ACEI和ARB药物临床应用

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1、 ACEI和ARB类药物的临床应用 主讲人： 去甲肾上腺素交感神经 血管紧张素原 血管紧张素血管紧张素 缓激肽 P物质 脑腓肽 无活性碎片 AT 1 拮抗剂ARB 肾素胃促胰酶组织蛋白酶G弹性酶CAGEtPA紧张肽ACE 血管紧张素17血管收缩 增殖基质形成醛固酮分泌血管扩张抗增殖凋亡BK B2 受体 血管舒张一氧化氮前列腺素EDHFtPA 血管完整性PAI-1 AT(1-7) 受体肽链内切酶ACE无 活 性 肽 7 作用机制：抑制循环和组织的ACE，使血管紧张素生成减少，同时抑制激肽酶使缓激肽降解减少。血管紧张素转换酶抑制剂（ACEI） 7 药物特点：降压作用明确，具有良好的靶器官保护和对糖

2、、脂代谢无不良影响心血管事件预防作用血管紧张素转换酶抑制剂（ACEI） 血 管 紧 张 素 转 换 酶 抑 制 剂 （ ACEI）心 力 衰 竭心 肌 梗 死 后冠 心 病 高 危糖 尿 病 慢 性 肾 病预 防 中 风 复 发 心 力 衰 竭心 肌 梗 死 后左 室 功 能 障 碍非 糖 尿 病 肾 病1型 糖 尿 病 肾 病蛋 白 尿 心 力 衰 竭心 肌 梗 死 史左 室 功 能 不 全左 室 肥 厚颈 动 脉 动 脉 硬 化代 谢 综 合 症心 房 颤 动 （ 复 发 ）糖 尿 病非 糖 尿 病 肾 病蛋 白 尿 /微 量 白 蛋 白 尿7 ACEI临床应用指南： 类 适 应 证 ：

3、控 制 血 压 （ A） 适 用 于 以 下 高 血 压 人 群 ： （ 1） 合 并 左 室 肥 厚 及 既 往 心肌 梗 死 的 患 者 （ 2） 合 并 左 室 功 能 不 全 的 患 者 （ 3） 合 并代 谢 综 合 征 、 糖 尿 病 肾 病 、 CKD、 蛋 白 尿 或 微 量 白 蛋 白 尿的 患 者 （ 4） 合 并 无 症 状 性 动 脉 粥 样 硬 化 或 周 围 动 脉 疾 病或 冠 心 病 高 危 的 患 者 。 (A)7（ 一 ） ACEI 用 于 高 血 压 患 者 ： 适 应 证 ： - 高 血 压 合 理 用 药 指 南 （ 2015） 利 尿 剂 -阻 滞

4、剂 ACEI ARB 钙 拮 抗 剂 醛 固 酮 拮 抗 剂心 力 衰 竭 心 肌 梗 死 后 冠 心 病 高 危 糖 尿 病 慢 性 肾 病 蛋 白 尿 /微 量白 蛋 白 尿 7ACEI： 用 于 高 血 压 ： The JNC 7 Report 是 第 一 类 药 物 证 明 能 降 低 心 衰 的 死 亡 率 是 心 衰 治 疗 的 基 石 Cornerstone ( E. Braunwald M. Bristow 1991,2000 ) 是 从 阶 段 A【 前 心 衰 ( pre-HF ) 阶 段 】 D（ 难 治 性 心 衰 需 特 殊 干 预 者 ） 每 一 阶 段 都 推 荐

5、 应 用 的 药 物7（ 二 ） ACEI 用 于 心 衰 的 适 应 证 ： v 全 部 阶 段 A、 B、 C、 D 患 者 目 前 尚 无 心 脏 结 构 和 （ 或 ） 功 能 异 常 、 但 有 心 力 衰 竭 高 发 危 险 的 患 者 - 阶 段 A （ IIa A） 阶 段 B、 C、 D（ I A）v 全 部 NYHA I、 II、 III、 IV 级 患 者 （ I A） 所 有 慢 性 收 缩 性 心 力 衰 竭 患 者 ； 包 括 无 症 状 的 左 室 收 缩 功 能 异 常 患 者 都 必 须 使 用 ACEI， 而 且 需 要 无 限 期 地 终 生 使 用 除

6、非 有 禁 忌 证 或 不 能 耐 受7（ 二 ） ACEI 用 于 心 衰 的 适 应 证 ： ACC/AHA 心衰指南-2005 类 适 应 证 ： AMI最 初 24h内 的 高 危 患 者 （ 心 力 衰 竭 、 左 室 功 能 异常 、 无 再 灌 注 、 大 面 积 心 肌 梗 死 ） （ A） AMI超 过 24h的 心 力 衰 竭 或 无 症 状 左 室 功 能 异 常 患 者（ A） AMI超 过 24h的 糖 尿 病 或 其 他 高 危 患 者 （ A） 所 有 心 肌 梗 死 后 患 者 带 药 出 院 并 长 期 使 用 （ A） 7（ 三 ） ACEI 用 于 STE

7、MI患 者 ： 适 应 证 ： 尽 早 口 服 使 用 ， 从 小 剂 量 开 始 ACEI 应 在 发 病 24h内 开 始 应 用 （ 若 无 禁 忌 证 ， 溶 栓治 疗 后 病 情 稳 定 即 可 开 始 使 用 ） AMI早 期 24h内 不 应 静 脉 注 射 ACEI 大 多 数 专 家 认 为 ， 所 有 AMI后 的 患 者 都 需 要 长 期 使 用ACEI 早 期 因 各 种 原 因 未 使 用 ACEI的 患 者 ， 应 带 药 出 院 并 长期 使 用 7ACEI 用 于 STEMI患 者 ： 临 床 应 用 问 题 ： 1、 降 低 系 统 高 血 压 尿 蛋 白

8、1g/d时 ， 血 压 应 降 至 130/80mmHg 尿 蛋 白 1g/d时 ， 血 压 应 降 至 125/75mmHg。 此 时 ， ACEI（ 或 血 管 紧 张 素 受 体 拮 抗 剂 ） 应 为 首 选 降 压 药 。2、 减 少 尿 蛋 白 排 泄 一 般 而 言 ， 蛋 白 尿 较 重 时 ACEI降 尿 蛋 白 效 果 更 好 ， 可 减 少 尿 蛋 白 30 50 。糖 尿 病 及 高 血 压 患 者 ， 从 尿 白 蛋 白 排 泄 率 增 高 开 始 即 应 该 应 用 ACEI。3、 延 缓 肾 损 害 进 展 通 过 减 少 肾 脏 细 胞 外 基 质 蓄 积 （

9、减 少 产 生 ， 促 进 降 解 ） ， 拮 抗 肾 小 球 硬 化 及 肾间 质 纤 维 化 而 延 缓 肾 损 害 进 展 。 这 一 疗 效 已 被 许 多 临 床 循 证 医 学 试 验 验 证 。 2005 血 管 紧 张 素 转 换 酶 抑 制 剂 在 肾 脏 病 中 正 确 应 用 的 专家 建 议 7（ 四 ） ACEI的 肾 保 护 作 用 ： 类 适 应 证 ： 伴 有 左 室 收 缩 功 能 异 常 或 有 使 用 ACEI的 其 他 适 应 证 ，如 高 血 压 、 心 肌 梗 死 病 史 、 糖 尿 病 或 慢 性 肾 病 的 患 者（ A） a 类 适 应 证 ：

10、 所 有 确 诊 冠 心 病 或 其 他 动 脉 粥 样 硬 化 性 血 管 疾 病 患 者（ B） LVEF正 常 的 低 危 患 者 ， 若 其 各 种 心 血 管 疾 病 危 险 因素 得 到 良 好 控 制 、 接 受 了 当 前 最 佳 的 治 疗 包 括 适 当 的血 管 重 建 治 疗 ， 使 用 ACEI可 作 为 一 种 选 择 （ B）7（ 五 ） ACEI 用 于 慢 性 冠 心 病 和 其 他动 脉 粥 样 硬 化 性 血 管 疾 病 禁忌证：血 管 性 水 肿 、 ACEI过 敏 ， 妊 娠 和 双 侧 肾 动 脉 狭窄 为 ACEI绝 对 禁 忌 证 。以 下 情

11、况 慎 用 ： （ 1） 血 钾 升 高 到 6.0 mmol/l或 血 肌 酐 水 平 显 著 升 高265mol/L(3mg/dl)应 停 用 ACEI。 （ 2） 轻 度 肾 功 能 不 全 265mol/L(3mg/dl)或 轻 度 高 血 钾 证（ 6.0 mmol/l） 或 有 症 状 低 血 压 （ 收 缩 压 30%50%） 为 异 常 反 应 ， 提 示 肾缺 血 ， 应 停 药 ， 寻 找 缺 血 病 因 并 设 法 排 除 （ 减 少 利 尿 剂剂 量 ,肾 功 能 通 常 会 改 善 ， 不 需 要 停 用 抑 制 剂 。如 因 液 体 潴 留 而 不 能 减 少 利

12、尿 剂 剂 量 ,权 衡 利 弊 以 “ 容 忍 ”轻 、 中 度 氮 质 血 症 ,维 持 抑 制 剂 治 疗 为 宜 。 ） 待 肌酐 正 常 后 再 用 。 肾 功 能 异 常 患 者 使 用 ACEI， 以 选 择 经 肝肾 双 通 道 排 泄 的 ACEI为 好 。 肌 酐 265 mol/L患 者 应 用ACEI， 尚 有 争 论 。（ 2） 蛋 白 尿 ACEI也 可 引 起 蛋 白 尿 （ 罕 见 ） 。7 ADR及处理： 血 管 性 水 肿 罕 见 ， 但 有 致 命 危 险 。 症 状 不 一 ， 从 轻 度 胃 肠 功 能 紊 乱 （ 恶心 ， 呕 吐 ， 腹 泻 ， 肠

13、 绞 痛 ） 到 发 生 喉 头 水 肿 而 呼 吸 困 难 及 死亡 ， 多 发 生 在 治 疗 第 1个 月 内 。 停 用 ACEI后 几 小 时 内 消 失 。由 于 可 能 是 致 命 性 的 ,因 此 如 临 床 上 一 旦 疑 为 血 管 神 经 性 水肿 ,患 者 应 终 生 避 免 应 用 所 有 的 ACEI 。7 ADR及处理： 胎 儿 畸 形 妊 娠 中 晚 期 孕 妇 服 用 ACEI可 引 起 胎 儿 畸 形 ， 包 括 羊 水 过少 、 肺 发 育 不 良 、 胎 儿 生 长 延 缓 、 肾 脏 发 育 障 碍 、 新 生 儿无 尿 及 新 生 儿 死 亡 等 。

14、 新 近 报 道 提 示 ， 妊 娠 首 3月 中 服 用ACEI也 有 可 能 引 起 胎 儿 畸 形 。7 ADR及处理： （ 1） 从 小 剂 量 开 始 ， 如 能 耐 受 ， 每 37d将 剂 量 翻 倍 。 达 到 最 大 耐 受 量 后 ， 即 可 长 期 维 持 应 用 （ 证 据 级 别 1A） （ 2） 目 前 或 以 往 有 液 体 潴 留 的 患 者 ， ACEI须 与 利 尿 剂合 用 ， 且 ACEI起 始 治 疗 前 需 注 意 利 尿 剂 已 维 持 在 最 合 适 剂量 。 如 无 液 体 潴 留 时 亦 可 单 独 应 用 。 （ 证 据 级 别 1A） （

15、 3） ACEI一 般 与 -受 体 阻 滞 剂 合 用 ， 因 二 者 有 协 同 作 用 。(1B)（ 4） 起 始 治 疗 后 12周 内 应 监 测 肾 功 能 和 血 钾 ， 以 后 定 期 复 查 。7 ACEI临床应用要点： 7 常用各种药物根据化学结构不同分为三类血管紧张素转换酶抑制剂（ACEI） 血管紧张素转换酶抑制剂（ACEI） 巯基类血管紧张素转换酶抑制剂（ACEI）半 衰 期 经 肾 代 谢 % 标 准 给 药 方 案 肾 功 衰 时 给 药卡 托 普 利 2h 95 12.525mg,tid 6.2512.5mg,tid 卡 托 普 利 ： 口 服 迅 速 吸 收 ，

16、 生 物 利 用 度 约 75%。 也 可 静 脉 注 射一 小 时 内 达 血 浆 峰 值 浓 度 ， 起 效 快 ， 作 用 时 间 短 。 适 用 于 高 血 压 急 症食 物 可 使 其 口 服 生 物 利 用 度 减 少 25%30%， 应 在 饭 前 1小 时 左 右 用 药。 可 用 于 儿 童 高 血 压 和 心 力 衰 竭 ， 1次 0.3mg/kg， 一 日 3次 。 羧基类血管紧张素转换酶抑制剂（ACEI）半 衰 期 经 肾 代 谢 % 标 准 给 药 方 案 肾 功 衰 时 给 药贝 那 普 利 11h 88 540 mg, qd* 2.520 mg, qd* 赖 诺

17、普 利 12h 70 540 mg, qd 2.520 mg, qd依 那 普 利 11h 88 540 mg, qd* 2.520 mg, qd*雷 米 普 利 1317h 60 2.510 mg, qd* 1.255 mg, qd* 咪 达 普 利 8h 2.510 mg, qd* 1.255 mg, qd*培 哚 普 利 310h 75 48 mg, qd 12 mg, qd 药 物 名 称 效 能 活 性 成 分 是 否需 转 化 达 峰 时间 是 否 受 食物 影 响 排 泄 适 应 症 用 法 用 量 备 注贝 那 普 利 强 效长 效 否 1.5h 是 肾 各 型 血 压 高 1

18、0-40mg1-2次 /日充 血 性 心 力 衰 竭 患 者 2.5-20mg1次 /日依 那 普 利 持 久 是 （ 肝 脏 酯 酶水 解 ） 1h(3-4h) 否 肾 原 发 高 血 压 初 始 5-10mg1次 /日 维持 10-20mg最 大 40mg 与 利 尿 剂 合 用 可 引起 首 剂 低 血 压 反 应（ 服 用 利 尿 剂 时 应提 前 2-3天 停 用 ）肾 性 高 血 压 初 始 5mg或 以 下 1次 /日心 力 衰 竭 初 始 2.5mg根 据 耐 受情 况 5-20mg1-2次 /日赖 诺 普 利 缓 慢长 效 否 7h 否 肾 原 发 性 及 肾 性 血 压 高

19、和 充 血 性 心 力 衰 竭 5-40mg1次 /日 ， 最 大1日 80mg 雷 米 普 利 强 效长 效 是 （ 肝 代 谢 ） 2-4h 否 （ 同 一时 间 服 用 ） 肾 原 发 性 高 血 压 2.5-10mg1次 /日 晨 服 与 利 尿 剂 合 用 可 引起 首 剂 低 血 压 反 应（ 服 用 利 尿 剂 时 应提 前 2-3天 停 用 ）1.25-10mg1次 /日非 糖 尿 病 肾 病急 性 心 肌 梗 死 发 作 后的 2-9天 之 后 出 现 的 心力 衰 竭 1.25-5mg1次 /日咪 达 普 利 持 久 否 2h 否 肾 原 发 性 血 压 高 和 肾 实质

20、性 病 变 血 压 高 5-10mg1次 /1日 与 利 尿 剂 合 用 可 引起 首 剂 低 血 压 反 应培 哚 普 利 强 效长 效 是 （ 肝 转 化 ） 1h（ 3-4h） 是 （ 清 晨餐 前 ） 肾 高 血 压 和 充 血 性 心 力衰 竭 4-8mg1次 /1日 羧基类 血管紧张素转换酶抑制剂（ACEI）磷酸基类半 衰 期 经 肾 代 谢 % 标 准 给 药 方 案 肾 功 衰 时 给 药福 辛 普 利 12h 50 1040 mg, qd 1040 mg, qd 福 辛 普 利 ： 为 强 效 、 长 效 ACEI， 较 卡 托 普 利 强 3倍 。 用 于 高 血 压 ，

21、心 力 衰 竭 。 肝 、肾 功 能 不 全 者 对 本 药 清 除 无 影 响 。用 法 ： 口 服 ， 1日 1次 1040mg， 最 大 剂 量 不 超 过 80mg。注 意 ： 与 利 尿 剂 合 用 可 引 起 首 剂 低 血 压 反 应 。 副 作 用 较 少 ， 偶 可 引 起 低 血 压 、 氮质 血 症 和 血 钾 增 高 。 肝 肾 功 能 不 全 及 老 年 患 者 不 需 减 量 。 儿 童 不 推 荐 使 用 。 7 作用机制：阻滞组织的血管紧张素受体亚型AT1 更充分有效地阻断血管紧张素的血管收缩、水钠潴留与组织重构作用。血管紧张素受体拮抗剂（ARB） 7 药物特点

22、：降压作用明确，可降低有心血管病史（冠心病、脑卒中、外周动脉病）患者心血管并发症的发生率和高血压心血管事件危险血管紧张素受体拮抗剂（ARB）降压起效缓慢，但持久而平稳。低盐饮食或与利尿剂联合使用能明显增强疗效一般不引起刺激干咳，持续治疗依从性高。 ARB的 降 压 效 应 的 发 挥 是 通 过 双 重 机 制 实 现 的 ,即 通 过 抑 制 AII系 统 中 的AT1受 体 及 刺 激 AT2受 体 . 1.通 过 与 AT1受 体 结 合 ,完 全 阻 断 AngII的 直 接 收 缩 血 管 作 用 (包 括 非 ACE途 径 生 成 的 AII),降 低 外 周 血 管 阻 力 ;2

23、.通 过 激 活 AT2,可 以 通 过 内 皮 细 胞 来 源 的 缓 激 肽 和 前 列 腺 素 的 释 放 而 介导 血 管 扩 张 剂 NO的 生 成 ;3.通 过 抑 制 醛 固 酮 的 分 泌 ,抑 制 肾 小 管 的 水 钠 的 重 吸 收 ,使 血 压 下 降 ;4.通 过 抑 制 AII的 促 血 管 平 滑 肌 细 胞 ,心 肌 细 胞 的 增 殖 作 用 ,防 止 血 管 壁 增 厚和 心 肌 肥 厚 ; 5.通 过 拮 抗 AII的 血 管 交 感 神 经 兴 奋 的 作 用 ,抑 制 中 枢 或 外 周 交 感 神 经 系 统 。 7 ARB在高血压治疗中的作用： 1

24、.ARB治 疗 慢 性 收 缩 性 心 衰 是 有 效 的 ,显 著 降 低 心 血 管病 死 亡 和 病 残 ,但 是 未 证 实 相 当 于 或 是 优 于 ACEI,因 此 作为 心 力 衰 竭 的 二 线 药 物 的 地 位 得 到 确 立 .2.ARB可 以 用 于 不 能 耐 受 ACEI的 患 者 .7 ARB在心力衰竭治疗中的应用： 1.血 流 动 力 学 作 用 :能 扩 张 出 球 小 动 脉 入 球 小 动 脉 ,降 低 球 内高 压 .2.减 少 蛋 白 尿 :AngII能 改 变 肾 小 球 滤 过 膜 孔 径 屏 障 ,增 加 大 孔物 质 的 通 透 性 ,ARB

25、可 以 改 善 肾 小 球 滤 过 膜 选 择 通 透 性 .3.ARB还 可 以 抑 制 细 胞 增 殖 ,肥 大 ,减 少 肾 小 球 细 胞 外 基 质 蓄 积 .4.促 进 尿 酸 的 排 泄 ,降 低 血 尿 酸 水 平 .流 行 病 学 研 究 提 示 ,血 尿酸 升 高 是 心 衰 ,冠 心 病 ,糖 尿 病 患 者 心 血 管 事 件 发 生 的 先 兆 .7 ARB在肾脏疾病中的应用： ARB和 ACEI在 肾 脏 的 作 用 的 比 较参 数 ARB ACEI蛋 白 尿尿 酸肾 小 球 滤 过 率高 钾 血 症血 压 下 降 AT2受 体 刺 激缓 激 肽 水 平AngII

26、水 平 1.ARB在 糖 尿 病 肾 病 中 ,除 了 降 低 球 内 压 ,改 善 滤 过 膜 的 通 透 性 以外 ,目 前 突 破 性 研 究 显 示 ， 血 管 紧 张 素 本 身 可 造 成 肾 小 球 足 突细 胞 的 形 态 改 变 ， 促 进 足 突 细 胞 凋 亡 ， 使 之 数 量 下 降 （ 足 突 细 胞越 少 ， 蛋 白 尿 就 越 多 ） ,ARB在 糖 尿 病 恰 可 阻 断 这 一 过 程 ， 从 而 改善 足 突 细 胞 的 功 能 ， 减 少 蛋 白 尿 。2.ARB预 防 型 糖 尿 病 的 可 能 机 制 有 ： 改 善 胰 岛 血 流 、 增 强 胰

27、岛素 敏 感 性 、 减 少 肝 脏 胰 岛 素 的 清 除 以 及 促 进 脂 肪 细 胞 分 化 。 ARB可 促 进 大 脂 肪 细 胞 转 变 为 小 脂 肪 细 胞 ， 因 为 小 脂 肪 细 胞 对 胰 岛 素无 抵 抗 ， 因 此 增 加 了 胰 岛 素 受 体 的 数 量 ， 从 而 进 一 步 增 加 胰 岛 素的 敏 感 性 。 2 型 糖 尿 病 合 并 高 血 压 并 伴 有 微 量 蛋 白 尿 或 临 床 蛋 白尿 者 ,应 首 选 ARB类 药 物 治 疗 ;如 果 一 类 药 物 不 能 耐 受 ,可 选 择 另 一 类 代 替 。 7 ARB在糖尿病中的应用：

28、禁忌证：同 ACEI 不良反应：晕 眩 、 头 痛 、 高 钾 血 症 。 罕 见 的 不 良反 应 有 首 剂 直 立 性 低 血 压 、 皮 疹 、 腹 泻 、 消 化 不 良 、肝 功 能 异 常 、 肌 痉 挛 、 肌 痛 、 背 痛 、 失 眠 、 血 红 蛋白 降 低 、 肾 功 能 损 伤 、 咽 炎 和 鼻 塞 等 。血管紧张素受体拮抗剂（ARB） 7 常用各种药物根据化学结构不同分为二类血管紧张素受体拮抗剂（ARB） 联苯四唑类： 血管紧张素受体拮抗剂（ARB）半 衰 期 经 肾 代 谢 % 经 粪 便 代 谢 % 标 准 给 药 方 案氯 沙 坦 4-6h 35 65 50

29、100 mg/d 缬 沙 坦 7h 13 87 80160 mg/d 厄 贝 沙 坦 12-20h 20 80 150300 mg/d坎 地 沙 坦 9-13h 33 67 416 mg/d 药 物 名 称 作 用 是 否 在 体 内 活化 达 峰 时间 是 否 受 食 物影 响 排 泄 适 应 症 用 法 用 量 备 注氯 沙 坦 强 效 是 1h(3-4h) 否 粪 便 原 发 性 高 血压 和 高 血 压合 并 肾 病 50mg1次 /日 降 压 的 同 时 能 维 持 肾 小球 滤 过 率 ， 增 加 肾 血 流量 与 排 钠 ， 减 少 尿 蛋 白 。还 可 增 加 尿 酸 、 尿

30、素 排泄 ， 这 一 作 用 为 氯 沙 坦所 特 有 。 氯 沙 坦 无 剂 量依 赖 性 血 压 下 降 。 缬 沙 坦 平 稳 持久 否 2-4h 否 （ 同 一 时间 ） 粪 便 轻 、 中 度 原发 性 高 血 压 80mg1次 /日最 大 160mg 存 在 随 着 剂 量 增 加 降 压疗 效 增 加 的 特 点 ， 临 床治 疗 高 血 压 时 应 当 关 注这 种 特 性 。厄 贝 沙 坦 平 稳 持久 否 1.5-2h 否 粪 便 高 血 压 合 并2型 糖 尿 病或 肾 功 能 损害 150mg1次 /日 老 人 初 始75mg坎 地 沙 坦 平 稳 持久 否 3-4h

31、否 粪 便 原 发 性 高 血压 4-8mg1次 /日 最 大 12mg 存 在 随 着 剂 量 增 加 降 压疗 效 增 加 的 特 点 ， 临 床治 疗 高 血 压 时 应 当 关 注这 种 特 性 。 血管紧张素受体拮抗剂（ARB） 非联苯四唑类： 血管紧张素受体拮抗剂（ARB）半 衰 期 经 肾 代 谢 % 经 粪 便 代 谢 % 标 准 给 药 方 案替 米 沙 坦 24h 2 98 4080 mg/d 依 普 罗沙 坦 2-7h 10 90 400800 mg/d 药 物 名 称 作 用 是 否 在 体内 活 化 达 峰 时 间 是 否 受 食物 影 响 排 泄 适 应 症 用 法

32、 用 量 备 注替 米 沙 坦 有 效平 稳 否 0.5-1h 轻 度 （ 3小时 后 血 药浓 度 一 致 ） 粪 便 原 发 性 高血 压 40-80mg1次 /日 对 清 晨 血 压 控 制 较 好 ， 早 晨 服 用不 仅 能 够 恢 复 高 血 压 患 者 的 “ 正常 ” 血 压 模 式 ， 而 且 降 压 效 果 优于 氨 氯 地 平 和 氯 沙 坦 ， 特 别 是 在给 药 间 隔 的 最 后 小 时 ， 即 高 血压 患 者 的 清 晨 危 险 时 刻 ， 有 更 强的 保 护 作 用 。 是 唯 一 同 时 阻 断 AT1受 体 和 激 动 PPAR 受 体 ARB。 7

33、不同ARB在临床研究中的选用证据： 小结7 小结： ACEI在 心 血 管 保 护 方 面 优 于 ARB， 二 者 在 缓 解 充 血 性 心力 衰 竭 症 状 预 防 卒 中 等 方 面 表 现 突 出 且 疗 效 接 近 ， 但 ACEI可 显 著 降 低 患 者 全 因 死 亡 、 心 血 管 死 亡 和 心 梗 发 生 率 ， ARB没 有 上 述 作 用 且 可 使 心 梗 发 生 率 上 升 8%， ACEI和 ARB在 心 血管 疾 病 应 用 方 面 均 有 充 分 的 临 床 证 据 ， 但 依 据 循 证 研 究 和指 南 建 议 ， 在 心 力 衰 竭 及 冠 心 病 预 防 及 治 疗 方 面 ， ACEI证据 更 多 ， 目 前 推 荐 ARB用 于 不 能 耐 受 ACEI的 高 危 心 血 管 病 患者 ， 即 为 不 能 耐 受 ACEI咳 嗽 时 的 “ 替 补 ” 药 物 。 在 降 压 方面 ， ARB优 于 ACEI， 因 其 耐 受 性 较 好 ， 不 引 起 咳 嗽 ， 极 少 引起 血 管 神 经 性 水 肿 。