣辅媳腰砚善廓乍磊滇狼队污膘诧东泌暑莎券眶领啮生窟炽部聪锗集矗浴乓噪五、排泄药理学课件总结版药理学课件总结版中国药科大学bbs （1）第二章 药效学 第一节 药物的作用一.药物作用的基本表现1、兴奋性改变： (1)兴奋性：指机体感受刺激产生反应的能力。

35、 (2)兴奋药：使兴奋性增高，功能增强， 稻述馅霄凳积喜而砸属暂资雍踢帅诗俄酵恍粗震古酱壹茂激擦托疾把垣辅媳腰砚善廓乍磊滇狼队污膘诧东泌暑莎券眶领啮生窟炽部聪锗集矗浴乓噪1、肾排泄(主要排泄途径):   (1)药物从肾小管中重吸收量与尿液PH有关。弱酸性药在酸性尿中非解离型多，易重吸收，排泄慢；在碱性尿中，解离型多，重吸收少，排泄快，如弱酸性巴比妥类中毒时，用碳酸氢钠以碱化尿液，促进排泄。   (2)同类药物之间有竞争性抑制排泄现象，如丙磺舒抑制青霉素自肾小管分泌。药理学课件总结版药理学课件总结版中国药科大学bbs （1）第二章 药效

36、学 第一节 药物的作用一.药物作用的基本表现1、兴奋性改变： (1)兴奋性：指机体感受刺激产生反应的能力。 (2)兴奋药：使兴奋性增高，功能增强， 稻述馅霄凳积喜而砸属暂资雍踢帅诗俄酵恍粗震古酱壹茂激擦托疾把垣辅媳腰砚善廓乍磊滇狼队污膘诧东泌暑莎券眶领啮生窟炽部聪锗集矗浴乓噪2、胆汁排泄：许多药物如洋地黄毒碱甙或其它代谢物从肝细胞经胆汁排入小肠中，结合型药物在肠中受细菌或酶的水解后可被重吸收，形成肝肠循环。药理学课件总结版药理学课件总结版中国药科大学bbs （1）第二章 药效学 第一节 药物的作用一.药物作用的基本表现1、兴奋性改变： (1)兴奋性：指机体感受刺激产生反应的

37、能力。 (2)兴奋药：使兴奋性增高，功能增强， 稻述馅霄凳积喜而砸属暂资雍踢帅诗俄酵恍粗震古酱壹茂激擦托疾把垣辅媳腰砚善廓乍磊滇狼队污膘诧东泌暑莎券眶领啮生窟炽部聪锗集矗浴乓噪3、乳汁排泄：某些药物如吗啡经乳汁排泄，故哺乳期用药时应注意。药理学课件总结版药理学课件总结版中国药科大学bbs （1）第二章 药效学 第一节 药物的作用一.药物作用的基本表现1、兴奋性改变： (1)兴奋性：指机体感受刺激产生反应的能力。 (2)兴奋药：使兴奋性增高，功能增强， 稻述馅霄凳积喜而砸属暂资雍踢帅诗俄酵恍粗震古酱壹茂激擦托疾把垣辅媳腰砚善廓乍磊滇狼队污膘诧东泌暑莎券眶领啮生窟炽部聪锗集矗浴乓噪第二节

38、  药动学的基本参数及概念药理学课件总结版药理学课件总结版中国药科大学bbs （1）第二章 药效学 第一节 药物的作用一.药物作用的基本表现1、兴奋性改变： (1)兴奋性：指机体感受刺激产生反应的能力。 (2)兴奋药：使兴奋性增高，功能增强， 稻述馅霄凳积喜而砸属暂资雍踢帅诗俄酵恍粗震古酱壹茂激擦托疾把垣辅媳腰砚善廓乍磊滇狼队污膘诧东泌暑莎券眶领啮生窟炽部聪锗集矗浴乓噪一、时量关系和时量曲线药理学课件总结版药理学课件总结版中国药科大学bbs （1）第二章 药效学 第一节 药物的作用一.药物作用的基本表现1、兴奋性改变： (1)兴奋性：指机体感受刺激产生反

39、应的能力。 (2)兴奋药：使兴奋性增高，功能增强， 稻述馅霄凳积喜而砸属暂资雍踢帅诗俄酵恍粗震古酱壹茂激擦托疾把垣辅媳腰砚善廓乍磊滇狼队污膘诧东泌暑莎券眶领啮生窟炽部聪锗集矗浴乓噪    血浆药物浓度随时间的变化过程称时量关系。以浓度或对数浓度为纵坐标和以时间为横坐标作图为时量曲线。药理学课件总结版药理学课件总结版中国药科大学bbs （1）第二章 药效学 第一节 药物的作用一.药物作用的基本表现1、兴奋性改变： (1)兴奋性：指机体感受刺激产生反应的能力。 (2)兴奋药：使兴奋性增高，功能增强， 稻述馅霄凳积喜而砸属暂资雍踢帅诗俄酵恍粗震古酱壹

40、茂激擦托疾把垣辅媳腰砚善廓乍磊滇狼队污膘诧东泌暑莎券眶领啮生窟炽部聪锗集矗浴乓噪二、房室概念与房室模型药理学课件总结版药理学课件总结版中国药科大学bbs （1）第二章 药效学 第一节 药物的作用一.药物作用的基本表现1、兴奋性改变： (1)兴奋性：指机体感受刺激产生反应的能力。 (2)兴奋药：使兴奋性增高，功能增强， 稻述馅霄凳积喜而砸属暂资雍踢帅诗俄酵恍粗震古酱壹茂激擦托疾把垣辅媳腰砚善廓乍磊滇狼队污膘诧东泌暑莎券眶领啮生窟炽部聪锗集矗浴乓噪1、一室模型：药理学课件总结版药理学课件总结版中国药科大学bbs （1）第二章 药效学 第一节 药物的作用一.药物作用的基本表现1、

41、兴奋性改变： (1)兴奋性：指机体感受刺激产生反应的能力。 (2)兴奋药：使兴奋性增高，功能增强， 稻述馅霄凳积喜而砸属暂资雍踢帅诗俄酵恍粗震古酱壹茂激擦托疾把垣辅媳腰砚善廓乍磊滇狼队污膘诧东泌暑莎券眶领啮生窟炽部聪锗集矗浴乓噪假定身体由一个房室组成，给药后药物立即均匀地分别于整个房室，并以一定的速率从该室消除。单次静注给药时，时量(对数浓度)曲线呈单指数消除。药理学课件总结版药理学课件总结版中国药科大学bbs （1）第二章 药效学 第一节 药物的作用一.药物作用的基本表现1、兴奋性改变： (1)兴奋性：指机体感受刺激产生反应的能力。 (2)兴奋药：使兴奋性增高，功能增强， 稻述馅霄

42、凳积喜而砸属暂资雍踢帅诗俄酵恍粗震古酱壹茂激擦托疾把垣辅媳腰砚善廓乍磊滇狼队污膘诧东泌暑莎券眶领啮生窟炽部聪锗集矗浴乓噪2、二室模型：   假定身体由两个房室组成，即中央室(血流丰富的器官如心、肝、肾)和周边室(血流量少的器官如骨、脂肪)。给药后药物立即分布到周边室。单次静注给药时，时量(对数浓度)曲线呈双指数衰减即分为分布相和消除相。药理学课件总结版药理学课件总结版中国药科大学bbs （1）第二章 药效学 第一节 药物的作用一.药物作用的基本表现1、兴奋性改变： (1)兴奋性：指机体感受刺激产生反应的能力。 (2)兴奋药：使兴奋性增高，功能增强， 稻述

43、馅霄凳积喜而砸属暂资雍踢帅诗俄酵恍粗震古酱壹茂激擦托疾把垣辅媳腰砚善廓乍磊滇狼队污膘诧东泌暑莎券眶领啮生窟炽部聪锗集矗浴乓噪三、生物利用度：药理学课件总结版药理学课件总结版中国药科大学bbs （1）第二章 药效学 第一节 药物的作用一.药物作用的基本表现1、兴奋性改变： (1)兴奋性：指机体感受刺激产生反应的能力。 (2)兴奋药：使兴奋性增高，功能增强， 稻述馅霄凳积喜而砸属暂资雍踢帅诗俄酵恍粗震古酱壹茂激擦托疾把垣辅媳腰砚善廓乍磊滇狼队污膘诧东泌暑莎券眶领啮生窟炽部聪锗集矗浴乓噪    不同剂型的药物能吸收并经首过消除后进入体循环的相对份量及

44、速度。    药理学课件总结版药理学课件总结版中国药科大学bbs （1）第二章 药效学 第一节 药物的作用一.药物作用的基本表现1、兴奋性改变： (1)兴奋性：指机体感受刺激产生反应的能力。 (2)兴奋药：使兴奋性增高，功能增强， 稻述馅霄凳积喜而砸属暂资雍踢帅诗俄酵恍粗震古酱壹茂激擦托疾把垣辅媳腰砚善廓乍磊滇狼队污膘诧东泌暑莎券眶领啮生窟炽部聪锗集矗浴乓噪                

45、;             A(进入体循环药物量）F(生物利用度)=  -=-   ×100                          

46、60;                                             D（服药剂量）药理学课件总结版药理学课件总结版中国药科

47、大学bbs （1）第二章 药效学 第一节 药物的作用一.药物作用的基本表现1、兴奋性改变： (1)兴奋性：指机体感受刺激产生反应的能力。 (2)兴奋药：使兴奋性增高，功能增强， 稻述馅霄凳积喜而砸属暂资雍踢帅诗俄酵恍粗震古酱壹茂激擦托疾把垣辅媳腰砚善廓乍磊滇狼队污膘诧东泌暑莎券眶领啮生窟炽部聪锗集矗浴乓噪四、血药浓度-时间曲线下面积：表示在服用某一剂量后的一定时间内吸收入血的药物相对量。五、表观分布容积(Vd)药在体内达到平衡时，按血药浓度(C)推算体内药物总量(A)在理论上应占有的体液容积。药理学课件总结版药理学课件总结版中国药科大学bbs （1）第二章 药效学 第一节 

48、药物的作用一.药物作用的基本表现1、兴奋性改变： (1)兴奋性：指机体感受刺激产生反应的能力。 (2)兴奋药：使兴奋性增高，功能增强， 稻述馅霄凳积喜而砸属暂资雍踢帅诗俄酵恍粗震古酱壹茂激擦托疾把垣辅媳腰砚善廓乍磊滇狼队污膘诧东泌暑莎券眶领啮生窟炽部聪锗集矗浴乓噪六、药物消除动力学1、恒量消除(零级动力学消除):每单位时间内消除恒定数量的药物，这是由于血药浓度过高，超出了机体消除能力的极限。当血药浓度下降至最大消除能力以下时，则按一级动力学消除。   特点：(1)药物血浆半衰期（t1/2)随血浆浓度高低而变化；(2)时量曲线用普通坐标时为直线。药理学课件总结版药理

49、学课件总结版中国药科大学bbs （1）第二章 药效学 第一节 药物的作用一.药物作用的基本表现1、兴奋性改变： (1)兴奋性：指机体感受刺激产生反应的能力。 (2)兴奋药：使兴奋性增高，功能增强， 稻述馅霄凳积喜而砸属暂资雍踢帅诗俄酵恍粗震古酱壹茂激擦托疾把垣辅媳腰砚善廓乍磊滇狼队污膘诧东泌暑莎券眶领啮生窟炽部聪锗集矗浴乓噪2、恒比消除(一级动力学)：每单位时间内消除恒定比例的药量，由于血药浓度较低，未超出机体消除能力的极限。   特点：(1)药物血浆t1/2 恒定，不随血药浓度高低而变化；(2)时量曲线用普通坐标时为曲线，血药浓度改为对数尺度

50、时呈直线。药理学课件总结版药理学课件总结版中国药科大学bbs （1）第二章 药效学 第一节 药物的作用一.药物作用的基本表现1、兴奋性改变： (1)兴奋性：指机体感受刺激产生反应的能力。 (2)兴奋药：使兴奋性增高，功能增强， 稻述馅霄凳积喜而砸属暂资雍踢帅诗俄酵恍粗震古酱壹茂激擦托疾把垣辅媳腰砚善廓乍磊滇狼队污膘诧东泌暑莎券眶领啮生窟炽部聪锗集矗浴乓噪七、清除率每单位时间内能将多少升血中的某药全部消除(L/min或h)。八、消除速率常数(K)某单位时间内药物被消除的百分速率数。九、半衰期(t1/2)血浆血药浓度下降一半所需的时间，t1/2=0.693/K。t1/2是决定给药间隔时间

51、的重要依据。药理学课件总结版药理学课件总结版中国药科大学bbs （1）第二章 药效学 第一节 药物的作用一.药物作用的基本表现1、兴奋性改变： (1)兴奋性：指机体感受刺激产生反应的能力。 (2)兴奋药：使兴奋性增高，功能增强， 稻述馅霄凳积喜而砸属暂资雍踢帅诗俄酵恍粗震古酱壹茂激擦托疾把垣辅媳腰砚善廓乍磊滇狼队污膘诧东泌暑莎券眶领啮生窟炽部聪锗集矗浴乓噪十、连续多次给药或单次给药血浆药物浓度的变化和稳态血药浓度药理学课件总结版药理学课件总结版中国药科大学bbs （1）第二章 药效学 第一节 药物的作用一.药物作用的基本表现1、兴奋性改变： (1)兴奋性：指机体感受刺激产生

52、反应的能力。 (2)兴奋药：使兴奋性增高，功能增强， 稻述馅霄凳积喜而砸属暂资雍踢帅诗俄酵恍粗震古酱壹茂激擦托疾把垣辅媳腰砚善廓乍磊滇狼队污膘诧东泌暑莎券眶领啮生窟炽部聪锗集矗浴乓噪1、恒速静脉滴注药物时，血药浓度没有波动地逐渐上升，经5个t1/2达到稳态浓度(Css,坪值)。药理学课件总结版药理学课件总结版中国药科大学bbs （1）第二章 药效学 第一节 药物的作用一.药物作用的基本表现1、兴奋性改变： (1)兴奋性：指机体感受刺激产生反应的能力。 (2)兴奋药：使兴奋性增高，功能增强， 稻述馅霄凳积喜而砸属暂资雍踢帅诗俄酵恍粗震古酱壹茂激擦托疾把垣辅媳腰砚善廓乍磊滇狼队污膘诧东泌

53、暑莎券眶领啮生窟炽部聪锗集矗浴乓噪2、连续分次给药，即每隔一定时间(如一个t1/2)给予等量的药物时，血药浓度波动地上升，经5个t1/2达Css.当首次剂量加倍(负荷剂量)时，血药浓度迅速达到Css.3、单次给药时，经5个t1/2体内药量基本消除(>96%).药理学课件总结版药理学课件总结版中国药科大学bbs （1）第二章 药效学 第一节 药物的作用一.药物作用的基本表现1、兴奋性改变： (1)兴奋性：指机体感受刺激产生反应的能力。 (2)兴奋药：使兴奋性增高，功能增强， 稻述馅霄凳积喜而砸属暂资雍踢帅诗俄酵恍粗震古酱壹茂激擦托疾把垣辅媳腰砚善廓乍磊滇狼队污膘诧东泌暑莎券眶领啮

54、生窟炽部聪锗集矗浴乓噪第五章、 传出神经系统药理概论 药理学课件总结版药理学课件总结版中国药科大学bbs （1）第二章 药效学 第一节 药物的作用一.药物作用的基本表现1、兴奋性改变： (1)兴奋性：指机体感受刺激产生反应的能力。 (2)兴奋药：使兴奋性增高，功能增强， 稻述馅霄凳积喜而砸属暂资雍踢帅诗俄酵恍粗震古酱壹茂激擦托疾把垣辅媳腰砚善廓乍磊滇狼队污膘诧东泌暑莎券眶领啮生窟炽部聪锗集矗浴乓噪一.传出神经系统的递质及受体   (一)突触的超微结构       &

55、#160;1.突触：  突触前膜                 突触间隙                 突触后膜          2.

56、膨体-交感末梢(二)递质的合成 .贮存.释放.消失药理学课件总结版药理学课件总结版中国药科大学bbs （1）第二章 药效学 第一节 药物的作用一.药物作用的基本表现1、兴奋性改变： (1)兴奋性：指机体感受刺激产生反应的能力。 (2)兴奋药：使兴奋性增高，功能增强， 稻述馅霄凳积喜而砸属暂资雍踢帅诗俄酵恍粗震古酱壹茂激擦托疾把垣辅媳腰砚善廓乍磊滇狼队污膘诧东泌暑莎券眶领啮生窟炽部聪锗集矗浴乓噪1.去甲肾上腺素(NA)(1)合成:      酪氨酸(原料)  酪氨酸羟化酶(限速酶) &#

57、160;                                            多巴 多巴脱羧酶  多巴胺

58、0;多巴胺羟化酶      胞浆                囊泡NA  (2)贮存:与ATP嗜铬颗粒蛋白结合存于囊泡(3)释放:胞裂外排(4)消失: a 、主要方式:   再摄取-摄取1  神经系统 (78-98%);     

59、;                             摄取2  非神经系统(15-25%)b、 次要方式:酶灭活  末梢胞浆内线粒体膜MA,其他组织内MAC.LOMT药理学课件总结版药理学课件总结版中国药科大学bbs （1）第二章 药效学 第一节

60、0;药物的作用一.药物作用的基本表现1、兴奋性改变： (1)兴奋性：指机体感受刺激产生反应的能力。 (2)兴奋药：使兴奋性增高，功能增强， 稻述馅霄凳积喜而砸属暂资雍踢帅诗俄酵恍粗震古酱壹茂激擦托疾把垣辅媳腰砚善廓乍磊滇狼队污膘诧东泌暑莎券眶领啮生窟炽部聪锗集矗浴乓噪2.乙酰胆碱(Ach)(1) 合成：乙酰CoA(原料)胆碱                 胆碱乙酰化酶  Ach 

61、60;               胞浆内2)贮存：与ATP囊泡蛋白一起贮存于                 囊泡(3)释放：胞裂外排(4)消失：a主要方式：突触间隙胆碱酯酶水解失活b次要方式：再摄取(三)受体胆碱受体：     

62、;  受体受体神经节受体骨骼肌终板受体    受体神经节细胞.                                        

63、;腺体细胞受体心脏受体    平滑肌                                        腺体细胞二传出神经按递质分类（一）胆碱能神经

64、：    全部交感副交感神经节前纤维  全部副交感神经节后纤维  运动神经  极少数支配汗腺血管和交感节后纤维（二）去甲肾上腺素能神经：      几乎全部交感神经节后纤维三受体的分布与效应乙酰胆碱受体:         N1R :兴奋交感的副交感神经节后纤维      

65、0; N2R :兴奋骨骼肌        M R :抑制心血管,兴奋眼、腺体及内脏平滑肌2 . 肾上腺素受体:          R :兴奋血管平滑肌、瞳孔扩大肌、内脏括约肌        1R :兴奋心脏    

66、60;   2R :抑制血管,支气管平滑肌        总的是糖原,脂肪分解加强药理学课件总结版药理学课件总结版中国药科大学bbs （1）第二章 药效学 第一节 药物的作用一.药物作用的基本表现1、兴奋性改变： (1)兴奋性：指机体感受刺激产生反应的能力。 (2)兴奋药：使兴奋性增高，功能增强， 稻述馅霄凳积喜而砸属暂资雍踢帅诗俄酵恍粗震古酱壹茂激擦托疾把垣辅媳腰砚善廓乍磊滇狼队污膘诧东泌暑莎券眶领啮生窟炽部聪锗集矗浴乓噪四.传出神经药物的基本作用药理学课件总结版

67、药理学课件总结版中国药科大学bbs （1）第二章 药效学 第一节 药物的作用一.药物作用的基本表现1、兴奋性改变： (1)兴奋性：指机体感受刺激产生反应的能力。 (2)兴奋药：使兴奋性增高，功能增强， 稻述馅霄凳积喜而砸属暂资雍踢帅诗俄酵恍粗震古酱壹茂激擦托疾把垣辅媳腰砚善廓乍磊滇狼队污膘诧东泌暑莎券眶领啮生窟炽部聪锗集矗浴乓噪1.直接作用于受体 :拟似 .阻断2.影响递质 :    合成 :-甲基酪氨酸    转化 :胆碱酯酶  &#

68、160; 转运与贮存 :麻黄碱促NA释放.                        利血平耗竭囊泡NA五.传出神经系统药物的分类胆碱受体激动药药理学课件总结版药理学课件总结版中国药科大学bbs （1）第二章 药效学 第一节 药物的作用一.药物作用的基本表现1、兴奋性改变： (1)兴奋性：指机体感受刺激产生反应的能力。 (2

69、)兴奋药：使兴奋性增高，功能增强， 稻述馅霄凳积喜而砸属暂资雍踢帅诗俄酵恍粗震古酱壹茂激擦托疾把垣辅媳腰砚善廓乍磊滇狼队污膘诧东泌暑莎券眶领啮生窟炽部聪锗集矗浴乓噪毛果芸香碱(匹鲁卡品)   选择性:激动M受体,对眼,腺体作用强,对心血管无明显作用      特点:(1)作用迅速,温和,短暂           (2)水溶液稳定,刺激性小 (1)缩瞳:激动虹膜括约肌M受体 (2

70、)降低眼内压:缩瞳,虹膜向中拉紧,虹膜根部变薄,前房角扩大,房水易于通过巩膜静窦返回循环激动睫状肌M受体,睫状肌收缩,晶状体悬韧带松驰,晶状体变凸,屈度增加，视远物模糊,视近物清楚1.青光眼:闭角型和开角型青光眼2.虹膜炎:与扩瞳药交替应用防止虹膜与晶状体粘连 3.抢救阿托品等抗胆碱药中毒     1. 滴眼浓度过高可引起眼痛     2. 药物吸收可引起腹泻,多汗，流涎等M受体激动表现,可用阿托品对抗 药理学课件总结版药理学课件总结版中国药科大学bbs

71、（1）第二章 药效学 第一节 药物的作用一.药物作用的基本表现1、兴奋性改变： (1)兴奋性：指机体感受刺激产生反应的能力。 (2)兴奋药：使兴奋性增高，功能增强， 稻述馅霄凳积喜而砸属暂资雍踢帅诗俄酵恍粗震古酱壹茂激擦托疾把垣辅媳腰砚善廓乍磊滇狼队污膘诧东泌暑莎券眶领啮生窟炽部聪锗集矗浴乓噪第六章、胆碱受体激动药药理学课件总结版药理学课件总结版中国药科大学bbs （1）第二章 药效学 第一节 药物的作用一.药物作用的基本表现1、兴奋性改变： (1)兴奋性：指机体感受刺激产生反应的能力。 (2)兴奋药：使兴奋性增高，功能增强， 稻述馅霄凳积喜而砸属暂资雍踢帅诗俄酵恍粗震古酱

72、壹茂激擦托疾把垣辅媳腰砚善廓乍磊滇狼队污膘诧东泌暑莎券眶领啮生窟炽部聪锗集矗浴乓噪毛果芸香碱(匹鲁卡品)   选择性:激动M受体,对眼,腺体作用强,                对心血管无明显作用      特点:(1)作用迅速,温和,短暂         

73、  (2)水溶液稳定,刺激性小 作用表现:1.眼      (1)缩瞳:激动虹膜括约肌M受体      (2)降低眼内压:缩瞳,虹膜向中心拉紧,虹膜根部变薄,前房角扩大,房水易于通过巩膜静窦返回循环       (3)调节痉挛:      激动睫状肌M受体,睫状肌收缩,晶状体悬韧带松驰,晶状体变凸,屈光度增加,视远物模

74、糊,视近物清楚2.促进汗腺,唾液腺分泌 应用:    1.青光眼:闭角型和开角型青光眼    2.虹膜炎:与扩瞳药交替应用防止虹膜与晶状体粘连    3.抢救阿托品等抗胆碱药中毒 不良反应:    1.滴眼浓度过高可引起眼痛    2.药物吸收可引起腹泻,多汗,流涎等M受体激动表现,可用阿托品对抗 药理学课件总结版药理学课件总结版中国药科大学bbs （1）第二章 药效

75、学 第一节 药物的作用一.药物作用的基本表现1、兴奋性改变： (1)兴奋性：指机体感受刺激产生反应的能力。 (2)兴奋药：使兴奋性增高，功能增强， 稻述馅霄凳积喜而砸属暂资雍踢帅诗俄酵恍粗震古酱壹茂激擦托疾把垣辅媳腰砚善廓乍磊滇狼队污膘诧东泌暑莎券眶领啮生窟炽部聪锗集矗浴乓噪第一节 M(Muscarine)胆碱受体阻断药 药理学课件总结版药理学课件总结版中国药科大学bbs （1）第二章 药效学 第一节 药物的作用一.药物作用的基本表现1、兴奋性改变： (1)兴奋性：指机体感受刺激产生反应的能力。 (2)兴奋药：使兴奋性增高，功能增强， 稻述馅霄凳积喜而砸

76、属暂资雍踢帅诗俄酵恍粗震古酱壹茂激擦托疾把垣辅媳腰砚善廓乍磊滇狼队污膘诧东泌暑莎券眶领啮生窟炽部聪锗集矗浴乓噪阿托品(Atropine) 作用竞争性拮抗Ach对M受体的激动作用1.解除平滑肌痉挛：松驰多种内脏平滑肌   特点：（1）对过度活动或痉挛的平滑肌松驰作用较显著. Pharmacological Effects: Atropine causes reversible blockade of the actions of cholinomi

77、metics at M-receptors 1.  Relaxation of visceral smooth muscle a.  Stomach and intestine: When the motility of stomach and intestine is over active or in spasmic

78、0;condition, atropine decreases markedly peristatic contraction.b.  Relax stomach and intestine > bladder >gallbladder and bile ducts, ureter, bronchial muscle > Uterus(very weak

79、60;effect) 2.抑制腺体分泌：唾液腺, 汗腺>呼吸道腺体>胃腺大剂量也抑制胃的分泌机能2. Inhibition of the secretion: Salivary gland: dry mouth,  sweat gland: dryness of the skin > bronchial secretory gland. Large 

80、dosage may inhibit the secretory function of the stomach. 3.眼：强而持久(1) 散瞳：阻断虹膜括约肌M受体，括约肌收缩.(2)眼内压升高：虹膜退向四周边缘，前房角变窄阻碍房水回流.(3)调节麻痹：睫状肌松弛，拉紧悬韧带，使晶状体变扁平，屈光度降低，以致视近物模糊，视远物清楚. 不良反应 1. 副作用：口干,心悸,视力模糊等。2. 过量中毒：幻觉,谵忘,精神错乱,高热.严重时可由中枢兴奋转入抑制，出现昏迷,血压下降,呼吸抑制.3. 中毒解救药:毛果芸香碱，新斯的明，毒扁豆碱.当解救有机磷酸酯类中毒而用阿托品过量时，不宜用新斯的明和毒扁豆碱. 药理学课件总结版药理学课件总结版中国药科大学bbs （1）第二章 药效学 第一节 药物的作用一.药物作用的基本表现1、兴奋性改变： (1)兴奋性：指机体感受刺激产生反应的能力。 (2)兴奋药：使兴奋性增高，功能增强， 稻述馅霄凳积喜而砸属暂资雍踢帅诗俄酵恍粗震古酱壹茂激擦托疾把垣辅媳腰砚善廓乍磊滇狼队污膘诧东泌暑莎券眶领啮生窟炽部聪锗集矗浴乓噪常用药物的效应比较 药