大黄、番泻叶的泻下作用

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1、大黄、番泻叶泻下作用对比研究 泻下攻积，清热泻火，凉血解毒，逐瘀通经泻下通便 大黄泻下作用： 大 黄 具 有 泻 下 作 用 , 用 于 治 疗 大 便 燥 结 、 热 结 便 秘 , 一 般 在 用 药后 6-19h 可 排 便 。 大 黄 致 泻 的 主 要 成 分 为 蒽 醌 类 化 合 物 , 其 中 以 番泻 苷 的 作 用 最 强 , 游 离 型 蒽 醌 泻 下 作 用 较 弱 。 周 氏 等 【 9】 认 为 番 泻苷 水 解 后 生 成 大 黄 酸 蒽 酮 有 以 下 药 理 作 用 : 具 有 胆 碱 样 作 用 , 可 兴奋 肠 道 平 滑 肌 上 的 M 受 体 , 使

2、肠 蠕 动 增 加 ; 抑 制 肠 细 胞 膜 上 Na+-K+-ATP 酶 , 阻 碍 Na+转 运 吸 收 , 使 肠 内 渗 透 压 增 高 , 保 留 大 量 水 份 , 促进 肠 蠕 动 而 排 便 。番泻叶泻下作用： 番 泻 叶 中 含 蒽 醌 衍 化 物 ,其 泻 下 作 用 及 刺 激 性 较 含 蒽 醌 类 之 其 他 泻药 更 强 ,因 而 泻 下 时 可 伴 有 腹 痛 。 其 有 效 成 分 主 要 为 番 泻 苷 A、 B,经胃 、 小 肠 吸 收 后 ,在 肝 中 分 解 ,分 解 产 物 经 血 行 而 兴 奋 骨 盘 神 经 节 以收 缩 大 肠 ,引 起 腹

3、泻 。 番 泻 叶 作 用 较 广 泛 而 强 烈 ,并 认 为 用 于 急 性 便秘 比 慢 性 者 更 适 合 。 【 10】 大 黄 的 胃 肠 道 作 用 泻 下 作 用 最 强 的 番 泻 苷 只 有 在 小 鼠 大 肠 中 被 细 菌酶 迅 速 转 化 为 大 黄 酸 蒽 酮 和 大 黄 酸 后 才 有 泻 下 作 用 ，而 番 泻 苷 本 身 并 无 泻 下 作 用 。 给 小 鼠 服 用 氯 霉 素 后 ，大 肠 中 细 菌 活 性 受 到 抑 制 ， 番 泻 苷 A、 C 的 泻 下 作 用显 著 减 弱 ， 在 结 肠 中 蒽 酮 的 含 量 也 大 为 减 少 。 游 离

4、 蒽 醌 类 口 服 后 ， 易 在 上 消 化 道 吸 收 ， 最 终 直接 到 达 大 肠 或 通 过 血 液 分 布 到 大 肠 的 量 极 其 有 限 ， 因而 不 能 表 现 出 泻 下 作 用 。 AQPs 表 达 异 常 可 导 致 结 肠 对 水 的 吸 收 减 少 和 （ 或 ）肠 液 分 泌 增 加 ， 这 可 能 是 以 结 肠 为 主 要 药 理 效 应 部 位的 泻 下 药 重 要 的 效 应 分 子 之 一 【 11】 番 泻 叶 是 一 种 缓 泻 剂 , 新 近 研 究 发 现 , 此 药不 但 可 剌 激 结 肠 粘 膜 释 放 PG( 并 认 为 这 是 致

5、 泻 的一 个 机 理 ), 而 且 可 使 大 鼠 胃 体 、 胃 窦 部 的 PG水平 明 显 增 加 【 12】 。 番 泻 叶 能 阻 止 大 剂 量 消 炎 痛 对 胃 粘 膜 的 损 伤 , 可 能 是 由 于 它 能 拮 抗 后 者 对 胃 粘 膜 环 加 氧 酶 ( PG合 成 酶 ) 的 抑 制 作 用 , 而 预 先 的 消 炎 痛 处 理 的 大鼠 , 番 泻 叶 对 01 6NHC l所 致 胃 粘 膜 损 伤 不 具 保护 作 用 , 可 能 由 于 环 加 氧 酶 已 先 被 抑 制 。 由 于 于PG 的 致 泻 作 用 对 肠 道 也 是 一 种 保 护 作 用

6、 , 因 此番 泻 叶 通 过 剌 激 PG 合 成 对 胃 粘 膜 产 生 保 护 作 用 , 与 其 剌 激 PG 合 成 致 泻 作 用 是 一 致 的 【 13】 番泻叶胃肠道作用 泻 下 ED 50 测 定 取 禁 食 不 禁 水 12 小 时 体 重 相 近 的 小 鼠 120 只 ( 腹 泻 者 剔 除 ), 雌 雄各 半 , 随 机 分 为 六 组 ,侮 组 加 只 。 根 据 预 试 验 结 果 , 各 组 分 别 灌 服 大 黄 水提 物 0.2 37 , 0.4 10 ,0.709, 1.22 7 ,2.123,3.67 3 9 药 材 kg , , 每 只 小 鼠 单

7、独 置 于 下 面 铺 有 滤 纸 的 铁 丝 笼 中 ,记 录 8 小 时 内 各 剂 量 组 排 出稀 粪 的 小 鼠 只 数 。 稀 粪 的 判 断 标 准 为 : 粪 便 排 出 呈 软 膏 或 流 质 状 、 无 定形 , 滤 纸 上 有 明 显 的 引 湿 斑 。 以 排 出 稀 便 为 质 反 应 的 阳 性 反 应 , 计 算 各剂 量 组 阳 性 反 应 的 只 数 和 反 应 率 。 按 照 半 数 反 应 量 的 原 理 , 反 应 率 和 剂量 的 对 数 呈 S 形 曲 线 关 系 , 将 反 应 率 转 换 为 概 率 单 位 , 则 与 对 数 剂 量 呈直 线

8、关 系 , 按 照 Bl si s 法 可 计 算 出 ED 50 vl。 本 文 采 用 D A s 1.0 软件 计 算 。正 常 小 鼠 排 便 试 验 取 禁 食 不 禁 水 12 小 时 体 重 相 近 的 小 鼠 70 只 ( 腹 泻 者 剔 除 ), 雌 雄 各1 .-, 随 机 分 为 七 组 ,每 组 10 只 。 一 组 作 为 空 白 对 照 灌 服 10 % 的 炭 末 生 理 盐 水 混 悬 液 , 其 余 六 组 分 别 灌 服 上 述 剂 量 的 大 黄 水 提 物 ( 含 炭 末 10 % ), 每 只 小 鼠 单 独 置 于 下 面 铺 有 滤 纸 的 铁 丝

9、 笼 中 , 连 续 观 察 8小 时 , 记录 小 鼠 排 黑 粪 的 时 间 、 数 量 和 总 质 量 。 大 黄 主 要 成 分 ：大 黄 的 主 要 成 分 为 蒽 醌 衍 生 物 , 含 量 约 3% -5%, 大 部 分 为 葡 萄 糖 结 合 苷 , 游 离 苷 元 有 大黄 酸 、 大 黄 素 、 芦 荟 大 黄 素 、 大 黄 酚 、 大 黄素 甲 醚 等 。 【 1】番 泻 叶 主 要 成 分 ： 1.蒽 醌 及 其 衍 生 物 类 : 二 蒽 酮 类 衍 生 物 是番 泻 叶 中 含 量 较 高 有 效 部 分 , 也 是 番 泻 叶 泻下 、 止 血 活 性 成 分

10、2.多 糖 : 番 泻 叶 多 糖 有 抑 菌 、 抗 病 毒 等 多种 生 物 活 性 。 【 2】 大黄药理作用（ 1） 泻 下 作 用 （ 2） 抗 菌 作 用 （ 3） 治 疗 慢 性 肾 衰 【 3】 （ 4） 利 胆 退 黄 、 保 肝 作 用 【 4】 （ 5） 止 血 、 活 血 【 5】 （ 6） 退 热 、 抗 炎 作 用 【 6】 （ 7） 防 治 肠 源 性 肺 损 伤 【 7】 （ 8） 促 智 、 抗 衰 老 作 用 【 8】番泻叶药理作用【2】（ 1） 泻 下 作 用（ 2） 抗 菌 作 用（ 3） 止 血 作 用（ 4） 肌 肉 松 弛 与 解 痉 大 黄 ：

11、大 黄 作 为 泻 下 药 不 同 于 西 药 中 的 泻 药 ， “ 泻 下 ” 功 效 不 能 局 限 于 “ 导 泻 ”作 用 与 西 药 泻 药 一 般 只 用 于 治 疗 便 秘 不 同 ， 大 黄 在 临 床 上 除 用 于 通 便 外 ， 其 适应 证 相 当 广 泛 ， 可 用 于 治 疗 急 性 肠 梗 阻 、 急 性 胰 腺 炎 、 急 性 胆 囊 炎 等 急 腹 症 ，上 消 化 道 出 血 、 咯 血 、 衄 血 等 出 血 性 疾 病 ， 急 性 扁 桃 体 炎 ， 急 性 黄 疸 型 肝 炎 ，急 性 肺 炎 ， 肾 功 能 衰 竭 ， 急 性 肠 炎 和 菌 痢

12、， 急 性 脑 出 血 ， 高 脂 血 症 ， 跌 打 损 伤 ，烧 烫 伤 等 疾 病 ， 甚 至 广 泛 用 于 减 肥 产 品 中 。 【 11】番 泻 叶 ： 临 床 研 究 证 明 , 番 泻 叶 及 其 制 剂 可 用 于 :治 疗 便 秘 【 16】 ; 治 疗 急 性 胃 、 十二 指 肠 出 血 【 17】 ; 番 泻 叶 浸 剂 灌 肠 可 用 于 腹 部 术 后 恢 复 ; 治 疗 急 性 胰 腺 炎 【 18】 ; 治 疗 胆 囊 炎 、 胆 石 症 【 19】 ; 治 疗 急 性 菌 痢 【 20】 ; 用 于 腹 部 X线 摄 片 【 21】 和 手 术前 清 洁

13、肠 道 【 22】 。 国 外 在 番 泻 叶 制 剂 的 使 用 方 法 上 有 详 细 说 明 , 清 洁 肠 道 : 在英 国 , 成 人 单 剂 量 口 服 总 番 泻 苷 按 番 泻 苷 B计 算 为 1mg /kg, 约 72mg; 在 美 国 , 按 总 番 泻 苷 计 算 , 口 服 约 大 于 158mg。 治 疗 便 秘 : 在 英 国 , 口 服 总 番 泻 苷 按 番泻 苷 B 计 算 , 成 人 口 服 单 剂 量 为 15-30mg, 6岁 以 上 儿 童 , 剂 量 减 半 ,2-6岁 , 剂 量 减 1. 5倍 。 【 14】 （一）实验原理： 大 黄 用 于

14、治 疗 大 便 燥 结 、 热 结 便 秘 。 大 黄 泻 下 的 有 效 成分 为 蒽 醌 类 、 二 蒽 酮 类 及 其 苷 类 ， 其 中 以 番 泻 苷 作 用 最 强 ，番 泻 苷 A、 B、 C、 D、 E、 F 作 用 强 度 相 似 ， 蒽 醌 苷 元 类 泻 下作 用 较 弱 。 其 泻 下 机 理 是 有 效 成 分 受 肠 道 厌 氧 菌 转 化 为 苷 元 ，其 胆 碱 样 作 用 兴 奋 结 肠 平 滑 肌 细 胞 电 活 动 使 肠 收 缩 增 加 ， 并抑 制 胞 膜 上 的 Na+/K+-ATP 酶 使 肠 道 内 透 压 及 水 分 增 加 ， 产生 分 节

15、律 收 缩 和 容 积 性 致 泻 作 用 ， 作 用 部 在 结 肠 中 后 部 【 23】 。 番 泻 叶 的 干 燥 小 叶 【 24】 。 番 泻 叶 性 味 甘 、 苦 、 寒 ,归 大肠 经 。 是 一 种 常 用 的 泻 下 药 ,具 有 泻 热 行 滞 、 通 便 、 利 水 之 功能 ,主 治 热 结 积 滞 、 便 秘 腹 痛 、 水 肿 胀 满 。 番 泻 叶 在 临 床 上 使用 较 多 ,如 门 诊 的 直 肠 检 查 、 术 前 清 洁 肠 道 等 通 常 会 用 番 泻 叶泡 水 饮 服 ,服 后 大 约 在 23小 时 即 开 始 泻 下 ,连 泻 数 次 ,可

16、 将 肠道 粪 便 排 泄 干 净 。 本 实 验 以 炭 末 为 标 志 ， 用 炭 末 悬 液 给 小 鼠 灌 服 ， 观 察 炭末 在 肠 道 推 进 的 距 离 ， 反 映 泻 下 药 对 肠 道 运 动 的 影 响 ， 从 而判 断 泻 下 药 对 肠 道 的 作 用 。 （二）实验对象 小 鼠 KM， 体 重 18-22g的 小 鼠 ， 单 一 性 别 ， 禁 食 12h（三）实验用品 电 子 称 、 烧 杯 、 小 鼠 灌 胃 器 、 鼠 笼 、 中 药 称 、 热 药 锅 、 手 术 器 械（四）实验药品与试剂 番 泻 叶 30g、 大 黄 30g、 10%炭 末 混 合 液

17、、 生 理 盐 水 、 100%生 药 浓 度 的 大 黄 汤 、 100%生 药 浓 度 的 番 泻 叶汤 一 、 药 物 准 备1.大 黄 30g+水 300ml， 煮 5分 钟 ， 过 滤 浓 缩 至 30ml；2.番 泻 叶 30g +水 300ml， 煮 20分 钟 ， 过 滤 浓 缩 至 30ml；3.大 黄 、 番 泻 叶 各 15g+水 300ml， 煮 20分 钟 ， 大 黄 后 下 ， 过 滤 浓 缩 至30ml；4.将 药 液 及 蒸 馏 水 同 置 于 37摄 氏 度 的 水 浴 中 备 用 .二 、 实 验 步 骤1.将 12只 小 鼠 随 机 分 为 4组 ， 称

18、重 、 编 号 、 记 录2.分 别 按 0.3ml/10g灌 胃 给 药 物 及 生 理 盐 水 记 录 30min【 15】 小 鼠 首次 排 便 时 间 、 次 数 及 质 量 观 察 完 后 随 即 各 组 均 给 与 炭 末 悬 液 0.6ml/只 15min处 死 、 剖 腹 ， 取 出 小 肠 观 察 观 察 肠 腔 饱 胀 情 况 ， 测 量 推 进距 离 及 小 肠 全 长 【 25】 3.计 算 炭 末 推 进 率炭 末 推 进 率 =(炭 末 从 幽 门 部 推 进 到 前 缘 的 距 离 ： 小 肠 全 长 ) 100% 分组编号体重/给药量g/ml首次排便时间/s 3

19、0min排便次数/次30min排便量/g小肠全长/cm推进率是否胀气大黄组番泻叶组大黄、番泻叶 组生理盐水组 【参考文献】【1】徐 翔 等 ， 大 黄 的 研 究 进 展 .上 海 中 医 药 杂 志 ， 2003.37（ 4） ： 56【 2】 吴 丹 、 郑 学 宝 .番 泻 叶 的 研 究 概 况 .亚 太 传 统 医 药 ， 2008.4（ 11） ： 151【 3】 黄 翠 玲 , 李 才 , 邓 义 斌 . 大 黄 延 缓 慢 性 肾 功 能 衰 竭 机 制 的 研 究 进 展 . 中 国中 西 医 结 合 杂 志 , 1995, 15(8) : 506.【 4】 林 秀 珍 ,

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