支气管舒张药物的使用.pptx

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1、支 气 管 舒 张 药 物 一 受 体 激 动 剂二 胆 碱 能 拮 抗 剂三 茶 碱 类 药 物 l抗 炎 症 介 质 药糖 皮 质 激 素白 三 烯 调 节 剂抗 过 敏 药 物 一 、 受 体 激 动 剂 兴 奋 支 气 管 平 滑 肌 2受 体 ， 引 起 平 滑 肌 松 弛 ， 支气 管 口 径 扩 大 。 本 类 药 物 还 有 一 定 程 度 抑 制 肥 大 细 胞释 放 炎 症 介 质 ； 抑 制 毛 细 血 管 通 透 性 增 高 ； 促 进 黏 液 -纤 毛 系 统 清 除 功 能 的 作 用 。 非 选 择 性 受 体 激 动 剂 ： 肾 上 腺 素 、 异 丙 肾 上

2、腺 素 SABA:沙 丁 胺 醇 特 布 他 林 选 择 性 2受 体 激 动 剂 LABA： 福 莫 特 罗 沙 美 特 罗 2受 体 激 动 剂 的 分 类起 效 时 间 作 用 维 持 时 间短 效 长 效速 效 沙 丁 胺 醇特 布 他 林 福 莫 特 罗慢 效 沙 美 特 罗 沙 丁 胺 醇【 药 理 作 用 】 对 呼 吸 道 有 高 选 择 性 ， 作 用 于 支 气 管平 滑 肌 2受 体 远 大 于 对 心 脏 1受 体 的 作 用 ， 对 受 体 无 作 用 。 【 体 内 过 程 】 口 服 经 肝 脏 代 谢 ， 肾 脏 排 出 。 气 雾 吸入 直 接 作 用 于 血

3、 管 平 滑 肌 ， 但 大 部 分 药 物 被 吞 咽 。 【 临 床 应 用 】1.万 托 林 （ 吸 入 剂 、 气 雾 剂 ） 5-15min起 ， 作 用 持 续 3-6h 2.舒 喘 灵 （ 片 剂 ） 口 服 30min起 效 ， 持 续 6h。 【 不 良 反 应 】 震 颤 、 恶 心 、 心 率 增 快 或 心 搏 异 常 强烈 、 低 血 钾 。SABA(short-acting 2 -adrenergic receptor agonist) 特 布 他 林 ： 基 本 作 用 与 沙 丁 胺 醇 相 似 ， 但 强 度较 弱 ， 可 口 服 （ 喘 康 速 ） ， 气

4、雾 吸 入 （ 博 利康 尼 ） ， 皮 下 注 射 可 代 替 肾 上 腺 素 控 制 哮 喘急 性 发 作 。 LABA(long-acting 2 -adrenergic receptor agonist)福 莫 特 罗 ： 长 效 选 择 性 2 受 体 激 动 药 ， 作 用 强 而 持久 ， 一 次 吸 入 给 药 后 ， 作 用 可 达 1 2 h。 除 了支 气 管 平 滑 肌 扩 张 作 用 外 ， 还 有 明 显 抗 炎作 用 。 用 于 慢 性 哮 喘 与 慢 性 阻 塞 性 肺 病 的维 持 治 疗 和 与 预 防 发 作 。沙 美 特 罗 ： 与 福 莫 特 罗 相

5、似 ， 起 效 慢 ， 作 用 更 持 久 。 二 、 胆 碱 能 拮 抗 剂【 药 理 作 用 】 M受 体 拮 抗 剂 ， 阻 断 支 气 管 平滑 肌 上 的 M3受 体 ， 缓 解 支 气 管 痉 挛 。 【 禁 忌 症 】 青 光 眼 、 前 列 腺 增 生 。【 体 内 过 程 】 气 雾 吸 入 给 药 ， 直 接 利 用 ， 经尿 液 或 粪 便 排 出 。 SAMA短 效 抗 胆 碱 能 药 异 丙 托 溴 铵 （ 爱 全 乐 、 可 必 特 ） 对 M1 M2 M3 胆 碱 受 体 无 选 择 性 ， 但 对 气 道 平 滑 肌 有 一 定 选 择作 用 。 单 独 或 与

6、 沙 丁 胺 醇 联 用 ， 扩 张 气 管 。 LAMA长 效 抗 胆 碱 能 药 噻 托 溴 铵 （ 思 力 华 ） M1 、 M3 胆 碱 受 体 阻 断 药 ， 平 喘 作 用 较 强 ， 疗 效 较 好 ， 不 良 反 应 较 少 。 用 于 COPD的 长 期 维 持 治 疗 。【 临 床 应 用 】 三 、 茶 碱 类 药 物【 药 理 作 用 】 作 用 较 广 ， 有 平 喘 、 强 心 、 利 尿 、 扩 血 管 、中 枢 兴 奋 等 作 用 。 平 喘 机 制 较 复 杂 ， 主 要 包 括 ：1 .扩 张 支 气 管 平 滑 肌 a） 抑 制 磷 酸 二 酯 酶 ； b

7、） 阻 断 腺 苷 受 体 ；c） 增 加 内 源 性 儿 茶 酚 胺 的 浓 度 ；2 .抗 炎 作 用3 .增 强 呼 吸 机 （ 主 要 是 膈 肌 ） 收 缩 力 【 体 内 过 程 】 口 服 吸 收 快 而 完 全 ， 经 肝 脏 代 谢 ， 由肾 脏 排 出 。 【 临 床 应 用 】氨 茶 碱 ： 对 哮 喘 持 续 状 态 ， 常 与 肾 上 腺 皮 质 激 素 配伍 治 疗 。 也 用 于 心 源 性 哮 喘 及 伴 有 高 血 压 的 哮 喘 。 茶 碱 缓 释 片 ： 缓 解 和 预 防 成 人 及 12岁 以 上 小 儿 的 支气 管 哮 喘 症 状 和 伴 有 慢

8、性 支 气 管 炎 和 肺 气 肿 的 可 逆性 支 气 管 痉 挛 。 多 索 茶 碱 、 胆 茶 碱 、 茶 碱 【 不 良 反 应 】 茶 碱 类 的 不 良 反 应 发 生 率 与 血 浆 浓度 密 切 相 关 ， 血 浆 浓 度 超 过 20 g/ml时 ， 易 发 生 不良 反 应 。1.肠 胃 反 应 ： 恶 心 、 呕 吐 、 食 欲 减 退 。2.中 枢 兴 奋 ： 不 安 、 失 眠 、 易 激 动 。3.急 性 毒 性 ： 静 脉 注 射 过 快 或 浓 度 过 高 ， 可 引 起 心动 过 速 、 心 律 失 常 、 血 压 骤 降 、 惊 厥 、 昏 迷 ， 甚 至呼

9、 吸 、 心 跳 停 止 而 死 亡 。 抗 炎 症 介 质 药糖 皮 质 激 素白 三 烯 调 节 剂抗 过 敏 药 物 【 药 理 作 用 及 作 用 机 制 】 1.抗 炎 作 用 早 期 ： 减 轻 血 管 渗 出 和 水 肿 ； 抑 制 白 细 胞 浸 润 ， 减 少 炎 症 因 子 的 释 放 ， 改 善 红 肿 热 痛 等 症 状 。 后 期 ： 抑 制 毛 细 血 管 和 纤 维 母 细 胞 增 生 ， 防 止粘 连 及 瘢 痕 形 成 。 可 抑 制 各 种 原 因 （ 感 染 、 物 理 性 、 化 学 性 、 免疫 学 、 无 菌 性 ） 所 致 的 炎 症 反 应 ，

10、效 果 迅 速 、 强 大 。2.抗 过 敏 作 用 GCS可 抑 制 肥 大 细 胞 脱 颗 粒 ， 减 少 5-HT、 组 胺 、过 敏 性 慢 反 应 物 质 、 缓 激 肽 等 释 放 。糖 皮 质 激 素 （ GCs） 短 效 类 ： 氢 化 可 的 松 分 类 中 效 类 ： 泼 尼 松 龙 长 效 类 ： 地 塞 米 松 、 倍 他 米 松【 体 内 过 程 】 全 身 用 药 口 服 、 注 射 均 可 吸 收 ， 经肝 脏 代 谢 ， 由 肾 脏 排 出 ； 呼 吸 道 吸 入 方 式 用 药 ， 可发 挥 强 大 的 局 部 抗 炎 作 用 ， 而 全 身 不 良 反 应

11、轻 。 【 给 药 途 径 】1 .静 脉 用 糖 皮 质 激 素 1 ） 氢 化 可 的 松 琥 珀 酸 钠 2 ） 地 塞 米 松 3 ） 甲 泼 尼 松2 .吸 入 糖 皮 质 激 素 制 剂 （ ICS） 1 ） 倍 氯 米 松 （ 必 可 酮 ） 2 ） 氟 替 卡 松 （ 辅 舒 酮 ） 3 ） 布 地 奈 德 气 雾 剂 3 .口 服 糖 皮 质 激 素 泼 尼 松 （ 强 的 松 ） 临 床 用 于 COPD急 性 加 重 期 ， 3 0 -4 0 mg bid， 7 -1 0天 ； 间 质 性 肺 炎 、 血 管 炎 、 结 节 病 、 结 缔 组 织 病 ：起 始 用 量

12、0 .5 -1 mg/（ kg*d） ， 分 次 口 服 ， 逐 渐 减 致停 药 或 维 持 剂 量 。 长 期 维 持 剂 量 ： 2 .5 -7 .5 mg/d【 适 应 症 】1 .气 道 慢 性 炎 症 ： 支 气 管 哮 喘 、 AECOPD、 变 应 性咳 嗽 2 .过 敏 性 疾 病 ： 过 敏 性 鼻 炎 、 毛 细 支 气 管 炎 等 白 三 烯 调 节 剂 哮 喘 发 病 中 ， 许 多 炎 症 介 质 参 与 气 管 炎 症 变 化 ，但 仅 有 白 三 烯 类 调 节 药 物 有 较 好 的 抗 哮 喘 作 用 。 花 生 四 烯 酸 白 三 烯 类 （ LTs） 白

13、 三 烯 受 体 拮 抗 剂 ： 扎 鲁 司 特 、 孟 鲁 斯 特 临 床 用 药 5 -LOX抑 制 药 ： 齐 留 通 5-脂 氧 和 酶 （ 5-LOX） 色 甘 酸 钠【 药 理 作 用 】 无 直 接 扩 张 支 气 管 的 作 用 ， 但 可 以 抑制 特 异 性 抗 原 以 及 非 特 异 性 刺 激 引 起 的 支 气 管 痉挛 。【 临 床 应 用 】 预 防 哮 喘 发 作 的 药 物 ， 需 在 接 触 哮 喘诱 因 前 7 -1 0 d使 用 。 对 外 源 性 哮 喘 疗 效 好 ， 长 期 使用 本 品 后 ， 半 数 以 病 例 有 不 同 程 度 好 转 ， 对 用 糖皮 质 激 素 依 赖 型 哮 喘 者 ， 用 本 品 可 以 减 少 激 素 用量 。【 不 良 反 应 】 咽 喉 和 气 管 刺 激 症 状 。抗 过 敏 药 物 Thank you！