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1、中山大学临床药理研究所中山大学临床药理研究所 Institute of Clinical Pharmacology, Sun Yat-sen UniversityInstitute of Clinical Pharmacology, Sun Yat-sen UniversityInstitute of Clinical Pharmacology, Sun Yat-sen UniversityInstitute of Clinical Pharmacology, Sun Yat-sen University第二篇第二篇 药物动力学药物动力学第二章第二章 单房室模型单房室模型-静脉输注给药静脉输注
2、给药 中山大学临床药理研究所中山大学临床药理研究所 Institute of Clinical Pharmacology, Sun Yat-sen UniversityInstitute of Clinical Pharmacology, Sun Yat-sen UniversityInstitute of Clinical Pharmacology, Sun Yat-sen UniversityInstitute of Clinical Pharmacology, Sun Yat-sen Universityu 主要药代动力学参数主要药代动力学参数u 参数计算参数计算u 实际应用实际应用中山
3、大学临床药理研究所中山大学临床药理研究所 Institute of Clinical Pharmacology, Sun Yat-sen UniversityInstitute of Clinical Pharmacology, Sun Yat-sen UniversityInstitute of Clinical Pharmacology, Sun Yat-sen UniversityInstitute of Clinical Pharmacology, Sun Yat-sen University k0 k0为滴注速度，为滴注速度，t0为滴注时间。通常滴注速度保持恒定，为为滴注时间。通常滴
4、注速度保持恒定，为零级输入。零级输入。X为为t时体内药量，时体内药量，V为表观分布容积，为表观分布容积，K为消除为消除速度常数。消除按一级过程进行，与体内药量成正比。速度常数。消除按一级过程进行，与体内药量成正比。 X(t), VK体内体内中山大学临床药理研究所中山大学临床药理研究所 Institute of Clinical Pharmacology, Sun Yat-sen UniversityInstitute of Clinical Pharmacology, Sun Yat-sen UniversityInstitute of Clinical Pharmacology, Sun Y
5、at-sen UniversityInstitute of Clinical Pharmacology, Sun Yat-sen University一、静脉输注给药单房室模型药动学参数一、静脉输注给药单房室模型药动学参数1. 剂量（剂量（D、X0）2. 输注速度（输注速度（k0）3. 输注时间（输注时间（t0）4. 稳态血药量（稳态血药量（Xss）5. 稳态血药浓度（稳态血药浓度（Css） 6. 达坪分数（达坪分数（fss）中山大学临床药理研究所中山大学临床药理研究所 Institute of Clinical Pharmacology, Sun Yat-sen UniversityInst
6、itute of Clinical Pharmacology, Sun Yat-sen UniversityInstitute of Clinical Pharmacology, Sun Yat-sen UniversityInstitute of Clinical Pharmacology, Sun Yat-sen University 7. 达坪分数时间（达坪分数时间（t ） 8. 表观分布容积（表观分布容积（V ） 9. 消除速率常数（消除速率常数（K） 10. 消除半衰期（消除半衰期（t1/2） 11. 血药浓度血药浓度-时间曲线下面积（时间曲线下面积（AUC） 12. 清除率（清除率
7、（CL） 13. 负荷剂量（负荷剂量（DL）中山大学临床药理研究所中山大学临床药理研究所 Institute of Clinical Pharmacology, Sun Yat-sen UniversityInstitute of Clinical Pharmacology, Sun Yat-sen UniversityInstitute of Clinical Pharmacology, Sun Yat-sen UniversityInstitute of Clinical Pharmacology, Sun Yat-sen University)1 (0KtVKCek二、参数计算二、参数计
8、算 1. 药物的血药浓度时间关系药物的血药浓度时间关系中山大学临床药理研究所中山大学临床药理研究所 Institute of Clinical Pharmacology, Sun Yat-sen UniversityInstitute of Clinical Pharmacology, Sun Yat-sen UniversityInstitute of Clinical Pharmacology, Sun Yat-sen UniversityInstitute of Clinical Pharmacology, Sun Yat-sen University中山大学临床药理研究所中山大学临床药
9、理研究所 Institute of Clinical Pharmacology, Sun Yat-sen UniversityInstitute of Clinical Pharmacology, Sun Yat-sen UniversityInstitute of Clinical Pharmacology, Sun Yat-sen UniversityInstitute of Clinical Pharmacology, Sun Yat-sen University 2. 参数的计算参数的计算（1）稳态血药浓度）稳态血药浓度 Css= k0/VK （2）达坪分数）达坪分数 fss =C /
10、Css= 1-e-Kt （3）消除速率常数）消除速率常数 图解法：图解法： K= 2.303(logCss-logC)/(t-t0)回归法：回归法：y=bx+a logC= logCss +(K/2.303)t K=-2.303斜率斜率)1(0KtVKCek中山大学临床药理研究所中山大学临床药理研究所 Institute of Clinical Pharmacology, Sun Yat-sen UniversityInstitute of Clinical Pharmacology, Sun Yat-sen UniversityInstitute of Clinical Pharmacolo
11、gy, Sun Yat-sen UniversityInstitute of Clinical Pharmacology, Sun Yat-sen University（4）消除半衰期）消除半衰期 t1/2 = 0.693/K（5）表观分布容积）表观分布容积 V =Xss/Css（6）清除率）清除率 CL=KV（7）药物浓度）药物浓度-时间曲线下面积时间曲线下面积（梯形法）（梯形法）（8）负荷剂量）负荷剂量 DL= CssV=k0/KKCttCCttCCAUCnnnnn 2)(2)(1112210中山大学临床药理研究所中山大学临床药理研究所 Institute of Clinical Phar
12、macology, Sun Yat-sen UniversityInstitute of Clinical Pharmacology, Sun Yat-sen UniversityInstitute of Clinical Pharmacology, Sun Yat-sen UniversityInstitute of Clinical Pharmacology, Sun Yat-sen University例例1：以每小时：以每小时150 mg的速度滴注利多卡因，问稳态浓的速度滴注利多卡因，问稳态浓度多少？滴注经历度多少？滴注经历10 h血药浓度是多大？已知血药浓度是多大？已知t1/2=1.
13、9 h，V=100 L。解题步骤解题步骤 1. 写出对应公式：写出对应公式：Css= k0/VK 2. 根据根据t1/2 求求K 3. 将将k0、K、V代入公式代入公式 求求Css 4. 将将t 、Css代入公式代入公式 求求C中山大学临床药理研究所中山大学临床药理研究所 Institute of Clinical Pharmacology, Sun Yat-sen UniversityInstitute of Clinical Pharmacology, Sun Yat-sen UniversityInstitute of Clinical Pharmacology, Sun Yat-sen
14、 UniversityInstitute of Clinical Pharmacology, Sun Yat-sen University例例2：一病人使用羧苄西林，体重：一病人使用羧苄西林，体重50 kg，欲将该药血，欲将该药血药浓度药浓度10 h内维持在内维持在150mg/L的水平，现用的水平，现用1 L溶液作溶液作静脉滴入量。问：静脉滴入量。问：（1）应加入多少剂量的羧苄西林？假定羧苄西林为）应加入多少剂量的羧苄西林？假定羧苄西林为单室模型药物。单室模型药物。t1/2=1 h，V=0.18 L/kg（2）如静脉滴注器每毫升）如静脉滴注器每毫升10滴，则每分钟应滴入多滴，则每分钟应滴入多少
15、滴？少滴？（3）如要立即起效，首次剂量应静脉注射多少羧苄）如要立即起效，首次剂量应静脉注射多少羧苄西林（即给予负荷剂量）？西林（即给予负荷剂量）？解题步骤解题步骤：（1）写出对应公式：）写出对应公式：D=k0t0，Css= k0/VK； 根据根据t1/2 求求K； 将将K、V、 Css代入公式代入公式 求求D（2）=总滴注滴数总滴注滴数/滴注时间滴注时间（3）写出对应公式：写出对应公式：DL=k0/K中山大学临床药理研究所中山大学临床药理研究所 Institute of Clinical Pharmacology, Sun Yat-sen UniversityInstitute of Clinical Pharmacology, Sun Yat-sen UniversityInstitute of Clinical Pharmacology, Sun Yat-sen UniversityInstitute of Clinical Pharmacology, Sun Yat-sen UniversityThank you
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