中药药效学第一节中药药效学与中药的药性

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1、中药药效学第一节中药药效学与中药的药性第一节第一节 中药药效学与中药的药性中药药效学与中药的药性 中药的功效，是在中医药理论指导下，对于药中药的功效，是在中医药理论指导下，对于药物治疗和保健作用的高度概括。中药功效的总结来物治疗和保健作用的高度概括。中药功效的总结来源于临床应用，反过来又能有效地指导临床用药，源于临床应用，反过来又能有效地指导临床用药，这与中药药性有关。这与中药药性有关。中药药性理论：是祖国医药学理论中药药性理论：是祖国医药学理论体系的重要组成部分，它是几千年来临体系的重要组成部分，它是几千年来临床用药经验的结晶，是对中药作用性质床用药经验的结晶，是对中药作用性质和功能的高度概

2、括，是中医治病的用药和功能的高度概括，是中医治病的用药规律。规律。四性（四气）、五味、归经、四性（四气）、五味、归经、升降浮沉，有毒和无毒升降浮沉，有毒和无毒一、四性（四气）的现代认识一、四性（四气）的现代认识 四气：寒、热、温、凉四种药性，古时称四气。四气：寒、热、温、凉四种药性，古时称四气。寒和凉寒和凉 属于两类不同的性质 热和温热和温 程度上的差异 药物的寒、热、温、凉是从药物作用于机体所药物的寒、热、温、凉是从药物作用于机体所发生的反应概括出来的。是与所治疾病的寒、热性发生的反应概括出来的。是与所治疾病的寒、热性质相对而言。利用药性之偏，调节人体阴阳之偏，质相对而言。利用药性之偏，调节

3、人体阴阳之偏，从而达到阴阳之间的相对平衡，使疾病痊愈。从而达到阴阳之间的相对平衡，使疾病痊愈。能够减轻或消除热证的药物，即具有清热、能够减轻或消除热证的药物，即具有清热、凉血、泻火、清虚热、滋阴等功效，一般属于凉血、泻火、清虚热、滋阴等功效，一般属于寒性或凉性寒性或凉性 如黄芩、板兰根对于发热口渴、咽痛等热症有清热解毒作用，寒性。能够减轻或消除寒证的药物，即具有祛寒、能够减轻或消除寒证的药物，即具有祛寒、温里、助阳等功效，一般属于温性或热性温里、助阳等功效，一般属于温性或热性 如附子、干姜对于腹中冷痛、脉沉无力等寒症有温中散寒作用，热性。（2 2）现代研究）现代研究 关于中药四性的现代研关于中

4、药四性的现代研究，究，主要从对中枢神经系统、植物神经主要从对中枢神经系统、植物神经系统、那分泌系统、代谢功能等的影响系统、那分泌系统、代谢功能等的影响进行研究。进行研究。甲状腺的作用：甲状腺的作用：甲状腺分泌甲状腺激素甲状腺分泌甲状腺激素（Thyroid hormonesThyroid hormones），来维持机体正常代），来维持机体正常代谢和生长发育所必须的物质。促进物质代谢与谢和生长发育所必须的物质。促进物质代谢与能量代谢以及生长发育过程。包括甲状腺素能量代谢以及生长发育过程。包括甲状腺素（ThyroxineThyroxine，T4T4）和三碘甲状腺原氨酸）和三碘甲状腺原氨酸（Triio

5、dothyronineTriiodothyronine，T3T3，甲碘安）两种。，甲碘安）两种。促肾上腺皮质激素（促肾上腺皮质激素（ACTHACTH）“促皮激素促皮激素”脑脑垂体前叶分泌的激素之一，能促进肾上腺皮质细胞的增垂体前叶分泌的激素之一，能促进肾上腺皮质细胞的增殖，刺激肾上腺皮质激素的生成和分泌。殖，刺激肾上腺皮质激素的生成和分泌。促黄体生成素释放激素（促黄体生成素释放激素（LRHLRH）下丘脑分泌的下丘脑分泌的多肽类激素之一。刺激脑垂体前叶合成释放促性腺激素多肽类激素之一。刺激脑垂体前叶合成释放促性腺激素（黄体生成素和卵泡刺激素），从而促进雌雄性腺的发（黄体生成素和卵泡刺激素），从而

6、促进雌雄性腺的发育和调控生殖生理。育和调控生殖生理。黄体黄体人和哺乳动物卵巢内一种暂时性的内分泌人和哺乳动物卵巢内一种暂时性的内分泌腺体。卵泡成熟排出卵细胞后，剩余的卵细胞即变为肥腺体。卵泡成熟排出卵细胞后，剩余的卵细胞即变为肥大透明的含有黄色颗粒的细胞群，形成黄体，有分泌雌大透明的含有黄色颗粒的细胞群，形成黄体，有分泌雌性激素和孕激素的功能。性激素和孕激素的功能。基础代谢基础代谢 人和动物在很安静并离上次进食至人和动物在很安静并离上次进食至少十二小时的情况下所测得的单位时间内的能量消耗少十二小时的情况下所测得的单位时间内的能量消耗水平，通常以氧消耗率为指标。多种情况可影响基础水平，通常以氧消

7、耗率为指标。多种情况可影响基础代谢率，如在发热、运动、甲状腺功能亢进或减退等。代谢率，如在发热、运动、甲状腺功能亢进或减退等。用于诊断内分泌疾病。用于诊断内分泌疾病。钠泵钠泵几乎所有的动物细胞质膜都拥有钠、钾几乎所有的动物细胞质膜都拥有钠、钾泵作为一种泵作为一种“反向传递体反向传递体”，主动把钠离子泵出，将，主动把钠离子泵出，将钾离子泵入细胞，使细胞内外形成一定的离子浓度梯钾离子泵入细胞，使细胞内外形成一定的离子浓度梯度，这种梯度的维持由钠离子、钾离子、度，这种梯度的维持由钠离子、钾离子、ATPATP酶来完酶来完成。生理意义：是神经、肌肉膜可兴奋性的基础，也成。生理意义：是神经、肌肉膜可兴奋性

8、的基础，也是组织氨基酸及葡萄糖的递质基础，细胞的正常容积是组织氨基酸及葡萄糖的递质基础，细胞的正常容积靠其来维持。靠其来维持。1.中枢神经系统功能中枢神经系统功能临床临床:热证热证中枢兴奋症状中枢兴奋症状(表现表现)寒证寒证中枢受抑状态中枢受抑状态(表现表现)温热药温热药寒凉药寒凉药改善改善动物实验动物实验:热证模型热证模型寒证模型寒证模型寒凉药寒凉药温热药温热药单胺类神经递质单胺类神经递质兴奋兴奋抑制抑制NADA5-HT大鼠痛阈值大鼠痛阈值和惊厥阈值和惊厥阈值寒凉药具有中枢抑制作用寒凉药具有中枢抑制作用(抗惊厥、解热、镇痛等抗惊厥、解热、镇痛等)温热药具有中枢兴奋作用（活动量温热药具有中枢兴

9、奋作用（活动量等）等）2.植物神经系统功能植物神经系统功能临床临床:热证热证植物神经功能紊乱植物神经功能紊乱(表现表现)寒证寒证植物神经功能紊乱植物神经功能紊乱(表现表现)温热药温热药寒凉药寒凉药改善改善植物神经平衡指数植物神经平衡指数植物神经平衡指数植物神经平衡指数植物神经平衡指数植物神经平衡指数唾液分泌量、心率、体温、唾液分泌量、心率、体温、呼吸频率、收缩压和舒张压呼吸频率、收缩压和舒张压交感神经交感神经-肾上腺系统功能肾上腺系统功能动物实验动物实验:寒证模型寒证模型寒凉药寒凉药心率心率尿中儿茶酚尿中儿茶酚胺排出量胺排出量DH耗氧量耗氧量阳虚证模型阳虚证模型甲状腺甲状腺切除切除体温体温温热

10、药温热药寒凉药可使交感神经寒凉药可使交感神经-肾上腺系统功能低下肾上腺系统功能低下温热药可使交感神经温热药可使交感神经-肾上腺系统功能亢进肾上腺系统功能亢进临床临床:热证、阴虚热证、阴虚交感神经交感神经-受体受体-cAMP-cAMP系统系统寒证、阳虚寒证、阳虚副交感神经副交感神经-M-M受体受体-cGMP-cGMP系统系统温热药、温热药、助阳药助阳药寒凉药、寒凉药、滋阴药滋阴药改善改善动物实验动物实验:T T3 3注射注射大鼠阴虚大鼠阴虚脑、肾脑、肾-R-R 最大结合点位数最大结合点位数；M-R M-R 甲硫氧嘧啶甲硫氧嘧啶popo小鼠小鼠“甲减甲减”阳虚阳虚副交感神经副交感神经-M-M受体受

11、体-cGMP-cGMP系统系统滋阴药滋阴药+温热药温热药+寒凉药抑制交感神经寒凉药抑制交感神经-受体受体-cAMP-cAMP系统功能的亢进系统功能的亢进温热药抑制副交感神经温热药抑制副交感神经-M-M受体受体-cGMP-cGMP系统功能的亢进系统功能的亢进3.内分泌系统功能内分泌系统功能寒凉药抑制内分泌系统功能寒凉药抑制内分泌系统功能温热药增强内分泌系统功能温热药增强内分泌系统功能下丘脑下丘脑-垂体垂体-肾上腺轴肾上腺轴下丘脑下丘脑-垂体垂体-甲状腺轴甲状腺轴下丘脑下丘脑-垂体垂体-性腺轴性腺轴血清激素水平、血清激素水平、代谢产物排泄或激素生成的反应代谢产物排泄或激素生成的反应速度、速度、受体

12、水平及亲和力、受体水平及亲和力、基础体温等基础体温等寒凉药、温热药寒凉药、温热药不同动物模型不同动物模型4.基础代谢基础代谢热证、阴虚热证、阴虚基础代谢率偏高基础代谢率偏高寒证、阳虚寒证、阳虚基础代谢率偏低基础代谢率偏低临床临床:寒证、阳虚寒证、阳虚红细胞膜钠泵活性红细胞膜钠泵活性ATP ATP 临床临床:温热药温热药改善改善动物实验动物实验:寒凉药寒凉药温热药温热药红细胞膜钠泵活性红细胞膜钠泵活性红细胞膜钠泵活性红细胞膜钠泵活性寒凉药降低基础代谢率寒凉药降低基础代谢率温热药提高基础代谢率温热药提高基础代谢率下丘脑下丘脑-垂体垂体-甲状腺轴甲状腺轴红细胞膜钠泵活性红细胞膜钠泵活性5.5.寒凉药

13、的抗感染和抗肿瘤作用寒凉药的抗感染和抗肿瘤作用 热证：急性感染、发热、疼痛等。热证：急性感染、发热、疼痛等。治疗：用寒凉药为主的方药进行治疗。治疗：用寒凉药为主的方药进行治疗。清热药、新凉解表药的药性多属寒凉，是中医广泛清热药、新凉解表药的药性多属寒凉，是中医广泛用于治疗热证的药物，其中许多药物都具有一定的抗用于治疗热证的药物，其中许多药物都具有一定的抗感染作用。如清热解毒金银花、连翘、大青叶、板蓝感染作用。如清热解毒金银花、连翘、大青叶、板蓝根、野菊花等以及辛凉解表药菊花、柴胡、葛根、薄根、野菊花等以及辛凉解表药菊花、柴胡、葛根、薄荷、桑叶具有抗菌、抗病毒、抗炎、解热等多种与抗荷、桑叶具有抗

14、菌、抗病毒、抗炎、解热等多种与抗感染相关的药理作用。感染相关的药理作用。许多寒凉药还具有增强机体免疫功能的作用，如穿许多寒凉药还具有增强机体免疫功能的作用，如穿心莲、鱼腥草、野菊花、金银花、黄连、牡丹皮等能心莲、鱼腥草、野菊花、金银花、黄连、牡丹皮等能增强巨噬细胞的吞噬能力，能加速病原微生物和毒素增强巨噬细胞的吞噬能力，能加速病原微生物和毒素的清除。的清除。有些寒凉药如白花蛇舌草、穿心莲的制剂在体外无有些寒凉药如白花蛇舌草、穿心莲的制剂在体外无显著的抗菌、抗病毒作用，但临床用于治疗感染性疾显著的抗菌、抗病毒作用，但临床用于治疗感染性疾病有效，主要是通过增强机体免疫功能而发挥抗感染病有效，主要是

15、通过增强机体免疫功能而发挥抗感染的疗效的。的疗效的。许多寒凉性的清热解毒药对动物试验性肿瘤有抑制许多寒凉性的清热解毒药对动物试验性肿瘤有抑制作用，在临床治疗恶性肿瘤的中草药中以寒凉性的清作用，在临床治疗恶性肿瘤的中草药中以寒凉性的清热解毒药所占的比例最大。热解毒药所占的比例最大。二二 中药五味的现代研究中药五味的现代研究 五味是指五味是指辛、酸、甘、苦、咸辛、酸、甘、苦、咸五种味五种味道。是人们用味觉器官对一些特定的道。是人们用味觉器官对一些特定的化学成化学成分分直接辨别出来的。早在直接辨别出来的。早在淮南子淮南子 修务训修务训中便有中便有“神农尝百草之滋味神农尝百草之滋味”的记载，说明的记载

16、，说明对五味的认识源于口尝。对五味的认识源于口尝。随着中医药实践的发展，对五味的认识不仅局随着中医药实践的发展，对五味的认识不仅局限于口尝之味，而且与功能联系起来，即也可按功限于口尝之味，而且与功能联系起来，即也可按功效定其味。如蜈蚣有袪风湿功能而定其味辛。具有效定其味。如蜈蚣有袪风湿功能而定其味辛。具有发散、行气、行血功能的药物都可定为辛味。具有发散、行气、行血功能的药物都可定为辛味。具有辣味感的药物一定有发散作用，然并非有行散功能辣味感的药物一定有发散作用，然并非有行散功能的药物都具有辛辣味感，如川楝子能行气，核桃能的药物都具有辛辣味感，如川楝子能行气，核桃能活血，但都无辛辣味感，可见五味

17、是味道和功能的活血，但都无辛辣味感，可见五味是味道和功能的高度概括或总结。有人从中药文献研究中提出，五高度概括或总结。有人从中药文献研究中提出，五味是中药固有的性质，是四性的物质基础，是产生味是中药固有的性质，是四性的物质基础，是产生功效的基本物质，没有五味就谈不上四气，认为五功效的基本物质，没有五味就谈不上四气，认为五味是物质，药物通过五味而产生效应。味是物质，药物通过五味而产生效应。很多学者认为五味与其所含的化学成分、功效间存很多学者认为五味与其所含的化学成分、功效间存在一定的规律性。实验证实辛、甘、苦、酸、咸五味确在一定的规律性。实验证实辛、甘、苦、酸、咸五味确实与其所含成分有关，如辛味

18、药大多辛温芳香，据统计实与其所含成分有关，如辛味药大多辛温芳香，据统计含挥发油最多，其次是甙类和生物碱。辛味药能行能散，含挥发油最多，其次是甙类和生物碱。辛味药能行能散，具有发汗、散寒、行气、袪风止痛等功效。如解表药和具有发汗、散寒、行气、袪风止痛等功效。如解表药和理气药类中绝大多数药物含挥发油，前者具有发汗或促理气药类中绝大多数药物含挥发油，前者具有发汗或促进发汗作用，并有改善微循环、抗菌、抗病毒以及健胃、进发汗作用，并有改善微循环、抗菌、抗病毒以及健胃、解痉、镇痛等作用，有利于表征的消除，而后者对消化解痉、镇痛等作用，有利于表征的消除，而后者对消化道功能有调节作用，有的能兴奋胃肠道平滑肌，

19、使收缩道功能有调节作用，有的能兴奋胃肠道平滑肌，使收缩加强，蠕动增加，从而有利于胃肠积气的排除，消除或加强，蠕动增加，从而有利于胃肠积气的排除，消除或缓解痞满、胀痛等症状。如辛味药积实所含的挥发油缓解痞满、胀痛等症状。如辛味药积实所含的挥发油（右旋柠檬烯）能行气消痰、宽中除胀。（右旋柠檬烯）能行气消痰、宽中除胀。甘味药能补能缓、能中和，使因其大部分甘味药能补能缓、能中和，使因其大部分所含成分都是机体代谢所需要的营养物质，如所含成分都是机体代谢所需要的营养物质，如氨基酸、糖类、甙类和维生素类等，能补养人氨基酸、糖类、甙类和维生素类等，能补养人体，能提高人体免疫功能和抗病能力，如大枣、体，能提高人

20、体免疫功能和抗病能力，如大枣、党参、熟地、甘草等。党参、熟地、甘草等。苦味药能燥能泄，只要与其含生物碱和甙苦味药能燥能泄，只要与其含生物碱和甙类有关，如黄连、黄柏都含小蘖碱，皆具有抗类有关，如黄连、黄柏都含小蘖碱，皆具有抗菌、抗炎等作用。又如大黄因含番泻甙而具有菌、抗炎等作用。又如大黄因含番泻甙而具有泻下功效。泻下功效。酸味药数量较少，其化学成分仍有一定的酸味药数量较少，其化学成分仍有一定的规律性。酸味药能收涩。多因其含鞣质和有机规律性。酸味药能收涩。多因其含鞣质和有机酸有关，如诃子含水解鞣质酸有关，如诃子含水解鞣质20204040，该成，该成分具有强大的收敛作用，乌梅含枸橼酸、苹果分具有强大

21、的收敛作用，乌梅含枸橼酸、苹果酸等有机酸，石榴皮注意含鞣质而起收涩作用。酸等有机酸，石榴皮注意含鞣质而起收涩作用。咸味药具有软坚散结、软坚润下等功效，咸味药具有软坚散结、软坚润下等功效，主要含碘和无机盐等。如昆布、海藻，因含碘，主要含碘和无机盐等。如昆布、海藻，因含碘，内服可软化瘿瘤（甲状腺肿），芒硝因含硫酸内服可软化瘿瘤（甲状腺肿），芒硝因含硫酸钠而泻下通便。钠而泻下通便。三三 中药升降浮沉理论研究现状中药升降浮沉理论研究现状 升降浮沉是中药性能的又一补充，以表示药物作升降浮沉是中药性能的又一补充，以表示药物作用的趋向，当药物入体后所产生的作用是向上向外的，用的趋向，当药物入体后所产生的作用

22、是向上向外的，谓之升浮；向下向内的作用称为沉降。由于各种疾病谓之升浮；向下向内的作用称为沉降。由于各种疾病在病机和证候上，常常表现出向上（如呕吐，喘咳）、在病机和证候上，常常表现出向上（如呕吐，喘咳）、向下（如泻利、崩露、脱肛）或向外（如自汗、盗汗）向下（如泻利、崩露、脱肛）或向外（如自汗、盗汗）、向内（如表证不解）等病势趋向，因此，能够针对、向内（如表证不解）等病势趋向，因此，能够针对病情，改善或消除这些病证的药物，相对说来也就分病情，改善或消除这些病证的药物，相对说来也就分别具有升降沉浮的作用趋向。别具有升降沉浮的作用趋向。但应注意，药物的升降浮沉与其本身的性味有着但应注意，药物的升降浮沉

23、与其本身的性味有着及其密切的关系，如能升浮的药物多具辛、甘味和及其密切的关系，如能升浮的药物多具辛、甘味和温、热性；能沉降的药物多具酸、苦、咸味和寒、凉温、热性；能沉降的药物多具酸、苦、咸味和寒、凉性，此外升降浮沉的趋势还可受到炮制和药物配伍等性，此外升降浮沉的趋势还可受到炮制和药物配伍等影响。影响。现代研究资料有限现代研究资料有限 动物实验显示，补中益气汤（柴胡、升麻）能选动物实验显示，补中益气汤（柴胡、升麻）能选择性地提高兔、狗在体或离体子宫肌的张力，方中择性地提高兔、狗在体或离体子宫肌的张力，方中如去掉升麻、柴胡，则可见作用减弱且不持久；单如去掉升麻、柴胡，则可见作用减弱且不持久；单味升

24、麻、柴胡并不表现作用。味升麻、柴胡并不表现作用。也有实验证明，单味升麻、柴胡都可显著提高兔也有实验证明，单味升麻、柴胡都可显著提高兔离体子宫的张力，两者间还具有显著的协同作用。离体子宫的张力，两者间还具有显著的协同作用。四四 中药归经理论研究现状中药归经理论研究现状 “归归”是指药物作用的归属，即指药物作用的部位是指药物作用的归属，即指药物作用的部位，“经经”是指脏腑经络。归经就是指药物对某经、某是指脏腑经络。归经就是指药物对某经、某脏腑的选择性作用。中药认为每一病证都是脏腑或经脏腑的选择性作用。中药认为每一病证都是脏腑或经络发病的表现，因而某药能治疗某脏腑经络的病证，络发病的表现，因而某药能

25、治疗某脏腑经络的病证，就归入某经。如黄连能泻心火，归心经，朱砂能安神就归入某经。如黄连能泻心火，归心经，朱砂能安神归心经，麻黄能宣肺平喘归肺经，天麻、羚羊角能治归心经，麻黄能宣肺平喘归肺经，天麻、羚羊角能治手足抽搐归肝经，大黄能泻下归大肠经，可见中药归手足抽搐归肝经，大黄能泻下归大肠经，可见中药归经是从功效和临床治病实践中反推出来的，而实际上经是从功效和临床治病实践中反推出来的，而实际上应该是药物作用于脏腑经络之后才能产生功效，药物应该是药物作用于脏腑经络之后才能产生功效，药物进入机体发生作用之前，是无法确定其作用部位的。进入机体发生作用之前，是无法确定其作用部位的。1.归经与药理作用的关系归经与药理作用的关系抗惊厥抗惊厥-入肝经入肝经-肝主筋、诸风掉眩皆属于肝肝主筋、诸风掉眩皆属于肝泻下泻下 -入大肠经入大肠经-大肠为传导之腑大肠为传导之腑止血止血 -入肝经入肝经-肝藏血肝藏血止咳、祛痰、平喘止咳、祛痰、平喘-如肺经如肺经-肺主呼吸、肺为贮痰之器肺主呼吸、肺为贮痰之器2.归经与药动学的关系归经与药动学的关系同位素示踪技术同位素示踪技术-有效成分有效成分-体内过程体内过程3.微量元素、环核苷酸水平、受体学说微量元素、环核苷酸水平、受体学说物质基础；物质基础；肝脏：肝脏：Fe、Zn、Cu、Mn组织中受体的亲和力组织中受体的亲和力