《气雾剂与气压剂》PPT课件

《《气雾剂与气压剂》PPT课件》由会员分享，可在线阅读，更多相关《《气雾剂与气压剂》PPT课件（23页珍藏版）》请在装配图网上搜索。

1、第 十 八 章 气 雾 剂 与 气 压 剂 (aerosol)一 、 概 述（ 一 ） 气 雾 剂 的 含 义 与 特 点1 气 雾 剂 的 含 义 ： 气 雾 剂 系 指 药 物 与 抛 射 剂 共 同 封 装 于 配 备 有 阀 门 的 耐压 容 器 中 ， 使 用 时 掀 按 阀 门 系 统 ， 借 助 于 抛 射 剂 气 化产 生 压 力 ， 将 内 容 物 喷 出 成 微 细 雾 状 粒 子 ， 供 呼 吸 道 、腔 道 、 皮 肤 起 局 部 或 全 身 治 疗 作 用 的 一 种 剂 型 。2 气 雾 剂 的 特 点（ 1） 优 点 气 雾 剂 速 效 、 定 位 。 如 平 喘

2、 气 雾 剂 吸 入 2分 钟 即能 起 效 。 气 雾 剂 中 药 物 包 装 在 密 闭 不 透 明 的 容 器 内 ， 能避 免 与 空 气 、 水 分 和 光 线 接 触 ， 不 易 被 污 染 ， 提 高 了药 物 稳 定 性 。 第 十 八 章 气 雾 剂 与 气 压 剂 (aerosol) 气 雾 剂 可 以 用 阀 门 控 制 剂 量 ， 雾 滴 细 小 且分 布 均 匀 ， 使 用 方 便 ， 给 药 剂 量 较 小 ， 副 作 用 亦小 。 喷 雾 给 药 减 少 局 部 涂 药 的 疼 痛 与 感 染 。（ 2） 缺 点 气 雾 剂 的 包 装 需 耐 压 容 器 和 阀

3、 门 系 统 ， 制备 需 冷 却 和 灌 装 的 特 殊 机 械 设 备 ， 生 产 成 本 高 ，操 作 麻 烦 。 气 雾 剂 借 助 抛 射 剂 的 蒸 气 压 而 工 作 ， 可 因封 装 不 严 密 ， 抛 射 剂 的 渗 漏 而 失 效 。 气 雾 剂 具 有 一 定 的 内 压 ， 遇 热 或 受 撞 击 易发 生 爆 炸 。 气 雾 剂 的 抛 射 剂 有 高 度 挥 发 性 ， 且 具 致 冷效 应 ， 多 次 使 用 于 受 伤 皮 肤 上 ， 可 引 起 不 适 。 第 十 八 章 气 雾 剂 与 气 压 剂 第 一 节 气 雾 剂第 二 节 气 压 剂 n 气 雾 剂

4、 的 吸 收n 气 雾 剂 的 分 类n 气 雾 剂 的 组 成n 气 雾 剂 的 制 备n 气 雾 剂 的 质 量 评 定第 十 八 章 气 雾 剂 与 气 压 剂 第 一 节 气 雾 剂 第 十 八 章 气 雾 剂 与 气 压 剂 (aerosol) （ 二 ） 气 雾 剂 的 分 类 1、 按 分 散 系 统 ： 溶 液 型 、 混 悬 剂 （ 或 称 粉 末 气 雾剂 ） 、 乳 浊 型 （ 或 称 泡 沫 型 气 雾 剂 ） 。2、 按 医 疗 用 途 ： 可 分 为 呼 吸 道 吸 入 气 雾 剂 、 皮 肤和 粘 膜 用 气 雾 剂 、 空 间 消 毒 气 雾 剂 三 类 。3、

5、 按 相 的 组 成 ： 二 相 气 雾 剂 ， 是 由 抛 射 剂 的 气 相 和 药 物 与 抛 射剂 混 溶 的 液 相 组 成 。 三 相 气 雾 剂 ， 混 悬 剂 气 雾 剂 （ 粉 末 型 气 雾 剂 ） 乳 浊 型 气 雾 剂 （ 泡 沫 型 气 雾 剂 ） O/W型 （ 抛 射 剂 为 内 相 ） W/O型 （ 抛 射 剂 为 外 相 ） 第 十 八 章 气 雾 剂 与 气 压 剂 (aerosol) （ 三 ） 气 雾 剂 速 效 原 理 及 影 响 气 雾 剂 肺 部吸 收 的 因 素 1、 呼 吸 系 统 的 构 造 呼 吸 系 统 的 构 造 ： 口 、 鼻 、 咽

6、喉 、 气 管 、支 气 管 、 末 端 支 气 管 、 肺 泡 管 、 肺 泡 囊 、肺 泡 膜 （ 吸 收 部 位 ） 。 2、 气 雾 剂 的 吸 收 及 速 效 原 理 ： （ 1） 给 出 的 药 物 表 面 积 大 ， 粒 径 达 10-510 -7cm,总 表 面 积 大 。 第 十 八 章 气 雾 剂 与 气 压 剂 (aerosol) （ 2） 接 收 药 物 的 部 位 -肺 泡 膜 总 表 面 积 巨 大 ， 因肺 泡 总 数 3 4亿 个 ， 总 表 面 积 约 200m2。 （ 3） 肺 部 毛 细 血 管 丰 富 ； 毛 细 血 管 总 表 面 积 约 为100 m

7、2； 肺 泡 壁 薄 ， 仅 一 层 上 皮 细 胞 ， 肺 泡 膜 紧贴 毛 细 血 管 壁 ， 厚 度 只 有 0.5 1 m； 肺 泡 囊 是气 体 与 血 液 进 行 快 速 交 换 的 部 位 。 （ 4） 肺 部 血 流 量 大 ， 血 液 循 环 速 度 快 。 因 此 药 物 到 达 肺 泡 囊 即 可 迅 速 吸 收 显 效 ， 吸 收 的速 度 不 亚 于 静 脉 注 射 。 第 十 八 章 气 雾 剂 与 气 压 剂 (aerosol) 3、 影 响 吸 收 的 因 素 ： （ 1） 药 物 的 性 质 ： 脂 溶 性 吸 收 ； 药 物 的 分 子量 吸 收 ； 药 物

8、 吸 湿 性 吸 收 。 （ 2） 药 物 的 粒 径 大 小 ： 对 肺 起 局 部 作 用 的 气 雾 剂喷 射 粒 子 雾 滴 以 3 10m大 小 为 宜 ； 但 要 迅 速 吸收 发 挥 全 身 作 用 ， 粒 径 宜 细 ， 以 0 5 1m为 最好 ， 雾 滴 过 细 进 入 肺 泡 后 仍 可 随 呼 气 而 排 出 。 吸入 气 雾 剂 药 物 微 粒 大 小 应 控 制 在 0.5 5m， 三 相气 雾 剂 药 物 微 粒 10m， 大 多 数 应 为 5m。 第 十 八 章 气 雾 剂 与 气 压 剂 (aerosol) 二 、 气 雾 剂 的 组 成 ：（ 一 ） 药

9、物 与 附 加 剂 用 于 制 备 气 雾 剂 的 中 药 ， 一 般 均 应 进行 预 处 理 ， 如 提 取 挥 发 油 ， 提 取 药 物 的 单一 成 分 ， 或 总 有 效 成 分 等 ， 进 一 步 根 据 药物 性 质 拟 出 合 理 的 处 方 ， 可 制 成 溶 液 （ 药物 溶 解 在 抛 射 剂 中 ） 、 混 悬 液 （ 药 物 微 粉分 散 在 抛 射 剂 中 ） 、 乳 浊 液 （ 药 物 与 抛 射剂 形 成 乳 浊 液 ） 等 各 种 类 型 。 常 用 的 附 加 剂 有 潜 溶 剂 、 乳 化 剂 、 抗氧 剂 、 稳 定 剂 等 。 第 十 八 章 气 雾

10、 剂 与 气 压 剂 (aerosol) （ 二 ） 抛 射 剂1、 抛 射 剂 的 作 用 ： 抛 射 剂 是 气 雾 剂 重 要 的 组 成 部分 ， 在 耐 压 容 器 中 主 要 负 责 产 生 压 力 ， 是 喷 射 药物 的 动 力 ， 同 时 兼 做 药 物 的 溶 剂 和 分 散 剂 。 抛 射剂 是 一 类 低 沸 点 物 质 ， 所 以 当 阀 门 打 开 时 ， 压 力骤 然 降 低 ， 抛 射 剂 急 剧 气 化 ， 克 服 了 液 体 分 子 间的 引 力 ， 将 药 物 分 散 成 微 粒 喷 射 出 来 。 2、 对 抛 射 剂 的 要 求 ： 抛 射 剂 主 要

11、 是 一 些 液 化 气 体 ，作 为 抛 射 剂 必 须 具 备 沸 点 低 、 常 温 下 蒸 气 压 大 于大 气 压 二 个 基 本 条 件 ， 同 时 具 有 对 机 体 无 毒 、 无致 敏 和 刺 激 性 、 性 质 稳 定 、 不 燃 性 和 不 易 爆 炸 性 、来 源 广 和 价 廉 等 。 第 十 八 章 气 雾 剂 与 气 压 剂 (aerosol) 3、 抛 射 剂 的 种 类 氟 氯 烷 类 ： 如 三 氯 一 氟 甲 烷 （ 抛 射 剂 F11） 、 二 氯 二 氟甲 烷 （ 抛 射 剂 F12） 、 二 氯 四 氟 乙 烷 （ 抛 射 剂 F114） 等 广泛

12、应 用 于 多 数 的 医 用 气 雾 剂 中 。 其 他 类 ： 如 丙 烷 、 异 丁 烷 、 正 丁 烷 以 及 压 缩 惰 性 气 体（ N2、 CO2等 ） 。 抛 射 剂 的 沸 点 和 蒸 气 压 对 成 品 的 特 性 起 着 决 定 性 的 作用 ， 有 时 单 一 的 抛 射 剂 不 能 适 应 要 求 ， 往 往 采 用 混 合 抛 射剂 ， 如 抛 射 剂 F12/F11（ 30/70） 、 抛 射 剂 F12/F114（ 45/55） 、 抛 射 剂 F12/F114（ 55/45） 等 。 混 合 抛 射 剂 的压 力 随 抛 射 剂 F12用 量 的 增 加 而

13、升 高 。 抛 射 剂 的 用 量 直 接 影 响 喷 雾 粒 子 的 大 小 和 干 湿 及 泡 沫状 态 。 一 般 抛 射 剂 的 用 量 大 ， 蒸 气 压 高 ， 喷 雾 时 抛 射 剂 迅速 蒸 发 与 膨 胀 ， 雾 滴 细 小 ， 相 反 抛 射 剂 使 用 量 少 ， 产 生 低压 的 雾 滴 ， 雾 滴 大 。 第 十 八 章 气 雾 剂 与 气 压 剂 (aerosol) （ 三 ） 耐 压 容 器 与 阀 门 系 统1、 耐 压 容 器 耐 压 容 器 是 盛 装 药 物 、 抛 射 剂 、 附 加剂 的 部 分 。 医 药 用 气 雾 剂 的 容 器 必 须 性 质稳

14、 定 （ 不 与 药 物 和 抛 射 剂 起 作 用 ） 、 耐 压（ 能 安 全 地 承 受 成 品 的 压 力 ） 、 价 廉 、 轻便 。 一 般 有 以 下 几 种 ： 金 属 容 器 玻 璃 容 器 （ 外 面 搪 有 塑 料 防 护 层 ） ； 塑 料 容 器 第 十 八 章 气 雾 剂 与 气 压 剂 (aerosol) 2、 阀 门 系 统 阀 门 系 统 是 气 雾 剂 重 要 的 组 成 部 分 ， 其 精 密 的 程 度 直 接影 响 产 品 的 质 量 。 基 本 功 能 是 调 节 药 物 和 抛 射 剂 从 容 器 中流 出 。 制 造 阀 门 的 材 料 应 对

15、处 方 的 内 容 物 不 发 生 作 用 ， 通常 使 用 塑 料 、 橡 胶 、 铝 和 不 锈 钢 等 。A、 一 般 阀 门 系 统 ： 由 封 帽 、 橡 胶 封 圈 、 阀 门 杆 、 弹 簧 、浸 入 管 、 推 动 钮 组 成 。 其 中 阀 门 杆 是 重 要 部 分 ， 由 塑 料 或不 锈 钢 制 成 ， 上 端 有 内 孔 和 膨 胀 室 ， 下 端 有 一 段 细 槽 供 药液 进 入 定 量 室 ， 内 孔 是 阀 门 沟 通 容 器 内 外 孔 道 ， 关 闭 时 被弹 性 橡 胶 封 圈 封 住 ， 容 器 内 外 不 通 ， 当 掀 下 推 动 钮 时 ， 内

16、孔 与 药 液 相 通 ， 容 器 内 容 物 通 过 内 孔 进 入 膨 胀 室 而 喷 射 出来 。B、 定 量 阀 门 ： 除 具 有 一 般 阀 门 各 部 件 外 ， 还 有 一 个 塑 料或 金 属 制 的 定 量 室 或 称 定 量 小 杯 ， 它 的 容 量 决 定 每 次 用 药剂 量 。 第 十 八 章 气 雾 剂 与 气 压 剂 u 阀 门 系 统 阀 门 系 统 的 分 类 ： 一 般 阀 门 系 统 定 量 阀 门 系 统 泡 沫 阀 门 系 统 定 量 阀 门 系 统 的 结 构 与 组 成 ：u 封 帽 u 阀 门 杆 (轴 芯 ) 内 孔 (出 药 孔 ) 膨

17、胀 室 u 橡 胶 封 圈 u 弹 簧 u 定 量 杯 (室 ) u 浸 入 管 u 推 动 钮 第 十 八 章 气 雾 剂 与 气 压 剂 第 十 八 章 气 雾 剂 与 气 压 剂 第 十 八 章 气 雾 剂 与 气 压 剂 第 十 八 章 气 雾 剂 与 气 压 剂 (aerosol) 三 、 气 雾 剂 的 制 备 1、 处 方 设 计 （ 1） 溶 液 型 气 雾 剂 ： 药 物 可 溶 于 抛 射 剂 及 潜 溶 剂者 ， 常 配 制 成 溶 液 型 气 雾 剂 。 一 般 可 加 入 适 量 乙醇 或 丙 二 醇 作 潜 溶 剂 ， 使 药 物 和 抛 射 剂 混 溶 成 均相

18、溶 液 ， 喷 射 后 ， 抛 射 剂 气 化 ， 药 物 成 为 极 细 的雾 滴 ， 形 成 气 雾 。 抛 射 剂 在 处 方 中 占 20% 65% 例 ： 芸 香 草 油 气 雾 剂 处 方 ： 精 制 芸 香 草 油 150ml 乙 醇 550ml 糖 精适 量 香 精 适 量 F12 . 1500ml 共 制 180瓶 制 备 ： 将 芸 香 草 油 溶 于 乙 醇 ， 加 糖 精 、 香 精 混 溶 ，分 装 于 容 器 ， 装 阀 门 轧 紧 ， 压 入 抛 射 剂 ， 摇 匀 ，即 得 溶 液 型 气 雾 剂 。 第 十 八 章 气 雾 剂 与 气 压 剂 (aerosol

19、) （ 2） 混 悬 型 气 雾 剂 ： 药 物 不 溶 于 抛 射 剂 及 潜 溶 剂者 ， 常 以 细 微 状 颗 粒 分 散 于 抛 射 剂 中 。 为 使 分 散 均 匀 并 稳 定 ， 常 需 加 入 表 面 活 性 剂 作 为润 湿 剂 、 分 散 剂 和 助 悬 剂 。 供 吸 入 用 的 混 悬 型 气 雾 剂 的 处 方 设 计 必 须 注 意 提 高 分 散 系 统的 稳 定 性 ， 主 要 控 制 下 述 几 个 环 节 ： 水 分 含 量 要 极 低 ， 应 在 0 03 以 下 ， 药 粉 粒径 应 在 5m以 下 ， 不 得 超 过 10m； 在 不 影 响 生理

20、活 性 的 前 提 下 ， 选 用 在 抛 射 剂 中 溶 解 度 最 小 的药 物 衍 生 物 ， 以 免 在 储 存 过 程 中 药 物 微 晶 变 粗 ； 调 节 抛 射 剂 和 （ 或 ） 混 悬 固 体 微 粒 的 密 度 ， 尽量 使 二 者 相 等 ； 添 加 适 当 的 助 悬 剂 。 第 十 八 章 气 雾 剂 与 气 压 剂 (aerosol) （ 3） 乳 剂 型 气 雾 剂 （ O/W） ： O为 抛 射 剂 ； W为 外 相 。 乳 化 剂 的 选 择 最 重 要 ， 应 能 使 内 容 物 在 振摇 后 完 全 乳 化 成 很 细 的 乳 滴 ， 并 能 保 持 几

21、分 钟 内 不 分 离 ， 使 抛 射 剂 与 药 物 同 时 喷 出 。 另 外 ， 乳 剂 型 气 雾 剂 常 加 入 甘 油 作 泡 沫 稳定 剂 ， 使 产 生 的 泡 沫 持 久 。 第 十 八 章 气 雾 剂 与 气 压 剂 (aerosol) 2、 制 备 工 艺 ： （ 1） 容 器 、 阀 门 系 统 的 处 理 与 装 配 （ 2） 药 物 的 配 制 与 分 装 （ 3） 抛 射 剂 的 填 充 ： A压 灌 法 ： 设 备 简 单 ， 常 温 操 作 ， 抛 射 剂损 失 少 。 B冷 灌 法 ： 需 冷 冻 设 备 ， 低 温 操 作 ， 抛 射 剂损 失 多 。 第

22、 十 八 章 气 雾 剂 与 气 压 剂 (aerosol) 四 、 气 雾 剂 的 质 量 评 价 1、 安 全 、 漏 气 检 查 。 2、 装 量 与 异 物 检 查 3、 喷 射 试 验 和 喷 出 总 量 检 查 4、 喷 射 总 次 与 喷 射 剂 量 检 查 。 5、 喷 雾 的 药 物 粒 度 和 雾 滴 大 小 的 测 定 6、 有 效 部 位 的 药 物 沉 积 量 和 药 效 评 价 第 十 八 章 气 雾 剂 与 气 压 剂 (aerosol) 五 、 喷 雾 剂 （ 也 称 气 压 剂 ） 抛 射 剂 为 压 缩 气 体 ， 如 ： 氮 气 、 二 氧 化 碳 等 ，

23、 喷 射 过程 中 压 力 逐 渐 降 低 。 六 、 吸 入 粉 雾 剂 ： 微 粉 化 药 物 与 载 体 （ 或 无 ） 以 胶 囊 、 泡 囊 或 多 剂量 储 库 形 式 ， 采 用 特 制 的 干 粉 吸 入 装 置 ， 由 患 者 主 动 吸 入雾 化 药 物 的 制 剂 。 微 粉 化 药 物 粒 径 10m， 大 多 数 应 为5m。 可 加 入 载 体 和 润 滑 剂 以 增 加 流 动 性 ， 辅 料 应 对 呼 吸道 粘 膜 和 纤 毛 无 刺 激 性 。 粉 雾 剂 应 特 别 注 意 防 潮 。 七 、 气 雾 剂 与 气 压 剂 的 区 别 ： （ 1） 气 雾 剂 抛 射 剂 为 液 化 气 体 ， 气 压 剂 为 压 缩 气 体 。 （ 2） 气 雾 剂 喷 射 过 程 中 压 力 不 变 ， 气 压 剂 喷 射 过 程 中 压力 逐 渐 降 低 。