肿瘤科合理用药

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1、影响药物吸收的生理因素：一、消化系统因素二、循环系统因素 胃肠血流速度：饮酒（增加胃血流量）的同时服用苯巴比妥，其吸收量增加。 肝首过作用：透过胃肠道生物膜吸收的药物经肝门静脉入肝后，在肝药酶作用下药物可产生生物转化。肝首过效应：药物进入体循环前的降解或失活 淋巴循环：大分子物质转运首过效应（胃肠道+肝脏）存在：口服、腹腔注射不存在：舌下、直肠下部给药、贴剂经皮肤给药、气雾剂和粉雾剂经呼吸道吸收或经鼻腔粘膜吸收、口腔粘附片经口腔粘膜吸收；经淋巴系统吸收 的药物（抗癌药的定向淋巴系统吸收）禁忌： 头孢忌饮酒药物相互作用：人血白蛋白 禁忌：白蛋白严重过敏、高血压患者、急性心脏病患者、正常血容量的心

2、衰、严重贫血患者、肾功能不全者。 相互作用：不宜与血管收缩药、蛋白水解酶或含酒精容剂的注射液混合使用。整肠生与抗生素类 茶碱与左克，左克可减少茶碱代谢 不推荐铁盐/别嘌醇、左氧氟沙星联用，“左氧氟沙星”说明书中指出：本品与金属阳离子（如铁）等药物同时使用时将干扰胃肠道对 本品的吸收，使该药在各系统内的浓度明显降低“别嘌醇”说明书中指出：别嘌醇与铁盐联用可使铁在组织中过量蓄积，引起含铁血 黄素沉着。注射铁剂（蔗糖铁）：注射铁剂会减少口服铁剂的吸收。口服铁剂应在该品注射后5 日开始服用。碳酸氢钠片饭前服分解碳酸氢钠片与多潘立酮片联用，制酸药会降低多潘立酮的口服生物利用度，不推荐碳酸氢钠片与多潘立酮

3、片联用。咲塞米（10mg/ml pH值8.5-10.0）与地塞米松（磷酸盐）（0.5% pH值6.5-7.0）忌配，咲塞米（10mg/ml pH值8.5-10.0）与盐酸多巴胺（10mg/ml pH 值 5.5） 忌配，混合后可能出现浑浊、沉淀、产气、变色、失效、增毒或拮抗。甘草与止咳颗粒（芫花、甘遂）阿托伐他汀钙与红霉素 复方维生素加入到其它药物中联用钾制剂和保钾利尿药可能引起高钾血症，可能导致心律失常或心跳骤停。“螺内酯片”不推荐胺碘酮与糖皮质激素合用，可致低钾血症。“胺碘酮”说明书中指出：胺碘酮避免与低钾制剂如：糖皮质激素（系统途径）合用。 有增加室性心律失常的危险，特别是尖端扭转性室速

4、（低血钾是诱因）。如病情需要，应进行心电图和实验室检测和临床监测。不推荐维生素C与维生素B12联用，体外实验表明，维生素C可破坏维生素B12。中华人民共和国药典（2005）指出不推荐联用。莫沙必利分散片，与抗胆碱药物（硫酸阿托品、溴化丁基东莨菪碱等）合用可能减弱本品的作用。氢化泼尼松【药物相互作用】I. 非笛体消炎镇痛药可加强其致溃疡作用。2 增强对乙酰氨基酚的肝毒性。3. 与两性霉素E或碳酸肝酶抑制剂合用，可加重低钾血症，长期与碳酸肝酶抑制剂合用，易发生低血钙和骨质疏松症。4. 与蛋白质同化徽素台用，可增加水肿的发生率，使痙疮加重。5. 与抗胆碱药如阿托品）长期台用，可致眼压增高。6. 三坏

5、类抗抑郁药可使其引起的精神症状加重。7. 与降糖药台用时，因可使糖尿病患者血糖升高，应适当调整降糖药剂量。8. 甲状腺徽素可使其代谢清除率增加，故甲状腺激素或抗甲状腺药与其合用，应适当调整本药的剂量。9. 与避孕药或雌激素制剂台用，可加强其治疗作用和不良反应。10. 与强心昔合用，可増扣洋地黄毒性及心律失常的发生。II. 与排钾利尿药合用，可致严重低血钾，并由于水钠储留而减弱利尿药的排钠利尿效应。12. 与麻黄碱合用，可増强其代谢清除。13. 与免疫抑制剂合用，可增加感染的危险性，并可能诱发淋巴瘤或其他淋巴细胞增生性疾病。14. 可増扣异烟腓在肝脏的代谢和排泄，降低异烟腓的血药浓度和疗效。15

6、. 可促进美西律在体内代谢，降低血药浓度。16. 与水杨酸盐合用，可减少血浆水杨酸盐的浓度。17. 与生长激素合用，可抑制后者的促生长作用。溶媒洛铂不能用氯化钠溶液溶解，这样可增加洛铂的降解。“洛铂”说明书中指出：应用注射用水溶解。代谢性药物相互作用：（文献）CYP酶系统被认为是参与药物肠道代谢的主要酶系，其中CYP3A4含量及活性最高，是人小肠最主要的I相代谢酶，占小肠CYP总量70 %以上, 且临床所用药物60 %70 %为CYP3A4底物14 。CYP酶的一个重要的特性就是可以被诱导或抑制。酮康唑即为CYP3A4选择性抑制剂15 。CYP2C19 抑制剂：奥美拉唑CYP2C19代谢药物：

7、埃索美拉唑（也经CYP3A4代谢）、地西泮、西酞普兰、丙米嗪、氯米帕明、苯妥英。口服埃索美拉唑30mg可使经CYP2C19代谢的地西泮的清除率下降45%。奥美拉唑相互作用：延长地西泮、苯妥英钠、华法林等药物的清除抑制氯吡格雷活化减少酮康唑、伊曲康唑吸收3A4 抑制剂咪唑类抗真菌药、三唑类（伏立康唑）、大环内酯类抗生素（克拉霉素）、HIV蛋白酶抑制剂、奈法唑酮3A4 代谢药 多潘立酮顺铂卡铂奈达铂奥沙利铂络铂上市时间19691986199519961998适应症实体瘤SCLC 优于 DDP头颈部/食管CA优选胃/结直肠首选与DDP、CBP相近ADR肾毒性，耳、骨髓（WBC+PLT）、 消化道骨髓

8、（PLT为主）、消化道、肾毒性骨髓（PLT为主）、消 化道、肾毒性神经S毒性骨髓(PLT)溶媒0.9%NS(1000ml)(40mg:250ml)5%GS (250-500 ml)(4OOmg:500ml)0.9%NS(500 ml)5%GS (250-500 ml)(100mg:500ml)注射用水（5 ml）用量20mg/m2,qd, d1-5,Q21d50-100 mg/m2， Q21-28d 50mg/m2,qd, d1-5,Q28d 200400 mg/m2， Q2128d， 24/ 疗程80-100 mg/m2，Q21-28d单独/联用130 mg/m2 ， 26h， Q21d50

9、mg/m2，Q21d ，26 疗程规格20mg （冻干粉）100mg （冻干粉）10 mg （冻干粉）50mg （粉末）50mg （冻干粉）单价15.1537.5194.45332.352102注：注射用水为蒸馏水或去离子水经蒸馏所得的水，又称重蒸馏水。注射用水质量要求：除氯化物、静脉注射：容量一般小于50ml，当药物的半衰期较短或需要大容量（1001000ml）给药时，可采用静脉滴注给药。 肌内注射：容量 25ml皮下注射：容量 12ml皮内注射：容量 0.10.2ml排尿障碍咲塞米、螺内酯盐酸坦索罗辛缓释胶囊（前列腺增生症引起的排尿障碍）镇痛药非笛体：布洛芬（氟比洛芬巴布膏、氟比洛芬酯注射

10、液）双氯芬酸钠（迪克乐克）、塞来昔布胶囊（西乐葆）对乙酰氨基酚弱阿片磷酸可待因片、盐酸布桂嗪注射液（强痛定）氨酚轻考酮片（泰勒宁）、氨酚曲马朵片（及痛安）强阿片盐酸羟考酮控释片（奥施康定）硫酸吗啡控释片（美施康定）芬太尼透皮贴剂（多瑞吉）镇痛辅助用药抗抑郁药 ：奥氮平神经膜稳定剂：卡马西平镇静催眠药：地西泮（安定）抗菌药物应用尿路感染：左氧氟沙星（O.lg/s） 0.4g/日，1-2次/日 肠道感染：诺氟沙星（0.1g/s） 0.30.4g/日，bid,5-7日/疗程。拉氧头抱：可抑制维生素K和凝血酶原合成，导致凝血功能障碍，饮酒后可产生戒酒硫样反应。用药期间，维生素K 10mg 2次/7日。

11、不宜与肝素、 香豆素等抗凝血药合用，与甘露醇配伍，并用呋塞米等利尿剂时，增加肾毒性。缩写通用名商品名药企药理适应症ADR规格单价用法用量CPT-11伊立替康开普拓美国 辉瑞Topo I抑制剂（半 合成喜树碱）晚期转移性大肠癌+胃CA、nsclc、 胰腺ca、宫颈ca、卵巢ca胆碱能综合 征、迟发型腹 泻、骨髓抑制、 胃肠道反应、 肝损5ml:100mg2336.39TPT拓扑替康喜典1=1 /、Topo I抑制剂（半 合成喜树碱）NSCLC、卵巢 CA骨髓抑制+消化道反应、脱 发、发热、肌 肉痛2mg/支160.881.2mg/m2/dL-OHP奥沙利铂艾恒铂类进展期结直肠癌的一、二线和III

12、期 结肠癌原发灶全切后辅助神经系统毒 性、胃肠道反 应、+骨髓抑 制、肝功异常50mg/瓶332.35130/m2GEM吉西他滨健择美国 礼来嘧啶类周期特异 性，胞嘧啶核苷衍生 物抑制DNA合成晚期胰腺癌一线、晚期NSCLC 一线、 局限期/转移性膀胱癌一线、晚期 卵巢癌二线、早期宫颈癌新辅助骨髓抑制+消 化道、过敏反 应、皮疹、流 感样症状1g/瓶2317.251000mg/m2iv30min,q28dAlim ta培美曲塞力比泰美国 礼来多靶点叶酸依赖 酶抑制（TS、DHFR、 GARFT）胸腺间皮瘤一线、晚期NSCLC二线骨髓抑制、胃 肠道+皮疹、肝 功异常0.5g/瓶124655006

13、00 mg/m2iv,q21dCAP卡培他滨希罗达瑞士 . 罗氏氟尿嘧啶氨甲酸 酯（TP）晚期乳腺癌一线、晚期结直肠癌一 线及二线、可切除结直肠癌术后辅 助消化道反应、 手足综合征、 心血管系统、 骨髓抑制500mg/片 X12片/盒41.892500mg/m2po,q14ds-i替吉奥维康达山东新替加氟+吉美嘧啶晚期胃癌、晚期头颈部癌骨髓抑制、色25 mg/ 片 X54.64075 mg/次 po pc bid时代+奥替拉西钾二氢嘧啶脱氢酶（DPD）素沉着、胃肠 道42粒X28d+2WZD1839吉非替尼易瑞沙英阿 斯利康EGFR （表皮生长因 子受体）酪氨酸激 酶抑制剂NSCLC腹泻、皮疹

14、、 瘙痒、皮肤干 燥、脱发、肝 功异常0.25g/ 片X10片/盒485.760.25g/ 次 po qd 空腹 / 同服Tarce va厄洛替尼特罗凯瑞士 . 罗氏EGFR酪氨酸激酶 抑制剂至少一个化疗方案失败的局部晚期 或转移的NSCLC肺毒性、皮疹、 腹泻、肝毒性150 mg/片 X30片/盒596.4150mg/d,po,1h .ac/2h .pcSTI-571伊马替尼格列卫瑞士 . 诺华新型蛋白酪氨酸 激酶抑制剂， Bcr-Ab1慢性粒细胞白血病、胃肠间质瘤消化道反应、 下肢水肿、皮 疹100 mg/s X120s/盒228400600mg/d, po埃克替尼凯美钠浙江贝 达药业12

15、5 mg/片 X21片/盒950/盒125mg/次,tid, poSU11248舒尼替尼索坦美国 辉瑞多靶点VEGF（血管 内皮生长因子）受 体/PDGF （血小板 衍生生长因子）受 体/kit （细胞因 子）受体抑制转移性肾细胞癌、格列卫治疗失败的 GIST乏力及衰弱+胃肠道、血液 学12.5mg/s X30s/盒46850mg/d,po X 28d+2W索拉非尼多吉美德国 拜耳/ 秘鲁利 马秘 鲁巅峰 药业多靶点VEGF+PDGFRAF/MEK/ERK晚期肾细胞癌、肝癌手足综合征、 疲乏、腹泻、 皮疹、高血压、 脱发、恶心200 mg/片 X60片/盒473400mg, po,1h.ac/

16、2h.pc 长期C2B8利妥昔美罗华CD20抗原（人鼠嵌 合型）复发或化疗耐药的惰性B细胞淋巴 瘤发热、寒战、 恶心、头痛100mg/10ml/瓶4400375/m2,ivgtt, qwX48wC225西妥昔爱必妥德默 克里昂人鼠嵌合单抗鼠EGFR抗体与CPT-11联合使用，治疗EGFR 过度表达的，CPT-11耐药的转移性 结直肠癌联合放疗：一线局部晚 期不可手术头颈部鳞癌单药二 线铂类失败的复发/转移的头颈部 鳞癌皮疹、腹泻、 恶心、呕吐、 腹痛、便秘+输 液反应、肺毒 性、皮肤毒性100mg/50ml/瓶4698首 400mg/m2，后 250 mg/m2，滴速 V5ml/minHerc

17、e pt in曲妥珠赫赛汀豪夫 迈罗 氏重组DNA人源化的 单抗，Her-2 （人 表皮生长因子受 体）调控的糖蛋白Her-2过表达的晚期乳腺癌及早期 乳腺癌术后辅助过敏反应、心 脏毒性440mg/瓶23530/ 瓶首 4mg/kg 后 2mg/kg， ivg tt,直到病情进展。尼妥珠泰欣生百泰生 物药业 有限公 司Avast in贝伐珠单 抗安维汀瑞士 . 罗氏人源化IgGl单抗联合5-Fu转移性结直肠癌的一线、 二线，晚期NSCLC胃肠道穿孔、 高血压、肾病 综合征、充血 性心衰100 mg/4ml/ 瓶5298/ 瓶 510mg/kg,q2w,ivg tt 术后 28 天后 15mg/kg,q3wENDOSTAR重组人血 管内皮抑 制素恩度抑制血管内皮细 胞迁移NVB+DDP联合初治或复治的III、WNSCLC心脏毒性+消 化系统（腹泻） +皮肤过敏15mg/3ml/支1123.8/支NP 联合，7.5mg/m2/次/dX 2w+1w