胆碱受体激动药和胆碱受体阻断药.ppt

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1、胆 碱 受 体 激 动 药 和 胆 碱 受 体 阻 断 药 传 出 神 经 按 递 质 分 类（ 提 问 式 复 习 总 论 内 容 ） NEACh交 感 神 经交 感 神 经 节 前 纤 维ACh AChACh副 交 感 神 经运 动 神 经 肾 上 腺髓 质 肾 上腺 素N1N1 AChAChN1 第 一 节 胆 碱 受 体 激 动 药 胆 碱 酯 类 ：乙 酰 胆 碱 、 卡 巴 胆 碱 、 贝 胆 碱 ， 醋 甲 胆 碱生 物 碱 类 ：毛 果 芸 香 碱 、 槟 榔 碱 、 毒 蕈 碱 、 震 颤 素胆 碱 受 体 激 动 药 一 、 M、 N胆 碱 受 体 激 动 药 （ 胆 碱

2、酯 类 ）乙 酰 胆 碱 （ Acetylcholine， Ach） 药 理 作 用 1 M样 作 用 ： 1） 心 血 管 系 统 ：EDRF (NO)释 放(+) 平 滑 肌 松 弛(+) M 3-R（ 1） 舒 张 血 管 ： （ 2） 减 慢 心 率 ： Ach 使 舒 张 期 自 动 除 极 化 延缓 ， 窦 性 心 率 减 慢 （ 3） 负 性 传 导 作 用 ： 延 长 房 室 结 和 普 肯 野纤 维 不 应 期 ， 减 慢 传 导（ 4） 负 性 肌 力 作 用 ： 心 房 肌 收 缩 性 (Ach 直 接 作 用 于 M2受 体 心 室 肌 收 缩 性 （ Ach 兴 奋

3、交 感 神 经 突 触前 膜 M 1 受 体 ， (-)NE释 放 ) （ 5） 缩 短 心 房 不 应 期 ; 2） 胃 肠 道 作 用 ： 收 缩 和 频 率 、 分 泌 恶 心 ， 呕 吐 ， 嗳 气 ， 腹 痛 ， 排 便 等 。3） 泌 尿 道 ： 逼 尿 肌 收 缩 、 括 约 肌 舒 张 ， 膀 胱 排 空 4） 眼 ： 瞳 孔 缩 小 、 调 节 痉 挛 （ 近 视 ） 5） 腺 体 ： 分 泌 增 加 2 N 样 作 用 ：1) 兴 奋 N节 的 NN受 体2)兴 奋 肾 上 腺 髓 质 NM受 体 ， 肾 上 腺 素 释 放3) 兴 奋 骨 骼 肌 N M受 体 : 表 现

4、 肌 肉 收 缩 ， 甚至 颤 动 交 感 N节 后纤 维 兴 奋副 交 感 N节后 纤 维 兴 奋 问 题 ： 给 犬 注 射 M 受 体阻 滞 剂 （ 阿 托 品 ） 后 ，再 注 射 大 剂 量 Ach，犬 的 血 压 、 心 率 将有 何 改 变 ？ ACh ACh 阿 托 品 ACh ACh2g 50g 2mg 50g 5mgACh对 犬 血 压 的 影 响 传 出 神 经 按 递 质 分 类 NE XX X交 感 神 经交 感 神 经 节 前 纤 维 XXX xxx Nxxx副 交 感 神 经运 动 神 经 肾 上 腺髓 质 Adr , aN1N1 xxxN1 xxx M-Ra,

5、xxx=ACh 阿托品(-) 卡 巴 胆 碱（ carbachol， 又 名 氨 甲 酰 胆 碱 ）性 质 ： 属 全 拟 胆 碱 药 ， 不 易 被 AChE水 解作 用 时 间 较 长 ， 毒 性 较 大 ， 阿 托 品 的 解 救 效 果不 满 意 ， 对 膀 胱 和 肠 道 选 择 性 较 高 。用 途 ： 皮 下 注 射 用 于 术 后 肠 胀 气 和 尿 潴局 部 滴 眼 ， 治 疗 青 光 眼 。 留 、 贝 胆 碱 （ bethanechol） 性 质 ： 比 Ach稳 定 ， 不 易 被 AchE 水 解 ，选 择 性 作 用 于 膀 胱 和 肠 道 平 滑 肌， 可 口 服

6、 和 注 射 。用 途 ： 术 后 肠 胀 气 和 尿 潴 留 。 二 、 M胆 碱 受 体 激 动 药 （ 生 物 碱 类 ） 毛 果 芸 香 碱 、 槟 榔 碱 毒 蕈 碱 、 震 颤 素 毛 果 芸 香 碱(pilocarpine, 又 名 匹 鲁 卡 品 )药 理 作 用 1 (+) M受 体 治 疗 青 光 眼 。青 光 眼 特 征 ： 眼 内 压 、 视 力 、 视 神 经 乳头 凹 陷 房 水 生 成 增 加房 水 流 通 受 阻眼 内 压 升 高 的 原 因 ： ( )房 水 的 生 成 ： 由 睫 状 肌 分 泌 和 静 脉渗 出 。 乙 酰 唑 胺 和 受 体 阻 滞 剂

7、可 抑 制 睫状 肌 分 泌 房 水 。房 水 流 向 ： 从 角 膜 虹 膜 角 (前 房 间 隙 )巩 膜 静 脉 窦 体 循 环 毛 果 芸 香 碱 对 眼 的 作 用 ：(1) 缩 小 瞳 孔 :（ +） M受 体 ， 瞳 孔 括 约 肌收 缩 ， 瞳 孔 缩 小 。(2) 降 低 眼 内 压 : 虹 膜 拉 向 中 央 ， 虹 膜 根 部 变 薄 ， 前 房 间 隙 扩 大 ， 房 水 流 通 。(3) 调 节 痉 挛 : 视 近 物 清 晰 ， 视 远 物 模 糊 何 谓 眼 调 节 作 用 ？ 通 过 晶 状 体 聚 焦 ， 使 物 体 成 像 于 视 网 膜 上 ， 看 清 物

8、 体 的 作 用 。 毛 果 芸 香 碱 ： (+)M-受 体 ， 收 缩 睫 状悬 韧 带 放 松 晶 状 体变 凸 (变 厚 ） 屈 光 度 增 加 远 目标 影 象 映 在 视 网 膜 前 ， 视 远 物 模 糊 ，视 近 物 清 晰 (调 节 痉 挛 )。（ 环 状 ） 肌 2 汗 腺 ， 唾 液 腺 分 泌 。临 床 应 用 1.青 光 眼 1） 2% 毛 果 芸 香 碱 治 疗 闭 角 型 青 光 眼 2） 开 角 型 或 单 纯 性 青 光 眼 ， 早 期 有 效 。 1 2.虹 膜 炎 ： 与 扩 瞳 药 交 替 使 用 ， 防 止 虹 膜 与 晶 状 体 粘 连 。 注 意

9、事 项 ： 滴 眼 时 应 压 迫 内 眦 ， 避 免 药 物 吸 收 。不 良 反 应 ： 过 量 可 出 现 M受 体 过 度兴 奋 症 状 ， 可 用 阿 托品 对 症 处 理 。 毒 蕈 碱 （ Muscarine）从 捕 蝇 中 提 取 ， 含 量 低 。 某 些毒 蕈 中 含 量 高 。 如 果 误 食 了 含 毒 蕈 碱 的 毒 蕈会 出 现 哪 些 反 应 ？ 症 状 ：M样 症 状 ， 胆 碱 能 节 后 纤 维 兴 奋 所 产 生 的 症 状 。包 括 ： 流 涎 、 流 泪 、 恶 心 、 呕 吐 、 头 痛 、 视 觉障 碍 、 腹 痛 、 腹 泻 、 支 气 管 痉

10、挛 、 心 动 过 缓 、BP下 降 、 休 克 等 。处 理 ： (1)洗 胃(2)阿 托 品 1-2mg每 隔 30min肌内 注 射 一 次 。 试 问 ： 若 误 食 了 有 毒 的 野 蘑 菇 中 毒 后 ，可 能 出 现 哪 些 症 状 ， 怎 样 处 理 ？ 一 般 毒 蕈 不 含 毒 蕈 碱 ， 而 含 一 种毒 性 蛋 白 ， 刺 激 胃 肠 道 与 溶 血 作用 。解 救 ： 洗 胃 、 输 液 、 镇 静 等 对 症治 疗 ， 阿 托 品 无 效 ； 特 异 抗 毒 血清 有 效 。 三 、 N胆 碱 受 体 激 动 药 烟 碱 （ Nicotine） 尼 古 丁 ， 由

11、 烟 草 中 提 取 作 用 ： N样 作 用 ， 具 毒 理 学 意 义 。 1.兴 奋 神 经 节 受 体 ， 先 兴 奋 ， 后 抑 制 。 2.兴 奋 神 经 肌 肉 接 头 N受 体 。 按 对 受 体 的 选 择 性 分 为1.M （ M1、 M2、 M3） 受 体 阻 滞 剂 2. N （ N1、 N2） 受 体 阻 断 剂按 用 途 分 为 ：1.平 滑 肌 解 痉 药 ： 阿 托 品 ,溴 丙 胺 太 林 ,贝 那 替 秦2.神 经 节 阻 断 药 ： 美 卡 拉 明3.骨 骼 肌 松 弛 药 ： 筒 箭 毒 碱 、 琥 珀 胆 碱4.中 枢 抗 胆 碱 药 ： 苯 海 索第

12、 二 节 胆 碱 受 体 阻 断 药 一 、 M 胆 碱 受 体 阻 断 药 阿 托 品 和 阿 托 品 类 生 物 碱天 然 生 物 碱 为 左 旋 莨 菪 碱 （ 不 稳 定 ）提 取 过 程 中 得 到 消 旋 莨 菪 碱 阿 托 品 阿 托 品 （ Atropine） 定 义 ： 和 M受 体 结 合 ， 竞 争 性 拮 抗 ACh或 M受 体 激 动 药 的 作 用 。 对 M1、M2、 M3都 有 阻 断 作 用 ， 大 剂 量 对 N1受 体 也 有 阻 断 作 用 。 阿 托 品 的 作 用 和 用 途抑 制 汗 腺 分 泌器 官 作 用 用 途1.腺 体 对 唾 液 腺 、

13、呼 吸 道 腺 体 分泌 抑 制 明 显 胃 酸 分 泌 作 用 弱 ， 但 哌 仑 西平 作 用 明 显 麻 醉 前 给 药 流 涎 (重 金 属 中毒 ,帕 金 森 病 ) 盗 汗 (肺 结 核 ) 哌 仑 西 平 治 疗 胃 溃 疡 虹 膜 、 睫 状 体 炎 验 光 配 镜（ 儿 童 ,准 确 测 出 晶 状 体 屈 光 度 ) 青 光 眼 禁 用 。 3. 平 滑 肌 胃 肠 平 降 低 胃 肠 平 滑 肌 的 收 缩 滑 肌 幅 度 和 频 率 蠕 动 胃 肠 括 幽 门 括 约 肌 若 处 于 收 缩 约 肌 状 态 ， 则 可 松 弛 缓 解 胃 、 肠 绞 痛 可 缓 解 幽

14、 门 痉 挛性 胃 痛 2.眼 阻 断 瞳 孔 括 约 肌 M受 体 ，a 受 体 相 对 占 优 势 扩 瞳 ，可 持 续 7-10日 阻 断 睫 状 肌 的 M受 体调 节 麻 痹 ， 视 近 物 不 清（ 可 维 持 7 12日 ) 可 致 眼 内 压 ； 膀 胱 膀 胱 逼 尿 肌 松 弛 、 三 角肌 收 缩 ， 减 少 排 尿 作 用 弱 ， 对 输 尿 管 和 肾绞 痛 效 果 差 输 尿 管 膀 胱 刺 激 症 状 、 尿 频 、 尿 急 遗 尿 症 和 中 药 排 石 汤 配伍 ， 可 增 加 疗 效 胆 管 对 胆 道 系 统 作 用 不 明 显 胆 绞 痛 效 果 差 ，

15、常 和 哌 替 啶 或 吗啡 合 用 支 气 管 作 用 弱 ， 支 气 管 哮 喘 主要 用 拟 肾 上 腺 素 药 异 丙 基 阿 托 品 可 治了 喘 息 型 慢 支 血 管 治 疗 感 染 中 毒 性 性休 克 ： 解 除 血 管 痉挛 ， 改 善 微 循 环 。伴 高 热 、 心 率 过 快者 不 用 子 宫 弱大 剂 量 扩 张 血 管 ： 出 汗 体 温 血管 被 动 扩 张 散 热 ； 直 接 扩 血 管 解 救 有 机 磷 酸 酯类 中 毒 4 心 脏 阻 断 M受 体其 它 心 率 增 快 : 阻 断 心 脏M2受 体 ,心 率 ， 青 壮 年增 加 更 明 显 （ 2mg

16、 心 率 35-40次 /分 ) 心 率 减 慢 ？ 0.4-0.6mg 心 率 4-8次 /分 。 阻 断 了副 交 感 神 经 节 后 纤 维 突触 前 膜 M1受 体 ， 抑 制 了负 反 馈 效 应 ， 使 Ach释 放增 多 。 治 疗 窦 房 阻 滞 、 房室 传 导 阻 滞 引 起 的缓 慢 型 心 律 失 常 。如 窦 性 心 动 过 缓 等 中 枢 神 经 系 统1-2mg 兴 奋 延 脑 和 大 脑 ， 4 mg 中枢 兴 奋 明 显 ， 10 mg 以 上 ， 中 枢症 状 明 显 。 不 良 反 应 1. 阿 托 品 作 用 广 泛 ， 应 用 其 中 一 种 作 用

17、时 ,其 他 作 用 则成 为 副 作 用 。 口 干 、 视 力 模 糊 、 心 率 加 快 、 瞳 孔 扩 大 、 皮 肤 潮 红 、中 枢 中 毒 症 状 。 阿 托 品 的 最 低 致 死 量 ， 成 人 为 ： 80-130 mg， 儿 童 为 10 mg。2. 阿 托 品 类 植 物 ： 颠 茄 果 、 曼 陀 罗 果 、 洋 金 花 、 莨菪 根 茎 ， 过 量 食 用 ， 也 可 出 现 阿 托 品 样 中 毒 。 3. 阿 托 品 中 毒 的 解 救 ：对 症 处 理 ： 洗 胃 、 导 泻 。 毒 扁 豆 碱 1-4 mg（ 儿 童 0.5 mg） 缓 慢 注 射 ， 对

18、抗 阿 托品 中 毒 （ 包 括 瞻 忘 与 昏 迷 ） 因 为 毒 扁 豆 碱 维 持 作 用 时间 短 ,需 反 复 给 药 。 地 西 泮 可 解 救 中 枢 兴 奋 症 状 ， 但 不 可 用 吩 噻 嗪 类 药 物(因 为 阻 断 M受 体 ， 加 重 中 毒 )。禁 忌 ： 青 光 眼 ， 前 列 腺 肥 大 （ 加 重 排 尿 困 难 ） 。 山 莨 菪 碱 anisodamine来 源 ：唐 古 特 莨 菪 中 提 取 的 生 物 碱 ， 也称 654， 人 工 合 成 品 为 654-2。 与 阿 托 品 相 比 ， 其 特 点 如 下 ： 1 .中 枢 兴 奋 作 用 弱

19、2 .扩 瞳 作 用 弱 3 .抑 制 唾 液 分 泌 作 用 弱 4 .选 择 性 解 除 血 管 痉 挛 5 .选 择 性 解 除 平 滑 肌 痉 挛 东 莨 菪 碱 scopolamine 2 .抑 制 腺 体 分 泌 作 用 阿 托 品3 .中 枢 抗 胆 碱 作 用4 .外 周 作 用 小 于 阿 托 品 特 点 ：1.中 枢 抑 制 作 用 ： 镇 静 、 抗 晕 动 。对 呼 吸 中 枢 有 兴 奋 作 用 用 途 ：1.麻 醉 前 给 药 ： 优 于 阿 托 品 （ 抑 制 腺 体 分 泌 、 镇 静 ）2.抗 晕 动 病 ： 预 防 给 药 效 果 好 ， 也 可 和 苯 海

20、 拉 明 合 用 。3.治 疗 呕 吐 ： 妊 娠 及 放 射 性 呕 吐4.帕 金 森 病 ： 减 少 流 涎 、 震 颤 、 肌 肉 强 直 (与 中 枢 抗 胆 碱 作 用 有 关 ) 阿 托 品 的 合 成 代 用 品 1. 合 成 扩 瞳 药后 马 托 品 （ homatropine）托 吡 卡 胺 (tropicamide)环 喷 托 酯 (cyclopentolate)尤 卡 托 品 (eucatropine) 2. 合 成 解 痉 药季 胺 类溴 丙 胺 太 林 （ 普 鲁 本 辛 ）作 用 ：（ 1） 选 择 性 作 用 于 胃 肠 平 滑 肌 ;（ 2） 抑 制 胃 液 分

21、 泌 ; 用 途 ：（ 1） 胃 、 十 二 指 肠 溃 疡 、 胃 肠 痉 挛 、消 化 性 溃 疡 辅 助 药（ 2） 遗 尿 症（ 3） 妊 娠 呕 吐 其 它 季 铵 类 化 合 物 ：叔 胺 类贝 那 替 秦 （ 胃 复 康 ）奥 芬 溴 胺 、 格 隆 溴 胺 、 戊 沙 溴 胺 、 地 泊 溴 胺 、喷 噻 溴 胺 等 胃 肠 平 滑 肌 痉 挛 ， 作 为 治 疗 胃 溃疡 的 辅 助 用 药 。口 服 易 吸 收 ， 抑 制 胃 肠 平 滑 肌 痉 挛 ， 抑 制 胃液 分 泌 ， 有 安 定 作 用 其 它 叔 胺 类 化 合 物 ：用 途 ：（ 1） 适 用 于 兼 有

22、焦 虑 症 的 溃 疡 病 人（ 2） 肠 蠕 动 亢 进（ 3） 膀 胱 刺 激 症 双 环 维 林 、 羟 苄 利 明 、 黄 酮 哌 嗪 、 奥 昔 布 宁 等 ，有 解 除 平 滑 肌 痉 挛 作 用 。 3. 选 择 性 M受 体 亚 型 阻 断 药哌 仑 西 平 （ pirenzepine）替 仑 西 平 (telenzepine)作 用 ： 选 择 性 阻 断 M1受 体 抑 制 胃 酸 及 胃 蛋 白 分 泌结 构 ： 属 三 环 类 化 合 物 ， 结 构 与 丙 米 嗪 相 似 用 途 ：（ 1） 消 化 性 溃 疡（ 2） 支 气 管 阻 塞 性 疾 病 （ 拮 抗 迷

23、走 神 经 功 能 ）优 点 ：少 口 干 ， 少 视 力 模 糊 ， 无 中 枢 兴 奋 作 用 。 二 、 N胆 碱 受 体 阻 断 药N1胆 碱 受 体 阻 断 药 （ 神 经 节 阻 滞 药 ）用 途 1. 麻 醉 时 控 制 性 降 压2.主 动 脉 瘤 手 术 时 ， 减 少 因 牵 拉 主 动 脉 引 起 的交 感 神 经 兴 奋 ， 常 用 的 药 物 有 ：美 卡 拉 明 （ mecamylamine, 美 加 明 ）樟 磺 咪 芬 （ trimetaphan camsilate） 概 念 ： 作 用 于 神 经 肌 肉 接 头 后 膜 N2受 体 ， 产 生神 经 肌 肉

24、阻 滞 作 用 。 除 极 化 型 肌 松 药 2类 非 除 极 化 型 肌 松 药N2胆 碱 受 体 阻 断 药 （ 骨 骼 肌 松 弛 药 ） 1. 外 科 ：(1) 松 弛 骨 骼 肌 ， 减 少 麻 醉 药 用 量 ；(2) 气 管 内 插 管 ；2. 非 外 科 ：(1) 内 窥 镜 检 查 ；(2)重 症 肌 无 力 诊 断 ；(3)电 休 克 时 防 止 骨 折 ；临 床 应 用 除 极 化 型 肌 松 药以 琥 珀 胆 碱 为 代 表 的 除 极 化 型 肌 松 药 能 和神 经 肌 肉 接 头 突 触 后 膜 N2受 体 结 合 ， 产 生与 ACh相 似 的 持 久 除 极

25、 化 ， 使 突 触 后 膜 的N2胆 碱 受 体 不 能 对 ACh引 起 反 应 ， 而 引 起骨 骼 肌 松 弛 。 琥 珀 胆 碱 (succinylcholine) 又 称 司 可 林 (scoline)化 构 ：由 琥 珀 酸 和 二 个 分 子 的 胆 碱 组 成 ，或 由 二 分 子 Ach偶 联 在 一 起 组 成 的 化 合 物 。 药 理 作 用 松 弛 骨 骼 肌 ：IV. 1分 钟 起 效 ， 2钟 达 作 用 达 高 峰 ，5分 钟 作 用 消 失 。 为 延 长 作 用 时 间可 采 用 静 脉 滴 注 法 。 松 弛 顺 序 ：颈 部 肩 胛 腹 部 四 肢 。

26、以 颈 部 和 四 肢 肌 肉 松 弛 最 明 显 ， 面 、舌 、 咽 喉 、 咀 嚼 肌 次 之 ， 对 呼 吸 肌麻 痹 作 用 不 明 显 。 作 用 机 理 相 阻 断 ：琥 珀 胆 碱 和 N2受 体 结 合 离 子 通 道 开 放 ，Na+内 流 引 起 终 板 膜 去 极 化 (类 似 Ach)， 但 去 极 化时 间 长 于 Ach引 起 的 去 极 化 。 ？ 因 为 琥 珀 胆 碱 由假 性 胆 碱 酯 酶 水 解 ,水 解 速 度 慢 （ 需 0.12分 钟 ,而水 解 Ach只 需 100秒 )。 导 致 Na+通 道 持 续 开 放 和持 续 去 极 化 。此 期

27、降 低 琥 珀 胆 碱 浓 度 可 恢 复 对 Ach的 敏 感 性 ，强 的 电 刺 激 可 使 肌 肉 收 缩 。 相 阻 断 （ 去 敏 感 阻 滞 ， 高 频 电 刺 激 也不 引 起 肌 肉 收 缩 ） ：琥 珀 胆 碱 代 谢 慢 ， 持 续 去 极 化 未 及 时 复 极 ，动 作 电 位 不 能 扩 布 。虽 然 N受 体 对 Ach具 有 亲 和 力 ， 但 Ach不 能 使离 子 通 道 打 开 ， 其 表 现 类 似 非 去 极 化 药 物 引起 的 作 用 （ 如 筒 箭 毒 箭 ） 。 特 点 ：(1)初 始 短 期 肌 束 颤 动 而 后 肌 肉 麻 痹 （ 肌 肉

28、 瘫 痪 ） ： 为 什 么 ？ 因 为 琥 珀 胆 碱 可 激 活 N2受 体 ， 使 离 子 通 道 打 开 ， 引 起 终 板 膜 去 极 化 。 因 琥 珀 胆 碱 在 突 触 间 隙 分 布 不 匀 ， 不 能 使 运 动 终 板 膜 同 步 去 极 化 ， 其 电 位 变 化 也 不 能 同 步 ， 不 能 产 生 扩 布 性 动 作 电 流 。 病 人 清 醒 时 用 有 窒 息 感 ， 应 先 用 硫 喷 妥 钠 麻 醉 后 ， 再 用 琥 珀 胆 碱 。 (2)抗 AchE药 ， 如 新 斯 的 明 ， 不 能 拮 抗 其 作 用 ，即 中 毒 时 不 能 用 新 斯 的 明

29、 解 救 。琥 珀 胆 碱 由 假 性 AcE水 解 ， 假 性 AchE分 布 广 ，但 在 神 经 肌 肉 接 头 处 浓 度 低 ， 代 谢 慢 （ 0.1-2min）而 ACh为 真 性 AchE水 解 （ 100秒 ） ， 新 斯 的 明也 抑 制 假 性 AchE， 使 琥 珀 胆 碱 浓 度 升 高 ， 加 重 中 毒 。(3)快 速 耐 受 性(4)治 疗 剂 量 无 神 经 节 阻 断 作 用 体 内 过 程 假 性 AChE琥 珀 胆 碱 琥 珀 单 胆 碱胆 碱 +琥 珀 酸 2%原 型 肾 排 泄 临 床 应 用 内 窥 镜 检 查 ： 气 管 镜 、 食 道 镜气 管

30、 内 插 管 ， 或 手 术 需 要 。 不 良 反 应 1.窒 息 ：应 准 备 人 工 呼 吸 机 ， 多 见 于 遗 传 性缺 少 假 性 AchE的 病 人 。2.肌 束 颤 动 ：用 药 后 有 肩 胛 、 胸 部 肌 肉 疼 痛 ， 可 持 续 35天 。3.血 钾 升 高 ：持 续 去 极 化 ， 释 放 K +入 血 。4.其 他 ：腺 体 分 泌 增 加 ， 组 胺 增 加 ， 恶 性 高 热（ 特 异 质 反 应 ） 。 药 物 相 互 作 用 1.在 碱 性 溶 液 中 分 解 ， 不 宜 和 硫 喷 妥 钠 混 合 用2.环 磷 酰 胺 、 氮 芥 、 普 鲁 卡 因

31、、 可 卡 因 等 降 低 假 性 AChE活 性 ， 可 增 强 琥 珀 胆 碱 作 用 。3.卡 那 霉 素 、 多 粘 菌 素 B也 有 阻 断 神 经 肌 肉 接 头 作 用 ， 不 宜 合 用 。 按 化 学 结 构 分 为 ：异 喹 啉 类 ： 筒 箭 毒 碱 、 阿 曲 库 胺类 固 醇 铵 类 ： 泮 库 铵 哌 库 铵非 除 极 化 型 肌 松 药 该 类 药 物 为 竞 争 性 骨 骼 肌 松 弛 药 ，与 ACh竞 争 N2受 体 ， 本 类 药 物 经 典的 药 物 为 筒 箭 毒 碱 。 以 筒 箭 毒 碱 为代 表 ， 阐 明 其 药 理 用 。 筒 箭 毒 碱 （

32、 d-tubocuratine)来 源 箭 毒 是 南 美 印 地 安 人 用 数 种 植 物 制 成 的 浸 膏 ，涂 于 箭 头 ， 使 中 箭 动 物 四 肢 麻 痹 不 能 动 弹 。用 竹 筒 装 的 称 筒 箭 毒 ， 筒 箭 毒 的 最 重 要 的 成分 为 筒 箭 毒 碱 。临 床 应 用 的 筒 箭 毒 碱 系 植 物 浸 膏 箭 毒 提 取 的生 物 碱 ， 其 右 旋 体 具 有 活 性 。 性 质 ：1. 属 于 季 铵 类 化 合 物 ， 口 服 不 吸 收 ， 主 要 经静 脉 给 药 。 2分 起 效 ， 5分 达 高 峰 ， 40分 恢 复正 常2. AchE抑

33、 制 剂 新 斯 的 明 可 拮 抗 其 肌 松 作 用 。肌 松 顺 序 ：眼 头 部 颈 四 肢 躯 干 膈 肌恢 复 时 顺 序 相 反 。 药 物 作 用 消 失 后 ， 其 恢 复 顺 序 相 反 ，膈 肌 首 先 恢 复 ， 若 剂 量 加 大 ， 可 引 起 肋间 肌 松 弛 ， 膈 肌 麻 痹 ， 病 人 呼 吸 停 止 。肌 松 以 外 的 作 用促 进 体 内 组 胺 释 放神 经 节 阻 滞 作 用 BP 去 极 化 型 肌 松 药 分 类 及 其 特 点 比 较 天 然 生 物 碱（ 环 苄 基 异 喹 啉 ） 筒 箭 毒 碱 （ d-tubocurarine) 肾 消 除肝 消 除 苄 基 异 喹 啉 阿 曲 库 铵(atracurium） 血 浆 胆 碱脂 酶 水 解中 效 2 4 30 40长 效 4 6 80 120分 类 及药 物 肌 松特 性 起 效时 间 (分 ) 持 续时 间 (分 ) 消 除方 式