2023年南开春秋学期药物设计学在线作业

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1、一、单 选 题(共 2 5 道试题，共5 0 分。)v 1.下列特性中，与已上市的6 个蛋白酶克制剂不符的是：.H I V天冬氨酰蛋白酶(s p r t y I pr o t s)克制剂.过渡态类似物.类肽类似物.非共价结合的酶克制剂.共价结合的酶克制剂标准答案：2.哪种信号分子的受体属于核受体？.G F.乙酰胆碱.5羟色胺 肾上腺素.俗体激素标准答案：3.最常有的钙拮抗剂的结构类型是：.茶碱类.二氢毗嗟类.胆碱类.口 密 唯 类.俗体类标准答案：4.生物大分子的结构特性之一是：.多种单体的共聚物.分子间的共价结合.分子间的理自己结合.多种单体的离子键结合标准答案：5.下列抗病毒药物中,哪种属

2、于无环核甘磷酸酯类化合物?.泛昔洛韦.喷昔洛韦.更昔洛韦.阿昔洛韦.西多福韦标准答案：6.在肽键逆转时，经常随着着下列哪些变化？.氨基酸构型的转变.氨基酸排列顺序的转变.酸碱性的转变.分子量的增大或减小.肽链长度的改变标准答案：7.降压药p t o p r il属于下列药物类型的哪一种？.P inh i i t or.i n h iito r.IMG-o r u t s i nhi i tor.lium n t gonist.NO s yn t hs标准答案：8.下列哪种氨基酸衍生物是Iph-氨基环烷痰酸类似物？.四氢异喳咻-3-竣酸.2-哌咤酸.2氨基前基-2-陵酸.Iph-氨基去甲冰片烷竣

3、酸.1-氮杂环丁烷-2-竣酸标准答案：9.下列不属于肽键（酰胺键）的电子等排体的是：.亚甲基酸.氟代乙烯,亚甲基亚飒.乙内酰胺.硫代酰胺标准答案：10.L u i属于全新药物设计的哪种设计方法？.模板定位法.分子碎片法.原子生长法.从头计算法标准答案：11.下面哪种参数是反映分子的整体的疏水性参数?.Pi.1 t.logP.分子折射率标准答案：12.Lo v stti n属于下列酶克制剂中的哪一种?？基态类似物克制剂.多底物类似物克制剂.过渡态类似物克制剂.伪不可逆克制剂.亲核标记克制剂标准答案：1 3.母体药物中可用于前药设计的功能基不涉及:.-0-.-OO H.-OH.-NH2.上述所有功

4、能基标准答案：1 4.药物作用的靶标可以是.酶、受体、核酸和离子通道.细胞膜和线粒体.溶酶体和核酸.染色体和染色质标准答案：1 5.不属于经典生物电子等排体类型的是：.一价原子和基团.二价原子和基团.三价原子和基团.四取代的原子.基团反转标准答案：1 6.哪种药物是钙拮抗剂？.维拉帕米.茶碱.西地那非标准答案：1 7.GMP介导内源性调节物质有：.甲状腺旁素.乙酰胆碱.黄体生成素.肾上腺素.降钙素标准答案：18.世界药物索弓|(W I)是有关上市药物和开发中药物的权威性索引，它是由哪家著名公司开发的？.默克.辉瑞.德温特.杜邦.拜尔标准答案：19.下列的哪种说法与前药的概念不相符？.在体内经简

5、朴代谢而失活的药物.经酯化后得到的药物.经酰胺化后得到的药物.经结构改造减少了毒性的药物.药效潜伏化的药物标准答案:20.塞来昔布（1 oxi）等昔步类药物胃肠道不良反映低的因素在于：.选择性地克制OX-2.治疗骨关节炎和类风湿性关节炎.选择性地克制0X-1.有效地抗炎镇痛.阻断前列腺素的合成标准答案：2 1.匹氨西林是广谱半合成抗生素氨芳西林的双酯前药,其设计的重要目的是:.减少氨苇西林的胃肠道刺激性.消除氨茉西林的不适气味.增长氨苦西林的水溶性，改善药物吸取.增长氨茉西林的脂溶性，促进氨茶西林的吸取.提高氨平西林的稳定性,延长作用时间标准答案：22.下列结构中的电子等排体取代是属于：.一价

6、原子和基团.二价原子和基团.三价原子和基团.四取代的原子.环系等价体标准答案：23.s iRN的单链长度一般为多少个核昔酸？.13-1 5.15-17.17 19.192 1.2 1 23标准答案：24.下列药物中，哪种药物在临床上哟关于治疗疱疹病毒感染?.拉米夫定.吉西他滨.阿昔洛韦.去羟肌昔.阿巴卡韦标准答案：2 5.用氟原子置换尿喀咤5-位上的氢原子，其设计思想是：.生物电子等排替换.立体位阻增大.改变药物的理化性，有助于进入肿瘤细胞.供电子效应.增长反映活性标准答案：二、多选题（共 2 5 道试题，共 5 0 分。）v 1.生物学和化学之间存在的三个重要的共同问题是:.数据.活性.构效

7、关系标准答案:2.Lj in s s 提出了一套排除非类药化合物的标准，这些标准涉及：.分子中存在过渡金属元素.相对分子量小于1 0 0 或大于1 0 0 0.碳原子总数小于3.分子中无氮原子、氧原子或硫原子.分子中存在一个或多个预先拟定的毒性或反映活性子结构标准答案：3.NR T I s 的结构特点是分子中具有碱基和类似五元环糖的结构，构效关系为:.五元糖环没有3 一位羟基.2 -位羟基是必需的.构型与天然核音相同.5 -位羟基是必需的.在糖环单元有不同的杂原子被引入标准答案：4 .对生物活性肽进行结构修饰的重要目的是：.提高代谢稳定性.提高口服生物运用度.增长与受体作用的亲和力和选择性.减

8、少毒副作用.增长水溶性标准答案：5 .下列哪种氨基酸衍生物是1 p h,Ip h-二烷基甘氨酸类似物？g.T i p g标准答案：6.下列属于抗感染药物作用靶点有：.羊毛雷醇1 5 1 p h-脱甲基酶.粘肽转肽酶.南体5 1 p h-还原酶.腺甘脱氨基酶.拓扑异构酶I I标准答案：7 .亚胺经什么反映可生成各种杂环化合物？.还加成反映.氧化反映.中和反映.缩合反映.亲和加成反映标准答案：8 .组合化学方法所合成的化合物应具有哪些特性?.多样性.独特性.在亲脂性、电性以及空间延展性等有差异.氢键.离子键标准答案：9 .下列哪种氨基酸衍生物是苯丙氨酸类似物？.2-氨基-3,3-二苯基丙酸.2-氨

9、基四氢蔡-2 一竣酸.二苯基丙酸.二氢弓I躲-2-竣酸.1-氮杂环丁烷一2-竣酸标准答案：10.药物与受体结合一般通过哪些作用力？.氢键.疏水键.共聊作用.电荷转移复合物.静电引力标准答案：1 1 .化合物库按化合物类型的不同可分为：.有机小分子化合物库.核酸库.多肽库.糖.盐标准答案：1 2.下列哪种氨基酸衍生物是脯氨酸类似物？.二氢呻噪-2-竣酸.2-哌陡较酸.1-氮杂环丁烷-2一竣酸.二丙基甘氨酸.六氢哒嗪-3-竣酸标准答案：13.抱负的药物-载体偶联物的设计规定描述对的的是:.偶联物自身无药理作用.偶联物自身应无毒性及抗原性.药物与载体之间的化学键在血浆及细胞外液、靶器官酶系统或pH等

10、均敏感，能在靶组织裂解，释放出活性药物分子.偶联物应能通过给药部位与靶细胞之间所有的生物屏障，被靶细胞上的膜受体辨认,结合、内吞并进入溶酶体.药物与载体之间的化学键一般为非共价键标准答案：14.下列说法错误的是：.进行分子能量最小化可以得到其最低能量构象.构建药效团需要应用构象搜索方法找到一系列低能构象.找到最低能量构象就是需要的药效构象.蛋白质大分子能量优化一般应用分子力学法标准答案：15.变构调节的特点是.变构体与酶分子上的非催化部位结合.使酶蛋白构象发生变化，从而改变酶结构.酶分子多有调节亚基和催化亚基.变构调节都产生正调节，即加快反映速度.变构调节都产生负效应,即减少反映速度标准答案：

11、1 6.组合生物催化使用的生物催化剂有：.区域选择性催化剂.高特异性催化剂,低特异性催化剂.立体特异性催化剂.多功能催化剂标准答案：17.下列药物哪些属于二氢叶酸还原酶克制剂？.MTX.MT.ZT.X.I标准答案：18.下列可作为氢键供体的肽键（酰胺键）的电子等排体有:.亚甲基酸.亚甲基胺.亚甲基亚飒.酰胺反转.硫代酰胺标准答案：19.下列哪些是化学信号分子？.神经递质类.氨基酸类.内分泌激素类.局部化学介导因子.维生素类标准答案：20.有关甲氨蝶吟的描述，对的的是：.叶酸的克制剂.二氢叶酸还原酶克制剂.结构中具有谷氨酸部分.属于抗代谢药物.影响辅酶Q的生成标准答案：2 1.下列属于钙拮抗剂的

12、药物有：.硫氮卓酮.尼莫地平.伐地那非.普尼拉明标准答案：2 2.下列哪些药物是前体药物：.氯霉素棕桐酸酯.睾丸素T 7-丙酸酯.氟奋乃静庚酸酯.盐酸甲氯芬酯.环磷酰胺标准答案：23.下列仍具有双键性质的肽键（酰胺键）的电子等排体有:.亚甲基酸.氟代乙烯.亚甲基亚械.酰胺反转.硫代酰胺标准答案：2 4 .下列哪些设计原则有助于增强s iR N 的活性？序歹中G /含量在3 0 婷5 2%.有义链3 一端为或U.有义链1 9位为.避免出现回文序列.有义链3位为，1 0位为U标准答案：25.按前药原理常用的结构修饰方法有:.酰胺化.成盐.环合.酯化.电子等排标准答案：一、单 选 题（共2 5道试题

13、，共5 0分。）v 1.下列抗病毒药物中，哪种属于碱基修饰的核昔类似物？.阿巴卡韦.拉米夫定.去羟肌背.利巴韦林.阿昔洛韦标准答案：2.疏水基团一般由#原子组成，有疏水互相的片段很多，如甲基、乙基、苯环等。.极性.非极性中性标准答案：3.下列哪条与前体药物设计的目的不符：.延长药物的作用时间.提高药物的活性.提高药物的脂溶性.减少药物的毒副作用.提高药物的组织选择性标准答案：4.核酸的生物合成中，胞喀噬核甘酸是经以下哪种物质转化生成?.尿 口 密 咤.尿口密噬核昔.尿啥咤核甘酸.尿口密噬核甘二磷酸.尿唏咤核甘三磷酸标准答案：5.下列药物属于前药的是：.1 o v s t t i n.l is

14、in o pr il.I o s r t n.n l pr i 1.pi n p hr i n标准答案：6.根据L i p i n s k i规则,可旋转键的个数应为：.小于5.小 于 1 0小于1 5.大 于 1 5.大 于 1 0标准答案：7.G M P 介导内源性调节物质有：.甲状腺旁素.乙酰胆碱.黄体生成素 肾上腺素.降钙素标准答案：8.下列不属于肽键（酰胺键）的电子等排体的是：.亚甲基酸.氟代乙烯.亚甲基亚碉.乙内酰胺.硫代酰胺标准答案：9.根据碱基配对的规律（互补原则），与鸟噪吟（G）配对的是：.胞 口 密 咤.腺噂吟.胸腺暗嚏标准答案：1 0.世界药物索弓I （W I）是有关上市

15、药物和开发中药物的权威性索引，它是由哪家著名公司开发的？.默克.辉瑞.德温特.杜邦.拜尔标准答案：1 1 .N N RT I s 是一类中药的抗H IV 感染药物，具有半衰期长、吸取好、高效低毒、副作用小等优点，但不涉及下列特点的哪一项？.与酶的变构区域作用，细胞毒性很小，RT 的非竞争性克制剂.结构上各不相同.不易产生耐药性.对 H IV-1 显示较高的特异性标准答案：1 2.两个相同或不同的药物经#连接，拼合成新的分子，成为季药(t w i n r u g s)。.离子键.共价键.分子间作用力.氢键.水合标准答案：1 3.哪种药物是钙拮抗剂？.维拉帕米.茶碱.西地那非标准答案：1 4.药物

16、与受体互相作用的重要化学本质是.分子间的共价键结合分子间的非共价键结合#分子间的离子键结合.分子间的静电结合标准答案：1 5.药物开发失败率较高的因素中，药物的吸取、分布、代谢、排 泄（M）性质不佳占：.1 1%.3 9%.5%.3 0%.1 0%标准答案：1 6.应用H n s h 方法研究定量构效关系时，一方面要设计合成#,分别测出它们的生物活性。.一个化合物.几个化合物.一定数量的化合物标准答案：17.2+信使的靶分子或受体是：.G蛋白耦联受体.离子通道受体.钙结合蛋白.核受体.N标准答案：1 8.下列药物中属于前药的是：.阿糖腺甘.氢化可的松甲硝哇酯.氨平西林.维拉帕米标准答案：19.

17、下列说法错误的是：.狭义的电子等排体是指原子数、电子总数以及电子排列状态都相同的不同分子或基团。.广义的电子等排体是指具有相同数目价电子的不同分子或基团，不管其原子及电子总数是否相同。.生物电子等排体指的是具有不同价电子数,并且具有相近理化性质，可以产生相似或者相反生理活性的分子或基团。.L ng m u i r 认为，原子、官能团和分子由于类似的电子结构，其物理化学性质也相似。.F r i m n提出了生物电子等排的概念是指外围电子数目相同或排列相似，具有相同生物活性或拮抗生物活性的原子、基团或部分结构,为生物电子等排体。标准答案：2 0.不属于抗肿瘤药物作用靶点的是：.N拓扑异构酶.微管蛋

18、白.胸腺喀嗟合成酶.乙酰胆碱酯酶.内皮细胞生长因子标准答案：2 1 .下列哪种氨基酸衍生物是1 P h -氨基环烷较酸类似物？.四氢异喋咻一3 一竣酸.2-哌咤酸.2-氨基荀基-2-竣酸.I p h-氨基去甲冰片烷竣酸1 -氮杂环丁烷-2-竣酸标准答案:2 2.降压药p t o p r i 1 属于下列药物类型的哪一种？.P i n h i i t o r.i n h i i t o r,H MG-o r u t s i n h i i t o r.1 i u m nt g o ni s t,N O s yn t h s标准答案：2 3.在肽键逆转时，经常随着着下列哪些变化？.氨基酸构型的转变

19、.氨基酸排列顺序的转变.酸碱性的转变.分子量的增大或减小.肽链长度的改变标准答案：24.下列结构中的电子等排体取代是属于：.一价原子和基团.二价原子和基团.三价原子和基团.四取代的原子.环系等价体标准答案：2 5.哪种信号分子的受体属于G-蛋白偶联受体?.g m m 一氨基丁酸.乙酰胆碱5-羟色胺.甲状腺素标准答案：二、多 选 题（共 2 5 道试题，共 5 0 分）v 1.通过对反义核酸进行化学修饰，可以提高它哪方面的性质？.酶稳定性.化学稳定性.减少合成成本.透膜能力.靶向性标准答案：2 .固相有机反映涉及：.酰化反映.成环反映.多组分缩合.分解反映.中和反映标准答案：3.下列哪种氨基酸衍

20、生物是脯氨酸类似物？.二氢吧躲-2 一竣酸.2-哌咤较酸.1-氮杂环丁烷-2-陵酸.二丙基甘氨酸.六氢哒嗪-3 一竣酸标准答案:4.组合生物催化使用的生物催化剂有：.区域选择性催化剂.高特异性催化剂.低特异性催化剂.立体特异性催化剂.多功能催化剂标准答案：5.关于活性位点分析的说法对的的是：.活性位点分析是进行全新药物设计的基础.一般应用简朴的分子或碎片做探针.G O L 是常用的活性位点分析方法.属于基于配体结构的药物设计方法标准答案：6.用混分法合成化合物库后，筛选方法有:.逆推解析法.高通量筛选.质谱技术.荧光染色法.HPL标准答案：7.天然产物化合物库涉及：.糖类.韵体类.菇类.维生素

21、类.前列腺素类标准答案：8.药物与受体结合一般通过哪些作用力？.氢键.疏水键,共朝作用.电荷转移复合物.静电引力标准答案：9.下列属于抗感染药物作用靶点有：.羊毛韵醇15 1 ph-脱甲基酶.粘肽转肽酶.笛体51ph-还原酶.腺昔脱氨基酶.拓扑异构酶I I标准答案：10.限制性氨基酸取代物有：.-氨基酸.Iph,Iph一二烷基甘氨酸.L-氨基酸.Iph-氨基环烷竣酸.碱性氨基酸标准答案：11.Lj i ns s提出了一套排除非类药化合物的标准，这些标准涉及:.分子中存在过渡金属元素.相对分子量小于1 0 0或大于1000碳原子总数小于3.分子中无氮原子、氧原子或硫原子.分子中存在一个或多个预先

22、拟定的毒性或反映活性子结构标准答案：1 2.变构调节的特点是.变构体与酶分子上的非催化部位结合.使酶蛋白构象发生变化，从而改变酶结构.酶分子多有调节亚基和催化亚基.变构调节都产生正调节，即加快反映速度.变构调节都产生负效应,即减少反映速度标准答案：13.Hmmt t 常数s i g m反映了芳香环取代基的哪些效应？.立体效应.共朝效应.电性效应.疏水效应.诱导效应标准答案：1 4.下列哪种氨基酸衍生物是1 ph,Iph-二烷基甘氨酸类似物？g.T i.i.z Pg标准答案：1 5.二氢毗咤类钙拮抗剂的结构特性为：.具有毗咤母体结构.2 位和6位具有较小分子的烷基取代.4一位具有邻位或间位吸电子

23、取代的苯基.3 位和5 位为竣酸酯基标准答案：16.化学基因组学重要的技术平台有：.核磁共振.质谱.红外光谱.差热分析.毛细管电泳标准答案：1 7.下列属于雌激素受体的拮抗剂或激动剂的药物是:.雷洛昔芬.大豆黄素.己烯雌酚.依普黄酮.他莫昔芬标准答案：1 8 .G-蛋白偶联受体的重要配体有：肾上腺素.多巴胺.趋化因子.维生素.胰岛素标准答案：19.有关甲氨蝶吟的描述，对的的是:.叶酸的克制剂.二氢叶酸还原酶克制剂.结构中具有谷氨酸部分.属于抗代谢药物.影响辅酶Q的生成标准答案：20.下列选项关于三维药效团模型的说法对的的是：.构建三维药效团可预测新化合物是否有活性.可研究靶点与配体结合能.可以

24、配合三维结构数据库搜索进行虚拟筛选.芳香环一般不能作为药效团元素标准答案：2 1.下列说法错误的是：.进行分子能量最小化可以得到其最低能量构象.构建药效团需要应用构象搜索方法找到一系列低能构象.找到最低能量构象就是需要的药效构象.蛋白质大分子能量优化一般应用分子力学法标准答案：2 2.以下哪种类型与靶酶的动力学结合过程需要克制剂的浓度大于酶的浓度?.快速可逆结合.缓慢结合.不可逆结合.紧密结合.缓慢-紧密结合标准答案：2 3.下列哪种氨基酸衍生物是苯丙氨酸类似物?.2 -氨基-3 ,3 -二苯基丙酸.2 一氨基四氢蔡-2-竣酸.二苯基丙酸 二氢用I 噪-2-残酸.1 一氮杂环丁烷一2-竣酸标准

25、答案：2 4.“骨架跳跃”(s f f o l h o p p i n g)方法在新药研发过程中的重要作用是:.获得与原配体具有相同靶标的新型配体.获得其他药物靶标的新型配体.避开别人的专利保护范围.先导化合物的随机性.发现新的药物靶标标准答案：2 5 .作用于拓扑异构醒I I 的抗肿瘤药物是：.多柔比星.喜树碱.秋水仙碱.依托泊昔.长春碱标准答案：一、单 选 题(共 2 5 道试题，共 50分。)v 1.1 2 5 是哪类核受体的拮抗剂？.P R.RRXR.P P R (g m m).VR标准答案：2.药物开发失败率较高的因素中,药物的吸取、分布、代谢、排 泄(M)性质不佳占:.1 1%.3

26、 9%.5%.30%.1 0%标准答案：3 .哪种药物是钙拮抗剂？.维拉帕米.茶碱.西地那非标准答案：4 .生物大分子的结构特性之一是：.多种单体的共聚物.分子间的共价结合.分子间的理自己结合.多种单体的离子键结合标准答案：5 .下列哪种氨基酸衍生物是苯丙氨酸的类似物？.四氢异哇咻-3-竣酸.2-哌咤酸.二苯丙氨酸.焦谷氨酸 1-氮杂环丁烷-2 一竣酸标准答案：6.下列药物哪种属于胸昔酸合成酶克制剂？.gm i t in.M T.t o m u x.X.1 o m trxt标准答案：7.在酶与克制剂之间形成共价键的反映不涉及：.烷基化.形成希夫碱.金属络合.氢键缔合.酰化反映标准答案：8.哪种

27、信号分子的受体属于核受体？.GF.乙酰胆碱.5-羟色胺 肾上腺素.留体激素标准答案：9.氨茶西林口服生物运用度查，克服此缺陷的重要方法有:.侧链氨基酯化.芳环引入疏水性基团.2-位竣基酯化.芳环引入亲脂性基团.上述方法均可标准答案：10.两个相同或不同的药物经井#连接，拼合成新的分子，成为挛药(twin rugs)。.离子键.共价键.分子间作用力.氢键.水合标准答案：1 1.抗肿瘤药物喷司他丁(pnt o s t tin)的作用靶点是：.黄喋吟氧化酶.单胺氧化酶.腺甘脱氨基酶.芳香酶标准答案：12.药物在完毕治疗作用后,可按预先设定的代谢途径和可以控制的代谢速率,转化为无活性和无毒性的药物,这

28、种设计方法称为：.前药设计.生物电子等排设计.软药设计.靶向设计.李药设计标准答案：1 3.L ui属于全新药物设计的哪种设计方法？.模板定位法.分子碎片法.原子生长法.从头计算法标准答案：1 4 .下列哪种氨基酸衍生物是1 p h-氨基环烷竣酸类似物?.四氢异口奎咻-3-竣酸.2 -哌咤酸.2 氨基荀基-2-竣酸.I p h-氨基去甲冰片烷粉酸.1-氮杂环丁烷一2-竣酸标准答案：1 5.不属于经典生物电子等排体类型的是：.一价原子和基团.二价原子和基团.三价原子和基团.四取代的原子.基团反转标准答案：1 6.胞内信使M P和 G MP 是由哪种酶分解灭活的？.胆碱酯酶.单胺氧化酶.磷酸二酯酶

29、标准答案：1 7.药效学研究的目的不涉及:.拟定新药预期用于临床防、诊、治目的药效 拟定新药的作用强度.阐明新药的作用部位和机制.发现预期用于临床以外的广泛药理作用.判断其商业价值标准答案：1 8 .哪种信号分子的受体属于G-蛋白偶联受体？.g m m-氨基丁酸.乙酰胆碱.5-羟色胺.甲状腺素标准答案：1 9 .下列特性中，与已上市的6 个蛋白醐克制剂不符的是：.H I V天冬氨酰蛋白酶(s p r t y 1 p r o t s)克制剂.过渡态类似物.类肽类似物.非共价结合的酶克制剂.共价结合的酶克制剂标准答案：2 0 .塞来昔布(l o x i)等昔步类药物胃肠道不良反映低的因素在于:.选

30、择性地克制0 X-2.治疗骨关节炎和类风湿性关节炎.选择性地克制0 X-1.有效地抗炎镇痛.阻断前列腺素的合成标准答案:2 1.被誉为生命“登月计划”的国际人类基因组计划，我国作为绘制人类基因图谱的六个国家之一,承担了多少测序任务？.2%.1 0%.1%.5%.2 0%标准答案：2 2.约 8 5%的药物,其l o g S 值为：.-5 之间.大于T.1 5 之间.小于-6.大于5标准答案：2 3 .高通量药物筛选发现先导化合物的有效性取决于化合物样品库中化合物的哪些因素？.类型和性质.性质和结构.数量和质量.稳定性.理化性质标准答案：2 4 .最常有的钙拮抗剂的结构类型是：.茶碱类.二氢毗咤

31、类胆碱类.喀咤类.留体类标准答案：2 5.匹氨西林是广谱半合成抗生素氨芾西林的双酯前药,其设计的重要目的是:.减少氨苇西林的胃肠道刺激性.消除氨茶西林的不适气味.增长氨茶西林的水溶性，改善药物吸取.增长氨平西林的脂溶性，促进氨茉西林的吸取.提高氨苇西林的稳定性，延长作用时间标准答案：二、多 选 题（共2 5 道试题，共 5 0 分。）v 1.G-蛋白偶联受体的重要配体有：.肾上腺素.多巴胺.趋化因子.维生素.胰岛素标准答案：2.下列哪些说法是对的的？.可以用-0-N=H-基团取代苯环，得到活性很好的化合物.基团反转是常见的一种非经典电子等排类型,是不同功能基团键进行的电子等排置换.“M Too

32、药物”具有投入少、成功率高、风险低、产出多、经济效益客观、周期短等特点.电子等排体不可用来证明化合物的必需基团.在生物电子等排的运用中，四价基团的取代并不常见，但有研究发现用S i 和 G取代化合物中的原子，可以改善化合物的芳香特性。标准答案：3.下列物质中,哪种物质直接参与了核酸从头合成中喋吟碱基的形成?.二氧化氮.谷氨酰胺.天冬氨酸.甘氨酸.丙氨酸标准答案：4.新药临床前安全性评价的目的：.拟定新药毒性的强弱.拟定新药安全剂量的范围.寻找毒性的靶器官，损伤的性质、限度及可逆性.为药物毒性防治提供依据.为开发新药提供线索标准答案：5.下列关于分子模型技术说法不对的的是：.也被称为分子模拟技术

33、.是在计算机分子图形学基础上诞生的.重要用于显示分子三维结构.一般不能研究分子的动力学行为.可预测化合物的三维结构标准答案：6.变构调节的特点是.变构体与酶分子上的非催化部位结合.使酶蛋白构象发生变化，从而改变酶结构.酶分子多有调节亚基和催化亚基.变构调节都产生正调节，即加快反映速度.变构调节都产生负效应,即减少反映速度标准答案：7.NRTIs的结构特点是分子中具有碱基和类似五元环糖的结构,构效关系为:.五元糖环没有3-位羟基.2-位羟基是必需的.构型与天然核首相同.5一 位羟基是必需的.在糖环单元有不同的杂原子被引入标准答案：8.用于固相合成反映的载体需要满足的条件有：.对合成过程中的化学和

34、物理条件温度.有可使目的化合物连接的反映活性位点.对所用的溶剂有足够的溶胀性.用温和的反映条件可使目的化合物从载体上选择性卸脱标准答案：9.固相上进行的组合合成反映需要的条件有：.载体.连接载体.反映底物的连接基团.相应的从载体上解离产物的方法.树脂标准答案：10.筛选一个化学库的重要目的有：.靶标鉴别.先导物优化.靶标确证.先导物发现.发现新药标准答案：11.软类似物设计的基本原则是：.整个分子的结构与先导物差别大.软类似物结构中具很多代谢部位.代谢产物无毒，低毒或没有明显的生物活性.易代谢的部分处在分子的非关键部位.软类似物易代谢部分的代谢是药物失活的唯一或重要途径。标准答案：1 2.共价

35、结合的酶克制剂通过各种机制与活性位点的化学活性基团发生反映，在酶与克制剂之间形成共价键。这些活性基团涉及：.亲核基团.亲电基团.辨认基团.有机辅助因子.金属辅助因子标准答案：1 3.药物与受体结合一般通过哪些作用力？.氢键.疏水键.共朝作用.电荷转移复合物静电引力标准答案：1 4.可作为化合物库合成的载体或介质有：.固相载体.真空.高压釜.溶液.干冰标准答案：1 5.下列哪种氨基酸衍生物是脯氨酸类似物？.二氢呵睬-2-瘦酸.2-哌噬竣酸.1-氮杂环丁烷-2-竣酸.二丙基甘氨酸.六氢哒嗪一 3-竣酸标准答案：16.用混分法合成化合物库后，筛选方法有：.逆推解析法.高通量筛选.质谱技术.荧光染色法

36、.HPL标准答案：17.对生物活性肽进行结构修饰的重要目的是:.提高代谢稳定性.提高口服生物运用度.增长与受体作用的亲和力和选择性.减少毒副作用,增长水溶性标准答案：18.按前药原理常用的结构修饰方法有：.酰胺化.成盐.环合.酯化.电子等排标准答案：19.组合化学方法所合成的化合物应具有哪些特性？.多样性.独特性.在亲脂性、电性以及空间延展性等有差异.氢键.离子键标准答案：2 0.下列哪些是化学信号分子？.神经递质类.氨基酸类.内分泌激素类.局部化学介导因子.维生素类标准答案：21.分子对接方法根据对接时配体分子的形式，可分为下列哪几种方法？.刚性对接.片段对接法.柔性对接.整体分子对接法标准答案：2 2.下列哪些设计原则有助于增强s i RN的活性？.序列中G/含量在30 婷5 2%有义链3 一端为或U.有义链1 9 位为.避免出现回文序列.有义链3 位为，1 0 位为U标准答案：2 3.中药化学数据库（T M）收录中草药所含产物的哪些信息、？.化学结构.分离方法.理化性质.生物和药理活性.文献来源标准答案：2 4.下列属于抗感染药物作用靶点有：.羊毛幽醇1 5 1 ph-脱甲基酶.粘肽转肽酶.笛体5 1 P h 还原酶.腺昔脱氨基酶.拓扑异构酶n标准答案：2 5.临床上钙拮抗剂重要用于治疗:.高血压.心绞痛.心律失常标准答案：