常用药物概论课件.ppt

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1、 第 十 二 章 消 化 系 统 疾 病 的 常 用 药 物 主 要 内 容一 、 消 化 系 统 疾 病 概 述二 、 消 化 性 溃 疡 的 常 用 药 物三 、 止 吐 药 与 促 动 力 药 物四 、 肝 胆 疾 病 辅 助 治 疗 药 物五 、 其 他 消 化 系 统 疾 病 一 、 消 化 系 统 疾 病 概 述消 化 性 溃 疡 胃 溃 疡 十 二 指 肠 溃 疡反 流 性 食 管 炎结 肠 炎 慢性萎缩性胃炎胆囊炎、胆结石便 秘病毒性肝炎肝硬化结、直肠癌 胃 胃 炎 、 急 性 胃 炎 、 急 性 胃 肠 炎 、 胃 溃 疡 、胃 、 十 二 指 肠 溃 疡 、 慢 性 萎 缩

2、 性 胃 炎 、慢 性 胃 炎 、 慢 性 浅 表 性 胃 炎 、消 化 性 溃 疡 、 胃 肠 道 胀 气 、 肠 上 皮 化 生 、胃 粘 膜 上 皮 异 型 增 生 、 幽 门 螺 旋 杆 菌 、胃 肠 道 平 滑 肌 肉 瘤 、 胃 癌 、 胃 痛 、急 性 胃 扩 张 、 胃 柿 石 症 (胃 结 块 症 )、胃 黏 膜 脱 垂 症 、 胃 下 垂 、 胃 泌 素 瘤 、倾 倒 综 合 征 、 胃 扭 转 肠 非 特 异 性 肠 炎 ， 主 要 有 3种 ： 急 性 出 血 性 坏 死 性 肠 炎 、 局 限 性 肠 炎 、 慢 性 溃疡 性 结 肠 炎 。 肠 先 天 性 发 育

3、异 常 疾 病 ： 先 天 性 巨 结 肠 、 肠 憩 室 肠 肿 瘤 ： 肠 息 肉 （ 家 族 性 结 肠 息 肉 病 |直 肠 息 肉 ） 、 消 化 道 类 癌 、 十 二 指 肠壶 腹 癌 、 大 肠 癌 、 肠 肿 瘤 、 大 肠 癌十 二 指 肠 溃 疡 、 十 二 指 肠 炎 、 肠 易 激 综 合 征 、 结 肠 激 惹 综 合 征结 、 直 肠 癌 |肛 门 直 肠 损 伤 |结 肠 直 肠 腺 瘤 |克 隆 氏 病 肠 中 风 |急 性 肠 炎 |慢 性 肠 炎 |急 性 肠 梗 阻 |急 性 肠 胃 炎 |伪 膜 性 肠 炎 |放射 性 肠 炎 |直 肠 阴 道 瘘 和

4、 肠 尿 道 瘘 |肠 结 核 |缺 血 性 肠 病 阑 尾 炎 |急 性 阑 尾 炎 、 吸 收 不 良 综 合 征 |Whipple病 （ 肠 源 性 脂 肪 代 谢 障 碍 症 ） |盲 袢 综 合 征 |短 肠 综 合 征 肠 道 寄 生 虫 病 ： 蛔 虫 病 |蛲 虫 病 |钩 虫 病 肛 门 疾 病痔 疮 |中 医 看 痔 疮 |先 天 性 肛 门 闭 锁 |肛 门 瘘 管 (肛 瘘 )|肛 裂 |肛 窦 炎 |肛 门 梳 硬 结 |肛 门 湿 疹 |肛 门 直 肠 先 天 畸 形 |肛 门 直 肠 周 围 脓 肿 |直 肠脱 垂 (脱 肛 )|肛 门 周 围 化 脓 性 汗 腺

5、 炎 |肛 门 瘙 痒 |肛 门 直 肠 狭 窄 |大 便失 禁 (肛 门 失 禁 )|骶 尾 囊 肿 和 骶 尾 部 窦 |肛 管 直 肠 癌 |人 工 肛 门 便 秘 |器 质 性 便 秘 |功 能 性 便 秘 |结 肠 性 便 秘 |直 肠 性 便 秘 |急 性 便 秘 |慢 性 便 秘 |习 惯 性 便 秘 |心 理 与 便 秘 |性 别 与 便 秘 |妊 娠 便 秘 |产 褥 期便 秘 |小 儿 便 秘 |老 年 人 便 秘 |饮 食 与 便 秘 |起 居 与 便 秘 |急 性 细 菌 性痢 疾 |中 医 看 便 秘 |中 医 通 便 |针 灸 治 便 秘 |按 摩 治 疗 便 秘

6、|小 儿 便 血|粪 便 颜 色 异 常 |便 血 腹 泻急 性 腹 泻 |慢 性 腹 泻 |渗 透 性 腹 泻 |分 泌 性 腹 泻 |渗 出 性 腹 泻 |吸 收 不良 性 腹 泻 |胃 原 性 腹 泻 |肠 原 性 腹 泻 |胰 原 性 慢 性 腹 泻 |菌 群 失 调 症|止 泻 药 |泻 药 |中 医 看 腹 泻 |小 儿 腹 泻 |新 生 儿 腹 泻 |婴 幼 儿 腹 泻防 治 方 案 |生 理 性 腹 泻 |非 热 带 口 炎 性 腹 泻 (乳 糜 泻 )|热 带 口 炎 性 腹泻 |Whipple病 |Cronkhite-Canada综 合 征 |错 构 瘤 息 肉 综 合 征

7、 |腺瘤 性 息 肉 综 合 征 |嗜 酸 粒 细 胞 性 胃 肠 炎 |阿 狄 森 氏 病 |类 癌 综 合 征 |消 化 道 憩 室 病 |凡 -莫 二 氏 综 合 征 (舒 血 管 肠 肽 瘤 )|旅 游 者 腹 泻 |感 染 性腹 泻 |细 菌 性 痢 疾 |霍 乱 |阿 米 巴 性 痢 疾 |食 物 中 毒 |鼠 伤 寒 |亲 水气 单 胞 菌 感 染 |类 志 贺 毗 邻 单 胞 菌 感 染 |空 肠 弯 曲 菌 腹 泻 |小 肠 结 肠 炎 耶 尔 森 菌 腹 泻 |诺 沃 克 类 病 毒 胃 肠 炎 |腺 病 毒 胃 肠 炎 肝 肝 循 环 障 碍 （ 例 如 ： 门 静 脉

8、阻 塞 、 肝 静 脉 阻 塞 ） 、 肝 代 谢 性 疾 病 （ 包 括 ：含 铁 血 黄 素 沉 积 症 、 糖 原 沉 积 症 、 类 脂 质 沉 积 症 、 肝 豆 状 核 变 性 ） 、肝 炎 、 酒 精 性 肝 病 、 肝 硬 变 （ 肝 硬 化 ） 、 药 物 性 肝 损 害 （ 伤 ） 、 肝 脓肿 、 胆 石 症 、 肝 癌 、 胆 道 癌 等 。 重 型 肝 炎 |慢 性 肝 炎 |小 儿 肝 炎 |老 年 性 肝 炎 |病 毒 性 肝 炎 |药 物 性肝 炎 |酒 精 性 肝 炎 |自 身 免 疫 性 肝 炎 |胆 汁 淤 积 型 肝 炎 |中 医 看 肝 炎 肝 昏 迷

9、 |肝 功 能 衰 竭 |肝 功 能 减 退 |肝 细 胞 凋 亡 |肝 肿 大 |黄 疸 |蜘蛛 痣 和 肝 掌 肝 硬 化 、 肝 硬 化 腹 水 |老 年 肝 硬 化 |中 医 看 肝 硬 化 肝 癌 （ 原 发 性 肝 癌 ） |肝 纤 维 化 |脂 肪 肝 |门 静 脉 高 压 症 |肝 肾 综 合征 |肝 性 脑 病 |肝 吸 虫 病 | 胆 道 疾 病胆 囊 炎 |急 性 胆 囊 炎 |慢 性 胆 囊 炎 |无 结 石 性 胆 囊 炎 |肝 胆 管 炎 |硬 化性 胆 管 炎 |胆 囊 息 肉 |胆 结 石 |原 发 性 胆 管 结 石 |继 发 性 胆 管 结 石 |肝 胆 管

10、 结 石 |胆 囊 结 石 |胆 总 管 结 石 |Mirizzi综 合 征 胆 石 症 |胆 固 醇 结 石 |胆 色 素 结 石 |饮 食 与 胆 石 症 |胆 绞 痛 |胆 囊 肠道 瘘 |胆 石 性 肠 梗 阻 |胆 道 三 联 征 肝 内 胆 管 结 石 病 |胆 道 造 影 |口 服 胆 囊 造 影 |静 脉 胆 道 造 影 |逆 行 胰 胆管 造 影 |经 皮 肤 肝 穿 刺 胆 道 造 影 |放 射 性 核 素 肝 胆 系 统 扫 描 |纤 维 胆道 内 窥 镜 |胆 总 管 探 查 术 |胆 囊 切 除 术 |胆 道 手 术 |胆 肠 吻 合 术 |奥狄 氏 括 约 肌 成

11、形 术 |“ U” 形 管 |“ T” 形 管 |内 窥 镜 十 二 指 肠 乳 头 切 开 取 石 术 |鼻 胆 管 引 流 |经 口 胆 道 镜 |排 石 疗 法 |利 胆 药 |口 服 溶 石疗 法 |灌 注 溶 石 治 疗 |体 外 震 波 碎 石 治 疗 |中 药 排 石 疗 法 |胆 道 阻 塞 胰 ： 胰 腺 炎 |胰 腺 癌 其 他食 管 疾 病 ： 返 流 性 食 管 炎 |食 管 贲 门 失 弛 缓 症 |食 管 裂 孔 疝 |食 管 腐 蚀 伤|食 管 异 物 |食 管 癌 |食 管 贲 门 撕 裂 、 食 道 癌脾 肿 大 |脾 囊 肿 |麦 尔 放 线 菌 脾 脓 肿

12、 |脾 损 伤 |呕 血 |厌 食 症 |上 消 化 道出 血 |美 味 综 合 症 消 食 |呕 吐 |小 儿 呕 吐 |秋 季 腹 泻 病 |功 能 性 消 化 不 良 |噎 食 口 臭 |腹 痛 |再 发 性 腹 痛 |腹 胀 口 腔 内 科 学 |H2受 体 拮 抗 剂 粪 检 |乙 状 结 肠 镜 检 查 |纤 维 结 肠 镜 检 查 胃 镜 检 查 |纤 维 结 肠 镜 检 查 |直 肠 指 诊 |灌 肠 小 儿 消 化 病 |小 儿 消 化 性 溃 疡 |小 儿 积 滞 |中 医 看 小 儿 脾 胃 病 消 化 性 溃 疡 及 其 治 疗 药 物消 化 性 溃 疡 ： 发 生 在

13、 胃 和 十 二 指 肠 的 慢 性 溃 疡 。 十 二 指 肠 溃 疡 :胃 溃 疡 =3:1 世 界 性 分 布胃 酸 分 泌 过 多 ， 含 有 胃 蛋 白 酶 、 胃 酸 的 胃 液 使 胃 壁 消溶 损 伤 而 引 起 溃 疡 病 因 HP感 染 胃 酸 和 胃 蛋 白 酶 分 泌 胃 、 十 二 指 肠 黏 膜 防 御 功 能 削 弱 胃 、 十 二 指 肠 动 力 障 碍 与 胆 汁 反 流 其 他 因 素 ： 吸 烟 、 饮 酒 、 饮 食 、 药 物 、 精 神 、 遗 传 等十 二 指 肠 溃 疡 : 侵 害 因 素 增 强 ， HP感 染 90%100%胃 溃 疡 : 防

14、 御 、 修 复 因 素 减 弱 ， HP感 染 70%90% 表 现 慢 性 过 程 反 复 发 作 ， 几 年 或 十 几 年 周 期 性 ， 与 缓 解 期 交 替 上 腹 痛 呈 节 律 性消 化 性 溃 疡 治 疗 药 物治 疗 ： 缓 解 症 状 合 理 选 择 药 物 ， 促 进 溃 疡 愈 合 预 防 复 发 根 除 HP 抗 酸 剂 ：粘 膜 保 护 药 ： 抗 酸 剂 均 有 相 应 的 副 作 用 碳 酸 氢 钠 增 加 钠 、 碱 负 担 ， 胃 胀 ， 嗳 气 碳 酸 钙 便 泌 、 高 钙 血 症 、 乳 碱 中 和 症 氧 化 镁 腹 泻 氢 氧 化 铝 便 泌

15、、 防 碍 磷 的 吸 收 传 统 治 疗 溃 疡 的 药 物种 类 多 ， 结 构 差 别 大 ， 作 用 机 制 不 同如 枸 椽 酸 铋 钾 、 硫 糖 铝 、 米 索 前 列 醇 、 替 普 瑞 酮 等 抗 溃 疡 药 物药 物 类 型 药 理 作 用 代 表 药 物抗 酸 剂 中 和 胃 酸 、 缓 解 疼 痛 碳 酸 氢 钠 、 氢 氧 化 铝 氧 化 镁抑 酸 剂 H2受 体 拮 抗 剂 西 咪 替 丁 （ 胃 泰 美 ） 、 雷 尼 替 丁 、 法 莫 替 丁 、 尼 扎 替 丁 、 罗 沙 替 丁质 子 泵 抑 制 剂 奥 美 拉 唑 、 兰 索 拉 唑 、 泮 托 拉 唑抗

16、 胃 泌 素 药 丙 谷 胺 抗 胆 碱 药 哌 仑 西 平 替 仑 西 平胃 黏 膜 保 护 剂 增 强 胃 粘 膜 抵 抗 力 硫 糖 铝 、 铋 剂 、 替 普 瑞 酮 （ 施 维 舒 ）抗 微 生 物 药 物( 根 除 HP) （ 三 联 疗 法 ） 甲 硝 唑 、 替 硝 唑 阿 莫 西 林 、 克 拉 霉 素通 过 抑 制 损 伤 因 子 和 增 强 保 护 因 子 发 挥 作 用 抑 酸 剂 H2受 体 拮 抗 剂 质 子 泵 抑 制 剂 HClH+ K+Cl-K +Ca+ cAMP Ca+ Ach His G 顶端膜（腔面膜） 药物作用部位胃酸分泌过程 第一步第二步 第三步 奥

17、美拉唑H2受体拮抗剂抗毒蕈碱药物 底 边膜 s Ach：乙酰胆碱 His：组胺 G：胃泌素 ：胃质子泵s 管状泡 H2受 体 拮 抗 剂 H2受 体 拮 抗 剂 的 发 展H2受 体在 胃 壁 细 胞 存 在与 胃 酸 分 泌 有 关1964年 ， 以 药 物 学 家 Black博 士 为 首 的 研 究 小 组 ,开 始 H2受 体 拮 抗 剂 的 研 究 工 作目 标 ： 得 到 抑 制 胃 酸 分 泌 的 药 物 抗 胃 溃 疡 第 一 个 H2受 体 拮 抗 剂 药 物 ， 1976年 在 英 国 上 市西 咪 替 丁 Cimetidine 治 疗 方 面 ： 改 变 传 统 用 抗

18、酸 剂 和 手 术 的 胃 溃 疡 的 治 疗 方 法 胃 溃 疡 治 疗 上 的 “ 泰 胃 美 ” 革 命商 业 方 面 ： 药 学 史 上 第 一 个 每 年 的 销 售 额 超 过 十 亿 美 元 的 药 物 甲硫咪脲Metiamide咪丁硫脲Burimamide 西咪替丁Cimetidine 1964 1966 1968 1970 1972 1974 1976 1978项目启动 第一个先导化合物 I 期临床 英国上市美国上市 药 物 类 型 结 构 特 点 药 物 名 称咪 唑 类 西 咪 替 丁 奥 美 替 丁 唑 替 丁 咪 芬 替 丁呋 喃 类 雷 尼 替 丁鲁 匹 替 丁 噻

19、 唑 类 法 莫 替 丁尼 扎 替 丁 溴 替 丁 哌 啶 甲 苯 醚类 罗 沙 替 丁 吡 法 替 丁兰 替 丁O S NHNCH3CH3 NHCH3CHNO2NS SNH2N NH2 HN SNH2 NH2O OCH3CH3 N HNHNSNHN CNNHCH2OCH2OHN O H2受 体 拮 抗 剂 的 种 类 雷 尼 替 丁 ranitidine1、 结 构 特 点呋 喃 类 ， 第 二 代 H2受 体 拮 抗 剂 的 代 表 药呋 喃 环 替 代 cimetidinede结 构 中 的 咪 唑 环 呋 喃 环 碱 性 二 甲 基 氨 基 亚 甲 基氰 基 胍 基 团 置 换 硝 基

20、 甲 叉 基强 活 性 比 cimetidine高 5-8倍 ， 速 效 、 长 效O S NHNCH3CH3 NHCH3CHNO2化学名：N-2-5-(二甲氨基)甲基-2-呋喃基甲基硫代乙基-N-甲基-2-硝基-1,1-乙烯二胺盐酸盐；N-2-5- 雷 尼 替 丁 ranitidine 药 理 作 用 ：H2受 体 拮 抗 剂对 基 础 分 泌 及 刺 激 性 分 泌 的 胃 酸 和 胃 蛋 白 酶 均 抑 制速 效 ， 长 效不 并 发 雄 激 素 拮 抗 等 不 良 反 应与 P450亲 和 力 比 Cimetidine弱 10倍 ，药 物 相 互 作 用 小 。 应 用 ：用 于 治

21、疗 十 二 指 肠 溃 疡 ， 胃 溃 疡 ， 术 后 溃 疡 ，反 流 性 食 管 炎 及 卓 -艾 氏 综 合 征 。枸 橼 酸 铋 雷 尼 替 丁 法 莫 替 丁 famotidine1、 结 构 特 点噻 唑 类第 三 代 H2受 体 拮 抗 剂 的 代 表 药 NS SNH2N NH2 HN SNH2 NH2O O胍 基 噻 唑 基 替 代 cimetidinede结 构 中 的 咪 唑 基强 活 性 比 cimetidine高 30-100倍 ， 比 tanitidine高 6-10倍 法 莫 替 丁 famotidine 药 理 作 用 ：H2受 体 拮 抗 剂选 择 性 最 高

22、 ， 作 用 最 强 的 H2受 体 拮 抗 剂 。对 基 础 分 泌 及 刺 激 性 分 泌 的 胃 酸 和 胃 蛋 白 酶 均 抑 制还 能 增 加 胃 黏 膜 的 血 流 ， 加 强 防 御 机 制 ， 提 高 止 血 效 果 。不 改 变 胃 排 空 速 率 ， 不 影 响 胰 腺 功 能 ，长 程 大 剂 量 治 疗 不 并 发 雄 激 素 拮 抗 等 不 良 反 应配 伍 禁 忌 少 。 应 用 ：用 于 治 疗 胃 、 十 二 指 肠 溃 疡 ， 消 化 道 出 血 、 胃炎 、 反 流 性 食 管 炎 及 卓 -艾 氏 综 合 征 。 PPI 的 发 展质 子 泵 抑 制 剂

23、proton pump inhibitors N NH2S 吡 啶 硫 代 乙 酰 胺抗 病 毒 药 研 究 N S NHN 硫 脒 取 代 -CSNH2得 到 H7767 抗 胃 酸 分 泌 作 用 N S NHNO替 莫 拉 唑抗 酸 分 泌 作 用副 作 用 阻 断 甲 状 腺 摄 取 碘 吡 考 拉 唑引 入 取 代 基 消 除 副 作 用吡 考 拉 唑 芳 酸 酯 稳 定 性 差N S NHNOCH3 COOCH3CH3 NN SOH N CH3 OCH3CH3H3CO奥 美 拉 唑含 亚 砜 结 构 连 接 链 和 苯 并 咪 唑 类 的 衍 生 物 质 子 泵 抑 制 剂 pro

24、ton pump inhibitors PPI 的 发 展 PPI 的 分 类 代 表 药 物 ： 奥 美 拉 唑药 物 类 型 药 物 名 称 作 用 特 点不 可 逆 性第 一 代 PPI 奥 美 拉 唑 泮 托 拉 唑兰 索 拉 唑 代 谢 途 径 ： CYP2C19和 CYP3A4 药 效 发 挥 受 代 谢 影 响 大 ， 疗 效 差 异 大（ 抑 酸 作 用 不 稳 定 ， 半 衰 期 短 ， 治 愈 率 和 缓解 率 不 稳 定 ）不 可 逆 性 第 一 代 PPI 雷 贝 拉 唑 埃 索 美 拉 唑爱 普 拉 唑 少 依 赖 CYP2C19， 药 物 相 互 作 用 少起 效

25、更 快 ， 抑 酸 效 果 更 好 ， 作 用 持 久 ， 个 体差 异 小可 逆 性 P-CAB 瑞 伐 拉 赞soraprazan PPI 的 发 展 PPI 的 分 类 代 表 药 物 ： 奥 美 拉 唑质 子 泵 抑 制 剂 proton pump inhibitors 瑞 典 Astra公 司 研 制 开 发 的 第 一 代 苯 并 咪 唑 类 胃 酸 质 子 泵 抑 制 剂 自 1998年 首 次 上 市 2000年 突 破 46亿 美 元 ， 位 列 前 矛 。 奥 美 拉 唑 omeprazole1、 结 构 特 点 NN SOH N CH 3 OCH3 CH3H 3CO 化

26、学 名 ： 5-甲 氧 基 -2-(4-甲 氧基 -3,5-二 甲 基 -2-吡 啶 基 )甲 基 亚 磺 酰 基 -1H-苯 并 咪 唑5-Methoxy-2-(4-methoxy-3,5-dimethyl-2-pyridinyl)methylsulfinyl-1H-benz-imidazole）苯 并 咪 唑吡 啶 环亚 磺 酰 基结 构 特 点 ： S原 子 具 有 手 性 ，药 用 （ ）S-型 优 映 体 （ 伊 索 拉 唑 Esomeprazole） ， 体 内 代 谢 慢 ， 疗 效 和 作 用 时 间 优 于 R-（ +） -异 构 体 奥 美 拉 唑 omeprazole 【

27、 药 典 基 医 保 （ 甲 、 乙 ） 】结 构 特 点 S-enantiomer (Esomeprozole) R-enantiomerH3CO CH3OCH3CH3NHN NSO OH3CH3COH3C N OCH3NHNSS-(-)-异 构 体 主 要 被 同 工 酶 CYP3A4作 用 。Esomeprazole的 体 内 清 除 率 大 大 低 于 R-(+)-异 构 体 。亚 砜 基 具 有 手 征 性 ， 存 在 有 S和 R两 种 光 学 异 构 体 。药 理 研 究 表 明 ：S和 R两 种 光 学 异 构 体 疗 效 一 致 。 但 药 物 代 谢 选 择 性 却 有 所

28、 区 别 。R-(+)-异 构 体 5位 甲 基 被 药 物 代 谢酶 CYP2C19羟 基 化 而 失 活 第 一 代 PPI特 异 性 作 用 于 质 子 泵 部 位强 烈 持 久 抑 制 胃 酸 分 泌对 基 础 分 泌 及 刺 激 性 胃 酸 分 泌 均 抑 制对 胃 灼 热 和 疼 痛 的 缓 解 速 度 快 。抑 制 HP作 用对 十 二 指 肠 溃 疡 治 愈 率 高 ， 复 发 率 低 。 应 用 ：用 于 治 疗 十 二 指 肠 溃 疡 和 卓 -艾 氏 综 合 征 ， 也 用 于 胃 溃疡 和 反 流 性 食 管 炎 。 多 用 三 联 疗 法 不 良 反 应 ：胃 酸 缺

29、 乏 、 肠 嗜 铬 细 胞 增 生 、 胃 癌 。 不 宜 长 期 服 用 。 奥 美 拉 唑 omeprazole 药 理 作 用 ： PPI N OCH2CF3CH3S HNNO N OCH3OCH3S HNNO OCHF2兰 索 拉 唑 与 奥 美 拉 唑 有 相 似 的 抗 酸 分泌 作 用 ， 但 稳 定 性 和 口 服 生 物 利 用 度更 好 。体 外 试 验 表 明 清 除 幽 门 螺 旋 杆 菌 能 力提 高 4倍 ，更 快 地 缓 解 溃 疡 和 返 流 症 状 ，治 愈 率 更 高 。 泮 托 拉 唑 在 疗 效 、 稳 定 性 和 对 壁 细胞 的 选 择 性 方 面

30、 比 兰 索 拉 唑 更 优 ，与 细 胞 色 素 P450相 互 作 用 少 ，配 伍 应 用 面 广 。 兰 索 拉 唑 （ Lansoprazole） 泮 托 拉 唑 （ Pantoprazole） 雷 贝 拉 唑 钠 rabeprazole PPI第 二 代 PPI， 抑 酸 速 度 快 ， 药 效 强 而 持 久抑 酸 作 用 比 omelazole强 2-10倍 ， 现 有 活 性 最 强 的 PPI， 作 用 时 间 更 长对 HP的 清 除 率 可 达 90% 非 酶 代 谢 途 径 ， 还 原 为 硫 醚 ， 转 化 为 硫 醚 羧 酸 和 硫 醚 氨 酸 结 合 物 ， 经

31、 尿 排 泄 ，少 量 经 CYP3A4氧 化 为 砜 、 经 CYP2C19代 谢 为 去 甲 基 类 似 物药 物 相 互 作 用 小 ， 对 各 型 患 者 获 得 稳 定 的 抑 酸 效 果 。 质 子 泵 抑 制 剂 的 缺 点 不 宜 长 期 连 续 使 用 长 期 抑 制 胃 酸 分 泌 ， 会 诱 发 胃 窦 反 馈 机 制 导 致 高 胃 泌 素 血 症 可 能 在 胃 体 中 引 起 内 分 泌 细 胞 的 增 生 ， 形 成 类 癌 希 望 得 到 可 逆 的 质 子 泵 抑 制 剂 ， 非 共 价 键 的 结 合 注 意 事 项1 急 性 发 作 期 注 意 休 息 ，

32、 劳 逸 结 合 ， 避 免 精 神 紧 张 及 情 绪 不 稳 定 。 2 停 止 进 食 一 切 对 胃 有 刺 激 的 食 品 ， 如 油 煎 食 品 、 辛 辣 食 品 、 浓 茶 咖 啡 等 。3 禁 用 损 伤 胃 粘 膜 的 药 物 ， 如 阿 斯 匹 林 、 消 炎 痛 、 保 泰 松 等 。4 戒 烟 、 戒 酒 。 烟 酒 可 延 迟 胃 炎 的 好 转 和 溃 疡 的 愈 合 。 5 进 餐 应 有 规 律 ， “ 少 吃 多 餐 ” ， 可 在 餐 间 加 吃 些 饼 干 和 糕 点 。6 不 宜 过 多 饮 用 豆 乳 等 ， 此 类 食 品 较 易 引 起 胀 气

33、。 7 在 医 生 指 导 下 ， 正 确 服 用 各 类 药 物 。 8 定 期 检 查 ， 遇 有 症 状 明 显 变 化 ， 应 及 时 就 诊 检 查 。 止吐药 人 体 的 本 能 将 食 入 胃 内 的 有 害 物 质 排 除 ， 保 护 人 体 频 繁 、 剧 烈 的 呕 吐 妨 碍 饮 食 ， 导 致 失 水 ， 电 解 质 紊 乱 ， 酸 碱 平 衡 失 调 ， 营 养 障 碍 发 生 食 管 贲 门 黏 膜 裂 伤 等 并 发 症 多 种 神 经 递 质 影 响 某 些 疾 病 引 起 恶 心 呕 吐 ， 必 需 进 行 对 症 治 疗 ：妊 娠癌 症 病 人 的 放 射

34、治 疗癌 症 病 人 的 药 物 治 疗 止 吐 药 止 吐 药 物 的 类 型 阿 瑞 匹 坦 氟 沙 匹 坦马 洛 匹 坦 卡 索 匹 坦止 吐神 经 激 肽 受 体 拮 抗 剂 昂 丹 司 琼 托 烷 司 琼格 拉 司 琼 阿 扎 司 琼止 吐5-HT3受 体 拮 抗 剂 多 潘 立 酮 硫 乙 拉 嗪甲 氧 氯 普 胺止 吐 ， 促 动 力 作 用多 巴 胺 受 体 拮 抗 剂 地 芬 尼 多抗 晕 动 症 ， 抗 运 动 性 呕 吐乙 酰 胆 碱 受 体 拮 抗 剂 苯 海 拉 明抗 晕 动 症 ， 抗 运 动 性 呕 吐组 胺 H1受 体 拮 抗 剂 药 物 名 称作 用药 物 类

35、 型根 据 受 体 选 择 性 的 分 类 苯 并 吡 唑 甲 酰 胺 结 构 。91年 上 市用 药 剂 量 小 ， 半 衰 期 较 长tmax = 2-3.5 h， t 1/2 = 8.6 41.9 h用 于 中 等 致 吐 的 抗 肿 瘤 化 疗 ， 及 顺 铂引 起 的 高 度 呕 吐 。 第 二 代 5-HT3受 体 拮 抗 剂与 受 体 特 异 性 结 合 能 力 较 高CYP2D6代 谢 ， 吲 哚 环 5、 6和 7位 羟 化个 体 差 异 大 ， t 1/2 = 7 - 30 h。用 于 癌 症 放 化 疗 引 起 的 恶 心 和 呕 吐格 拉 司 琼 granisetron

36、 托 烷 司 琼 tropisetron5-HT3 受 体 拮 抗 剂N N NHO N CH3CH3 NH OO N CH3 促 胃 肠 动 力 药 促 胃 肠 动 力 药 物 的 类 型 促 动 力 药 （ Prokinetics） 是 促 使 胃 肠 道 内 容 物 向 前 移 动 的 药 物 。 用 于 治 疗 胃 肠 道 动 力 障 碍 的 疾 病 。药 物 类 型 红 霉 素 米 坦 西 诺胃 动 素 受 体 激 动 剂 西 沙 必 利 莫 沙 必 利5-HT4受 体 激 动 剂 甲 氧 氯 普 胺 多 潘 立 酮 （ 外 周 性 ） 伊 托 必 利多 巴 胺 D2受 体 拮 抗

37、剂 药 物 名 称药 物 类 型 及 作 用 机 制 多 巴 胺 D2受 体 拮 抗 剂 H3COH3CO NHO O N CH3CH 3伊托必利 itopride多潘立酮 domperidone 甲氧氯普胺 Metoclopramide 第 一 个 胃 动 力 药 ， 20世 纪 60s问 世 ， 结 构 为 苯 甲 酰 胺 类 似 物 ， 外 周 性 多 巴 胺 D2受 体 拮 抗 剂 ， 具 有 促 动 力 作 用 和 止 吐 作 用 。本 品 易 通 过 血 脑 屏 障 和 胎 盘 屏 障 ， 有 中 枢 神 经 系 统 的副 作 用 （ 锥 体 外 系 症 状 ） ， 常 见 嗜 睡

38、 和 倦 怠 。 肝 胆 疾 病 辅 助 治 疗 药 物 肝 胆 病 辅 助 治 疗 药 物 联 苯 双 酯 熊 去 氧 胆 酸 胆 病 辅 助 治 疗 药 也 称 作 利 胆 药 （ choleretics） ，具 有 促 进 胆 汁 分 泌 及 排 泄 的 作 用 ，有 利 于 胆 病 的 治 疗 。 一 些 胆 病 辅 助 治 疗 药 物 还 可 用 于 急慢 性 肝 炎 的 治 疗 。 肝 脏 病 变病 毒 、 细 菌 、 原 虫 等 病 原 体 感 染 、因 毒 素 、 化 学 药 物 的 损 害 、 遗 传 基因 缺 陷 所 致 代 谢 障 碍 、 自 身 免 疫 抗体 反 应 异

39、 常 急 慢 性 肝 炎 、 肝 硬 化 、 肝 性 脑 病 及 肝 细 胞 癌 变肝 病 辅 助 治 疗 药 药 物 来 源 和 类 型药 物 类 型 药 物 名 称肝 病 辅 助 治 疗药 物 木 质 素 类 联 苯 双 酯 双 环 醇三 萜 类 齐 墩 果 酸 甘 草 酸黄 酮 类 水 飞 蓟 宾糖 类 及 其 改 造 物 葡 醛 内 酯 乳 果 糖氨 基 酸 类 及 其 改 造 物 谷 氨 酸 硫 普 罗 宁 胆 病 辅 助 治 疗药 物 胆 酸 类 熊 去 氧 胆 酸 去 氢 胆 酸曲 匹 布 通 非 布 丙 醇 联 苯 双 酯 bifendate 保 护 肝 细 胞 核 DNA免

40、受 损 伤 ； 减 少 细 胞 凋 亡 ； 清 除 自 由 基 ， 从 而 维 持 生 物膜 稳 定 性 。用 于 治 疗 慢 性 肝 炎 所 致 的 氨 基 转 移 酶升 高 降 低 丙 氨 酸 氨 基 转 移 酶 ； 增 强 肝 脏 解毒 功 能 ； 减 轻 肝 脏 病 理 损 伤 ， 促 进 肝细 胞 再 生 。用 于 治 疗 迁 延 性 肝 炎 及 长 期 SGPT异 常患 者 双 环 醇 bicyclol 现 代 药 学 方 法 研 究 中 药 五 味 子 的基 础 上 得 到 治 疗 肝 炎 的 药 物联 苯 双 酯 bifendate的 开 发 五 味 子 ： 中 医 常 用 的

41、 滋 补 强 壮 药 ，在 20世 纪 70年 代 初 ， 发 现 五 味 子 蜜 丸 和 粉 剂 有 降 低 病 毒 性 肝 炎 病 人 SGPT的 作 用 。 五 味 子 水 煎 剂 无 效 ， 果 仁 的 酒 精 提 取 物 有 降 谷 丙 转 氨 酶 的 作 用 ， 其 他 部 分 均 无 效 。 “ 五 仁 醇 ” 片 剂 上 市 ， 五 味 子 仁 的 乙 醇 提 取 物 制 成 ， 临 床 治 疗 慢 性 肝 炎 。化 学 研 究 ：乙 醇 提 取 物 七 种 单 体 成 分 齐 墩 果 酸 oleanolic acid 能 降 低 丙 氨 酸 氨 基 转 移 酶 ； 减 轻肝

42、细 胞 坏 死 ， 减 轻 肝 组 织 的 炎 症 和 纤 维 化 ； 促 进 肝 细 胞 再 生 ， 加速 修 复 。用 于 治 疗 病 毒 性 迁 延 性 慢 性 肝 炎 甘 草 酸 glycyrrhizin 抗 炎 ； 保 护 肝 细 胞 膜 ， 增 强 肝 脏 的 解毒 功 能 ， 减 轻 肝 脏 的 病 理 性 损 害 ， 提 高 肝 细 胞 对 化 学 伤 害 的 抵 抗 力 ， 促 进胆 红 素 代 谢 。用 于 转 氨 酶 升 高 的 慢 性 肝 炎 胆 病 辅 助 治 疗 药 （ adjuvant for biliary diseases）熊 去 氧 胆 酸 ursodeox

43、ycholic acid 增 加 胆 汁 酸 的 分 泌 ， 降 低 人 胆 汁 中 胆 固 醇 及 胆 固 醇 酯 的 摩 尔 数 和 胆 固 醇 的饱 和 指 数 ， 溶 解 结 石 中 胆 固 醇 。用 于 治 疗 胆 固 醇 型 胆 结 石 ， 预 防 药 物性 结 石 形 成 去 氢 胆 酸 dehydrocholic acid 促 进 胆 汁 分 泌 ， 对 消 化 脂 肪 也 有 一定 的 促 进 作 用 。用 于 胆 囊 及 胆 道 功 能 失 调 、 胆 囊 切除 后 综 合 征 和 慢 性 胆 囊 炎 的 治 疗 炎 性 肠 病 的 常 用 药 物慢 性 肠 道 炎 症病

44、因感 染免 疫 反 应遗 传 因 素环 境 因 素精 神 因 素 常 用 药 物维 生 素 、 叶 酸 、 矿 物 质 的 补 充 ， 必 要 禁 食 给 予 静 脉 高 营 养忌 食 牛 奶 和 乳 制 品腹 泻 ： 乳 酸 菌 素 、 蒙 脱 石 等氨 基 水 杨 酸 制 剂 ： 美 沙 拉 嗪 （ 颇 得 斯 安 缓 释 片 、 栓 剂 ； 安 萨 科 等 ） 奥 沙 拉 嗪 钠 等抗 生 素 治 疗 ： 甲 硝 唑 、 氨 基 糖 苷 类 、 三 代 头 孢 、 喹 诺 酮 类 等其 他 ： 其 他 消 化 系 统 疾 病1、 慢 性 萎 缩 性 胃 炎2、 胆 囊 炎 、 胆 结 石

45、3、 便 秘4、 病 毒 性 肝 炎5、 肝 硬 化6、 结 、 直 肠 癌7、 肝 脏 为 何 肿 大 ？ 慢 性 萎 缩 性 胃 炎动 脉 硬 化 、 胃 血 流 量 不 足 、 烟 酒 茶 的 嗜 好 等 都 容 易 损 害 胃 粘 膜 的 屏 障 机 能 而 引起 慢 性 萎 缩 性 胃 炎 。维 生 素 12吸 收 不 良 可 致 贫 血 。 1 所 食 食 品 要 新 鲜 并 富 于 营 养 ， 保 证 有 足 够 的 蛋 白 质 、 维 生 素 及 铁 质 摄 入 。按 时 进 食 ， 不 暴 饮 暴 食 ， 不 吃 过 冷 或 过 热 的 食 物 ， 不 用 或 少 用 刺 激

46、 性 调 味 品如 鲜 辣 粉 等 。 2 节 制 饮 酒 ， 不 吸 烟 ， 以 避 免 尼 古 丁 对 胃 粘 膜 的 损 害 ； 避 免 长 期 服 用 消 炎 止 痛 药 ， 如 阿 斯 匹 林 及 皮 质 激 素 类 药 物 等 ， 以 减 少 胃 粘 膜 损 害 。 3 定 期 检 查 ， 必 要 时 作 胃 镜 检 查 。 4 遇 有 症 状 加 重 、 消 瘦 、 厌 食 、 黑 粪 等 情 况 时 应 及 时 到 医 院 检 查 。 2、 胆 囊 炎 、 胆 结 石胆 囊 炎 、 胆 结 石 是 常 见 的 疾 病 。大 多 数 胆 囊 炎 的 发 生 ， 都 因 胆 囊 内

47、 存 在 着 结 石 ， 阻 塞 了 胆 囊 管 ，使 胆 汁 排 出 不 畅 ， 继 而 发 生 细 菌 感 染 ， 形 成 胆 囊 炎 。也 有 一 部 分 病 人 ， 胆 囊 内 并 无 结 石 ， 细 菌 由 肠 道 或 由 血 循 环 进入 胆 囊 而 形 成 胆 囊 炎 。胆 囊 炎 的 病 人 由 于 胆 汁 成 分 改 变 、 胆 汁 浓 缩 ， 以 细 菌 和 炎 性 坏死 物 质 为 核 心 ， 也 易 形 成 胆 结 石 ， 故 胆 囊 炎 、 胆 结 石 常 伴 随存 在 。 3、 便 秘低 渣 精 细 饮 食 ， 缺 少 纤 维 素 对 肠 壁 的 刺 激 。运 动

48、少 。提 肛 肌 和 肛 门 括 约 肌 松 弛 无 力 。 由 肛 周 疾 病 如 痔 、 瘘 、 结 肠 癌 、 直 疝 等 引 起 。某 些 铁 、 铝 、 钙 制 剂 也 可 引 起 便 秘 。 由 于 习 惯 性 便 秘 ， 患 者 往 往 长 期 服 用 泻 剂 ， 可 导 致 肠 功 能 紊 乱 。 预 防 便 秘 应 多 吃 蔬 菜 、 治 疗 肛 周 疾 病 和 酌 情 用 通 便 药 。 1 多 食 含 纤 维 素 高 的 蔬 菜 与 水 果 。 蔬 菜 中 以 茭 白 、 韭 菜 、 菠 菜 、 芹 菜 、 丝 瓜 、 藕 等 含 纤 维 素 多 ， 水 果 中 以 柿

49、子 、 葡 萄 、 杏 子 、 鸭 梨 、 苹 果 、 香 蕉 、 西 红 柿 等 含 纤维 素 多 。 2 锻 练 身 体 ， 如 散 步 、 慢 跑 、 勤 翻 身 等 。 如 作 腹 部 按 摩 顺 时 针 方 向 ， 每 天 次 ， 每 次 10 20回 。 3 某 种 疾 病 的 症 状 ， 及 时 治 疗 痔 疮 等 肛 周 疾 病 ， 警 惕 结 肠 癌 。4 使 用 泻 剂 的 原 则 是 交 替 使 用 各 种 泻 药 ， 并 避 免 用 强 烈 的 泻 药 。 5 不 用 或 少 用 易 引 起 便 秘 的 药 物 ， 如 可 待 因 、 铁 剂 、 铝 剂 、 钙 剂等

50、。 4、 肝 炎1 肝 炎 病 人 在 急 性 期 或 慢 性 活 动 期 要 充 分 休 息 ， 如 有 条 件 应 住 院 隔 离 治 疗 。2 康 复 期 须 注 意 劳 逸 结 合 ， 合 理 安 排 工 作 、 学 习 和 休 息 ， 适 当 参 加 体 育 锻 炼 ，不 能 过 度 疲 劳 。 3 饮 食 要 注 意 食 物 富 含 营 养 、 新 鲜 并 易 于 消 化 。 多 吃 含 高 蛋 白 、 高 维 生 素 、适 量 脂 肪 和 糖 的 食 物 。 烹 调 宜 清 淡 可 口 ， 以 增 进 食 欲 ， 以 助 消 化 、 吸 收 。 4 适 当 服 用 保 肝 药 ，

51、 但 不 滥 吃 补 品 。 5 不 要 外 出 用 餐 ， 必 要 时 应 自 备 餐 具 ， 以 避 免 再 次 感 染 另 一 种 肝 炎 的 机 会 。 6 预 防 感 冒 、 腹 泻 等 感 染 因 素 ， 切 忌 饮 酒 ， 以 防 止 肝 炎 复 发 或 加 重 。 7 定 期 到 医 院 检 查 肝 功 能 。 一 旦 出 现 疲 乏 、 食 欲 减 退 、 腹 胀 、 肝 区 疼 痛 不 适 等 症 状 ， 要 随 时 就 医 检 查 。 5、 肝 硬 化肝 硬 化 是 由 于 多 种 损 害 肝 脏 的 因 素 如 慢 性 活 动 性 肝 炎 、 长 期 酗 酒 等 ， 长

52、 期 损 害 肝 脏 而 引 起 的 慢 性 进 行 性 肝 病 。以 食 欲 不 振 、 乏 力 、 齿 龈 出 血 、 肝 掌 、 蜘 蛛 痣 、 黄 疸 、 白 蛋白 低 、 脾 肿 大 、 腹 壁 静 脉 曲 张 、 食 管 胃 底 静 脉 曲 张 、 腹 水等 为 主 要 表 现 。晚 期 常 出 现 消 化 道 出 血 、 肝 昏 迷 、 继 发 感 染 等 严 重 并 发 症 。肝 硬 化 病 人 亦 是 原 发 性 肝 癌 的 高 危 对 象 ， 应 注 意 定 期 检 查 。对 肝 硬 化 可 应 用 中 西 药 物 治 疗 ， 有 一 定 疗 效 。 病 因一 、 病 毒

53、性 肝 炎 ： 主 要 由 乙 肝 或 丙 肝 引 起二 、 酒 精 中 毒 三 、 血 吸 虫 病 四 、 化 学 毒 物 或 药 物 五 、 胆 汁 淤 积 六 、 循 环 障 碍 七 、 代 谢 紊 乱八 、 营 养 不 良 九 、 非 酒 精 性 脂 肪 肝 十 、 原 因 不 明 1 肝 硬 化 病 人 要 注 意 休 息 ， 避 免 剧 烈 运 动 ； 要 保 持 乐 观 情 绪 ， 树 立 战 胜 疾病 的 信 心 。 2 所 用 食 物 应 易 消 化 、 富 营 养 。 高 蛋 白 、 高 糖 、 高 维 生 素 、 低 脂 为 肝 硬 化病 人 选 择 饮 食 的 原 则

54、。 3 有 腹 水 时 要 卧 床 休 息 ， 增 加 营 养 ， 并 限 制 盐 的 摄 入 ， 最 好 采 用 无 盐 或 低盐 饮 食 ， 每 日 食 盐 量 以 不 超 过 克 （ 钱 ） 为 宜 。 4 腹 水 明 显 时 限 制 水 的 摄 入 ， 一 般 进 水 量 以 控 制 在 每 日 1000毫 升 。 严 重 低 钠 血 症 者 ， 应 限 制 在 500毫 升 以 内 。 5 伴 有 食 道 静 脉 曲 张 者 ， 应 避 免 刺 激 性 的 及 硬 的 食 物 ， 以 免 损 伤 曲 张 的 食道 静 脉 造 成 大 出 血 。 6 有 肝 昏 迷 可 能 时 ， 应

55、 限 制 蛋 白 质 的 摄 入 ， 三 餐 应 以 蔬 菜 为 主 。 7 禁 酒 戒 烟 ， 不 要 滥 用 “ 护 肝 ” 药 物 。 8 应 定 期 到 医 院 作 肝 功 能 、 甲 胎 蛋 白 、 超 声 波 等 检 查 。 6、 结 、 直 肠 癌结 、 直 肠 癌 与 长 期 的 高 脂 肪 低 纤 维 素 饮 食 有 关 ，结 直 肠 腺 瘤 、 乳 头 状 瘤 及 息 肉 病 等 也 已 证 实 有 恶 变 为 癌 的 倾向 。 直 肠 癌 的 常 见 症 状 有 大 便 次 数 增 多 、 大 便 带 血 和 粘 液 、 腹 痛 或 便 秘 、 腹 泻 、 乏 力 、 贫

56、 血 等 。 结 肠 、 直 肠 癌 的 最 佳 治 疗 方 法 是 早 期 确 诊 后 手 术 切 除 。1 应 进 食 低 脂 肪 高 纤 维 素 的 食 物 ， 多 吃 新 鲜 蔬 菜 与 水 果 。 2 有 便 血 时 应 即 到 医 院 检 查 ， 不 要 以 痔 疮 自 行 解 释 。 7、 肝 脏 为 何 肿 大 ？肝 脏 肿 大 十 分 常 见 。但 它 不 是 一 个 独 立 的 病 ， 而 是 许 多 疾 病 所 共 有 的 一 种 表 现 。各 种 感 染 性 疾 病 ： 如 病 毒 性 肝 炎 、 血 吸 虫 病 、 肝 吸 虫 病 、 疟 疾 、败 血 症 、 肝 结 核 等 ；肿 瘤 ； 如 肝 癌 、 白 血 病 或 淋 巴 瘤 的 肝 脏 浸 润 、 肝 血 管 瘤 等 ；中 毒 ： 如 酒 精 中 毒 、 砷 中 毒 或 氯 丙 嗪 中 毒 等 ；瘀 胆 ： 如 胆 总 管 结 石 、 胰 头 癌 ；瘀 血 ： 如 充 血 性 心 力 衰 竭 、 缩 窄 性 心 包 炎 等 ；其 他 ： 如 结 缔 组 织 病 、 糖 尿 病 、 脂 肪 肝 、 肝 囊 肿 等 。 再见