抗生素分类及代表药物

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1、抗生素分类抗生素分类分类分类1内酰胺类2氨基糖苷类3大环内酯类4喹诺酮类5其他一一.内内酰胺胺类1.青霉素类2.头孢菌素类3.其他内酰胺类1.1.青霉素类（分五类）青霉素类（分五类）作用于球菌、不耐青霉素酶青霉素 青霉素G、普鲁卡因青霉素、苯氧钾青霉素(青霉素V)G+有效,G-(部分)有效,但耐药较普遍1.1.青霉素类青霉素类耐青霉素酶青霉素 苯唑西林(新青)对产青霉素酶耐药菌恢复了抗菌活性 MRSA-耐甲氧西林葡萄球菌1.1.青霉素类青霉素类广谱青霉素(对绿脓杆菌无活性)氨苄西林、阿莫西林 G+及G-流感噬血杆菌、部分变形杆菌、大肠杆菌无效1.1.青霉素类青霉素类对绿脓杆菌具有活性的青霉素

2、替卡西林、哌拉西林、阿洛西林、美洛西林 耐药率高1.1.青霉素类青霉素类主要作用于G-杆菌的青霉素 替卡西林、美洛西林2.2.头孢菌素类头孢菌素类n分三代(代)n抗G+能力逐渐降低,抗G-能力逐渐增强n对内酰胺酶稳定性增高第第代代n仅对G+有效,对G-无效n头孢氨苄、头孢唑啉、头孢拉啶第第代代n兼顾G+和G-菌n头孢克洛、头孢呋辛第第代代nG-有效,G+效弱甚至无效n头孢他啶、头孢哌酮(对绿脓杆菌有效)n头孢曲松(对绿脓杆菌无效)2.2.头孢菌素类头孢菌素类n随着头孢菌素升代，对内酰胺酶的稳定性增高。但由于代广泛应用出现ESBLs(超广谱-内酰胺酶),致使代头孢耐药性增加。3.3.其他其他内内

3、酰胺胺类抗生素抗生素头霉素类：归于头孢代 头孢西丁、头孢美唑；后者强 但对绿脓杆菌、不动杆菌、MRSA肠球菌耐药3.3.其他其他内内酰胺胺类抗生素抗生素碳青霉烯类 对大多数内酰胺酶和ESBLs高度稳定 亚胺培南、美罗培南、帕尼培南3.3.其他其他内内酰胺胺类抗生素抗生素单环内酰胺类 氨曲南：对内酰胺酶稳定，与青霉素和头孢无交叉耐药，仅对G-菌有效，但对不动杆菌及产碱杆菌作用差3.3.其他其他内内酰胺胺类抗生素抗生素内酰胺酶抑制剂 大多数耐药菌株对内酰胺类抗生素的耐药机制是产生内酰胺酶，水解内酰胺类抗生素的内酰胺环的酰胺键，使抗生素失活。内酰胺酶抑制剂和酶发生反应使其失活，使细菌恢复对内酰胺类抗

4、 生 素 的 敏 感 性。3.3.其他其他内内酰胺胺类抗生素抗生素n常用内酰胺酶抑制剂 克拉维酸（棒酸）舒巴坦 他唑巴坦3.3.其他其他内内酰胺胺类抗生素抗生素n几种临床常用的含有酶抑制剂的抗生素 头孢哌酮+舒巴坦 替卡西林+克拉维酸 哌拉西林+他唑巴坦 阿莫西林+克拉维酸二二.氨基糖苷类氨基糖苷类n对需氧G-杆菌、大肠杆菌、肺炎杆菌、变形杆菌、流感嗜血杆菌十分敏感n绿脓杆菌、不动杆菌有效。二二.氨基糖苷类氨基糖苷类n氨基糖苷类在碱类环境中抗菌作用强，偏酸环境中可抑制其抗菌活性。与内酰胺类合用可获协同作用，一般不宜予独用于呼吸道感染的一线治疗。二二.氨基糖苷类氨基糖苷类n庆大霉素n卡那霉素n妥

5、布霉素n奈替米星n依替米星（MRSA有效）三三.大环内酯类（抑菌剂）大环内酯类（抑菌剂）n属较窄谱抗生素：需氧G+球菌和阴性球菌、某些厌氧菌、军团菌、支原体、衣原体n一般不作为严重感染的主要药物三三.大环内酯类大环内酯类n临床常用药物红霉素、麦迪霉素、螺旋霉素、交沙霉素红霉素衍生物：罗红霉素、阿奇霉素、克拉霉素、乙酰麦迪霉素三三.大环内酯类大环内酯类n新大环内酯特点 口服吸收完全 半衰期长 胃肠道反应轻 抗菌谱与红霉素相似，但作用增强四四.喹诺酮类（共四代）喹诺酮类（共四代）n第一代 临床基本停用 G-有效 吡哌酸四四.喹诺酮类喹诺酮类n第二代 对G-菌有效 氟哌酸、诺氟沙星、氧氟沙星、环 丙

6、沙星四四.喹诺酮类喹诺酮类n第三代 G-和G+有效 呼吸类抗生素 左氧氟沙星四四.喹诺酮类喹诺酮类n第四代 G+社区感染 莫西沙星（MRSA-耐甲氧西林金黄色葡萄球菌-有效）与环丙沙星比：肺炎链球菌高4 16倍,金葡菌高16倍 但对绿脓杆菌很弱五五.其他其他四环素类四环素类n是一广谱抗生素，曾经有一广泛应用过程，目前耐药菌株增加。n新一代半合成四环素口服吸收完全，在痰中浓度高，与天然四环素呈不完全交叉耐药，有临床应用价值。五五.其他其他四环素类四环素类n四环素、土霉素n强力霉素、美满霉素n米诺环素五五.其他其他林可霉素类林可霉素类n林可霉素、克林霉素n对G+及厌氧菌有效五五.其他其他万古霉素万

7、古霉素n窄谱抗生素，MRSA阳性n对G-无效n耳毒性、肾毒性五五.其他其他利福平利福平n广谱抗生素：G-、G+、结核分枝杆菌、厌氧菌有效n目前主要用于金葡、MRSA（+）和军团菌引起的严重肺部感染n单独应用易产生耐药五五.其他其他磷霉素磷霉素n广谱抗生素，G-、G+作用不强n优点：与其他抗生素无交叉耐药，可与内酰胺类、氨基糖苷类合用，毒性低。n仅用于轻、中度感染，基础状况好五五.其他其他磺胺类磺胺类n单用效差，但加用TMP（甲氧苄定）作用明显增强。nG+、G-及衣原体有效n副作用-胃肠刺激大,对肾有损害五五.其他其他抗厌氧菌药物抗厌氧菌药物n甲硝唑、替硝唑n亚胺培南n克林霉素五五.其他其他抗真菌药物抗真菌药物n抗真菌药物n两性霉素B 氟康唑