胆碱受体激动药

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1、药 理 学pharmacology第六章胆碱受体激动药M 胆碱受体的亚型1M 胆碱受体的药理学分型M 胆碱受体的识别位点在各亚型间是相当保守的，虽然目前已得到多种对M 胆碱受体有选择性的阻断剂，但仍未发现仅对一种受体亚型具有高选择性的阻断剂。常用的M 胆碱受体亚型的选择性阻断剂如下：M 1 胆碱受体亲和力最高的是MT17 ，它是近年发现的含于非洲绿毒蛇蛇毒中的一种毒素。其它尚有4-DAMP ， tripitramine ，哌仑西平等。M 2 胆碱受体亲和力最高的是tripitramine 。其他尚有AFDX384,himbacine和4-DAMP 。M 3 胆碱受体亲和力最高的是4-DAMP

2、。其他尚有darifenacin 。M 4 胆碱受体亲和力最高的是MT3 。其他尚有4-DAMP, himbacine和 AFDX384 。M 5 胆碱受体亲和力最高的是4-DAMP 。其他尚有darifenacin 。2M 胆碱受体的分子生物学分型随着分子生物学克隆技术的发展，通过对克隆到的M 受体 cDNAs 转录成不同的氨基酸序列的分析，发现至少存在五种不同基因编码的M 受体亚型，分别命名为m1、 m2、 m3、m4 、 m5 受体。3 M 胆碱受体亚型的分布和功能结果尚无定论。（引自杨藻宸. 医用药理学 . 第四版 . 2005）部位M 胆碱受体亚型心脏M 2血管M 3M 2 、 M 4平滑肌M 3 、 M 2、 M 4腺体M 3神经元M 1突触前 M 2功能减慢心率、减弱心收缩力血管舒张静脉血管收缩平滑肌收缩腺体分泌神经元兴奋神经元抑制