眼科药物药理和分类培训ppt课件

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1、,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,眼科药物药理和分类,*,眼科药物药理和分类,眼科药物药理和分类,1,一、眼科常用的给药方式：,1,、眼局部给药,2,、全身给药,眼局部给药：,眼局部外用（滴眼液、眼膏、眼用凝胶）,眼周注射（球结膜下、球筋膜下、眼球后）,眼球内注射（前房、玻璃体腔）,全身给药：,口服、肌肉注射、静脉注射,血,-,眼屏障：取决于药物的脂溶性，,脂溶性高的药物容易通透血,-,眼屏障，,进入眼内。,2,眼科药物药理和分类,一、眼科常用的给药方式：1、眼局部给药,2,二、滴眼剂的药动学,眼局部用药后的吸收包括,眼内吸收及全身吸收,

2、结膜囊内给药,全身吸收,(,途径：结膜、鼻腔黏膜,),眼内吸收,(,约,10%),非角膜途径,(,结膜、巩膜,),角膜途径（主）,前房,眼组织,结膜囊给药后药物主要通过角膜进入眼内，结膜囊吸收甚微，药物能否到达眼内多半取决于其,角膜穿透性,角膜穿透性受角膜的结构和性质、药物的结构和性质及滴眼液配方影响,3,眼科药物药理和分类,二、滴眼剂的药动学结膜囊内给药全身吸收(途径：结膜、鼻腔,3,药物在泪液中丢失的高峰时间：,滴药后头几分钟,。,80%,滴眼液,经鼻粘膜吸收,不经过首过代谢,滴眼液的剂量应视为静脉注射剂量,措施：滴眼后闭眼并压泪,点,25min,增加药物黏度,4,眼科药物药理和分类,药物

3、在泪液中丢失的高峰时间：滴药后头几分钟。4眼科药物药理,4,三、滴眼间隔：,5,分钟后,毛果芸香,碱,浓度,一定间隔后滴生理盐水对毛果芸香碱滴眼液房水浓度的影响,5,眼科药物药理和分类,三、滴眼间隔：5分钟后毛果芸香碱浓度一定间隔后滴生理盐水对毛,5,四、滴,眼,顺序,混悬,性,滴,眼,液,不易溶于水、,吸,收慢,、,后滴,。,滴,眼,液和,眼膏,合用时，,眼膏,排斥,水溶性,滴眼,液,，所以,眼膏,要后用,。,滴眼液一般,先稀后稠,。,希望发挥最大效果的药后滴,。,6,眼科药物药理和分类,四、滴眼顺序6眼科药物药理和分类,6,五、眼科常用药物,散瞳剂与睫状肌麻痹剂,眼科抗感染药（抗细菌、抗病

4、毒、抗真菌药）,糖皮质激素,非甾体抗炎药,抗变态反应药,降眼压,药,血管收缩剂和减充血剂,人工泪液和眼用润滑,免疫抑制剂,防治白内障药,眼用抑制新生血管药,其他：,7,眼科药物药理和分类,五、眼科常用药物散瞳剂与睫状肌麻痹剂7眼科药物药理和分类,7,(,一,),、散瞳剂和睫状肌麻痹剂,1.,受体兴奋剂：去氧肾上腺素（新福林）,去氧肾上腺素（新福林）：,用于散瞳，散瞳作用迅速（,滴药后,30min,起作用,），,维持时间短（,持续,2-3h,）。,药理作用类似肾上腺素，但强度弱。,兴奋瞳孔扩大肌的受体 扩瞳。,8,眼科药物药理和分类,(一)、散瞳剂和睫状肌麻痹剂1.受体兴奋剂：去氧肾上腺素,8,

5、2.,抗胆碱药,阻断,M,受体：,松驰瞳孔括约肌，使交感神经支配的瞳孔扩大肌作用占优势，使瞳孔散大。抑制睫状肌收缩，导致调节麻痹。,用于眼底及屈光检查，虹膜睫状体炎。,0.5%,、1%阿托品,强效睫状肌麻痹剂,滴药后立即压迫鼻泪管,1%,环喷托酯,2%,后马托品,1%,托吡卡胺,1%,托吡卡胺,+1%,去氧肾上腺素,9,眼科药物药理和分类,2.抗胆碱药9眼科药物药理和分类,9,（二）眼用抗感染药,抗细菌药物,喹诺酮类：,（第三代）氧氟沙星、环丙沙星、左氧氟沙星、洛美沙星,（第四代）加替沙星、莫西沙星,氨基糖苷类：,妥布霉素、新霉素、庆大霉素、阿米卡星,其他：,四环素类、氯霉素、利福平、磺胺类、

6、红霉素、夫西地酸等,抗真菌药,那他霉素、氟康唑、两性霉素,B,、克霉唑、咪康唑,抗病毒药,阿昔洛韦、更昔洛韦、安西他滨、碘苷、利巴韦林、吗啉胍、酞丁安、羟苄唑、重组人干扰素等,抗感染植物药,复方熊胆、鱼腥草、双黄连等,10,眼科药物药理和分类,（二）眼用抗感染药抗细菌药物10眼科药物药理和分类,10,与全身用,药交叉,价格,合理,眼部一线抗菌药物选择标准,疗效,确切,安全性,好,11,眼科药物药理和分类,与全身用价格眼部一线抗菌药物选择标准疗效安全性11眼科药物药,11,眼部细菌感染一线用药,疗效确切,广谱抗菌,对眼部大部分致病菌敏感,无诱导耐药，,PAE,长（抗生素后效应）,安全性好,对角膜

7、上皮的愈合无影响,全身及局部安全性好,儿童安全使用,经济合理,12,眼科药物药理和分类,眼部细菌感染一线用药疗效确切12眼科药物药理和分类,12,眼科药物药理和分类培训ppt课件,13,(,三,),、糖皮质激素,眼内通透性良好,在眼科主要利用的抗炎、抗免疫作用,适应证：治疗眼前段炎症，如过敏性结膜炎、春季卡他性结膜炎、疱疹性结膜角膜炎、角膜基质炎、虹膜睫状体炎、巩膜炎等。,常用的糖皮质激素滴眼液,：,每日,24,次,（,1,）,0.5%,氢化可的松,（,2,）,0.1%,氟米龙,（氟美瞳）,（,3,）,1%,泼尼松龙,（百力特）,（,4,）,0.1%,地塞米松,（,5,）,0.5%,氯替泼诺,

8、（露达舒）,（,6,）,0.1%,地塞米松,+0.3%,妥布霉素,（典必殊,复方妥布霉素）,（,7,）,0.1%,地塞米松,+0.5%,新霉素,（复方地塞米松）,（,8,）,0.5%,可的松,+0.5%,四环素,14,眼科药物药理和分类,(三)、糖皮质激素眼内通透性良好14眼科药物药理和分类,14,糖皮质激素抗炎和升高眼压效力的比较,药 物,相对效力,升高眼压,0.1%,地塞米松,24,22,0.1%,氟米龙（氟美瞳）,21,6,1%,泼尼松龙（百力特）,2.3,10,0.5%,氢化可的松,1.0,3,15,眼科药物药理和分类,糖皮质激素抗炎和升高眼压效力的比较 药 物,15,主要并发症,:,

9、激素诱发青光眼,有关因素,激素品种,地塞米松,泼尼松龙,氟米龙,氢化可的松,浓度,：,高 发生快,用药持续时间,：,4-6,周发生,眼内穿透性,：,强 易发生,16,眼科药物药理和分类,主要并发症:激素诱发青光眼有关因素16眼科药物药理和分类,16,不良反应,：,易引起激素性白内障、青光眼,延长创伤治愈时间,诱发或加重感染,注意事项：,浅层,单纯疱疹性角、结膜炎、真菌性角膜炎、角膜溃疡禁用。,青光眼慎用。,糖皮质激素,+,抗感染药物,的复合制剂用于眼科手术后，减少炎症反应、预防感染。疗程不宜过长。,17,眼科药物药理和分类,不良反应：易引起激素性白内障、青光眼17眼科药物药理和分类,17,（四

10、）非甾体抗炎药,名称,普拉洛芬,双氯芬酸,吲哚美辛,溴芬酸钠水合物,酮咯酸氨丁三醇,商品名,普南扑灵,迪非,露奇,普罗纳克,安贺拉,适应症,适应于外眼部以及前眼部的炎症性疾患的对症治疗。,(,眼睑炎,结膜炎,角膜炎,巩膜炎,巩膜外层炎,眼前段葡萄膜炎,术后炎症,),用于治疗葡萄膜炎、角膜炎巩膜炎、抑制角膜新生血管的形成春季结膜炎、术后炎症等,适用于外眼部以及前眼部的炎症性疾患的对症治疗,(,眼睑炎,结膜炎,巩膜炎,巩膜外层炎,术后炎症,),外眼部和前眼部的炎症性疾病的对症疗法（,结膜炎,巩膜炎,术后炎症,),季节性过敏性结膜炎所致的眼部瘙痒及各种眼科手术后炎症,用法,一次,12,滴,一日,4,

11、次,一次,1,滴,一日,4,次,一次,12,滴,一日,3,次,一次,12,滴,一日,2,次,一次,1,滴,一日,3,次,主要不良反应,眼部刺激症状如结膜充血，烧灼感、刺痛等。,18,眼科药物药理和分类,（四）非甾体抗炎药名称普拉洛芬双氯芬酸吲哚美辛溴芬酸钠水合物,18,（五）抗过敏药,过敏介质阻释剂,组胺,H,1,受体拮抗剂,拮抗组胺,+,稳定肥大细胞膜,19,眼科药物药理和分类,（五）抗过敏药19眼科药物药理和分类,19,抗过敏药分类及作用机理,药物分类,作用机制,主要品种及用途,过敏反应介质阻释剂,稳定肥大细胞膜，阻止组胺、慢反应物质等过敏介质的释放,。,色甘酸钠,、,酮替芬,、,洛度沙胺

12、,（,阿乐迈）,滴眼，每日,4,次。,吡嘧司特钾,（,研立双,）,滴眼，每日,2,次。,适用于过敏性结膜炎，春季卡他性结膜炎。,组胺,H,1,受体阻断药,选择性拮抗组胺,H,1,受体,，,阻止受体与组胺相结合，缓解过敏引起的眼痒及红肿。,依美斯汀,（,埃美丁,）、,氮卓斯汀,、,依匹斯汀,滴眼，每日,2,次。,用于缓解过敏性结膜炎的体征和症状,肥大细胞稳定剂,+,组胺,H,1,受体拮抗剂,稳定肥大细胞稳定剂，阻断组胺,H,1,受体,奥洛他定,（,帕坦洛）,滴眼，每日,2,次。,用于治疗过敏性结膜炎。,20,眼科药物药理和分类,抗过敏药分类及作用机理药物分类 作用机制 主要品种及用途过敏,20,

13、（六）降眼压药,不同种类降眼压药的药效学、药动学特点,药物的毒、副作用,患者的依从性,治疗费用,21,眼科药物药理和分类,（六）降眼压药不同种类降眼压药的药效学、药动学特点21眼科,21,22,眼科药物药理和分类,22眼科药物药理和分类,22,降眼压药及其作用机制,药物分类,作用机制,主要品种,缩瞳药,通过缩瞳促进房水流出，经小梁网,毛果芸香碱、卡巴胆碱,肾上腺素受体阻滞剂,减少睫状体的房水生成,噻吗洛尔、倍他洛尔、左布诺洛尔、卡替洛尔和美替洛尔,肾上腺素受体激动剂,促进房水流出和减少房水生成,肾上腺素、溴莫尼定、地匹福林、阿可乐定,口服碳酸酐酶抑制剂,减少房水生成,醋甲唑胺、乙酰唑胺,碳酸酐

14、酶抑制剂,减少房水生成,布林佐胺、多佐胺,前列腺素衍生物,通过影响葡萄膜巩膜通道促进房水流出,拉坦前列素、曲伏前列素、贝美前列素、他氟前列素,23,眼科药物药理和分类,降眼压药及其作用机制药物分类 作用机制 主要品种 缩瞳药 通,23,作用：收缩结膜表层血管，减轻或消除眼红。也可减轻因烟雾等引起的眼部刺激症状和眼痒。,(1),主要成份含萘甲唑啉的制剂：,复方萘甲唑啉（含萘甲唑啉、苯海拉明或氯苯那敏）,那素达,(,含萘甲唑啉、非尼拉敏,),马来酸非尼拉敏盐酸萘甲唑林滴眼液,新乐敦,(,维生素,B,6,、甘草酸二钾、萘甲唑啉、氯苯那敏、新斯的明等,),萘扑维（艾维多）（含萘甲唑啉、氯苯那敏）,(2

15、),羟甲唑啉,(,迪立托,欧斯林）。,（七）血管收缩剂和减充血剂,24,眼科药物药理和分类,作用：收缩结膜表层血管，减轻或消除眼红。也可减轻因烟雾等引,24,（八）人工泪液和眼用润滑剂,人工泪液：,是一种模仿人体泪液，提高眼表湿度和润滑作用，消除眼部不适，改善干眼症的症状，是目前治疗干眼最重要的方法。,人工泪液作用：,粘度高，保湿性能好,促进角膜上皮的修复,注意：,人工泪液并不是滴的次数越多越好,过频滴用眼药会将正常的泪膜完全冲走，加快泪液的蒸发,一天滴用最好不要超过,6,次,25,眼科药物药理和分类,（八）人工泪液和眼用润滑剂 人工泪液：是一种模仿人体泪液,25,人工泪液分类及主要品种,药物

16、分类,主要品种,主要作用,润滑类人工泪液,羟丙基甲基纤维素,羧甲基纤维素钠,润滑作用,卡波姆,润滑作用,右旋糖酐,70,润滑作用,羟糖苷、聚乙二醇,润滑作用,聚乙烯醇,润滑眼表、修复角膜上皮,硫酸软骨素,润滑作用、修复角膜上皮,维生素,A,棕榈酸酯,润滑作用、促进角膜愈合,玻璃酸钠,能存留大量水分子而具有较好的保水润滑作用、促进角膜上皮损伤的愈合,牛血清提取物人工泪液,小牛血去蛋白提取物,可促进细胞能量代谢，改善组织营养，刺激细胞再生和加速组织修复,含细胞因子人工泪液,碱性成纤维细胞生长因子,促进角膜上皮细胞的再生,缩短受损角膜愈合时间,表皮生长因子及其衍生物,26,眼科药物药理和分类,人工泪液分类及主要品种药物分类 主要品种主要作用润滑类人工泪,26,（九）免疫抑制剂,环孢素,A,（,CsA),用于抑制角膜移植排斥反应、内源性葡萄膜炎、角膜融解综合征、白塞氏症、眼球干燥综合征及春季卡他性结膜炎等免疫性眼病的治疗。,他克莫司,（,FK506),本品作用机制和,CsA,相同，在体内和体外抑制淋巴细胞活性的能力分别比,CsA,强,10100,倍。,角膜移植排斥反应、内源性葡萄膜炎、干眼症、