平喘药物的临床应用

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1、平 喘 药 物 的临 床 应 用 GINA平 喘 药 物 的 分 类 控 制 药 物 ： 吸 入 性 和 全 身 性糖 皮 质 激 素 ； 色 甘 酸 钠 ； 缓 释茶 碱 ； 吸 入 型 、 口 服 型 长 效 2受 体 激 动 剂 ； 白 三 烯 受 体 调 节剂 ； 酮 替 酚 等 。 缓 解 药 物 ： 短 效 2受 体 激 动剂 ； 全 身 性 皮 质 激 素 ； 短 效 茶碱 ； 抗 胆 碱 能 药 和 肾 上 腺 素 等。 药 物 商 品 名 途 径 剂 量 （ ug/次 ） 副 反 应 维 持 t（ h） 沙 丁 胺 醇 喘 乐 宁 吸 入 100400 轻 微 45 舒 喘

2、宁 口 服 20004000 静 滴 0.5mg,滴 速 28ug/min 特 布 他 林 喘 康 速 吸 入 100400 轻 微 46 博 利 康 尼 口 服 25005000 妥 布 特 罗 息 克 平 口 服 500 轻 微 10 普 鲁 特 罗 美 喘 清 口 服 2550 轻 微 1012 沙 美 特 罗 施 立 稳 吸 入 2550 极 微 12 福 摩 特 罗 奥 克 斯 吸 入 4.59.0 极 微 12 临 床 对 2受 体 激 动 剂 的 评 价 在 哮 喘 治 疗 中 的 不 良 反 应 ： 反 常 性 、 矛盾 性 支 气 管 痉 孪 炎 性 负 荷 增 加 ， 诱导

3、 气 道 高 反 应 性 。 掩 盖 气 道 炎 症 ， 增 加哮 喘 严 重 度 和 病 死 率 。 在 哮 喘 治 疗 中 的 地 位 ： 作 用 与 副 作 用 。 M1受 体 位 于 气 道 的 副 交 感 神 经 节 内 ； M2受 体 位 于 动 脉 壁 节 后 纤 维 的 突 触 前 膜 上（ 还 有 少 量 的 受 体 ） ， 反 馈 性 调 节 ； M3受 体 位 于 气 道 平 滑 肌 和 粘 膜 下 腺 体 中 。 M胆碱能受体拮抗剂临床应用 本 品 与 受 体 激 动 剂 合 用 可 相 互 增 强 疗 效 ， 如可 必 特 （ 异 丙 托 溴 铵 加 硫 酸 沙 丁

4、胺 醇 ） 。 某 些 哮 喘 患 者 应 用 较 大 剂 量 2激 动 剂 不 良 反应 明 显 ， 可 换 此 类 药 物 ， 尤 其 是 夜 间 哮 喘 及 痰多 和 哮 喘 患 者 。 可 用 MDI， 每 日 3 6次 ， 每 次2575ug， 或 用 0.025%的 溶 液 1 2ml持 续 雾 化吸 入 。 气 雾 吸 入 后 5分 钟 左 右 起 效 ， 约 30分 钟作 用 达 峰 值 ， 维 持 4 6小 时 。 磷酸二酯酶抑制剂平 喘 机 理1. 抑 制 磷 酸 二 酯 酶 ；2. 刺 激 内 源 性 儿 茶 酚 胺 的 释 放 ；3. 拮 抗 腺 苷 作 用 ；4. 对

5、 Ca的 调 节 。 磷 酸 二 酯 酶 抑 制 剂 分 类 茶 碱 与 不 同 盐 或 碱 基 形 成 复 盐 :氨 茶 碱 和 胆 茶 碱 茶 碱 N-7位 以 不 同 基 团 取 代 的 衍 生 物 :羟 丙 茶 碱 和二 羟 丙 茶 碱 (喘 定 )； 缓 释 剂 :葆 乐 辉 (优 喘 平 )和 舒 弗 美 。 影 响 茶 碱 代 谢 的 因 素 增 加 清 除 率 降 低 清 除 率 吸 烟 肝 硬 化 年 龄116岁 甲 亢 低 碳 水 化 合 物 ， 心 肾 功 能 不 全 高 蛋 白 饮 食 低 氧 血 症 ， 诱 导 酶 的 药 物 ： 高 碳 酸 血 症 苯 巴 比 妥

6、老 年 人 或 新 生 儿 卡 马 西 平 大 环 内 酯 ， 喹 诺 酮 类 苯 妥 因 钠 甲 氰 咪 胍 异 烟 肼 ， 利 福 平 氯 霉 素 临 床 应 用 （ ） 口 服 氨 茶 碱 ， 控 释 型 茶 碱 用 于 轻 中 度 哮 喘 ； 剂 量 常 为 610mg/kg/d；慎 与 2激 动 剂 联 合 应 用 。 小 剂 量 具 抗 炎 作 用 。 （ ） 静 脉 用 药 重 症 24小 时 内 未 用 ： 首 剂 46 mg/kg， 继 之以 0.60.8mg/kg/h的 速 度 静 滴 ， 有 效 血 药 浓度 在 515ug/ml。 . 临 床 应 用 指 南 因 茶 碱

7、 的 生 物 利 用 度 与 消 除 速 率 的 个 体 差 异较 大 ,且 安 全 范 围 窄 ,须 进 行 血 药 浓 度 监 测 。 了 解 影 响 茶 碱 消 除 的 各 种 因 素 ， 及 时 调 整 用量 ， 以 免 影 响 疗 效 或 引 起 中 毒 。 熟 悉 茶 碱 的 不 良 反 应 ， 出 现 中 毒 症 状 立 即 停药 ， 对 症 处 理 。 肾 上 腺 皮 质 激 素作 用 机 理 ： 抗 炎 ； 抗 过 敏 ； 抗 渗 漏 ； 松 驰 气 道 平 滑 肌 ； 降 低 气 道 高 反 应 性 。 临 床 应 用按 给 药 途 径 分 全 身 和 吸 入 两 种 吸

8、入 丙 酸 倍 氯 松 ， 丁 地 去 炎 松 ， 氟 地 卡 松 注 意 事 项 ： 提 前 2至 4周 用 药 ； 急 性 发 作 时 与 支 气 管 扩 张 药 合 用 ；中 度 以 上 哮 喘 需 长 期 吸 入 治 疗 （ 200600ug/d） ； 一定 程 度 上 可 减 少 甚 至 替 代 口 服 激 素 。 副 作 用 ： 念 珠 菌 感 染 ； 声 嘶 ； 抑 制 H PA轴 。 临 床 应 用 口 服 强 的 松 适 应 症 ： 中 度 哮 喘 急 性 发 作 ； 重 度 哮喘 发 作 经 静 脉 注 射 控 制 症 状 需 巩 固 治 疗者 ； 激 素 依 赖 性 哮

9、喘 长 期 维 持 治 疗 ； 慢性 哮 喘 单 纯 用 吸 入 激 素 仍 不 能 控 制 症 状者 。 注 意 副 作 用 。 维 持 剂 量 最 好 mg/d 。 临 床 应 用 静 脉 用 药 琥 珀 酸 氢 化 考 的 松 和 甲基 强 的 松 龙 严 重 发 作 应 尽 早 用 药 ， 因 注 射 后 46小 时 才 起 效 ； 短 期 （ 35日 ） 使 用 ；连 续 用 药 2周 以 上 者 应 先 减 量 维 持 ， 以免 复 发 。 白 三 烯 受 体 调 节 剂 两 大 类 ： 白 三 烯 受 体 拮 抗 剂 （ 安 可 来 ， 顺 尔 宁 ） 5-脂 氧 化 酶 抑 制

10、 剂 （ Zileuton,齐 留 通 ） 白 三 烯 的 产 生 过 程花 生 四 烯 酸 环 氧 化 酶 5-脂 氧 化 酶 前 列 腺 素 白 三 烯 CLASSIFY SEVERITYClinical Features Before Treatment The presence of one feature of severity is sufficient to place patient in that category. Part 4: Long-term Asthma ManagementStepwise Approach to Asthma Therapy - Adults

11、Reliever: Rapid-acting inhaled 2-agonist prnController: Daily inhaledcorticosteroid Controller: Daily inhaled corticosteroid Daily long-acting inhaled 2-agonist Controller: Daily inhaled corticosteroid Daily long acting inhaled 2-agonist plus (if needed) When asthma is controlled, reduce therapy Mon

12、itorOutcome: Asthma Control Outcome: Best Possible ResultsAlternative controller and reliever medications may be considered (see text). Controller:None -Theophylline-SR -Leukotriene -Long-acting inhaled 2- agonist -Oral corticosteroid Rapid-acting inhaled 2-agonistfor symptoms (but once a week) Rapi

13、d-acting inhaled 2-agonist,cromone, or leukotriene modifier before exercise or exposure toallergenDaily Controller Medications Reliever Medications Inhaled glucocorticosteroid ( 500 g BDP or equivalent)Other options (order by cost): sustained-release theophylline, or Cromone, or leukotriene modifier

14、 Rapid-acting inhaled 2-agonistfor symptoms (but 1000 g BDP equivalent), or Inhaled glucocorticosteroid (500 1000 g BDP equivalent) plus leukotriene modifier Rapid-acting inhaled 2-agonist for symptoms (but 1000 gBDP or equivalent) plus long-actinginhaled 2agonist plus one or more of the following,

15、ifneeded (order by cost): sustained-release theophylline, or leukotriene modifier or oral glucocorticosteroid Rapid-acting inhaled 2-agonist for symptoms (but 3-4 times/day)Other options: inhaled anticholinergic or short-acting oral 2-agonist or short-acting theophyllineDaily Controller Medications

16、Reliever Medications Emergency Department ManagementAcute AsthmaGood ResponseObserve for at least 1 hourIf Stable, Discharge to Home Initial AssessmentHistory, Physical Examination, PEF or FEV1Initial TherapyBronchodilators; O2 if needed Incomplete/Poor Response Add Systemic GlucocorticosteroidsGood Response Discharge Poor ResponseAdmit to Hospital Respiratory FailureAdmit to ICU