常用头孢类抗菌药物间的比较课件

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1、头孢类抗生素的应用地位1抗菌谱广抗菌谱广抗菌效果好抗菌效果好作用稳定作用稳定组织体液浓度高组织体液浓度高不良反应程度轻不良反应程度轻头孢菌素广泛应用于临床应用程度加深应用程度加深细菌耐药率细菌耐药率不不良良反反应应增增多多如何合理使用头孢类如何合理使用头孢类抗生素？抗生素？呼吸系统皮肤组织系统泌尿系统等部位感染术后围手术期感染第1页/共33页不良反应不良反应药动学特征药动学特征抗菌谱抗菌谱 常常用用头头孢孢类类抗抗菌菌药药物物第2页/共33页头孢菌素作用机制及耐药机制作用机制作用机制22：-抑制细菌细胞壁抑制细菌细胞壁的合成的合成-作用靶位：转肽作用靶位：转肽酶酶耐药机制耐药机制 22：-细胞

2、壁通透性降低细胞壁通透性降低-与与PBPsPBPs亲和力与结亲和力与结合率降低合率降低-产生产生-内酰胺酶内酰胺酶-细菌自溶酶缺乏细菌自溶酶缺乏 第3页/共33页头孢菌素类抗生素是目前临床上应用最广泛的一头孢菌素类抗生素是目前临床上应用最广泛的一类抗生素，按其抗菌性能分四代类抗生素，按其抗菌性能分四代33：G G+G G-酶酶 绿脓绿脓 厌氧菌厌氧菌 肾毒肾毒性性代：代：+不稳定不稳定 无效无效 -+-+代：代：+稳定稳定 无效无效 +代：代：+稳定稳定 有效有效 +代：代：+稳定稳定 有效有效 +R1 抗菌活性抗菌活性 药代特药代特征征 R2抗菌活性抗菌活性 药代特征药代特征 对酶稳定性对酶

3、稳定性第4页/共33页C-3C-3：甲基，活性降低：甲基，活性降低C-7C-7：-氨基，易被-内酰胺酶水解C-7C-7：:-亚胺甲氧基，对-内酰胺酶的抗性增强C-7：侧链上引入氨基噻二唑基，C-3：侧链上带正电荷的季氮，四代头孢的抗革兰阴性菌的活性要优于前几代4第5页/共33页我院常用头孢类抗菌药物头孢替唑 头孢唑林头孢替安 头孢呋辛头孢他啶头孢唑肟头孢哌酮头孢曲松头孢吡肟头孢一代头孢一代头孢二代头孢二代头孢三代头孢三代头孢四代头孢四代第6页/共33页第一代头孢菌素3特点：多为半广谱抗生素，耐青霉素酶对G+菌(包括耐青霉素的金黄色葡萄球菌)相当有效对G-菌产生的-内酰胺酶的稳定性较差 大肠埃希

4、菌 奇异变形菌 流感菌 伤寒杆菌 痢疾杆菌应用：耐青霉素金黄色葡萄球菌 其他革兰阳性菌感染G-菌一定活性第7页/共33页头孢唑林头孢替唑G+球菌+（除肠球菌属、耐甲氧西林葡萄球菌属外）+（产酶或不产酶）肺炎链球菌+溶血性链球菌+（B组）G-杆菌优于其他第1代头孢菌素+组织浓度高部位胆汁中的浓度高；胸水、腹水、心包液、滑囊液高浓度。肾脏最高静注1g后血药浓度峰值185mcg/ml74ug/ml蛋白结合率74%-86%86%消除半衰期1.5-2h0.64-1.5h血脑脊液屏障不透过脑脊液少量分布排泄肾脏肾脏第8页/共33页第二代头孢菌素5特点：抗-内酰胺酶性能强，抗菌谱广。对G+菌：二代=二代对G

5、+菌：三代一代 粪链球菌 难辨梭状芽胞杆菌 无效无效第13页/共33页第三代头孢菌素比较头孢他啶头孢他啶CAZ头孢曲松头孢曲松CTRX头孢噻肟头孢噻肟CTX头孢哌酮头孢哌酮CPZ静注静注1g后血药高峰浓度后血药高峰浓度（mg/L）102 150 102153半衰期（半衰期（hr）1.7821.7蛋白结合率（蛋白结合率（%）10-179535-4590抗肠杆菌科抗肠杆菌科+抗铜绿假单胞菌抗铜绿假单胞菌+抗抗G+菌菌+厌氧菌厌氧菌+排泄排泄肾肾肝、胆肝、胆体内代谢和肾体内代谢和肾肝、胆肝、胆组织浓度高部位组织浓度高部位骨、腹腔、骨、腹腔、皮肤、皮肤、CSF皮肤、皮肤、CSF、肝、胆、肝、胆、腹水腹

6、水骨、骨、CSF肝、胆、子宫、肝、胆、子宫、副鼻窦副鼻窦出血倾向出血倾向+对-内酰胺酶稳定性耐耐耐耐耐耐不耐不耐第14页/共33页常见致病菌对第三代头孢菌素的敏感性7第15页/共33页大肠埃希菌对国内常用三代头孢菌素的药敏率8第16页/共33页肺炎克雷伯菌对国内常用三代头孢的药敏率8第17页/共33页常见肠杆菌科细菌对国内常用第三代头孢菌素的耐药情况8第18页/共33页嗜血菌属对国内常用第三代头孢菌素品种的耐药情况9第19页/共33页第四代头孢菌素5特点：对各种-内酰胺酶高度稳定，对多数耐药菌株的活性 普遍超过第三代头孢菌素。它们对青霉素结合蛋白有高度亲和力，可通过革兰阴性菌外膜孔道迅速扩散到

7、细菌周围并维持高浓度；对染色体介导的和部分质粒介导的-内酞胺酶稳定。G+菌 G-菌 厌氧菌 链球菌 肺炎链球菌 广谱抗菌活性广谱抗菌活性很强的活性很强的活性第20页/共33页 第四代：第四代：头孢吡肟头孢吡肟（马斯平）（马斯平）对大肠对大肠杆菌杆菌、绿脓杆菌、阴、绿脓杆菌、阴沟杆菌、流感杆菌和淋球沟杆菌、流感杆菌和淋球菌（产酶株）均高效菌（产酶株）均高效对对G G+球菌球菌作用增强作用增强对弗劳地枸橼酸杆菌、摩根对弗劳地枸橼酸杆菌、摩根杆菌、产气杆菌抗菌活性杆菌、产气杆菌抗菌活性强强 MRSAMRSA、MRSEMRSE耐药耐药第21页/共33页头孢菌素的不良反应头孢菌素的不良反应头孢菌素的不良

8、反应头孢菌素的不良反应10101.1.过敏反应：过敏反应：似青霉素，偶见过敏性休克，似青霉素，偶见过敏性休克，与青霉素有交叉过敏与青霉素有交叉过敏2.2.肾毒性：第一代最重，忌与氨基苷类合用肾毒性：第一代最重，忌与氨基苷类合用3.3.低凝血酶原血症或血小板减少低凝血酶原血症或血小板减少严重出血严重出血 用用V.KV.K 和新鲜血浆治疗和新鲜血浆治疗4.4.二重感染：二重感染：二、三代药偶致二、三代药偶致肠球菌、肠球菌、肠球菌、肠球菌、绿脓杆菌和念珠菌的增殖现象绿脓杆菌和念珠菌的增殖现象绿脓杆菌和念珠菌的增殖现象绿脓杆菌和念珠菌的增殖现象5.CNS5.CNS反应：反应：大剂量大剂量第22页/共3

9、3页头孢菌素的不良反应头孢菌素的不良反应头孢菌素的不良反应头孢菌素的不良反应6.双硫仑（disulfiram,双硫醒，戒酒硫）样反应：头孢孟多、头孢哌酮、拉氧头孢等头孢孟多、头孢哌酮、拉氧头孢等有与戒酒硫相似的化构（其含甲硫四唑有与戒酒硫相似的化构（其含甲硫四唑侧链，与双硫仑结构相似），对乙醇耐受力侧链，与双硫仑结构相似），对乙醇耐受力 抑制乙醛脱氢酶抑制乙醛脱氢酶血中乙醛积聚血中乙醛积聚醉酒样症状如恶心、呕吐等，发生于用醉酒样症状如恶心、呕吐等，发生于用药药72h72h后后 服药期间和停药服药期间和停药3 3天内应忌酒天内应忌酒第23页/共33页头孢菌素类抗生素药物不良反应的临床表现分析第2

10、4页/共33页常见头孢菌素类抗生素药物的不良反应发生率分析第25页/共33页关于头孢菌素皮试问题现状和困惑要不要做要不要做?皮试液的浓度多大皮试液的浓度多大?假阳性或假阴性有多少？假阳性或假阴性有多少？皮试液如何保存皮试液如何保存?能保存多久能保存多久?患者再次用药患者再次用药,间隔多久需要重做或不做间隔多久需要重做或不做?换了批号怎么办换了批号怎么办?第26页/共33页关于头孢菌素皮试问题现状和困惑在中国药典委员会主编的在中国药典委员会主编的20052005年版年版临临床用药须知床用药须知(下简称下简称须知须知)和和20042004年卫生部、国家中医药管理局、总后卫生年卫生部、国家中医药管理

11、局、总后卫生部联合发布的部联合发布的抗菌药物临床应用指导原抗菌药物临床应用指导原则则(下简称下简称指导原则指导原则)两个重要文件两个重要文件中，中，明确指出应用头孢菌素类抗生素无需明确指出应用头孢菌素类抗生素无需皮试，但要求在皮试，但要求在“用本品前，须详细询问用本品前，须详细询问患者先前有否对头孢菌素类、青霉素类或患者先前有否对头孢菌素类、青霉素类或其他药物过敏史其他药物过敏史”。第27页/共33页为什么规定青霉素类用前必须做皮试呢?而头孢菌素类不需要皮试?1.青霉素的过敏反应较多且后果较严重，青霉素的过敏反应较多且后果较严重，而头孢菌素类过敏反应很少，后果较轻而头孢菌素类过敏反应很少，后果

12、较轻2.参与青霉素抗原参与青霉素抗原-抗体反应的主要半抗抗体反应的主要半抗原决定簇与次要决定簇早已明确，而头原决定簇与次要决定簇早已明确，而头孢菌素类则并不明确，皮试预测价值也孢菌素类则并不明确，皮试预测价值也未肯定未肯定3.青霉素皮试简单可行，而头孢菌素皮试青霉素皮试简单可行，而头孢菌素皮试方法尚未定型方法尚未定型第28页/共33页关于-内酰胺类抗生素的交叉过敏反应第29页/共33页结论 抗菌药物的用量及用法与其耐药性呈正相关,合理利用现有抗菌药物尤为重要。医务人员除了严格掌握抗菌药物的适应证外,可用窄谱则不用广谱抗菌药物,严格控制抗菌药物的预防应用、联合应用指征,制定个体化用药方案等。还应

13、当参考体外药敏试验结果,有计划地用药,减少不良反应的发生。第30页/共33页参考文献：1 王鸿珊.浅谈头抱菌素类抗生素的临床合理应用J.中国医药指南，2013,11（25）：5712 于海军.-内酰胺类抗生素作用机制及头孢菌素发展J.石家庄职业技术学院学报,2009,21(2):12-163 张幸幸，陈学玺.头孢菌素类抗生素的最新研究进展及发展趋势J.广东化工,2013,40(16):80-81.4 孙样，王宇驰，张春然，唐克慧*头孢菌素类抗生素的发现与发展J.国外医药抗生素分册,2014,35(4):154-155 薛雨,陈宇瑛.头孢菌素类抗生素的最新研究进展J.中国抗生素杂志,2011,3

14、6(2):86-90.6 曾国富，许惠溢，宣迎梅，邵永钊，黎碧云，谢根英，任玲珑.常用第一、二代头孢菌素的体外抗菌活性研究J.海峡药学，2015,21（1）:47-497桑福德抗微生物治疗指南版北京：中国协和医科大学出版社，：8吕媛，李耘，崔兰卿（代表卫生部全国细菌耐药监测网）年度卫生部全国细菌耐药监测报告：肠杆菌科细菌耐药监测中华医院感染学杂志，（）：9吕媛，马序竹，崔兰卿（代表卫生部全国细菌耐药监测网）年度卫生部全国细菌耐药监测报告：流感嗜血菌与副流感嗜血菌报告中华医院感染学杂志，（）：10 马星海.头孢菌素类抗生素的不良反应分析J.中国当代医药，2015,22（22）:145-147第31页/共33页 谢谢！第32页/共33页谢谢您的观看！第33页/共33页