胆碱受体激动、抗胆碱酯酶-2010-zhangya

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1、1 第 六 章 胆 碱 受 体 激 动 药 Cholinoceptor agonists郑 州 大 学 基 础 医 学 院 药 理 学 教 研 室 教 学 基 本 要 求掌 握 ： 毛 果 芸 香 碱 的 药 理 作 用 、 临 床 应 用 及 应 用 注 意 事 项 。熟 悉 ： 乙 酰 胆 碱 的 药 理 作 用 。 了 解 ： 胆 碱 受 体 激 动 药 的 分 类 及 代 表 药 物 。 是 一 类 作 用 与 胆 碱 能 神 经 递 质 ACh相 似 的 药 物 ，按 其 作 用 方 式 不 同 ， 分 为 两 大 类 : 1. 直 接 作 用 于 胆 碱 受 体 的 拟 胆 碱 药

2、 MN胆 碱 受 体 激 动 药 (完 全 拟 胆 碱 药 )： 乙 酰 胆 碱 M胆 碱 受 体 激 动 药 (节 后 拟 胆 碱 药 )： 毛 果 芸 香 碱 N胆 碱 受 体 激 动 药 ： 烟 碱 2. 间 接 作 用 的 抗 胆 碱 酯 酶 药 新 斯 的 明 、 毒 扁 豆 碱 、 有 机 磷 酸 酯 类拟 胆 碱 药(cholinergic drugs) 可 分 为 两 类 ： 胆 碱 酯 类 (choline esters)M、 N受 体 均 兴 奋 ， 但 以 M受 体 为 主 拟 胆 碱 生 物 碱 类 (alkaloids) 主 要 兴 奋 M胆 碱 受 体 第 一 节

3、M胆 碱 受 体 激 动 药 胆 碱 酯 酶 活 性 高 ， 1个 酶 分 子 1分 钟 水 解6 105 分 子 AChACh极 易 被 体 内 胆 碱 酯 酶 水 解 ； 性 质 不 稳 定 PK 特 点 :PD 特 点 :作 用 广 泛 , 选 择 性 差 .Ach仅 用 做 工 具 药 .一 、 胆 碱 酯 类 （ M、 N胆 碱 受 体 激 动 药 ）乙 酰 胆 碱 acetylcholine , Ach 乙 酰 胆 碱 acetylcholine , Ach 药 理 作 用 1、 心 血 管 系 统(1) 血 管 舒 张 ： 静 注 小 剂 量 ， 全 身 血 管 舒 张 BP,心

4、 率 机 制 ： 激 动 血 管 内 皮 细 胞 M3-R,导 致 NO释 放 引 起 邻 近 平 滑 肌 细 胞 松 弛(2) 减 慢 心 率(3) 减 慢 房 室 结 和 普 肯 野 纤 维 传 导(4) 减 弱 心 肌 收 缩 力 (5) 缩 短 心 房 不 应 期小 剂 量 激 动 M受 体 ， 剂 量 稍 大 激 动 N受 体 2、 胃 肠 道 ： 兴 奋3、 泌 尿 道 ： 平 滑 肌 蠕 动 增 加 ， 逼 尿 肌 收 缩 、 膀 胱 三 角 区 和 外 括 约 肌 舒 张 膀 胱 排 空4、 其 他 ： 腺 体 分 泌 增 加 ， 支 气 管 收 缩 ， 瞳 孔 括 约 肌 和

5、 睫 状 肌 收缩 ， 骨 骼 肌 收 缩外 源 性 Ach不 易 透 过 血 脑 屏 障 ， iv不 产 生 明 显 中 枢 作 用 卡 巴 胆 碱 (carbachol) 特 点 不 易 被 AChE水 解 ， 作 用 时 间 长 选 择 性 差 ， 对 M、 N胆 碱 受 体 均 有 激 动 作 用 对 膀 胱 和 肠 道 作 用 明 显 用 途 主 要 用 于 局 部 滴 眼 治 疗 青 光 眼 术 后 腹 气 胀 和 尿 潴 留 （ 皮 下 注 射 ， 禁 用 静 注 ） 醋 甲 胆 碱 (methacholine) 特 点 水 解 速 度 慢 ， 作 用 时 间 较 ACh长 对

6、M胆 碱 受 体 有 相 对 选 择 性 心 血 管 系 统 作 用 明 显 用 途 口 腔 黏 膜 干 燥 症 CH 2CHH CC OO CH 2 NH CC NCH CH 3Pilocarpine 为 从 pilocarpus植 物 中 提 取的 生 物 碱 （ alkaloid)二 、 生 物 碱 类 （ M受 体 激 动 药 ） 药 理 作 用 能 直 接 激 动 M-R， 产 生 M样 作 用 ， 对 眼 和 腺 体 的 作 用 最 明 显1、 眼 ： 滴 眼 ,局 部 作 用 ,能 引 起 缩 瞳 、 降 低 眼 内 压 和 调 节 痉 挛 等 作 用(1)缩 瞳 ： 瞳 孔 括

7、 约 肌瞳 孔 开 大 肌胆 碱 能 神 经 兴 奋 时 瞳孔 括 约 肌 收 缩 ， 瞳 孔缩 小 ； NE能 神 经 兴 奋时 瞳 孔 开 大 肌 向 外 周收 缩 ， 瞳 孔 扩 大 。 用毛 果 芸 香 碱 后 ， 激 动瞳 孔 括 约 肌 的 M-R，瞳 孔 缩 小 (2) 降 低 眼 内 压房 水 由 睫 状 体 上 皮 细胞 分 泌 及 血 管 渗 出 产 生 ，经 瞳 孔 流 入 前 房 ， 到 达前 房 角 间 隙 ， 主 要 经 小梁 网 流 入 巩 膜 静 脉 窦 ，最 后 进 入 血 流 。 毛 果 芸香 碱 通 过 缩 瞳 使 虹 膜 向中 心 拉 紧 ， 虹 膜 根

8、 部 变薄 ， 从 而 使 处 在 虹 膜 周围 部 分 的 前 房 角 间 隙 扩大 ， 房 水 易 于 通 过 小 梁网 及 巩 膜 静 脉 窦 而 进 入循 环 ， 结 果 使 眼 内 压 下降 巩 膜 静脉 窦 小 梁 网（ 滤 帘 ）晶 状体睫 状体 睫 状 肌 松 弛 巩 膜 静 脉 窦 悬 韧 带 拉 紧 后 房 前 房 晶 状 体虹 膜悬 韧 带 松 弛前 房 角睫 状 肌 收 缩晶 状 体 有 弹 性 ， 呈 球 状 。 悬韧 带 向 外 缘 牵 拉 ， 使 晶 状 体维 持 较 扁 平 。悬 韧 带 受 睫 状 肌 控 制 。睫 状 肌 有 环 状 和 辐 射 状 肌环 状

9、 肌 优 势 支 配 （ M受 体 ） 。动 眼 神 经 兴 奋 时 或 用 拟 胆 碱 药如 毛 果 芸 香 碱 时 兴 奋 环 状 肌上 M受 体 ， 睫 状 肌 的 环 形纤 维 向 瞳 孔 中 心 方 向 收 缩 ，悬 韧 带 松 弛 ， 晶 状 体 变 凸 ，曲 光 度 增 加 ， 使 眼 调 节 于 近视 ， 称 调 节 痉 挛 。（ 3） 调 节 痉 挛 调 节 ： 是 晶 状 体 聚 焦 ， 适 合 于 视 近 物 的 过 程 。调 焦 距 临 床 应 用 2、 腺 体 ： 吸 收 作 用 能 激 动 腺 体 的 M胆 碱 受 体 ， 腺 体 (汗 腺 、 唾 液 腺 )分 泌

10、 明 显 增 加1、 对 抗 阿 托 品 中 毒 ： 吸 收 作 用 除 用 于 抗 胆 碱 药 阿 托 品 等 中 毒 抢 救 外 ， 其 他 应用 价 值 不 大 2、 青 光 眼 ：闭 角 型 青 光 眼 （ 急 性 或 慢 性 充 血 性青 光 眼 ） 患 者 前 房 角 狭 窄 ， 眼 内 压增 高 。 毛 果 芸 香 碱 能 使 眼 内 压 迅 速降 低 ， 从 而 缓 解 或 消 除 青 光 眼 症 状 ，疗 效 较 好开 角 青 光 眼 （ 慢 性 单 纯 性 青 光 眼 ）的 治 疗 。 这 种 青 光 眼 无 前 房 角 狭 窄和 闭 塞 情 况 ， 而 是 由 于 小 梁

11、 网 本 身及 巩 膜 静 脉 窦 发 生 变 性 或 硬 化 ， 阻碍 了 房 水 循 环 ， 引 起 眼 内 压 升 高 。毛 果 芸 香 碱 可 通 过 扩 张 巩 膜 静 脉 窦周 围 的 小 血 管 以 及 收 缩 睫 状 肌 后 ，小 梁 网 结 构 发 生 改 变 而 使 眼 内 压 下 降 ， 早 期 有 一 定 疗 效 主 要 用 于 眼 科 3、 虹 膜 炎 : 与 扩 瞳 药 交 替 应 用 ， 可 防 止 虹 膜 与 晶 状 体 粘 连 毒 蕈 碱 (muscarine) 经 典 M胆 碱 受 体 激 动 药 从 捕 蝇 菌 中 提 取 ， 含 量 低 丝 盖 伞 菌

12、属 和 杯 伞 菌 属 含 较 高 毒 蕈 碱 成 分 如 果 误 食 了 含 毒 蕈 碱 的 毒 蕈 会 出 现 哪 些 反 应 ？ 丝 盖 伞 菌 属 毒 蕈 碱 中 毒 症 状 M样 症 状 ， 胆 碱 能 节 后 纤 维 兴 奋 所 产 生 的 症状 .包 括 ： 流 涎 、 流 泪 、 恶 心 、 呕 吐 、 头 痛 、视 觉 障 碍 、 腹 痛 、 腹 泻 、 支 气 管 痉 挛 、 心 动过 缓 、 BP下 降 、 休 克 等 . 处 理 ：(1) 洗 胃 (2)阿 托 品 1-2mg每 隔 30min肌 内 注 射 一 次 。 Anticholinesterase Drugs

13、and Cholinesterase Reactivators 第 一 节 胆 碱 酯 酶1、 胆 碱 酯 酶 分 类 ： 乙 酰 胆 碱 酯 酶 AchE(真 性 胆 碱 酯 酶 )： 主 要 存 在 于 胆 碱 能 神 经 末 梢 突 触 间 隙 ， 也 存 在 于 胆 碱能 神 经 元 内 、 红 细 胞 中 ， 特 异 性 高 ， 活 性 强 ， 1个 酶 分 子 1分 钟 水 解 6 105 分 子 ACh， 是 水 解 ACh必 需 的 酶 。 丁 酰 胆 碱 酯 酶 BchE （ 假 性 胆 碱 酯 酶 ） ： 主 要 存 在 于 血 浆 ， 对 Ach特 异 性 低 2、 Ac

14、hE的 结 构 （ 分 子 组 成 ）酯 解 部 位 阴 离 子 部 位酶 表 面 的 活 性 中 心 有 与Ach相 结 合 的 阴 离 子 部位 和 酯 解 部 位 。酯 解 部 位 含 有 丝 氨 酸 羟基 构 成 的 酸 性 作 用 点 和组 氨 酸 咪 唑 环 构 成 的 碱性 作 用 点 。 两 个 作 用 点通 过 氢 键 结 合 。 3、 水 解 ACh的 步 骤 形 成 ACh与 AChE复 合 物 ： ACh分 子 中 带 正 电 荷 的 季铵 阳 离 子 头 ， 以 静 电 引 力与 酶 的 阴 离 子 部 位 结 合 ，同 时 ACh羰 基 碳 与 酶 酯 解部 位 丝

15、 氨 酸 羟 基 结 合 。 ACh与 AChE复 合 物 裂 解 ， 释放 胆 碱 和 乙 酰 化 AChE。 乙 酰 化 AChE迅 速 水 解 ， 分离 出 乙 酸 ,恢 复 酶 活 性 。 第 二 节 抗 胆 碱 酯 酶 药 根 据 药 物 与 酶 形 成 复 合 物 水 解 的 难 易 程 度 将 抗 胆 碱 酯酶 药 分 为 : 易 逆 性 抗 AchE： 新 斯 的 明 、 毒 扁 豆 碱 难 逆 性 抗 AchE： 有 机 磷 酸 酯 类 能 与 AchE牢 固 结 合 ， 使 AchE活 性 受 到 抑 制 ， 从而 使 胆 碱 能 神 经 末 梢 释 放 的 Ach 堆 积

16、 或 增 多 ， 产 生拟 胆 碱 作 用 。 (二 ) 常 用 易 逆 性 抗 AchE药体 内 过 程 季 铵 类 ， 脂 溶 性 低 ， po吸 收 少 慢 ,不 规 则 。 不 易 透 过 血 脑屏 障 ， 无 明 显 的 中 枢 作 用 。 溶 液 滴 眼 时 ， 不 易 透 过 角 膜进 入 前 房 ， 故 对 眼 作 用 也 弱 。药 理 作 用 (一 ) 作 用 机 制 ： 抑 制 AchE活 性 Ach M和 N样 作 用直 接 激 动 N M-R 1. 兴 奋 骨 骼 肌 : 作 用 强 大 抑 制 ChE活 性 ， ACh破 坏 减 少 ； 直 接 兴 奋 运 动 终 板

17、 NM受 体 ； 促 进 运 动 神 经 末 梢 释 放 ACh。2. 对 胃 肠 和 膀 胱 平 滑 肌 : 兴 奋 作 用 较 强 3. 对 心 血 管 、 腺 体 、 眼 和 支 气 管 平 滑 肌 : 作 用 较 弱 (二 ) 作 用 抗 胆 碱 酯 酶 药 乙 酰 化 ChE 的 1/百 万 新 斯 的 明(+)(+) (-) 临 床 作 用 1. 重 症 肌 无 力2. 腹 气 胀 ， 尿 潴 留3. 肌 松 药 过 量 中 毒4. 阵 发 性 室 上 性 心 动 过 速不 良 反 应 治 疗 量 较 少过 量 ： 胆 碱 能 危 机 (cholinergic crisis)： 重

18、 症肌 无 力 的 病 人 ， 短 时 间 内 反 复 给 药 ， 造 成 剂 量 过 大 所 致 。 表 现 为 恶 心 、 呕 吐 、 腹 痛 、 心 动 过 缓 、 肌 震颤 和 无 力 。 其 中 M样 作 用 可 用 阿 托 品 对 抗 。禁 用 于 ： 机 械 性 肠 梗 阻 、 尿 路 梗 阻 和 支 气 管哮 喘 患 者 。 重 症 肌 无 力 ： 自 身 免 疫 性 神 经 肌 肉 传 递 功 能 障 碍 性 疾 病 。 新 斯 的 明 : sc 或 im ， 10 30 min显 效 ， 维 持 2 4h。po l 2 h达 峰 , 维 持3 6 h 血 中ACh 受 体

19、抗 体与 Ach受 体 结 合 抑 制ACh与 受 体 结 合并 诱 导 受 体 解 体 2、 可 通 过 血 脑 屏 障 ， 对 中 枢 神 经 系 统 小 剂 量 兴 奋 ， 大 剂 量 抑 制3、 主 要 用 途 为 局 部 用 于 治 疗 青 光 眼 ： 0.05%溶 液 滴 眼是 从 非 洲 毒 扁 豆 种 子 中 提 得 的 生 物 碱 ， 现 已 能 合 成 。叔 胺 类 , 脂 溶 性 较 高 ， 各 给 药 途 径 均 易 吸 收1、 作 用 为 抑 制 AchE 有 机 磷 酸 酯 类 ： 为 “ 不 可 逆 性 ” AChE抑 制 剂 ， 常 见 有 甲 拌 磷(3911

20、)、 内 吸 磷 (1059)、 对 硫 磷 (1605)、 敌 敌 畏 、 乐 果 、 敌 百虫 、 马 拉 硫 磷 和 辛 硫 磷 等 杀 虫 剂 。 毒 性 更 大 的 塔 朋 、 沙 林 和 索曼 ， 还 被 用 做 化 学 战 争 毒 气 。有 机 磷 酸 酯 类 与 AChE以 共 价 键 结 合 ， 形 成 难 以 水 解 的 磷 酰 化AChE， 从 而 使 AChE丧 失 活 性 ， 造 成 ACh在 体 内 大 量 积 聚 ， 引 起 一系 列 中 毒 症 状 。二 、 难 逆 性 抗 胆 碱 酯 酶 药有 机 磷 酸 酯 类难 以 水 解酶 不 能 恢 复 活 性 中 毒

21、 表 现1.M样 作 用 心 脏 ： 心 动 过 缓血 管 ： 血 压 下 降平 滑 肌 ： 恶 心 、 呕 吐 、 腹 痛 、 胸 闷 、 气 短 、 呼 吸 困 难 、 小 便 失 禁眼 睛 ： 瞳 孔 缩 小 、 视 力 模 糊 、 眼 痛腺 体 ： 流 涎 、 流 泪 、 流 涕 、 出 汗 或 大 汗 淋 漓 、 呼 吸 道 分 泌 物 增 加 、 肺 部 湿 啰 音2.N样 作 用 骨 骼 肌 ： 肌 肉 震 颤 、 抽 搐 、 严 重 者 肌 无 力 、 呼 吸 肌 麻 痹 神 经 节 ： 心 动 过 速 、 血 压 升 高3.中 枢 神 经 系 统 作 用 先 兴 奋 ， 后

22、抑 制 。头 晕 、 头 痛 、 疲 乏 、 共 济 失 调 、 烦 燥 不 安血 管 运 动 中 枢 抑 制 BP下 降呼 吸 运 动 中 枢 麻 痹 呼 吸 停 止 而 死 亡急性中毒 轻 度 ： M样 症 状 ； 中 度 ： M + N样 症 状 ；重 度 ： M + N样 +中 枢 症 状 慢 性 中 毒 多 发 生 于 长 期 接 触 农 药 的 人 员 ， 表 现 血 中 AChE活 性持 续 明 显 下 降 ， 表 现 不 强 烈 ， 出 现 头 痛 、 乏 力 、 失 眠 等 神经 衰 弱 症 状 ， 腹 胀 、 多 汗 ； 偶 见 肌 束 颤 动 及 瞳 孔 缩 小 。急 性

23、 中 毒 死 亡 可 发 生 在 中 毒 5min 24h内致 死 主 要 原 因 是 呼 吸 衰 竭 及 继 发 性 心 血 管 功 能 障 碍 。 病 人 出 现 呼 吸 道 阻 塞 (支 气 管 平 滑 肌 痉 挛 和 呼 吸 道 腺 体 分 泌 增多 致 )、 肺 水 肿 和 呼 吸 肌 麻 痹 等 。 中 毒 途 径 ： 有 机 磷 酸 酯 类 可 通 过 皮 肤 、 呼 吸 道 及 消 化 道 吸 收 。 中 毒 机 制 ：在 数 分 钟 或 数 小 时 内 ， 磷 酰 化 ChE发 生 “ 老 化 ” ： 磷 酰 化 ChE的 磷 酰 化 基 团 上 烷 基 或 烷 氧 基 断

24、裂 ，生 成 更 加 稳 定 的 单 烷 基 或 烷 氧 基 磷 酰 化 ChE 。对 胆 碱 酯 酶 复 活 药 产 生 抵 抗 力 。须 待 新 生 的 AChE出 现 ， 方 能 恢 复 水 解 ACh的 能 力 。酶 不 能 恢 复 活 性 1 迅 速 清 除 毒 物 ， 避 免 继 续 吸 收 让 病 人 移 出 有 毒 场 所 皮 肤 入 侵 者 用 温 水 或 肥 皂 水 彻 底 清 洗 皮 肤 ； 经 口 中 毒 者 洗 胃 ： 用 微 温 的 2 碳 酸 氢 钠 或 1 盐 水 反 复 洗 ； 用 硫 酸 镁 导 泻 。 敌 百 虫 口 服 中 毒 ， 不 用 碱 液 洗 胃

25、 ， 因 会 使 其 变 成 敌 敌 畏而 增 加 毒 性 。 对 硫 磷 中 毒 忌 用 高 锰 酸 钾 洗 胃 ， 否 则 可 氧 化 成 对 氧 磷 而增 加 毒 性 。 急 性 中 毒 的 解 救 原 则 2. 积 极 使 用 解 毒 药 ： 及 早 用 M受 体 阻 断 药 和 胆 碱 酯 酶 复 活 药 M-R阻 断 药 : 阿 托 品 ,对 症 治 疗 减 轻 症 状 , 及 早 , 足 量 , 反 复 注 射 直到 M样 症 状 明 显 好 转 或 患 者 有 “ 阿 托 品 化 ” 表 现 为 止 （ 瞳 孔 较 前 散 大 ，口 干 及 皮 肤 干 燥 ， 颜 面 绯 红

26、， 肺 湿 罗 音 消 失 ， 心 率 加 快 。 ）解 救 原 理 : 阿 托 品 能 迅 速 解 除 有 机 磷 酸 酯 类 中 毒 的 M样 症 状 , 也 能 解 除 部 分 中 枢 神 经 系 统 症 状 ,但 不 能 阻 断 N2受 体 ,制 止 骨 骼 肌 震 颤 。阿 托 品 只 是 对 症 治 疗 ， 无 恢 复 AchE活 性 的 功 能 ， 因 此 对 于中 、 重 度 患 者 还 要 及 早 合 用 胆 碱 酯 酶 复 活 药 (氯 解 磷 定 ,碘 解磷 定 ) 胆 碱 酯 酶 复 活 药 氯 解 磷 定 ， 碘 解 磷 定 ， 为 肟 类 化 合 物胆 碱 酯 酶

27、复 活 药 是 一 类 能 使 被 有 机 磷 酸 酯 类 抑 制 的 AChE 恢 复 活 性 的 药 物 ， 肟 类 分 子 带 正 电 的 季 铵 氮 与 磷 酰 化 AChE的 阴 离 子 部 位 以 静 电 引 力 结 合 ， 其 肟 基 与 磷 酰 化 AChE的 磷 酰 基 以 共 价 键 结 合 ， 形 成 磷 酰 化 AChE和 肟 类 复 合 物 ， 后 者 再 裂 解 成 磷 酰 化 肟 类 由 尿 排 出 ， 同 时 使 AChE游 离 出 来 ， 恢 复 其 活 性氯 解 磷 定 (pyraloxime chloride, PAM-Cl) 药 理 作 用 磷 酰 化

28、ChE(-) PAM-Cl=磷 酰 化 AChE 磷 酰 化 PAM-Cl PAM-Cl(+) 复 合 物 共 价 键 AChE 恢 复 活 性 是 胆 碱 酯 酶 复 活 药 物 中 的 首 选 药 ， 其 特 点 是 水 溶 液 稳 定 ，使 用 方 便 ， 作 用 极 快 。 氯 解 磷 定 对 于 老 化 的 磷 酰 化 胆 碱 酯 酶难 以 恢 复 其 酶 的 活 性 。1、 恢 复 AChE的 活 性 形 成 氯 解 磷 定 磷 酰 化 胆 碱 酯 酶 ， 复 合 物 裂 解 生 成 磷酰 化 氯 解 磷 定 ， 使 胆 碱 酯 酶 复 活 。 2、 直 接 解 毒 作 用氯 解

29、磷 定 可 以 与 体 内 游 离 的 有 机 磷 酸 酯 类 结 合 ，成 为 无 毒 的 磷 酰 化 氯 解 磷 定 从 尿 中 排 出 。PAM-Cl + 游 离 的 有 机 磷 磷 酰 化 PAM-Cl 经 尿 排 出 。 氯 解 磷 定 对 N样 作 用 的 症 状 减 轻 明 显 ， 对 中 枢 昏 迷也 有 一 定 疗 效 ， 但 是 ， 其 对 M样 作 用 影 响 较 小 ， 故 应与 阿 托 品 合 用 ， 以 控 制 症 状 。临 床 应 用 不 良 反 应 1.治 疗 剂 量 的 氯 解 磷 定 毒 性 较 小 2.剂 量 较 大 时 其 本 身 也 可 以 抑 制 胆

30、 碱 酯 酶 ， 使 神 经肌 肉 传 导 阻 断 碘 解 磷 定 (pyraloxime methoiodide)简 称 派 姆 (PAM)为 最 早 应 用 的 AChE复 活 药 ， 药 理 作 用 和 应 用 与 氯 解 磷 定 相 似用 于 中 度 和 重 度 有 机 磷 酸 酯 类 中 毒 , 使 新 形 成 的 磷 酰 化 胆 碱 酯酶 复 活 ， 对 老 化 酶 无 效 或 差 早 用 。 对 不 同 有 机 磷 酸 酯 中 毒 疗 效 存 在 差 异 较 好 : 内 吸 磷 、 马 拉 硫 磷 和 对 硫 磷 稍 差 : 敌 百 虫 、 敌 敌 畏 无 效 : 乐 果 水 溶 性 低 ,溶 液 不 稳 定 ,需 新 鲜 配 制 。 不 良 反 应 较 多 ， 药 理作 用 弱 ， 且 只 能 静 脉 注 射 ， 故 目 前 以 较 少 使 用 。 方 法 学 : 分 类 药 名 最 重 要 ， 每 章 抓 住 重 点 药 作 用 应 用 是 关 键 ， 其 它 药 物 比 特 点