Crisaborole药物合成设计
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1、Crisaborole 商品名:Eucrisa通用名:Crisaborole 美国制药巨头辉瑞(Pfizer)在今年6月豪掷5 2亿美元全现金收购了一家加州的生物制药公司Anacor(安娜卡)。 2 0 1 6年1 2月1 4日,FDA批准Anacor制药公司的湿疹局部治疗药crisaborole上市。 适用范围 EUCRISA是一种磷酸二酯酶4抑制剂(PDE4)适用为在2岁和以上患者轻度至中度异位性皮炎atopic dermatitis的局部治疗。 PDE4抑制剂新型抗炎药物可抑制免疫和炎症细胞。用于哮喘的治疗能减少特异反应性的病人的皮肤病变部位的炎症。 特应性皮炎是一种常见的复发性慢性炎性
2、皮肤疾病,患者通常表现为以炎症和瘙痒为特点的慢性皮疹,好发于皮肤褶皱处,症状通常会持续1 4天以上。据估计,在美国大约有2 5 0 0万人受特应性皮炎(湿疹)困扰,其中婴儿和儿童占8 %1 8 %。目前,特应性皮炎缺少有效的治疗药物。 皮炎?湿疹?一般讲皮肤出现瘙痒,丘疹,渗出,糜烂等皮损表现。皮炎特点:1 .有明确病因.2 .病情较轻.湿疹特点:1 .反复性.2 .皮损对称性.3 .常见特定部位。 crisaborole是一种非甾体PDE4抑制剂,这是一种含的小分子抗炎药,作用机制尚未完全阐明。此次批准,使crisaborole成为美国FDA在过去1 5年批准治疗特应性皮炎(湿疹)的首个新分
3、子实体。 Eucrisa定位为轻度至中度特异性皮炎(湿疹)的类固醇替代疗法,业界对Eucrisa的商业前景十分看好,预计该药的年销售峰值将突破2 0亿美元。 在一个软膏中每克EUCRISA含2 0 mg的crisaborole,含白凡士林,聚乙二醇,单-和双-甘油酯,石蜡,丁基化羟基甲苯,和乙二胺四乙酸钙二钠。 几种可用于皮肤病的中药? 1 .硼砂( Na2 B4 O7 1 0 H2 O ) 2 .滑石粉( Mg3 Si4 O1 0 (OH)2 ) 3 .龙骨(Ca5(PO4)3(OH) 4 .炉甘石( ZnCO3) 5 .石膏( CaSO4 2 H2 O ) 冰片,白矾,硫磺,云母,朱砂,代
4、赭石,紫囟石,寒水石,芒硝,雄黄,石燕,铜绿等 硼砂:治咽喉肿痛,口舌生疮,目赤翳障胬肉,阴部溃疡。滑石粉:用于外治湿疹,湿疮,痱子。龙骨:重镇安神镇惊安神,敛汗固精,止血涩肠,生肌敛疮。炉甘石:用于目赤肿痛,睑弦赤烂,翳膜遮睛,胬肉攀睛,溃疡不敛,脓水淋漓,湿疮瘙痒。 石膏:煅石膏用于皮肤溃烂,久不收口。紫草:解毒透疹。用于血热毒盛、斑疹紫黑、麻疹不透、疮疡、湿疹、水火烫伤。清热凉血,用于麻疹,热病癍疹,湿疹,尿血,血淋,血痢,疮疡,丹毒,烧伤甘草:调和诸药。用于痈肿疮毒,缓解药物毒性、烈性。冰片:喉痹,口疮,中耳炎,痈肿,痔疮。 几种可用于皮肤病的中成药六神丸:用于烂喉丹痧,咽喉肿痛,喉风喉痈,单双乳蛾,小儿热疖,痈疡疔疮,乳痈发背,无名肿毒。梅花点舌丹:治疔毒恶疮,无名肿毒,红肿痈疖,乳蛾,咽喉肿痛。片仔癀:用于热毒血瘀所致急慢性病毒性肝炎,痈疽疔疮,无名肿毒,跌打损伤及各种炎症。 冰硼散:用于热毒蕴结所致的咽喉疼痛,牙龈肿痛,口舌生疮。炉甘石洗剂:用于急性瘙痒性皮肤病,如湿疹和痱子。 谢谢大家聆听
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