熊果苷增白的机理剖析 .ppt

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1、熊果苷 增白机理及其在化妆品中的应用 贺飞飞 摘要本报告总结的是：一、 熊果苷的增白机理二、 熊果苷在化妆品中的应用三 、熊果苷的研究进展意义：熊果苷作为最好的安全高效美白剂必将在国际化妆品中占有极其重要的地位，有着广阔的应用前景，但在我国其开发和利用刚处在起步阶段，故对熊果苷的深入认识有助于我们紧跟世界化妆品行业的最新潮流，参与全球化商贸竞争。 1、概述 熊果苷又名熊果素，呈白色针状结晶或粉末。萃取自熊果的叶子，能够加速黑色素的分解与排泄，从而减少皮肤色素沉积，祛除色斑和雀斑，同时还有杀菌、消炎的作用。主要用于高级化妆品的制备。 英文名：Arbutin 熊果苷分为-熊果苷（Beta-熊果苷)

2、和-熊果苷(alpha-熊果苷) 熊果植株 1.1 -熊果苷 中文名称：-熊果苷中文别名：对-羟基苯-D-吡喃葡萄糖苷英文名称：-Arbutin英文别名：4-Hydroquinone-alpha-D-glucopyranoside;4-hydroxyphenyl alpha-D-glucopyranoside来自天然植物熊果树的叶子、沙梨树的叶子和虎耳草等。分子式：C 12H16O7分子量：272.25 1.2 -熊果苷 中文名称： -熊果苷 中文别名：对-羟基苯-D-吡喃葡萄糖苷; 熊果素; 熊葡萄叶素英文名称：Arbutin英文别名：4-Hydroxyphenyl-D-glucopyran

3、osidep;Arbutin;Hydroquinone-D-glucopyranoside分子式：C12H16O7分子量：272.25 1.3 -熊果苷与-熊果苷区别 市场上大部分熊果苷为-熊果苷，-熊果苷只有极少数厂家生产，而且价格是前者的8倍左右，但是美白效果方面是前者15倍以上。 -熊果苷和-熊果苷的来源完全不同。 -熊果苷可以通过植物提取、植物细胞培养和人工合成三种方法来制备。而-熊果苷一般只能通过不同的微生物的酶进行糖转移反应，让一分子的葡萄糖和一分子的氢醌结合形成单一的-熊果苷 。 二者在物理性质上最大的区别就是旋光度：-熊果苷的为180度左右，而-熊果苷则为-60左右 1.4 后

4、起之秀D-Arbutin D-Arbutin为熊果素的衍生物之一，称为D-熊果素，可以在皮肤组织中有效地抑制酪胺酸酵素的作用。 在动物的皮肤测试中，这个D-Arbutin可以迅速有效地让皮肤白皙，而在停止使用之后，效果仍可维持将近8周的时间。 在人体的临床研究上，局部使用D-Arbutin 12个星期可以得到明显的皮肤淡化效果，对于日旋光性曝晒斑点以及暗沉的肤色状况，更是有不错的改善效果。 根据研究指出，D-Arbutin对抗黑色素的效果性可以达到对苯二酚的10倍，曲酸的150倍，一般熊果素（-熊果素）的350倍，如果跟目前流行的-熊果素来做比较的话，更是它的38.5倍. 1.5 熊果苷来源

5、熊果素 ( Arbutin ) 主要萃取自熊果 (Bearberry) 的叶子，一些水果和其它植物中也可以发现熊果素的存在，例如西洋梨、小山梨和虎耳草（目前市售熊果苷均为化学合成）。 1.6性质 熊果苷易溶于热水、甲醇、乙醇及丙二醇、丙三醇的水溶液，不溶于乙醚、氯仿、石油醚等。 熔点：198201 oC。 稳定性：熊果苷在酸性条件下不稳定，易被水解。 熊果苷可与来自动植物矿物、经化学合成和人工复合的脂肪性、类脂性组份，如脂油、酯油，又称化学合成油，脂、富脂、酯蜡、脂酸、脂醇、甾醇、多羟基醇的单或双脂酸脂、甾醇脂酸酯、烷烃化学结构的油脂蜡、环链状聚二甲基硅氧烷，以及油脂性的色素、维生素、防腐组份

6、、抗自动氧化组份等等，不相干扰。熊果苷的水溶液与低铁或高铁生成水溶性的浅黑色络合物，可和碱式乙酸铅发生沉淀反应。 因此，要求配方中添加水的电导率应低于10。有熊果苷的配方中不宜添加瓜尔胶，否则影响其稳定性。在配方中添加适量(一般为1 一3)的维生素E对其有稳定作用，在配方中加入适量亚硫酸氢钠可防止膏体变色。 1.7 生理活性（1） 抗炎、抑菌作用：熊果叶具有抗炎、抑菌作用，传统上用于治疗尿路感染，其中熊果苷是其主要药效成分（2） 镇咳、祛痰、平喘：熊果苷灌胃可增加动物气管分泌、延长氨水引咳潜伏期 、咳嗽次数减少、气管酚红排泌量明显增多。但到目前为止，其抗炎、止咳、祛痰机理尚未见报道。（3 ）美

7、白去色素作用：黑素是深色素类物质的一种，能引起皮肤的着色，是在黑素细胞(Melanin)中由苯丙氨酸或酪氨酸经氧化等一系列生化反应生成的。（4 ）抗氧化作用。 1.8用途 主要用途: 用于高级化妆品中，可配制成护肤霜，祛斑霜、高级珍珠膏等，既能美容护肤，又能消炎、抗刺激性。烧烫伤药原料：熊果苷是新型烧烫伤药主要成分，特点是快速止痛，消炎力强，迅速消除红肿，愈合快，不留疤痕。剂型：喷射或涂抹。肠道消炎用药原料：杀菌、消炎效果好，无毒副作用。其实熊果苷的主要功效是亮肤作用（skin lightening）使皮肤看起来青春靓丽。欧美国家使用熊果苷即是利用此种功能。目前随着越来越多使用专利的到期，过去

8、只在高档化妆品中才使用的熊果苷也越来越普及。实验表明熊果苷还具有一定的镇咳、祛痰及平喘作用 2、熊果苷的增白机理2.1 增白机理 黑素是深色素类物质的一种，能引起皮肤的着色，是在黑素细胞(Melanin)中由苯丙氨酸或酪氨酸经氧化等一系列生化反应生成的。酪氨酸酶兼具酪氨酸羟化酶活性(催化酪氨酸一多巴)和多巴氧化酶活性(催化多巴一多巴醌)，是黑素细胞合成黑素的关键因素 。熊果苷能迅速渗入肌肤，在不影响细胞增殖浓度的同时，能有效抑制皮肤中的酪氨酸酶的活性，阻断黑色素的生成。它通过自身与酪氨酸酶直接结合，竞争多巴的结合位点，加速黑色素的分解与排泄，从而减少皮肤色素沉积。 熊果苷能迅速渗入肌肤，在不影

9、响细胞增殖浓度的同时，能有效地抑制皮肤中的酪氨酸酶的活性，阻断黑色素的形成，通过自身与酪氨酶直接结合，加速黑色素的分解与排泄，从而减少皮肤色素沉积，祛除色斑和雀斑，而且对黑色素细胞不产生毒害性、刺激性、致敏性等副作用，同时还有杀菌、消炎的作用。 2.2图解 在介绍熊果素之前，先介绍一种物质：对苯二酚。它能够干扰黑色素形成达到美白作用，但是因为其具有刺激性，会引起刺激性皮炎以及色素沉淀，在很多国家被列入化妆品禁用品。 熊果素在分子中引入了一个葡萄糖分子，减少了刺激作用，具有干扰黑色素细胞，淡化已形成的黑色素的能力，其防晒能力好，淡斑效果强，用于治疗黄褐斑，雀斑等色素，有很好得疗效，在护肤品使用的

10、限制是7%。 熊果苷具有使肌肤明亮的功效，能迅速的渗入肌肤而不影响肌肤细胞，与造成黑色素产生的酪胺酸结合，能有效的阻断酪胺酸(tyrosinase) 的活动以及麦拉宁(melanin) 的生成，加速麦拉宁的分解与排除。此外，熊果素还能保护肌肤免於自由基的侵害，亲水性佳，因此常添加於市售的美白产品中，尤其在亚洲国家中格外受到欢迎(资深堂的当家美白成分)，为近年来十分流行的美白成分之一。 3、熊果苷在化妆品中的应用 熊果苷是源于绿色植物的天然活性物质，集“绿色植物、安全可靠”和“高效脱色”三者合谐统一于一体的皮肤脱色组份。 熊果苷是目前国外流行的最安全有效的美白原料之一，也是二十一世纪最具竞争力的

11、皮肤美白祛斑活性剂。 熊果苷一经问世，即受到化妆品科技领先的日本、美国的格外重视和广泛利用。日本资生堂的株式会首先推出了“熊果苷化妆品系列”，美国CTFA以“Arbutus extarct”之名载入美国化妆品组份汇编，并被国际化妆品界誉为20世纪90年代的独领风骚的非它莫属的皮肤脱色组份。目前，发达国家美白护肤市场几乎已被熊果苷垄断。 -熊果苷作为最新的美容增白剂，世界知名品牌刚刚开始使用。2002年Peutaharm推出了含有-熊果苷的新活性皮肤增白剂，日本资生堂也推出了含有-熊果苷成分的系列化妆品。经研究发现-熊果苷化学性质比-熊果苷效果更为稳定，能够更方便地加入到各种美白亮肤化妆品中。p

12、H：3565最稳定，推荐添加量在02 一5之间，可用于所有的配方中。 3.1 熊果苷化妆品应用实例 3.1.1 保湿霜 3.1.2 面膜、眼膜 3.1.3 眼霜 3.1.4 粉饼ALOBON/雅邦熊果苷美白粉饼15g 控油 保湿 滋润 3.1.5精华素BeautyMed蓓缇蔓熊果苷活性美白精华素30ml 3.1.6祛斑乳ISISPHARMA伊姿法玛熊果苷美白祛斑乳30ml 3.1.7 原液 熊果苷靓白焕颜原液 美白淡斑 去黄祛斑保湿嫩滑收毛孔 3.1.8 美容膏 3.2用法 将熊果苷置于2-3倍去离子水中，加热至55-60，搅拌10分钟，全溶透明后，于50-55加入于化妆品的水相中，搅拌均匀再

13、加入油相中乳化。 推荐用量：3-7% 3.3注意事项熊果苷在酸性环境下易分解，注意膏霜乳液等体系pH控制在5-7;将熊果苷在50少量水中溶解，待膏霜乳化完成后50加入;化妆品体系中加入适量的抗氧剂以阻止变色膏霜乳化完成后，于50下加入已用少量水溶解的NaHSO3和Na2SO3（建议添加量在0.3-0.4%）；加入含油酸、亚油酸的天然植物油，可促进熊果苷协同增效作用;化妆品体系中加入0.8 -1.0%的氮酮，能够促进熊果苷的吸收，同时阻止熊果苷在皮肤上的析出。 3.4问题 近来常有白天不宜使用添加熊果素产品的说法，并且曾有医学报告指出，熊果素浓度在 0.5-8Nm时，黑色素细胞内的黑色素含量反而

14、会增加，不过，那仅是实验室所得出的针对试验细胞的数据，在人体上是否会有一样的情况，尚没有定论，针对熊果素可能带来的副作用，台湾卫生署在 89年公布有关熊果素的浓度限制，所有美白化妆品内添加的熊果素浓度，最高不能超过 7 %，只要在卫生署所规范的安全剂量内，并且确实做好日间的防晒工作，以保护熊果素的活性，基本上不至於会有黑色素含量增加的情况产生，除非是本身对於熊果素过敏，使用过后易产生发红、发炎等不适现象，否则，白天也可以安心使用相关产品。不过，真正要小心的反而是医学所使用外擦的淡斑药物 - 对苯二酚，因为其会破坏黑色素细胞，淡斑效果明显，但它对肌肤刺激性很强，可能造成刺激性或接触性皮肤炎，更甚

15、者，若用量不 当，甚至可能的产生蓝灰色的网状色素沉淀，或是过度脱色，导致局部反白的现象，因此，对苯二酚禁用于化妆品中。 熊果素依结构不同可分为型和型，均具有抑制酪胺酸脢酵素以达到美白的效果，目前应用最多的是型，已有详尽的研究；而据称型添加到型的 9 分之 1 浓度即能抑制酪胺酸脢产生，达到美白作用，但详细的毒理学研究尚未见到。 许多添加熊果素的保养品皆诉求其具有比传统熊果素高出十倍的美白效果，不过确实的功效目前尚未得到明确的数据及实验报告证实，但是美白效果还是肯定的。 3.5实验数据 很多人对熊果苷的光敏性特别害怕，其实大不用担心，试验表明只有浓度超过7% 的熊果苷才有可能会对光敏感，所以7%

16、 是个安全临界点，熊果苷最大的特点是能活性分子能够穿透基底层进行深度淡斑，对于黄褐斑、黑斑、日晒斑，药物过敏遗留下来的色素沉着都很强的治疗作用，但浓度过低，其效果的持久性会减弱，所以5%浓度是最安全和最高效的淡斑浓度，5%浓度比维他命C淡斑作用要快，而且淡斑的持久性稳定，对皮肤不会产生刺激性作用。 4、熊果苷的研究进展 熊果苷能抑制黑素细胞和黑素瘤细胞的酪氨酸酶活性，但不影响mRNA的表达。随着人们对熊果苷研究的不断深入，把其作为最好的安全高效美白剂必将在国际化妆品中占有极其重要的地位，有着广阔的应用前景，应大力加强它的研究和开发。 4.1 -熊果苷的研究进展 -熊果苷 (arbutin)是从

17、多种属植物中可分离得到的天然活性物质。-熊果苷其去色素作用机制已有报道，是酪氨酸酶抑制剂，主要阻断多巴及多巴醌的合成，从而遏制黑色素的生长 ，因而具有皮肤增白作用。20世纪90年代由日本资生堂化妆品株式会社作为化妆品美白剂首先推出，它是继 -半胱氨酸和曲酸等美白剂后又一个美白剂。不仅对皮肤的雀斑、老人斑、黄褐斑有消褪作用，而且对皮肤的滋润、皮肤灼伤后的愈合和粉刺等也颇有疗效。目前发达国家美白护肤市场几乎已被熊果苷垄断。目前-熊果苷在化妆品中添加用量约为3 。小于此量对皮肤中酪氨酸酶的催化活性的抑制作用较弱，增白效果不明显。大于此含量能明显抑制或者损伤细胞生长，从而产生细胞毒性。 国内复旦大学宋

18、琦如 等比较了常用的美白化学物质对皮肤黑色素细胞的毒性研究表明： -熊果苷 、曲酸、甘草提取物和VitaminC衍生物等四种物质可使培养的细胞明显减少。细胞增殖的抑制率明显升高，并且呈现剂量效应关系，表明-熊果苷等物质均有破坏黑色素细胞的增殖功能抑制细胞的生长，提示细胞毒性不容忽视。目前研究还发现-熊果苷可损伤培养细胞的细胞膜。因此-熊果苷的用量与其安全性有一定关系。 4.2 -熊果苷的研究进展 -熊果苷是-熊果苷的差向异构体，其氧苷键在空间的方向与-熊果苷 的方向相比正好相反。 4.2.1 -熊果苷的药理研究现状 日本学者采用人体正常细胞进行试验显示，经过生物技术制取的-熊果苷抑制黑色素生成

19、的效果比通常从乌饭树提取的-熊果苷要强10倍，并且强于目前其他美白活性成分。在较高浓度下对细胞的生长也不产生影响，因此有效性和安全性均比-熊果苷高。 4.2.2 -熊果苷使用现状 -熊果苷作为最新的美容增白剂，世界知名品牌刚刚开始使用。2002年Peutaharm推出了含有-熊果苷的新活性皮肤增白剂，日本资生堂也推出了含有-熊果苷苷成分的系列化妆品。经研究发现-熊果苷对紫外线灼伤所形成的瘢痕具有明显的效果，其化学性质也比-熊果苷效果更为稳定，能够更方便的加入到各种美白亮肤化妆品中。pH=35652间最稳定。推荐添加量为02 5之间，可用于所有的配方中。 4.3 小结 综上所述，随着人们对于-熊

20、果苷的研究的不断深入，-熊果苷作为最好的安全高效美白剂必将在国际化妆品中占有极其重要的地位，有着广阔的应用前景。然而，无论是-熊果苷还是-熊果苷还未引起我国化妆品界和化工业的足够关注，开发和利用刚处在起步阶段，因此对于-熊果苷的深入认识有助于我们紧跟世界化妆品行业的最新潮流，参与全球化商贸竞争。 参考文献 1.http:/ 2.维普数据库 （1）熊果苷的研究进展，郭静 徐平 金立元，宁夏自治区人民医院,宁夏银川750021，宁夏医学杂志.2008,30(3).-281-283 （2） 熊果苷的生产开发及其应用前景，樊邦棣 刘建贞,，北京日化.，1999(3).-9-12 熊果苷的进展，李安良

21、杨淑琴，日用化学工业.，2000,30(2).-62-65 美白祛斑与安全，宦萍，中国检验检疫.，2003(7).-56-57 （3）-熊果苷的研究进展，姚斌 沈晓兰 潘亚菊，第二军医大学药学院有机化学教研室，上海200433，中国现代应用药学.，2005,22(1).-32-33 （4）熊果苷研究及应用进展，阎雪莹1 唐晓飞2 王雪莹1 张玉华1， 1黑龙江中医药大学药学院,黑龙江哈尔滨150040 2哈尔滨市香坊区疾病预防控制中心,黑龙江哈尔滨150031，中医药信息.2007,24(4).-18-22 （5）美白成分人气榜，吴婕，化学与生活.，2004(4).-26-27 （6）美白祛斑添加剂安全性分析，陈曦，医学美学美容：行业版.2005(6).-26-26