药理复习参考题

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1、名词解释1、 抗菌药物(antibacterial agents) 具有杀菌或抑菌活性、主要供全身应用的抗生素及化学合成药物2 PAE 抗生素后效应 系指细菌与抗菌药物短暂接触，当药物清除后，细菌生长仍然受到持续抑制的效应，是抗菌药物对其作用靶细菌特有的效应。3 MPC防突变浓度 防止第一步耐药突变菌株选择性增殖所需的最低抗生素浓度4不良反应 合格药品在正常用法用量下出现的与用药目的无关的有害反应。5药物警戒 是指发现、评价、认识及预防药品不良反应或其他可能与药物有关问题的科学研究与活动。6副作用 药品按正常用法用量使用时所出现的与药品的药理学活性相关，但与用药目的无关的作用。7. 分子靶向抗

2、肿瘤药物 让药物瞄准肿瘤部位，作用于肿瘤相关的特异分子作为靶点，保存相对高的浓度和较长的时间，提高对肿瘤的杀伤力，而对正常组织细胞作用较小。8. 临床药理学 研究药物在人体内的作用规律及人体与药物间相互作用过程的交叉学科。 9. 临床药动学研究 研究药物在正常人与患者体内吸收、分布、代谢和排泄的规律性。10. 市场药物再评价根据医学的最新水平，从临床药理、药物流行病学、药物经济学及药物政策等方面，对已批准上市的药品在社会人群中的不良反应、疗效、用药方案、稳定性及费用是否符合安全、有效、经济的原则做出科学评价。11. 药物不良反应监测 监测上市后药物的不良反应情况12. 受体的向上调节 受体的调

3、节性改变只表现为数量的（或密度）地增加，称之为上调，长期使用受体阻断药则上调。13. 肝肠循环 由胆汁排入十二指肠的药物可从粪便排出体外，但也有药物再经肠粘膜上皮细胞吸收，经门静脉、肝脏重新进入体循环的反复循环过程。14. 首过效应 某些药物首先首次通过肠壁或肝脏是被其中的酶所代谢，使体循环药量减少的一种现象。15. 生物利用度 从任何给药途径用药后进入血液循环的量与给药量之比。16. 半衰期 通常指药物的血浆清楚半衰期，血浆药物浓度降低一半所需的时间。 17. 二重感染 是指长期使用广谱抗生素，可使敏感菌群受到抑制，以致一些不敏感菌大量繁殖，引发继发感染的现象。18. 新药 我国未生产过的药

4、品。已上市的药品改变剂型、改变给药途径、增加新的适应症或制成新的复方制剂，亦按新药管理。19. 转化医学 为促进基础研究的成果向临床实际应用的转化，同时根据临床医学的要求提出前瞻性的应用基础研究方向，其基本特征是多学科交叉合作，一方面需要将药理学基础研究获得的知识和成果转化为临床上的治疗新方法，即实现“实验室到床边”的转化，又从临床应用中提出新的问题回到实验室，为实验室研究提出新的研究思路。20. 循证医学 遵循科学证据的医学。慎重、准确而明智的使用目前所能获得的最佳证据，同时结合临床医生的个人专业技能和临床经验，考虑患者的价值和愿望，将三者统一起来，制定出患者的治疗方案。简答1. 简述药品不

5、良反应的定义及分类？合格药品在正常用法用量下出现的与用药目的无关或意外的有害反应。根据性质可以分为：副作用毒性作用后遗作用首剂效应继发效应变态反应特异质反应依赖性停药综合症致癌作用致畸作用致突变作用2. 试述分子靶向药物的分类、代表药物及临床应用抑制剂阿瓦斯汀（贝伐单抗）联合为基础的化疗方案，一线治疗转移性结直肠癌。酪氨酸激酶抑制剂伊马替尼（格列卫）适用于染色体阳性的慢性粒细胞白血病以及急性非淋巴细胞白血病，胃肠基质瘤，小细胞肺癌和胶质母细胞瘤单靶点抗肿瘤药美罗华（利妥昔单抗）用于治疗复发或耐药惰性细胞非霍奇金淋巴瘤。多靶点抗肿瘤药物拉帕替尼（泰克泊）联合卡培治疗过度表达的，既往接受包括蒽环类

6、，紫杉醇，曲妥珠单抗治疗的晚期或转移性乳腺癌。3. 利奈唑胺的特点独特的抗菌作用机制：为蛋白质蛋白质合成抑制剂 对大多数临床重要G+有效 口服 F 100% 对肝肾功能要求小 有很好的组织渗透性4. 举例说明抗心绞痛药物联合应用的优缺点？硝酸酯类和受体阻断剂联用适用于典型稳定性心绞痛，比如硝酸甘油与普萘落尔合用:优点：受体阻断剂可以降低硝酸甘油引起的反射性心动过速和心肌收缩力增强。硝酸酯类药物通过扩大静脉容积而减弱受体阻断剂引起的左心室舒张末期容积增加。还可以减弱因阻断受体引起的冠状血管阻力增高。降低耗氧量，减轻两药的副作用，共同有降压的作用。缺点：联合应用时需要剂量减少，尤其是开始剂量，防止

7、体位性低血压。受体阻滞剂停药时要逐渐减量，突然停药是可以诱发心肌梗死。5. 真菌感染的分类浅表层真菌感染表现在皮肤、黏膜、皮下组织由于环境差、气候潮湿卫生习惯、生活质量低下的人群易患 甲癣 手、足、体、股癣 深部真菌感染发生在黏膜深处、内脏、泌尿系统、脑和骨骼抗生素的大量使用或滥用 菌群失调 免疫抑制剂的大量使用 皮质激素 器官移植 白血病、艾滋病等严重疾病摧毁免疫力，常发生在粘膜深处，内脏泌尿系统脑和骨骼。6.新药的临床试验分哪几期，请简要说明。期：初步的临床药理学及药物安全性评价期临床试验：随机双盲法对照临床试验期临床试验：扩大的多中心临床试验期临床试验：新药上市后监测7. 简述影响药物作

8、用的因素有哪些？p47 一、药物方面的因素 1，给药方案：药物剂量、给药途径、给药时间和间隔时间 2、药物剂型 3、制药工艺 4、药物相互作用 二、机体方面的因素 1、年龄 2、性别 3、营养状态 4、精神因素 5、疾病因素6、遗传因素 7.生物节律 三、其他方面的因素 1、生活习惯 2、环境污染8. 抗心绞痛药物分类？每类代表药物？ 1、硝酸酯类（硝酸甘油） 2、钙通道拮抗剂（硝苯地平、维拉帕米，地尔硫卓） 3、肾上腺素能受体阻断药（普萘洛尔）9. 简述抗高血压药的分类及各类主要药物。 1、肾素-血管紧张素系统抑制药 血管紧张素转化酶抑制药 卡托普利 依那普利 福辛普利 AT1受体阻断药 氯

9、沙坦 缬沙坦 肾素抑制药物 瑞米吉仑 伊那吉仑 2、Ca2+通道阻滞药 二氢吡啶类：硝苯地平 中枢性抗压药：可乐定 3.交感神经抑制药 神经节阻断药：美卡拉明 抗去甲肾上腺素能神经末梢阻断药：利血平 肾上腺素受体阻断药1阻断-哌唑嗪， 受体阻断-普萘洛尔， -拉贝洛尔，卡维地洛 、 袢利尿剂：呋塞米4. 利尿药 氢氯噻嗪：氢氯噻嗪 潴钾利尿剂：螺内酯，氨苯蝶啶 5. 血管扩张药：直接扩血管-硝普钠、钾通道开放药-米诺地尔10. 常用抗心律失常药物分类，每类的代表药？ 类：钠通道阻滞药A适度阻滞钠通道 奎尼丁、普鲁卡因胺B轻度阻滞钠通道 利多卡因，苯妥英钠，美西律C明显度阻滞钠通道 普罗帕酮，莫

10、雷西嗪类：-肾上腺受体阻滞药 普萘洛尔类：钾通道阻滞药 胺碘酮类：钙拮抗药：维拉帕米问答1、 根据PK/PD理论对抗菌药物进行分类，并对各类特点进行描述。第一大类：时间依赖性抗菌药物，如b-内酰胺类、大环内酯类，4-5倍MIC时杀菌率即处于饱和，杀菌作用主要依赖于接触时间，超过MIC时间是与临床疗效相关的主要参数，TimeMIC为4070的给药间隔时，治愈率可达90100。第二大类： 浓度依赖性抗菌药物，氨基糖苷类、氟喹诺酮类、硝基咪唑类，研究证明Cmax/MIC为810左右为最佳治疗参数，但应在安全范围之内，24h AUC/MIC与疗效相关，对革兰阳性、阴性菌均具有PAE2、 影响肾素-血管

11、紧张素系统的降压药有哪些？简述它们在临床应用中有何优缺点？肾素-血管紧张素系统抑制药 血管紧张素转化酶抑制药 卡托普利 依那普利 福辛普利 AT1受体阻断药 氯沙坦 缬沙坦 肾素抑制药物 瑞米吉仑 伊那吉仑ACEI：1、抑制血管紧张素的生成，从而阻断了肾素-血管紧张素系统收缩血管的作用；2、抑制醛固酮的分泌，减轻水钠潴留；3、抑制缓激肽在内的血管扩张激肽类的降解，扩张血管。ACEI降低血压不引起心率增加，还能预防逆转血管和心脏的重塑，恢复其结构和功能。对糖脂代谢无不良影响，能改善胰岛素抵抗，预防或逆转肾小球基底膜的糖化，有效延缓胰岛素依赖型糖尿病患者，特别是有蛋白尿患者的肾脏病进程，改善预后。

12、适用于绝大多数轻、中度高血压，降压作用快而强，可口服，降压谱广，副作用小，能改善心脏功能及肾血流量，能改善心衰患者的心脏功能。禁忌症：双侧肾动脉狭窄、妊娠、高血钾。不良反应：（1）首剂低血压：（2）干咳：（3）急性肾衰竭：（4） 血管神经性水肿：（5） 高血钾：（6） 含-SH结构的特有反应：ARB类：选择性强，不影响缓激肽系统无血管神经性水肿，顽固性咳嗽。肾素抑制药物： 减少血管紧张素的转化，减少血管紧张素的生成；抗交感作用；肾脏保护A 血管紧张素转换酶抑制剂acei:卡托普利，依那普利优点：适合于绝大多数轻中度高血压 降压作用快而强，可以口服，副作用小 降压不引起心律增加，还可以逆转血管和

13、心脏的重塑，回复结构和功能。 对糖和脂肪代谢无不良作用，能改善胰岛素抵抗，预防和逆转肾小球基底膜的糖化，能有效延缓胰岛素依赖性的糖尿病患者肾脏病的进展缺点：对双侧肾动脉狭窄，妊娠，高血压患者禁忌。不良反应：首剂低血压，咳嗦，畸形肾脏衰竭，血管神经性水肿，高血压。B 血管紧张素受体阻断剂AT1受体阻断剂，氯沙坦，缬沙坦。优点：有明显的肾脏保护效应，对糖尿病肾病的恶化有逆转作用。 有逆转左室肥厚和血管重塑的效应，改善心脏舒张功能。 与ACEI相比其选择性强，不影响缓激肽系统，无血管神经性水肿，无顽固性咳嗽。对脂肪和葡萄糖含量无影响。C 肾素抑制药：一代：依那吉伦，瑞米吉伦，存在首剂消除3、 ACE

14、I治疗心衰的药理学依据是什么？1、 降压治疗及治疗心衰作用： 阻断血管紧张素的生成，降低循环及组织内的血管紧张素水平，扩张血管，降低外周血管阻力，减轻水钠潴留，增加心输出量，同时扩张冠状血管，增加心肌血液灌注，改善心肌功能抑制缓激肽降解，扩张血管2、 对血流动力学的作用：降低全身血管阻力，平均动脉压，增加心排出血量，降低左室充盈压、左室舒张压及肾血管阻力，增加肾血流量。3、 抑制心肌及血管管壁重构、肥厚的作用：有效地阻止或逆转心室的重构、肥厚与血管壁的增厚4、 抗交感作用4、 简述b受体阻断药的药理作用及临床应用。降血压1、阻断心脏1受体，使心收缩力减弱，心率减慢， 心输出量减少，血压下降。2

15、、阻断肾脏1受体，减少肾素分泌，使血管紧张素形成减少和醛固酮释放减少。3、阻断交感神经末梢突触前膜2受体，取消正反馈，减少NA释放。4. 阻断中枢受体，降低外周交感神经张力，NA释放减少。5. 改变压力感受器的敏感性。6. 增加前列环素的合成。抗心绞痛减慢心率，降低血压和收缩力，从而降低静息和运动是的心肌耗氧量。在减慢心率的同时，舒张期灌注流量增多。对缺血和非缺血心肌冠脉段作用不同，可使到达心机的冠脉血流量重新分布。抗心律失常b受体阻断药阻断心脏的受体，降低交感神经效应。降低窦房结、心房、浦肯野纤维的自律性，减慢房室结及浦肯野纤维的传导，对房室结EPR有明显的延长作用。减慢心率。对病态心肌细胞

16、的复极时间有可能缩短，降低缺血心肌细胞的复极离散度，降低冠心病的猝死率。抗心衰拮抗过高的交感神经活性，影响慢性心衰病理生理过程的多个环节而发挥治疗作用1、 保护心肌受体免受儿茶酚胺的持续性兴奋，有利于心机受体数目上调，进而恢复心脏神经系统调节的正常反应功能2、 减慢心率。降低心肌耗氧量，延长心脏舒张期冠脉灌注时间，改善心脏舒锁功能3、 抑制RAAS系统的过度兴奋，降低肾素、血管紧张素、醛固酮水平，降低前后负荷4、 阻断受体，抑制心肌异位节律，延缓心内传导，防止室性和室上性心律失常5、 遏制儿茶酚胺对受体的持续兴奋，阻止心肌细胞凋亡和心肌重构5、 如何做到围生期合理用药？1. 掌握妇女怀孕后机体

17、的变化规律：积极有效的防治孕妇可能影响胎儿健康成长的各种疾病，以确保胎儿的正常发育；2掌握胚胎发育各阶段的变化规律：了解并尽可能控制母亲可能对胎儿所产生的各种不良影响；3掌握药物在孕妇体内的变化规律以及孕妇用药可能对胎儿和新生儿的影响；4掌握药物在胎儿和新生儿体内的变化规律；5妇女在怀孕的任何阶段用药都应十分谨慎，可用可不用的药物一定不用：尤其是怀孕前三个月，在权衡利弊后非用不可的，应选用有效而安全的药物，并尽可能减少用量；6乳母用药也要考虑所用药物从乳汁中排出可能对乳儿产生的影响，哺乳阶段最好不用药。非用不可时，应当从药物在母体分布的规律考虑，尽量于药物在母体分布最低时哺乳，以减少进入乳儿体

18、内的药量。6. 简述抗肿瘤药物研究开发现状及发展趋势研究现状：a60年来 ,新的抗肿瘤药物不断涌现 ,且疗效确切、不良反应少、价格适中。b抗肿瘤药物占全球药品市场总销售额的4.6, 年增速15%以上，2004年，全球抗肿瘤药品市场规模已突破238亿美元，2010年将突破500亿美元。c目前世界上抗肿瘤药物最畅销的主要品种除紫杉醇（销售额为10亿美元左右）外，还有吉西他宾、拓朴替康和多西紫杉。新技术推动抗肿瘤新药不断问世，对原有品种逐步产生替代。发展趋势：7. 常用的降糖药物有哪些？A胰岛素：速效胰岛素：胰岛素类似物如门冬胰岛素，赖普胰岛素。速效胰岛素：正规胰岛素。中效胰岛素：低鱼精蛋白锌胰岛素

19、。长效胰岛素：甘精胰岛素B 口服降糖药：促胰岛素分泌剂：a 磺酰脲类如格列苯脲 格列美脲b 格列奈类：瑞格列奈 胰岛素增敏剂：a双胍类如二甲双胍b噻唑烷二铜类：比格列酮 延缓葡萄糖吸收的药物如糖苷酶抑制剂如阿卡波糖 胰高血糖素样肽受体激动剂如艾塞那肽（百泌达） 二肽基肽酶抑制剂：西格列汀8. 钙通道阻滞药的分类、药理作用及临床应用？分为二氢吡啶类和非二氢吡啶类二氢吡啶类选择性作用于血管，抑制钙离子进入血管平滑肌细胞，间接舒张周围血管和降低外周阻力而发挥降压作用，扩张冠状动脉包括大的冠脉血管及小阻力血管，增加冠脉流量。防止心肌缺血再灌注时细胞内钙超载导致心肌细胞受损。非二氢吡啶类对血管选择性差，不引起显著的血压下降，对心脏的窦房结、房室结有抑制作用，易导致房室传导阻滞，阻滞Ca离子内流，有负性肌力作用，使慢反应细胞的4相舒张期去极化速率延缓而降低自律性，并抑制动作电位0相上升最大速度和振幅，减慢房室结的传导速度，延长慢反应细胞的动作电位不应期。降血压，抗心绞痛，抗心律失常