M胆碱受体阻断药教学课件

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1、要求：要求：1.掌握阿托品的药理作用、临床应掌握阿托品的药理作用、临床应用和不良反应用和不良反应2.熟悉山莨菪碱、东莨菪碱及阿托熟悉山莨菪碱、东莨菪碱及阿托品的合成代用品的作用特点品的合成代用品的作用特点第一节第一节 M胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药M胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药阿托品类生物碱阿托品类生物碱阿托品、东莨菪碱、山莨菪碱阿托品、东莨菪碱、山莨菪碱人工合成代用品人工合成代用品合成扩瞳药：合成扩瞳药：后马托品、托吡卡胺后马托品、托吡卡胺合成解痉药：合成解痉药：溴丙胺太林（普鲁本辛）、溴丙胺太林（普鲁本辛）、贝那替嗪（胃复康）贝那替嗪（胃复康）选择性选择性M受体阻断药：哌仑西平受体阻断药：

2、哌仑西平阿托品阿托品(atropine)作用机制作用机制 阿阿托托品品与与M受受体体只只有有亲亲和和力力，但但无无内内在在活活性性，故故不不能能激激动动受受体体，反反而而阻阻断断AChACh或或其其他他M胆胆碱碱受受体体激激动动药药与与受受体体结结合合，竞竞争争性性地地拮拮抗抗它它们们对对M受受体体的的激动作用。激动作用。大剂量时还可阻断神经节的大剂量时还可阻断神经节的NN受体受体 Atropa belladonna 药理作用与临床应用药理作用与临床应用 阿阿托托品品的的作作用用广广泛泛，不不同同效效应应器器官官对对其其敏敏感性不同。随着剂量增加，可依次出现：感性不同。随着剂量增加，可依次出现

3、：腺体分泌减少腺体分泌减少瞳孔扩大和调节麻痹瞳孔扩大和调节麻痹心跳加快心跳加快胃肠道及膀胱平滑肌抑制胃肠道及膀胱平滑肌抑制大剂量可出现中枢症状大剂量可出现中枢症状 药理作用药理作用 1.1.抑制腺体分泌抑制腺体分泌小剂量小剂量(0.3-0.5mg)(0.3-0.5mg)唾液腺、汗腺唾液腺、汗腺最敏感最敏感口干、皮肤干燥口干、皮肤干燥 支气管腺体支气管腺体较敏感较敏感呼吸道分泌减少呼吸道分泌减少 对胃酸的分泌影响较小对胃酸的分泌影响较小 唾液、汗唾液、汗 呼吸道、泪呼吸道、泪 胃液胃液 胃酸胃酸 1 1抑制腺体分泌抑制腺体分泌 全身麻醉前给药：全身麻醉前给药：减少麻醉药刺激引起的减少麻醉药刺激引

4、起的呼吸道及唾液分泌，防止分泌物阻塞呼吸道呼吸道及唾液分泌，防止分泌物阻塞呼吸道及发生吸入性肺炎。及发生吸入性肺炎。严重盗汗严重盗汗(如肺结核如肺结核)流涎症流涎症(如金属中毒和帕金森症如金属中毒和帕金森症)。临床应用临床应用 2.2.扩瞳、升高眼内压和调节麻痹扩瞳、升高眼内压和调节麻痹 (1)(1)扩扩瞳瞳 （）瞳瞳孔孔括括约约肌肌上上的的M受受体体，使使去去甲甲肾上腺素能神经支配的瞳孔扩大肌功能占优势。肾上腺素能神经支配的瞳孔扩大肌功能占优势。药理作用药理作用(2)(2)升升高高眼眼内内压压 瞳瞳孔孔扩扩大大虹虹膜膜退退向向四四周周边边缘缘前房角间隙变窄前房角间隙变窄阻碍房水回流。阻碍房水

5、回流。(3)(3)调调节节麻麻痹痹 （）睫睫状状肌肌的的M受受体体睫睫状状肌肌松松弛弛悬悬韧韧带带拉拉紧紧晶晶状状体体变变扁扁平平屈屈光光度度降降低低不不能能将将近近距距离离的的物物体体清清晰晰地地成成像像于于视视网网膜膜上上视视近近物物模模糊糊不不清，只适于看远物清，只适于看远物胆碱能神经胆碱能神经去甲肾上腺去甲肾上腺素能神经素能神经 悬韧带悬韧带 睫状肌睫状肌 2 2眼科应用：眼科应用：虹虹膜膜睫睫状状体体炎炎：使使虹虹膜膜括括约约肌肌和和睫睫状状肌肌松松弛弛，活活动动减减少少，有有利利消消炎炎和和止止痛痛；与与毛毛果果芸芸香香碱碱交交替替使使用用还可预防虹膜与晶状体粘连和发生瞳孔闭锁。还

6、可预防虹膜与晶状体粘连和发生瞳孔闭锁。验验光光配配镜镜：使使睫睫状状肌肌的的调调节节功功能能充充分分麻麻痹痹，晶晶状状体充分固定，可准确测定晶状体的屈光度。体充分固定，可准确测定晶状体的屈光度。检查眼底：检查眼底：扩瞳以利检查。扩瞳以利检查。扩扩瞳瞳作作用用可可持持续续1212周周，调调节节麻麻痹痹也也可可持持续续2323天天，视视力力恢恢复复较较慢慢，目目前前常常用用作作用用较较短短的的后后马马托托品品取取代代之之。只只在在儿儿童验光时使用童验光时使用 临床应用临床应用 3 3松弛内脏平滑肌松弛内脏平滑肌 当平滑肌处于当平滑肌处于过度活动或痉挛过度活动或痉挛时，其松弛作时，其松弛作用最显著。

7、用最显著。可抑制可抑制胃肠道平滑肌胃肠道平滑肌痉挛，降低蠕动的幅度痉挛，降低蠕动的幅度和频率和频率可降低可降低尿道、膀胱逼尿肌尿道、膀胱逼尿肌的张力和收缩幅度；的张力和收缩幅度；可解除由药物引起的可解除由药物引起的输尿管张力输尿管张力增高增高对对胆囊、胆道、子宫平滑肌胆囊、胆道、子宫平滑肌的作用较弱的作用较弱 药理作用药理作用 临床应用临床应用3.3.解除平滑肌痉挛：解除平滑肌痉挛：l内脏绞痛内脏绞痛胃肠绞痛及膀胱刺激症状，疗效较好胃肠绞痛及膀胱刺激症状，疗效较好对胆绞痛及肾绞痛的疗效较差对胆绞痛及肾绞痛的疗效较差，故，故常与常与镇镇痛药痛药哌替啶合用哌替啶合用，以增强疗效。，以增强疗效。阿托

8、品虽能扩张支气管，但由于它抑制呼阿托品虽能扩张支气管，但由于它抑制呼吸道腺体分泌，使痰液变稠，不易排出，吸道腺体分泌，使痰液变稠，不易排出，故故不能用作平喘药不能用作平喘药l小儿遗尿症小儿遗尿症 4 4解除迷走神经对心脏的抑制解除迷走神经对心脏的抑制 心率：心率：治疗量治疗量(0.5mg):(0.5mg):部分病人的心率短暂部分病人的心率短暂 原因：原因：（）（）副交感神经元突触前膜副交感神经元突触前膜M1受体，受体，减弱减弱AchAch对递质释放的负反馈作用，使对递质释放的负反馈作用，使AchAch的释的释放增加。放增加。较大剂量较大剂量(1-2mg)(1-2mg)：心率心率 原因：原因：（

9、）（）窦房结的窦房结的M M2 2受体，因而解除了受体，因而解除了迷走神经对心脏的抑制作用迷走神经对心脏的抑制作用 药理作用药理作用 阿托品阿托品加快心率加快心率的程度取决于迷走神经对心脏的程度取决于迷走神经对心脏抑制的程度：抑制的程度：在健康青年人，在健康青年人，迷走神经张力相当高，用阿迷走神经张力相当高，用阿托品后心率增加最显著；托品后心率增加最显著；在婴儿与老人在婴儿与老人，即使大量阿托品也不能加快，即使大量阿托品也不能加快心率。心率。房室传导：房室传导：使房室传导加快使房室传导加快原因：对抗迷走神经过度兴奋所致的房室原因：对抗迷走神经过度兴奋所致的房室交界区和心房的传导阻滞，促进房室和

10、心交界区和心房的传导阻滞，促进房室和心房的传导。房的传导。4 4缓慢型心律失常缓慢型心律失常：迷迷走走神神经经过过度度兴兴奋奋所所致致的的窦窦性性心心动动过过缓缓、窦房阻滞、房室阻滞窦房阻滞、房室阻滞等。等。急性心梗引起的窦性或房室结性心动过缓急性心梗引起的窦性或房室结性心动过缓。临床应用临床应用 5.5.扩张血管、改善微循环扩张血管、改善微循环l治疗量：治疗量：单用无明显影响单用无明显影响,因多数血管床缺少胆碱能神经支配。因多数血管床缺少胆碱能神经支配。l大剂量：大剂量：扩张皮肤血管，出现潮红、温热等症状扩张皮肤血管，出现潮红、温热等症状 原因：与其抗胆碱作用无关，可能是阿托品升温后原因：与

11、其抗胆碱作用无关，可能是阿托品升温后的代偿或直接扩血管作用的代偿或直接扩血管作用)在病理情况下在病理情况下，对痉挛的小血管有明显的解痉作用，对痉挛的小血管有明显的解痉作用，可可改善微循环改善微循环，恢复重要器官的血流供应，恢复重要器官的血流供应 药理作用药理作用 5 5抗休克抗休克感染中毒性休克感染中毒性休克大大剂剂量量阿阿托托品品：解解除除小小动动脉脉痉痉挛挛，改改善善微微循环，增加重要器官组织的血流灌注量。循环，增加重要器官组织的血流灌注量。对休克伴高热或心率过快者不用阿托品对休克伴高热或心率过快者不用阿托品阿托品副作用较多，多用山莨菪碱取代之。阿托品副作用较多，多用山莨菪碱取代之。临床应

12、用临床应用 6 6中枢兴奋作用中枢兴奋作用 兴奋延脑和高位的大脑中枢兴奋延脑和高位的大脑中枢:常常用用量量(0.5-1.0(0.5-1.0 mg)mg)：轻轻度度兴兴奋奋迷迷走走神神经经中中枢枢，使呼吸速率加快，偶见呼吸深度增加使呼吸速率加快，偶见呼吸深度增加剂剂量量增增加加至至2-5 2-5 mgmg：兴兴奋奋作作用用增增强强，焦焦躁躁不不安安、多言、谵妄；多言、谵妄；中中毒毒剂剂量量(10(10 mgmg以以上上)：常常产产生生幻幻觉觉、定定向向障障碍、运动失调和惊厥等。碍、运动失调和惊厥等。严严重重中中毒毒时时，可可由由兴兴奋奋转转入入抑抑制制，出出现现昏昏迷迷及及延髓麻痹而死亡延髓麻痹

13、而死亡 6.6.解救有机磷酸酯类中毒解救有机磷酸酯类中毒(见第见第7 7章章)临床应用临床应用 不良反应及中毒不良反应及中毒一般反应一般反应:口干、视物模糊、扩瞳口干、视物模糊、扩瞳(畏光畏光)、心动、心动过快、皮肤干燥潮红等过快、皮肤干燥潮红等(阿托品化阿托品化:面红面红,兴奋兴奋,脉速脉速,瞳孔轻度扩大瞳孔轻度扩大)中毒中毒:散瞳散瞳,心悸心悸,烦躁烦躁,发热发热,谵妄谵妄,小便困难小便困难,肠胀气肠胀气幻觉幻觉,惊厥惊厥昏迷昏迷,呼吸麻痹呼吸麻痹(最低致死量最低致死量80-80-130mg130mg，儿童，儿童10mg)10mg)禁忌症禁忌症:青光眼青光眼,前列腺肥大前列腺肥大阿托品中毒

14、解救阿托品中毒解救清除药物（洗胃、导泻）清除药物（洗胃、导泻）,反复反复iviv毒扁豆碱。毒扁豆碱。中枢兴奋症状明显者，可用中枢兴奋症状明显者，可用地西泮地西泮对抗。对抗。用冰袋、乙醇擦浴降低体温，尤其对儿童特用冰袋、乙醇擦浴降低体温，尤其对儿童特别重要别重要山莨菪碱山莨菪碱(654-2)1.1.对对血管痉挛血管痉挛和和内脏平滑肌的内脏平滑肌的解痉作用解痉作用选择性高选择性高,主要用于抗休克和内脏绞痛主要用于抗休克和内脏绞痛2.2.作用较弱作用较弱,不良反应较阿托品少，禁忌不良反应较阿托品少，禁忌症同阿托品症同阿托品东莨菪碱东莨菪碱(scopolamine)1.1.中枢作用为主中枢作用为主,抑

15、制中枢抑制中枢,并有抗晕动、并有抗晕动、抗帕金森病作用抗帕金森病作用2.2.用于用于麻醉前给药麻醉前给药,中药麻醉中药麻醉及治疗及治疗晕动晕动病病和和帕金森病帕金森病等等3.3.外周作用与阿托品相似外周作用与阿托品相似人工合成代用品人工合成代用品目的目的:提高选择性提高选择性,缩短作用时间缩短作用时间扩瞳药扩瞳药后马托品、托吡卡胺后马托品、托吡卡胺胃肠解痉药胃肠解痉药普鲁苯辛普鲁苯辛M M1 1受体阻断剂受体阻断剂哌仑西平哌仑西平后马托品后马托品作用短但不完全作用短但不完全,仅用于非儿童的眼底检查仅用于非儿童的眼底检查托吡卡胺托吡卡胺作用与后马托品相似，但扩瞳、调节麻痹作作用与后马托品相似，但扩瞳、调节麻痹作用强，起效快，恢复更快，为用强，起效快，恢复更快，为验光配镜、检验光配镜、检查眼底查眼底的首选药物的首选药物普鲁苯辛普鲁苯辛对胃肠选择性高对胃肠选择性高,用于溃疡病用于溃疡病,胃肠痉挛等胃肠痉挛等（特别是伴焦虑症者）（特别是伴焦虑症者）哌仑西平哌仑西平选择性作用于胃壁细胞选择性作用于胃壁细胞M M1 1受体受体,抑制胃酸分抑制胃酸分泌泌,用于溃疡病用于溃疡病思考题思考题1.阿托品的临床应用及其药理学基础是什阿托品的临床应用及其药理学基础是什么？么？2.阿托品不良反应主要有哪些表现？阿托品不良反应主要有哪些表现？