第六章中枢神经系统药第六节 解热镇痛抗炎药 药物应用护理 药理学教学课件

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1、 第六节第六节 解热镇痛抗炎解热镇痛抗炎药药学习提示学习提示解热镇痛抗炎药的作用解热镇痛抗炎药的作用常用解热镇痛抗炎药常用解热镇痛抗炎药用药护理用药护理 通过本节的学习,同学们应掌通过本节的学习,同学们应掌握阿司匹林的作用、应用及不良反应,握阿司匹林的作用、应用及不良反应,注意比较其他药物的作用及应用的异同注意比较其他药物的作用及应用的异同点,学会观察其不良反应,能够正确进点,学会观察其不良反应,能够正确进行用药护理和用药指导。行用药护理和用药指导。【学习提示学习提示】概概 述述 解解热热镇镇痛痛抗抗炎炎药药是是一一类类具具有有解解热热、镇镇痛痛,大大多多数数还还具具有有抗抗炎炎抗抗风风湿湿作

2、作用用的的药药物物。按按化化学学结结构构不不同同可可分分为为四四类类:水水杨杨酸酸类类、苯苯胺胺类类、吡吡唑唑酮酮类类及及其其他他有有机机酸酸类类。本本类类药药物物在在化化学学结结构构上上虽虽然然不不同同,但但具具有有共共同同的的作作用用机机制制,即即抑抑制制体体内内前前列列腺腺素素(PG)(PG)的的生物合成。生物合成。发展简史发展简史18601860年用化学方法合成了水杨酸年用化学方法合成了水杨酸18991899年年Bayer Bayer 药厂合成药厂合成aspirinaspirin2020世纪世纪5050年代合成了吡唑酮类年代合成了吡唑酮类2020世纪世纪6060年代合成了吲哚乙酸类年代

3、合成了吲哚乙酸类2020世纪世纪7070年代后相继合成了丙酸类、苯乙酸类等年代后相继合成了丙酸类、苯乙酸类等 1 1解热作用:解热作用:能使发热病人体温下降能使发热病人体温下降或恢复正常,但对正常人体温几无影响。或恢复正常,但对正常人体温几无影响。下丘脑体温调节中枢通过调节产热下丘脑体温调节中枢通过调节产热及散热过程,使机体体温维持相对恒定水平。及散热过程,使机体体温维持相对恒定水平。病原体及其毒素进入机体,刺激中性粒细胞,病原体及其毒素进入机体,刺激中性粒细胞,产生并释放内热原,内热原进入中枢,使中产生并释放内热原,内热原进入中枢,使中枢合成与释放枢合成与释放PGPG增多,增多,PGPG作用

4、于体温调节中作用于体温调节中枢而引起发热。解热镇痛药能抑制枢而引起发热。解热镇痛药能抑制PGPG合成酶,合成酶,减少减少PGPG的合成,使体温降低。的合成,使体温降低。一、解热镇痛抗炎药的作用一、解热镇痛抗炎药的作用 2.2.镇痛作用镇痛作用:本类药物镇痛强度不如镇本类药物镇痛强度不如镇痛药,仅有中等程度镇痛作用,对慢性钝痛痛药,仅有中等程度镇痛作用,对慢性钝痛效果良好,对各种严重创伤性剧痛及内脏平效果良好,对各种严重创伤性剧痛及内脏平滑肌绞痛无效,无成瘾性,不抑制呼吸。滑肌绞痛无效,无成瘾性,不抑制呼吸。本类药物镇痛作用主要在外周。当组本类药物镇痛作用主要在外周。当组织损伤或发炎时,局部产生

5、和释放某些致痛织损伤或发炎时,局部产生和释放某些致痛化学物质,作用于痛觉感受器,引起疼痛。化学物质,作用于痛觉感受器,引起疼痛。解热镇痛药可抑制炎症时解热镇痛药可抑制炎症时PGPG的合成,呈现镇的合成,呈现镇痛作用。痛作用。一、解热镇痛抗炎药的作用一、解热镇痛抗炎药的作用 3.3.抗炎抗风湿作用抗炎抗风湿作用:PGPG是参与炎症是参与炎症反应的重要活性物质,不仅能使血管扩张,反应的重要活性物质,不仅能使血管扩张,通透性增加,引起局部充血、水肿和疼痛,通透性增加,引起局部充血、水肿和疼痛,还能协同和增强缓激肽等致炎物质的作用,还能协同和增强缓激肽等致炎物质的作用,加重炎症反应。本类药物能抑制炎症

6、反应时加重炎症反应。本类药物能抑制炎症反应时PGPG合成和释放,发挥抗炎抗风湿作用。合成和释放,发挥抗炎抗风湿作用。一、解热镇痛抗炎药的作用一、解热镇痛抗炎药的作用二、常用解热镇痛抗炎药二、常用解热镇痛抗炎药(一)水杨酸类:阿司匹林等(一)水杨酸类:阿司匹林等(二)苯胺类:对乙酰氨基酚等(二)苯胺类:对乙酰氨基酚等(三)吡唑酮类:羟基保泰松等(三)吡唑酮类:羟基保泰松等(四)其他有机酸类:吲哚美辛等(四)其他有机酸类:吲哚美辛等【作用和临床应用作用和临床应用】1.1.解热镇痛及抗炎抗风湿作用解热镇痛及抗炎抗风湿作用:有较强的解热、有较强的解热、镇痛作用,常与其他解热镇痛药组成复方制剂,镇痛作用

7、,常与其他解热镇痛药组成复方制剂,用于感冒发热及头痛、牙痛、神经痛、肌肉痛、用于感冒发热及头痛、牙痛、神经痛、肌肉痛、痛经等慢性钝痛;大剂量(每日痛经等慢性钝痛;大剂量(每日3 34g4g)有较强)有较强的抗炎抗风湿作用。适用于急性风湿热和类风的抗炎抗风湿作用。适用于急性风湿热和类风湿性关节炎。也可用于急性风湿热的鉴别诊断;湿性关节炎。也可用于急性风湿热的鉴别诊断;对类风湿性关节炎病人,可使关节炎症消退,对类风湿性关节炎病人,可使关节炎症消退,关节损伤减轻。目前仍为风湿性和类风湿性关关节损伤减轻。目前仍为风湿性和类风湿性关节炎对症治疗的首选药。节炎对症治疗的首选药。阿司匹林阿司匹林 【作用和临

8、床应用作用和临床应用】2.2.抑制血栓形成抑制血栓形成:小剂量阿司匹林即能抑制:小剂量阿司匹林即能抑制PGPG合成酶(环氧酶),显著减少血小板中合成酶(环氧酶),显著减少血小板中TXA2TXA2的的生成而防止血小板聚集及血栓形成,而对前列生成而防止血小板聚集及血栓形成,而对前列环素(环素(PGI2PGI2)水平无影响。大剂量阿司匹林能)水平无影响。大剂量阿司匹林能抑制血管壁中抑制血管壁中PGPG合成酶,减少合成酶,减少PGI2PGI2合成,合成,PGI2PGI2是是TXA2TXA2的生理对抗剂,其合成减少可能促进血的生理对抗剂,其合成减少可能促进血栓形成。因此,小剂量阿司匹林用于防止血栓栓形成

9、。因此,小剂量阿司匹林用于防止血栓形成,以预防心肌梗死和脑血栓形成;治疗缺形成,以预防心肌梗死和脑血栓形成;治疗缺血性心脏病,能降低病死率及再梗死率。血性心脏病,能降低病死率及再梗死率。阿司匹林阿司匹林 阿司匹林阿司匹林 【不良反应和注意事项不良反应和注意事项】1.1.胃胃肠肠道道反反应应:口口服服刺刺激激胃胃粘粘膜膜,引引起起上上腹腹部部不不适适、恶恶心心、呕呕吐吐。较较大大剂剂量量或或长长期期服服用用可可引引起起胃胃溃溃疡疡和和无无痛痛性性胃胃出出血血,原原有有溃溃疡疡病病者者,症症状状加加重重。饭后服药、同服抗酸药可避免或减轻胃肠道反应。饭后服药、同服抗酸药可避免或减轻胃肠道反应。2.2

10、.凝凝血血障障碍碍:阿阿司司匹匹林林能能抑抑制制血血小小板板聚聚集集,延延长长出出血血时时间间。大大剂剂量量或或长长期期使使用用,可可抑抑制制凝凝血血酶酶原原的的形形成成,引引起起凝凝血血障障碍碍,维维生生素素可可以以预预防防。用用药药期期间间应应注注意意查查血血。严严重重肝肝病病、维维生生素素缺缺乏乏症症、血血友友病病、产产妇妇和和孕孕妇妇禁禁用用。如如需需手手术术者者,术术前前1 1周周应应停用阿司匹林。停用阿司匹林。阿司匹林阿司匹林 【不良反应和注意事项不良反应和注意事项】3.3.过敏反应:过敏反应:少数病人用药后可出现少数病人用药后可出现荨麻疹、血管神经性水肿、过敏性休克。某荨麻疹、血

11、管神经性水肿、过敏性休克。某些哮喘病人服用阿司匹林后可诱发哮喘,称些哮喘病人服用阿司匹林后可诱发哮喘,称为为“阿司匹林哮喘阿司匹林哮喘”。用药前询问用药过敏用药前询问用药过敏史,哮喘、鼻息肉及慢性荨麻疹病人禁用阿史,哮喘、鼻息肉及慢性荨麻疹病人禁用阿司匹林。司匹林。阿司匹林阿司匹林 【不良反应和注意事项不良反应和注意事项】4.4.水杨酸反应:水杨酸反应:剂量过大可出现头痛、眩剂量过大可出现头痛、眩晕、恶心、呕吐、耳鸣、视力及听力减退等,称为晕、恶心、呕吐、耳鸣、视力及听力减退等,称为水杨酸反应,是水杨酸类中毒的表现,严重者可出水杨酸反应,是水杨酸类中毒的表现,严重者可出现过度呼吸、酸碱平衡失调

12、。现过度呼吸、酸碱平衡失调。5.5.瑞夷综合征:瑞夷综合征:患病毒性感染伴有发热的患病毒性感染伴有发热的儿童或青少年,使用阿司匹林退热时,有发生急性儿童或青少年,使用阿司匹林退热时,有发生急性肝脂肪变性肝脂肪变性-脑病综合征(瑞夷综合征)的危险,脑病综合征(瑞夷综合征)的危险,虽少见,但可致死。故病毒感染患儿不宜用阿司匹虽少见,但可致死。故病毒感染患儿不宜用阿司匹林,可用对乙酰氨基酚代替。林,可用对乙酰氨基酚代替。对乙酰氨基酚口服吸收快而完全,主要在肝对乙酰氨基酚口服吸收快而完全,主要在肝代谢,由肾排泄。解热作用与阿司匹林相似,镇代谢,由肾排泄。解热作用与阿司匹林相似,镇痛作用弱,几无抗炎抗风

13、湿作用。临床主要用于痛作用弱,几无抗炎抗风湿作用。临床主要用于感冒发热、头痛、牙痛、肌肉痛、月经痛等。治感冒发热、头痛、牙痛、肌肉痛、月经痛等。治疗量不良反应少,对胃肠刺激作用小,偶见皮疹、疗量不良反应少,对胃肠刺激作用小,偶见皮疹、药热等过敏反应。一次过量(成人药热等过敏反应。一次过量(成人101015g15g)应用)应用可致急性中毒,引起肝坏死。长期使用极少数人可致急性中毒,引起肝坏死。长期使用极少数人可致肾毒性。可致肾毒性。对乙酰氨基酚对乙酰氨基酚(AcetaminopheAcetaminophe)羟基保泰松羟基保泰松羟基保泰松具有很强的抗炎抗风湿作用,而解热镇痛作用较弱。主要用于风湿性

14、及类风湿性关节炎、强直性脊柱炎的治疗,对急性进展期疗效较好;较大剂量能促进尿酸排泄,可用于急性痛风的治疗。由于不良反应较多且重,故不作为抗风湿的首选药,已少用。吲哚美辛吲哚美辛 【作用及应用作用及应用】本药有显著的解热及抗本药有显著的解热及抗炎作用,对炎性疼痛效果明显。但不良反炎作用,对炎性疼痛效果明显。但不良反应多且重,一般不用于解热镇痛,目前仅应多且重,一般不用于解热镇痛,目前仅用于其他药物不能耐受或疗效不显著的风用于其他药物不能耐受或疗效不显著的风湿性及类风湿性关节炎、强直性脊柱炎及湿性及类风湿性关节炎、强直性脊柱炎及骨关节炎等,也可用于癌性发热及其他难骨关节炎等,也可用于癌性发热及其他

15、难以控制的发热。以控制的发热。【不良反应不良反应】1.1.胃肠反应:胃肠反应:食欲减退、恶心、腹痛、腹泻,诱发食欲减退、恶心、腹痛、腹泻,诱发或加重溃疡,偶可引起穿孔、出血。宜饭后服用。或加重溃疡,偶可引起穿孔、出血。宜饭后服用。2.2.中枢神经系统反应:中枢神经系统反应:头痛、眩晕、偶有精神失常。头痛、眩晕、偶有精神失常。3.3.造血系统反应:造血系统反应:粒细胞减少、血小板减少,偶有粒细胞减少、血小板减少,偶有再生障碍性贫血。再生障碍性贫血。4.4.过敏反应:过敏反应:常见皮疹,严重者可引起哮喘,与阿常见皮疹,严重者可引起哮喘,与阿司匹林有交叉过敏反应。司匹林有交叉过敏反应。【禁忌证禁忌证

16、】溃疡病、帕金森病、精神失常、癫痫、溃疡病、帕金森病、精神失常、癫痫、支气管哮喘及孕妇、小儿禁用。支气管哮喘及孕妇、小儿禁用。吲哚美辛吲哚美辛 舒林酸作用及临床应用与吲哚美辛舒林酸作用及临床应用与吲哚美辛相似,其效应强度不及后者,但强于阿司匹相似,其效应强度不及后者,但强于阿司匹林。因舒林酸在吸收入血前较少被胃粘膜转林。因舒林酸在吸收入血前较少被胃粘膜转化为活性代谢产物,故胃肠反应发生率低,化为活性代谢产物,故胃肠反应发生率低,肾毒性和中枢神经系统反应发生率也低于吲肾毒性和中枢神经系统反应发生率也低于吲哚美辛。哚美辛。舒林酸舒林酸 布洛芬具有较强的抗炎、解热及镇布洛芬具有较强的抗炎、解热及镇痛

17、作用,其效价强度与阿司匹林相似。广泛痛作用,其效价强度与阿司匹林相似。广泛用于风湿性及类风湿性关节炎。胃肠道反应用于风湿性及类风湿性关节炎。胃肠道反应较轻,病人易耐受,但长期服用仍应注意胃较轻,病人易耐受,但长期服用仍应注意胃溃疡和出血。偶见头痛、眩晕和视力障碍,溃疡和出血。偶见头痛、眩晕和视力障碍,一旦出现视力障碍应立即停药。一旦出现视力障碍应立即停药。布洛芬布洛芬 萘普生、酮洛芬与布洛芬为同类萘普生、酮洛芬与布洛芬为同类药物,其作用及临床应用与布洛芬相似,药物,其作用及临床应用与布洛芬相似,但萘普生的效价强度较阿司匹林强,两者但萘普生的效价强度较阿司匹林强,两者的血浆半衰期分别为的血浆半衰

18、期分别为12121515小时和小时和2 2小时。小时。萘普生和酮洛芬萘普生和酮洛芬 双氯芬酸具有解热、镇痛、抗炎作双氯芬酸具有解热、镇痛、抗炎作用,比吲哚美辛强用,比吲哚美辛强2 22.52.5倍,比阿司匹林强倍,比阿司匹林强26265050倍。常用于风湿性及类风湿性关节炎、倍。常用于风湿性及类风湿性关节炎、骨关节炎、手术后疼痛、痛经等治疗。不良骨关节炎、手术后疼痛、痛经等治疗。不良反应少,常见胃肠道反应,偶见肝功能异常、反应少,常见胃肠道反应,偶见肝功能异常、白细胞减少等。白细胞减少等。双氯芬酸双氯芬酸 吡罗昔康和美罗昔康为同类药,对吡罗昔康和美罗昔康为同类药,对风湿性和类风湿性关节炎疗效同

19、阿司匹林。风湿性和类风湿性关节炎疗效同阿司匹林。不良反应较小,病人容易耐受,但长期用药不良反应较小,病人容易耐受,但长期用药也可引起消化道溃疡、出血。也可引起消化道溃疡、出血。吡罗昔康和美罗昔康吡罗昔康和美罗昔康 尼美舒利口服吸收迅速完全,抗炎尼美舒利口服吸收迅速完全,抗炎作用强,常用于骨关节炎、类风湿性关节炎、作用强,常用于骨关节炎、类风湿性关节炎、牙痛和腰腿痛的治疗。副作用小,偶有胃肠牙痛和腰腿痛的治疗。副作用小,偶有胃肠道反应。道反应。尼美舒利尼美舒利 1 1发热是机体的一种防御反应,同时热型发热是机体的一种防御反应,同时热型也是诊断疾病的重要依据,故对一般发热病人也是诊断疾病的重要依据

20、,故对一般发热病人可不急于使用解热药。在体温过高时则有必要可不急于使用解热药。在体温过高时则有必要应用,以防高热引起并发症。应用,以防高热引起并发症。2 2注意观察用药后反应,一旦出现注意观察用药后反应,一旦出现“阿司匹林哮喘阿司匹林哮喘”,应立即停药,并应用糖皮质,应立即停药,并应用糖皮质激素和抗组胺药治疗;一旦出现水杨酸反应,激素和抗组胺药治疗;一旦出现水杨酸反应,应立即停药,静脉滴注碳酸氢钠溶液以碱化尿应立即停药,静脉滴注碳酸氢钠溶液以碱化尿液,加速药物排泄,并给予对症治疗。液,加速药物排泄,并给予对症治疗。三、解热镇痛抗炎药用药护理三、解热镇痛抗炎药用药护理 3.3.本类药物易出现胃肠

21、道、中枢神经、血液本类药物易出现胃肠道、中枢神经、血液系统等方面的不良反应,如病人出现胃痛、便血、系统等方面的不良反应,如病人出现胃痛、便血、牙龈出血、月经量增多、紫癜、眩晕、耳鸣等应及牙龈出血、月经量增多、紫癜、眩晕、耳鸣等应及时通知医生,以采取应对措施。若出现困倦、头晕时通知医生,以采取应对措施。若出现困倦、头晕等,应避免驾驶或操作机器。等,应避免驾驶或操作机器。4 4嘱咐病人严格按医嘱用药,剂量不能嘱咐病人严格按医嘱用药,剂量不能太大,间隔时间不要太短,特别是小儿、老人和体太大,间隔时间不要太短,特别是小儿、老人和体弱者尤应注意。剂量过大可致大量出汗、体液丧失弱者尤应注意。剂量过大可致大

22、量出汗、体液丧失过多易引起虚脱,要告诫病人多饮水。发热者应注过多易引起虚脱,要告诫病人多饮水。发热者应注意休息,解热时疗程不宜超过一周。意休息,解热时疗程不宜超过一周。三、解热镇痛抗炎药用药护理三、解热镇痛抗炎药用药护理 5.5.治疗风湿痛时,应告诉病人该类药不治疗风湿痛时,应告诉病人该类药不回使风湿痛的症状立即消失,需回使风湿痛的症状立即消失,需1 12 2周的疗周的疗程,要坚持服药。程,要坚持服药。6.6.嘱病人饭后服药,避免空腹服药。嘱病人饭后服药,避免空腹服药。服肠溶片应餐前整片吞服。服药期间不要饮服肠溶片应餐前整片吞服。服药期间不要饮酒或含乙醇的饮料,防止加重胃肠道反应。酒或含乙醇的

23、饮料,防止加重胃肠道反应。消化性溃疡者应禁用阿司匹林、吲哚美辛等消化性溃疡者应禁用阿司匹林、吲哚美辛等对胃肠道有刺激的药物。对胃肠道有刺激的药物。三、解热镇痛抗炎药用药护理三、解热镇痛抗炎药用药护理 7.7.注意药物的相互作用。阿司匹林与香注意药物的相互作用。阿司匹林与香豆素类抗凝血药、磺酰脲类降血糖药及甲氨豆素类抗凝血药、磺酰脲类降血糖药及甲氨蝶呤等合用时,可从血浆蛋白结合部位置换蝶呤等合用时,可从血浆蛋白结合部位置换出合用药物,提高这些药物的游离血浓度,出合用药物,提高这些药物的游离血浓度,增强其作用及毒性;与肾上腺皮质激素合用,增强其作用及毒性;与肾上腺皮质激素合用,更易诱发溃疡加重胃肠

24、出血;与呋塞米、青更易诱发溃疡加重胃肠出血;与呋塞米、青霉素等药物合用时,可增加各自的游离血药霉素等药物合用时,可增加各自的游离血药浓度而增强毒性。故阿司匹林与上述药物合浓度而增强毒性。故阿司匹林与上述药物合用时应尤为注意。用时应尤为注意。三、解热镇痛抗炎药用药护理三、解热镇痛抗炎药用药护理 1 1解热镇痛药的解热作用与氯丙解热镇痛药的解热作用与氯丙嗪的降温作用有何不同?嗪的降温作用有何不同?2 2解热镇痛药的镇痛作用与镇痛解热镇痛药的镇痛作用与镇痛药有何不同?药有何不同?3 3阿司匹林防治血栓形成为什么阿司匹林防治血栓形成为什么必须用小剂量而不用大剂量?必须用小剂量而不用大剂量?4 4阿司匹林是临床常用的解热镇阿司匹林是临床常用的解热镇痛药,试述其临床应用及用药护理事项。痛药,试述其临床应用及用药护理事项。思考题思考题THANK YOU!

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