《胺碘酮的临床应用》PPT课件

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1、 同 时 抑 制 慢 激 活 、 快 激 活 及 超 快 激 活 的 延 迟 整 流 钾 电流 （ IKs、 IKr、 IKur ） ， 阻 滞 内 向 整 流 钾 电 流 （ IK1） 。 不 同 于 其 它 纯 类 药 （ 选 择 阻 滞 ） ， 具 有 一 定 的 使 用依 赖 性 ， 尽 管 延 长 QT， 极 少 产 生 尖 端 扭 转 型 室 速 。 具 有 使 用 依 赖 性 ， 但 不 同 于 其 它 类 药 ， 促 心 律 失 常少 ， 不 增 加 死 亡 率 ， 不 抑 制 心 功 能 抑 制 早 期 后 除 极 (EAD)和 延 迟 后 除 极 (DAD) 减 少 尖 端

2、 扭 转 型 室 速 削 弱 交 感 肾 上 腺 系 统 活 性 ， 抑 制 急 性 期 的 电 不 稳 定 性 ， 利 于 VT/VF防 治 。 l 降 低 窦 房 结 和 房 室 交 界 区 的 自 律 性l 延 长 各 部 位 心 肌 动 作 电 位 时 程 和 有 效 不 应 期l 减 慢 心 房 、 房 室 结 和 房 室 旁 路 的 传 导 （ 对 房 室 旁 路 前 传 的 抑 制 作 用 强 于 逆 传 ） l 降 低 外 周 阻 力 ， 减 慢 心 率 ， 从 而 降 低 心 肌 耗 氧 量l 直 接 作 用 于 冠 脉 血 管 平 滑 肌 ， 增 加 冠 脉 流 量l 降

3、低 主 动 脉 压 和 外 周 阻 力 ， 从 而 维 持 心 输 出 量l 口 服 负 性 肌 力 作 用 轻 或 无 RR间 期 延 长 PR间 期 延 长 QT间 期 延 长 QRS波 通 常 不 增 宽 可 出 现 独 特 的 分 裂 双 峰 T波 极 高 的 脂 溶 性 ， 分 布 容 积 大 （ 60L/kg） 易 在 肺 、 肝 、 肾 、 心 、 脂 肪 等 沉 积 属 三 室 模 型 需 要 数 周 达 到 血 浆 稳 态 清 除 半 衰 期 长 : 50 60天 （ 20-110天 ） 肝 脏 代 谢 ， 粪 便 、 胆 汁 排 泄 ， 几 乎 不 从 肾 脏 排 泄 胺

4、碘 酮 主 要 代 谢 产 物 去 乙 基 胺 碘 酮 亦 具 有 药 理 活性 ， 比 胺 碘 酮 的 清 除 半 衰 期 更 长 口 服 静 脉 达 峰 时 间 (Tmax) 2.5-5小 时 15-30分 钟 半 衰 期 (T1/2) 20-100天 最 短 可 在 数 小 时 之 内 生 物 利 用 度 50% 蛋 白 结 合 率 67%-98% 67%-98% 组 织 分 布 肺 、 肝 、 肾 、 心 、 脂 肪 等 肺 、 肝 、 肾 、 心 、 脂 肪 等 组 织 蓄 积 脂 肪 脂 肪 代 谢 /代 谢 产 物 肝 脏 /去 乙 基 乙 胺 碘 呋 酮 盐 酸 盐 肝 脏 /

5、去 乙 基 乙 胺 碘 呋 酮 盐 酸 盐 排 泄 胆 汁 ， 粪 便 ， 肾 排 泄 极 少 胆 汁 ， 粪 便 ， 肾 排 泄 极 少 以 上 特 点 决 定 了 ： 胺 碘 酮 具 有 广 谱 抗 心 律 失 常 作 用 用 药 方 法 负 荷 量 维 持 量 （ 负 荷 量 越大 ， 起 效 越 快 ， 因 此 口 服 负 荷 量 一 般 在 两周 内 10g左 右 ， 维 持 量 200 400mg/d） 起 效 时 间 长 ， 停 药 后 清 除 时 间 长 用 药 的 复 杂 性 威 胁 生 命 的 室 速 或 室 颤 （ 猝 死 存 活 者 ）心 肌 梗 死 后 心 律 失 常

6、伴 心 功 能 不 全 的 心 律 失 常房 颤 、 房 扑 的 转 律 和 窦 律 的 维 持 l 室 性 心 律 失 常 导 致 的 心 脏 骤 停 ， 除 颤 后 复 发 （ I类 ）l 血 流 动 力 学 不 稳 定 的 单 形 室 速 （ IIa)l 反 复 或 无 休 止 的 单 形 室 速 （ IIa)l 血 流 动 力 学 稳 定 的 单 形 室 速 （ b）l 非 LQ TS复 极 异 常 引 起 的 多 形 性 室 速 （ I类 ）l 急 性 心 肌 缺 血 引 起 的 反 复 或 无 休 止 多 形 性 室 速 （ I类 )l 血 流 动 力 学 稳 定 的 宽 QRS心

7、 动 过 速 （ IIa)l 交 感 风 暴 （ b） 急 性 降 低 快 速 心 室 率单 纯 Af阻 滞 剂钙 拮 抗 剂I类 Af+旁 路 普 酰 胺胺 碘 酮(IIb类 )Af+心 衰胺 碘 酮地 高 辛（ I类 ） 阻 滞 剂钙 拮 抗 剂IIb类 血 流 动 力学 稳 定 血 流 动 力学 不 稳 定电 转 复Af+器 质 性 心 脏 病胺 碘 酮 长 期 降 低 房 颤心 室 率 治 疗单 纯 Af 有 心 衰阻 滞 剂钙 拮 抗 剂I类 地 高 辛 （ I类 ）胺 碘 酮 （ IIb类 ） 有 效 药 物多 非 利 特 口 服 I氟 卡 胺 口 服 或 iv I 伊 布 利 特

8、 iv I普 罗 帕 酮 口 服 或 iv I胺 碘 酮 口 服 或 iv IIa有 效 药 物多 非 利 特 口 服 I胺 碘 酮 口 服 或 iv IIa伊 布 利 特 iv IIa 转 复 房 颤单 纯 AfIc III类 口 服 、 静 脉胺 碘 酮IIa 奎 尼 丁普 卡 胺IIb 缺 血 、 低 血 压心 绞 痛 、 心 衰血 流 动 力 学不 稳 定电 转 复I类 伴 WPW旁 路消 融I类 血 流 动力 学 不稳 定 血 流 动 力学 稳 定电 转 复 I类 伊 布 利 特I类胺 碘 酮IIb 心 衰胺 碘 酮I类胺 碘 酮辅 助 增 强IIa 1.必 要 性 减 少 房 颤

9、的 不 良 影 响 逆 转 连 缀 作 用2.药 物 ：（ 1） 推 荐 不 分 级 （ 7种 药 物 30项 比 较 结 果 ）（ 2） 长 期 维 持 ：（ 3） 胺 碘 酮 与 受 体 阻 滞 剂 合 用 ， 心 脏 死 亡 、心 律 失 常 及 猝 死 死 亡 相 对 危 险 均 较 单 用 其 一明 显 降 低 胺 碘 酮 与 血 管 紧 张 素 受 体 拮 抗 剂 合 用 ，可 使 维 持 窦 性 心 律 者 明 显 增 多 心 脏 手 术 前 后 用 胺 碘 酮 预 防 房 颤 发 作 如 果 心 律 失 常 复 发 或 对 首 剂 治 疗 无 反 应 ， 可以 追 加 负 荷

10、量 。 第 1个 24小 时 内 用 药 总 量 (包 括 静 脉 首 次 注 射 、追 加 用 量 及 维 持 用 药 )一 般 控 制 在 2000mg以 内 。 第 2个 24小 时 及 以 后 的 静 脉 用 量 一 般 推 荐720mg/24h,即 0.5mg/min。 维 持 量 的 用 法 要 根据 病 情 个 体 进 行 调 整 口 服 ：负 荷 量 8001600 mg/d 23周 ， 宜 在 院 内 开 始 应 用 。维 持 用 量 一 般 不 宜 超 过 400mg/d 女 性 或 低 体 重 者 可 减 至 200300 mg/d维 持 量 200mg/d伴 室 性 心

11、 律 失 常 复 发 危 险 时 可 考 虑 合 用 阻 滞 剂 胺 碘 酮 控 制 不 满 意 或 不 能 耐 受 考 虑 ICD+低 剂 量 胺 碘 酮u口 服 胺 碘 酮 剂 量 过 低 而 导 致 室 性 心 律 失 常 复 发 时 ,若 病情 紧 急 ， 可 以 进 行 静 脉 再 负 荷 。 再 负 荷 后 的 静 脉 维 持 用法 与 初 始 用 法 基 本 相 同 。 直 至 心 律 失 常 控 制 并 开 始 新 的口 服 维 持 量 建 议 采 用 最 小 有 效 剂 量 100-300mg， 体 重 轻 、 年龄 大 ， 女 性 患 者 可 减 少 用 量 一 般 为 2

12、00mg/天 200mg隔 日 1次 200mg/日 ， 每 周 5天 应 用 某 个 维 持 量 仍 有 发 作 ， 可 以 短 期 适 当 增 加 剂量 ， 以 后 给 予 新 的 维 持 量 仅 有 偶 尔 的 发 作 ， 发 作 时 频 率 不 快 ， 持 续 时 间 不长 ， 不 应 视 为 失 败 ， 可 以 继 续 用 原 剂 量 维 持 胺 碘 酮 静 脉 注 射 液 ， 用 于 需 要 快 速 反 应 或 口 服不 允 许 的 情 况 下 静 脉 应 用 的 时 间 越 长 ， 剂 量 越 大 ， 口 服 的 开 始剂 量 越 小 静 脉 用 药 一 般 3-4天 ， 注 意

13、 避 免 静 脉 炎 ， 超 过2mg/ml应 选 用 中 心 静 脉 可 以 考 虑 从 静 脉 使 用 的 当 天 就 开 始 口 服 如 果 患 者 不 具 备 口 服 的 条 件 ， 可 以 延 长 静 脉 的使 用 时 间 应 做 好 详 细 的 使 用 记 录 ， 内 容 包 括 当 日 静 脉 剂量 、 口 服 剂 量 、 当 日 总 剂 量 、 累 计 剂 量 （ 从 使用 胺 碘 酮 第 一 天 开 始 累 加 的 剂 量 ） 、 血 压 、 心率 、 心 电 图 的 重 要 指 标 （ PR、 QRS、 QT、 QTc等 ）以 及 实 验 室 检 查 资 料 静 脉 使 用

14、 胺 碘 酮 的 主 要 副 作 用 是 和 ， 可 以 采 取 减慢 静 脉 推 注 速 度 、 补 充 血 容 量 、使 用 升 压 药 或 正 性 肌 力 药 物 等 加以 预 防 ， 必 要 时 采 用 临 时 起 搏 甲 状 腺 ： 胺 碘 酮 阻 碍 由 T4向 T3的 转 化 ， 产 生 rT3 甲 状 腺 功 能 检 测 中 可 见 T4， rT3轻 度 增 高 。并 非 副 作 用 ， 可 以 继 续 用 药 慢 性 长 期 口 服 者 应 定 期 检 查 甲 功 出 现 TSH等 化 验 改 变 ， 无 症 状 可 继 续 用 药 ，加 强 监 测 甲 低 较 甲 亢 多

15、见 对 于 仅 化 验 异 常 ， 而 无 临 床 表 现 的 患 者 ， 指 南 建 议 ： 可 监 测 促 甲 状 腺 素 的 水 平 ,而 不 需 要特 殊 处 理 ； 有 症 状 应 停 药 ， 若 无 法 停 药 ， 可 在治 疗 甲 状 腺 疾 病 的 同 时 继 续 用 药 肺 毒 性 ： 过 敏 性 肺 炎 ,肺 间 质 纤 维 化 多 发 生 在 长 期 大 量服 药 者 (一 日 0.81.2g)， 现 在 推 荐 最 小 有 效 剂 量 400 mg/天 ， 发 生 率 大 大 降 低 。 每 次 随 诊 应 注 意 肺 部 体 检 ， 定 期 复 查 胸 片 肺 毒 性

16、 最 早 期 临 床 表 现 有 气 短 ,干 咳 及 胸 透 ，早 期 可 逆 ， 确 诊 靠 病 理 切 片 活 检 。 但 病 情 进 展时 可 出 现 发 热 和 呼 吸 困 难 。 胸 片 显 示 局 部 或 弥漫 的 浸 润 ， 一 氧 化 碳 弥 散 功 能 较 用 药 前 基 础 检查 下 降 ， 注 意 咳 嗽 ， 呼 吸 困 难 与 心 衰 的 鉴 别 一 旦 发 生 应 立 刻 停 药 ， 使 用 糖 皮 质 激 素 治 疗 可 增 加 华 法 林 的 抗 凝 作 用 增 高 血 浆 中 奎 尼 丁 、 普 鲁 卡 因 胺 、 氟 卡 尼 及 苯 妥 英钠 的 浓 度 。

17、 与 a类 药 合 用 可 加 重 Q T间 期 延 长 ， 极少 数 可 致 扭 转 型 室 速 。 与 受 体 阻 滞 药 或 钙 通 道 阻 滞 药 合 用 可 加 重 窦 性 心 动过 缓 、 窦 性 停 搏 及 房 室 传 导 阻 滞 。 加 用 本 药 时 原 抗 心 律 失 常 药 应 减 少 30% 50%剂 量 ，并 逐 渐 停 药 ， 如 必 须 合 用 则 通 常 推 荐 剂 量 减 少 一 半 。 可 使 血 清 地 高 辛 及 其 他 洋 地 黄 制 剂 浓 度 增 加 ， 并 加强 洋 地 黄 类 药 对 窦 房 结 及 房 室 结 的 抑 制 作 用 白 色 刻 痕 片 ， 200毫 克 /片 ， 10片 /盒 ， 铝 塑包 装 (39.46/盒 微 黄 色 ， 澄 明 溶 液 ， 150毫 克 /安 瓿 (3毫 升 )， 6安 瓿 /盒 (199.96/盒