（优质医学）肾上腺素受体激动药

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1、肾上腺素受体激动药 Adrenoceptor Agonists0 p拟肾上腺素药（adrenomimetic drugs）化学结构药理作用类似肾上腺素激动肾上腺素受体，产生肾上腺素样作用拟交感胺类药（sympathomimetic amines）1肾上腺素受体激动药2一、构效关系和分类.构效关系23一、构效关系和分类.构效关系肾上腺素（肾上腺素（adrenaline）去甲肾上腺素（去甲肾上腺素（noradrenaline）异丙肾上腺素（异丙肾上腺素（isoprenaline）多巴胺（多巴胺（dopamine）OH HHHOH HHCH3N34作用部位作用部位一、构效关系和分类.构效关系45去氧

2、肾上腺素（phenylephrine）间羟胺（metaraminol） 麻黄碱（ephedrine）一、构效关系和分类.构效关系5NH2NHCH3CH3CH36作用部位作用部位作作用用时时间间一、构效关系和分类.构效关系67NH2CH3麻黄碱（ephedrine）间羟胺（metaraminol） CH3CH3一、构效关系和分类.构效关系8作用部位作用部位作作用用时时间间受体受体选择性选择性一、构效关系和分类.构效关系79OH HHH3 3NH肾上腺素： ，1异丙肾上腺素：N去甲肾上腺素： NH沙丁胺醇：2一、构效关系和分类.构效关系810去氧肾上腺素（phenylephrine）一、构效关系和

3、分类.构效关系9NHCH311激动受体儿茶酚胺类非儿茶酚胺类/受体肾上腺素多巴胺麻黄碱受体去甲肾上腺素间羟胺去氧肾上腺素(1)受体异丙肾上腺素多巴酚丁胺(1)沙丁胺醇(2)一、构效关系和分类.分类1012p口服无效p不易透过血脑屏障p摄取p代谢：COMT、MAO一、构效关系和分类.体内过程1113112受体兴奋血管平滑肌血管平滑肌收缩收缩血压升高血压升高（皮肤粘膜、内脏、小动脉、小静脉）（皮肤粘膜、内脏、小动脉、小静脉）瞳孔开大肌瞳孔开大肌收缩收缩扩瞳扩瞳14113受体兴奋窦房结加快窦房结加快异位节律点加快异位节律点加快心肌收缩力加强心肌收缩力加强15214受体兴奋 骨骼肌血管支气管平滑肌 冠

4、 脉舒张血管总外周阻力降低（舒张压降低）血管总外周阻力降低（舒张压降低）16p去甲肾上腺素 (noradrenaline，NA) (norepinephrine，NE)p间羟胺 (metaraminol)p去氧肾上腺素 (phenylephrine)二、受体激动剂.分类1517p药理作用激动受体、1受体二、受体激动剂.去甲肾上腺素（NA）血管心脏血压其他1618p药理作用血管收缩 受体小动脉、毛细血管前括约肌 静脉、大动脉皮肤粘膜 肾 肠系膜、脑、肝冠状动脉舒张（腺苷）二、受体激动剂.去甲肾上腺素（NA）结果结果：外周阻力增高：外周阻力增高 脏器血流脏器血流1719 滴加去甲肾上腺素后微动脉，

5、微静脉血流速度变化二、二、受体激动剂受体激动剂.去甲肾上腺素（去甲肾上腺素（NA） 金黄地鼠微循环实验金黄地鼠微循环实验1820二、受体激动剂.去甲肾上腺素（NA）正常金黄地鼠颊囊正常金黄地鼠颊囊微循环血管微循环血管滴加去甲肾上腺素后滴加去甲肾上腺素后的微循环改变的微循环改变1921p药理作用心脏兴奋 1受体离体离体 整体整体 收缩力增强收缩力增强 收缩力增强收缩力增强 心率加快心率加快 心率减慢（因外周阻力增加心率减慢（因外周阻力增加, 血压升高，反射性减慢）血压升高，反射性减慢） 心传导加速心传导加速 大剂量，引起心律失常大剂量，引起心律失常二、受体激动剂.去甲肾上腺素（NA）2022二、

6、受体激动剂.去甲肾上腺素（NA）p药理作用 影响血压的因素 心脏 心输出量 收缩压（SBP） 血管 外周阻力 舒张压（DBP）2123p药理作用血压小剂量：心脏兴奋SBP血管收缩不明显DBP升高不明显较大剂量：心脏兴奋SBP外周阻力增加DBP二、受体激动剂.去甲肾上腺素（NA）2224p药理作用 其他增加孕期子宫收缩频率大剂量升高血糖二、受体激动剂.去甲肾上腺素（NA）2325p临床应用休克早期升压药物中毒性低血压上消化道出血二、受体激动剂.去甲肾上腺素（NA）2426p不良反应局部组织缺血坏死急性肾功能衰竭停药后血压下降二、受体激动剂.去甲肾上腺素（NA）2527p禁忌症高血压病动脉硬化症少

7、尿、无尿及微循环严重障碍的休克病人二、受体激动剂.去甲肾上腺素（NA）2628p非儿茶酚胺类p激动受体、1受体，促递质释放p作用温和持久p对心率影响少，肾血管收缩作用轻微p应用休克早期，防治低血压二、受体激动剂.间羟胺(metaraminol)2729p1受体激动药p收缩血管p用于鼻粘膜充血扩瞳室上性心动过速二、受体激动剂.去氧肾上腺素(phenylephrine)2830p肾上腺素 (adrenaline, AD, Adr) (epinephrine)p多巴胺（dopamine, DA）p麻黄碱（ephedrine）三、 ， 受体激动剂.分类2931p药理作用 ,受体激动心脏血管血压平滑肌代

8、谢三、 ， 受体激动剂.肾上腺素（AD）13032p药理作用 心脏兴奋 1受体 心肌收缩力 ，心率 ，传导 ，心排出量 心肌耗氧量三、 ， 受体激动剂.肾上腺素（AD）（1）心肌耗氧量明显增加（2）自律性明显提高 剂量过大或给药速度过快引起心律失常剂量过大或给药速度过快引起心律失常3133p药理作用 血管激动1 强烈收缩皮肤粘膜血管，显著收缩肾和肠系膜血管，脑和肺血管作用弱激动2舒张骨骼肌血管和冠脉血管三、 ， 受体激动剂.肾上腺素（AD）3234p药理作用 血压治疗量 收缩压 舒张压不变或降低 大剂量 收缩压 舒张压单次大量静脉注射平均动脉压先升后降三、 ， 受体激动剂.肾上腺素（AD）33

9、35501000Time (min)05三、 ， 受体激动剂.肾上腺素（AD）3436p药理作用 平滑肌 舒张支气管平滑肌： 2受体胃肠平滑肌： 、受体膀胱逼尿肌： 受体 膀胱三角肌和括约肌收缩： 受体三、 ， 受体激动剂.肾上腺素（AD）3537p药理作用 代谢提高机体代谢率血糖升高促进脂肪分解三、 ， 受体激动剂.肾上腺素（AD）3638p临床应用过敏性休克 首选三、 ， 受体激动剂.肾上腺素（AD） 脉搏微弱脉搏微弱收缩小血管，收缩小血管，BPBP（）解除支气管痉挛（解除支气管痉挛（2 2）减少支气管粘膜下血管的渗出（减少支气管粘膜下血管的渗出（） 休克休克 肾上腺素后肾上腺素后增加心肌

10、收缩力，加快心率（增加心肌收缩力，加快心率（1 1 ）小动脉扩张、毛细血小动脉扩张、毛细血管通透性管通透性，BPBP支气管痉挛，支气管支气管痉挛，支气管粘膜水肿，呼吸困难粘膜水肿，呼吸困难 过敏反应过敏反应 减少过敏介质释放减少过敏介质释放 3739p临床应用过敏性休克 首选心脏骤停支气管哮喘与局麻药配伍及局部止血青光眼三、 ， 受体激动剂.肾上腺素（AD）3840p不良反应心律失常血压升高肺水肿脑出血三、 ， 受体激动剂.肾上腺素（AD）3941三、 ， 受体激动剂.多巴胺（DA）p心血管 低浓度舒张肠系膜和冠脉血管（D1） 高浓度兴奋心脏（1） 大剂量收缩皮肤粘膜血管（）p肾 低浓度舒张肾

11、血管，排钠利尿（D1） 大剂量收缩肾血管（）41p激动D142三、 ， 受体激动剂.多巴胺（DA）p临床应用抗休克急性肾功能衰竭4243三、 ， 受体激动剂.麻黄碱（ephedrine）麻黄陈克恢4344p口服有效p激动受体、受体，促递质释放p作用温和而持久p中枢兴奋作用显著 p易产生快速耐受性三、 ， 受体激动剂.麻黄碱（ephedrine）4445p临床应用预防支气管哮喘改善充血性鼻塞 麻醉用药缓解皮肤粘膜水肿三、 ， 受体激动剂.麻黄碱（ephedrine）4546p1、2受体激动药 异丙肾上腺素p1受体激动药 多巴酚丁胺p2受体激动药 沙丁胺醇三、 受体激动剂.分类4647p药理作用兴

12、奋心脏 激动1受体心率、传导比肾上腺素强较少引起心律失常三、 受体激动剂.异丙肾上腺素（ISO）47对血管、血压的影响 激动2受体骨骼肌血管舒张收缩压而舒张压略下降大剂量，收缩压和舒张压均下降48p药理作用扩张支气管激动2受体抑制过敏介质释放升高血糖和血中脂肪酸三、 受体激动剂.异丙肾上腺素（ISO）4949p临床应用支气管痉挛房室传导阻滞心脏骤停休克三、 受体激动剂.异丙肾上腺素（ISO）5050p不良反应心悸、头晕心肌缺血、心律失常耐受性三、 受体激动剂.异丙肾上腺素（ISO）5151三、 受体激动剂.多巴酚丁胺（dobutamine）p选择性激动1受体p兴奋心脏正性肌力作用明显很少增加心肌耗氧量p主要用于心梗并发的心力衰竭5252