心脏外科常用药物简介

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1、一、抗心律失常药1、 利多卡因 就是常用抗室性心律失常药物。其电生理作用就是降低心室肌应激性, 提高室颤阈值,延长有效不应期,抑制浦肯野纤维得自律性,通常不影响房室结传导速度。用于 各种原因引起得室性心律失常,如室性期前收缩、室性心动过速、心室颤动等,为治疗室性心 律失常得首选药，但对室上性心律失常基本无效。给药方法首次剂量0、51 mg/ kg（ 1次量 勿超过1 0 0mg）,静脉注射,1 /2lmin注完,必要时1015min后再静注1次，因作用维持时间 仅102 0min,故出现疗效后，改用10 0mg,以5%10%葡萄糖注射液1 00200ml 稀释后静滴,或用微量泵静脉输入，以维持

2、有效浓度,剂量不得超过30 0 mg / ho不良反应有头 晕、嗜睡、呆滞、视力模糊、听力减退、言语及吞咽困难等,静注速度过快或计剂量过大时 可出现低血压、心动过缓及窦性停搏。2、 苯妥英钠对心房与心室得异位自律点有抑制作用,能加快房室传导,降低心肌得 自律性,用于室上性或室性期前收缩、室性心动过速,尤适用于强心甙中毒时得室性心动过速, 还用于心脏手术、心导管术、急性心肌梗死、低血钾及锑剂中毒等各种原因引起得室性心律 失常。用法:成人口服1 0020 0 mg/次,23次/d。静注时12525 0 mg加入生理盐水20 ml中，于515mi n缓慢推注（每分钟不超过5 0 mg）,必要时每隔5

3、1 0 m i n重复静注1 0 0mg, 2 h不宜超过500mg,小儿口服510m g/ （kg、d）,分3次服;静注或肌注每次35mg/kg, 用法同成人,不良反应:头晕、恶心、呕吐、窦性心动过缓、窦性停搏、呼吸抑制,静注过快或 过量,可发生短暂心脏抑制与血管舒张以致血压下降。3、 普鲁卡因酰胺 能延长心房得不应期,降低房室得传导性及心肌自律性,抑制心肌收 缩力。用于阵发性心动过速、频发期前收缩、心房颤动与心房扑动。用法:口服治疗室上性 心律失常,5007 5 0 m g/次，每4 h 1次;治疗室性心律失常:2 5 0 5 0 0 mg/次，每4h1 次, 肌注:2 50 5 00mg

4、/次,4次/d,静注100mg/次,5m i n注完，不良反应:恶心、呕吐、腹泻、过 敏反应,偶见红斑狼疮样综合征即精神抑制,静注过量或过速时可制低血压、窦性心动过缓、 室内传导阻滞、室性行动过速,室性停搏等。4、普罗帕酮 钠通道阻滞药，减慢传导速度，降低自律性，能延长动作电位时间与有 效不应期而减少折返,用于室上性或室性期前收缩,室上性或室性心动过速,也适用于伴有预 激综合征得室上性心动过速、用法:成人1 0 0200mg /次，没68小时1次，口服。见效后改 维持两150mg/次,2次/d,必要时每次11、5mg/ k g,溶于50%葡萄糖液20ml缓慢静注（5 10min注完），若无效，

5、每1020min重复（最大剂量不超过350m g / d ），见效后以0。51mg/min 静滴维持。不良反应:口干、胃肠道反应、头晕等,可有房室与室内传导阻滞,有负性肌力作用、5、 维拉帕米抑制心肌及房室传导,减减慢心率,扩张冠状动脉,降低心肌耗氧量及 缓与得降压作用,对于阵发性室上性心动过速与期前收缩疗效好,就是 快速、安全而有效得药 物，可列为首选，对房颤与房扑仅能减慢心室率、用法:口服，开始401 2 0mg/次, 34次/d,维 持量4 0 mg/次,3次/d,24周为1个疗程;静注510mg/次溶于2 0ml 50%葡萄糖液中 510min注完，隔1 5 min可重复12次,如无效

6、即停药，控制症状后改口服，小儿:每次12mg/ k g,3次/d, 口服，必要时每次0.1mg/kg,稀释后缓慢静注（不超过1mg/min）。不良反应:口 服偶有胃肠道反应,静注时可出现血压下降、房室传导主治及窦性心动过缓;对心功能不正常 者致低血压与心力衰竭。6、 美西律 具有抗惊厥、局部麻醉及抗心律失常作用,对心肌抑制作用较小,用于急、 慢性室性心律失常,如室性期前收缩、室速、室颤及洋地黄中毒引起得心律失常。用法:成人 口服开始1502 0 0 mg/次，1次/68 h,维持量100mg/次,3次/ d ;静注1 00mg稀释后 510min注完），若无效,51 0min后再给5 0100

7、mg,有效后以12mg/mi n静滴维持。儿 童每次35mg/kg,每6 8 h1次,口服;静注2m g /kg,稀释后3 5 m i n注完，不良反应有食欲 减退、恶心 、呕吐等胃肠道反应,低血压、心动过缓、传导阻滞等心血管反应以及震颤、感 觉异常、共济失调、抽搐等神经系统反应。7、普萘洛儿 B受体阻滞药，阻断心肌B受体，降低心脏自律性，减慢心率，抑制心肌 收缩力与房室传导,使循环血流量减少,心肌耗氧量降低,用于各种原因所致心律失常,如房 性及室性期前收缩、窦性及室上性心动过速、心房颤动等。用法:成人51 0mg /次,3次/d, 口服，用量根据心律、心率及血压变化及时调整、常见不良反应有嗜

8、睡、头晕、恶心、腹胀 低血压等;哮喘、过敏性鼻炎、窦性心动过速、重度房室传导阻滞、心源性休克禁用;使用时 若出现房室传导阻滞、心搏停止、心动过缓、低血压及支气管痉挛,可静注阿托品12mg 以对抗，必要时可静脉缓慢注射异丙肾上腺素25ug以对抗之。8、胺碘酮 本品具有选择性冠状动脉扩张作用。原为抗心绞痛药,后发现本品具有 显著抗心律失常作用。适用于治疗室性与室上性心动过速与期前收缩、阵发性心房扑动与心 房颤动及预激综合征。本品也可用于冠心病与心绞痛、慢性冠状动脉功能不全,对其她抗心 律失常无效得顽固得阵发性心动过速亦有效。用法口服:成人2 00mg/次，34次/d。饭 后服，有效后改为维持量,2

9、00mg/次,12次/d、服静脉注射：3mg/kg，缓慢静脉注射,30 0 45 0 mg/d、注意事项:明显心动过速与高度房室传导阻滞患者忌用;偶见角膜出现沉着 物、蛋白结合碘与T4得血浆水平增高、T3下降。二、强心甙类药洋地黄类药物选择性直接作用于心脏,治疗剂量增强心肌收缩力,减慢心率,抑制心脏 得传导系统,使心排血量增加,降低 心肌耗氧量,就是常用得强心药。1、毛花苷C 为快速短效洋地黄制剂、成人负荷量0。81、2mg，首次0.40。 8mg稀释后缓慢静注,必要时24h后再静注0、20.4mg、儿童:负荷量2岁以下0、0 4 0、06mg/kg;2岁以上0、020。04mg/kg，首次用

10、1/21 /3负荷量稀释后缓慢静注， 必要时 24h 后可再静注适量。治疗急慢性心力衰竭、心房纤颤与阵发性室上性心动过速、2、毒毛花苷K作用及适应证同毛花苷C。用法:成人负荷量0。250、5m g ,首次0。25mg稀释后缓慢静注，必要1/22h后再静注0、1250、25mg;儿童负荷量710 卩 g/k g ，首次用1/21/3负荷量稀释后静注、3、地高辛 为长效洋地黄制剂。用法:成人负荷量0、7 51、5mg,速给发0、25 mg/次，3次/d, 口服12d;缓给法0、250 .5mg/次，1次/d,维持量0.1250。2 5mg/d。 儿童负荷量2岁以下3 05 0卩g/kg,均分于12

11、d,每46h 口服一次，维持量为1/ 4负荷 量, 1 次/d, 口服、本类药物得不良反应:胃肠道反应;神经系统反应及视觉障碍;心脏反应:包括 异位节律点自律性增高引起得心律失常、房室传导阻滞及窦房结抑制、洋地黄中毒得治疗:对过速性心律失常用苯妥英钠0。1250.25g稀释后510m in静注完毕;对室性心律失常可静注利多卡因12mg/kg:对心速性心律失常者一般也 常用钾盐;对中毒时得传导阻滞或窦性心动过缓、窦性停搏等，可用阿托品0。51 mg 肌注或静注。三、儿茶酚胺类药1、多巴胺肾上腺素受体兴奋药，除兴奋ai与B1受体外，还作用于多巴胺受体。小剂量15ug/(kg min)主要兴奋多巴胺

12、受体，扩张肠系膜与肾血管，使内脏与肾血流 量增加；中剂量510ug/(kg min)兴奋主要B1受体，心肌收缩力加强，心排血量增加, 但对心率影响较小;大剂量10ug/(kgm in)兴奋a1与B1受体，使周围血管收缩，血 压升高,也可使肾血管收缩,心率加快。用于各种类型休克,特别就是伴肾功能不全、心排血 量低、周围血管阻力增高已补足血容量者。用法:一般用微量泵持续缓慢静脉注射,也可用 40100mg溶于5%葡萄糖液500ml缓慢静滴、剂量过大或静注过快可出现心动过速与心 律失常,一旦发现,减慢滴速或停药。2、多巴酚丁胺 B肾上腺素受体兴奋药，选择兴奋B 1受体，具有强力正性肌力作用， 对B

13、2受体与a 1受体作用较弱，小剂量7.5ug/(kgmin)兴奋主要B 1受体，增强心肌收 缩力,增加心排血量，但对心率及外周血管影响较小;中剂量7。510ug/(kgmin)兴奋 主要B 2受体引起血管扩张与兴奋a 1受体引起血管收缩得双重效应，但前者大于后者，可降 低心脏后负荷;大剂量1 0ug/(kgimin )主要由于B2受体兴奋，可致周围血管扩张，虽可 进一步降低后负荷，但可致室性心律失常，适用于急性心衰得短程治疗。用法:目前多用微量 泵持续缓慢静脉注射，也可用4010 0mg溶于5%葡萄糖液500m 1中缓慢静滴。3、异丙肾上腺素B肾上腺素受体兴奋药，无选择性，同时兴奋B1与B2受

14、体，使心肌收缩力增强，心率增快，心排血量增加，外周及内脏血管扩张，降低外周阻力，有力微循环灌 注，用于支气管哮喘、中毒性休克、心脏骤停及房室传导阻滞。用法:用量视病情而定，可用 微量泵缓慢静脉注射，就是收缩呀维持在9 0 mmHg，心率120次/min、儿童视病情，一般用 微量泵0、0 50、2ug/(kg min)缓慢静脉注射(心率140次/min者忌用)。不良反 应:恶心、头痛、眩晕、震颤等，也可引起心悸、心动过速、室性心律失常、4、 间羟胺 a受体兴奋药,升压效果比去甲肾上腺素弱，但作用持久，有中等程度增强 心脏收缩力作用，对心率影响小，对肾脏血管收缩作用也较弱，较少引起心律失常与少尿，

15、可 增加脑及冠状动脉血流量，适用于各种休克及手术时低血压。用法:成人视病情而定，一般 1 020mg/次,每1/2 2 h1次肌注或静注;用微量泵缓慢静注，15ug/(kgmin)。儿童视 病情而定，一般每次0、20、4卩g/kg，每1/22h1次静注，静滴参照成人按体重计算。不良 反应:头痛、神经过敏、血压激增及反射性心动过缓、5、肾上腺素本品对a、B受体都有激动作用,能使心肌收缩力加强，心率加快，心肌耗氧量增加，皮肤、黏膜及内脏小血管收缩，但冠状血管及骨骼肌血管则扩张;对血压影响 与剂量有关，在常用剂量下，收缩压上升而舒张压并不升高，剂量增大时，收缩压与舒张压均 上升;此外，还有松弛支气管

16、与胃肠道平滑肌得作用、适用于过敏性休克、心脏骤停、支气管 哮喘等、用法:过敏性休克，0、51mg皮下注射或肌内注射，或0、10、5mg缓慢静脉 注射，或用微量泵缓慢静脉注射、支气管哮喘,0.250、5 mg皮下注射，必要时重复1次。 注意事项:高血压、心脏病、糖尿病、甲状腺功能亢进、洋地黄中毒、外伤性及出血性休 克、心源性哮喘等患者忌用；用量过大或皮下注射时误入血管后，可引起血压突然上升而导 致脑出血、四、磷酸二酯酶抑制药1、氨力农 为双吡啶衍生物,具有增强心肌收缩力与舒张血管得作用,抑制心肌细 胞内磷酸二酯酶，使c AMP增加，从而发挥正性肌力作用，其对血管平滑肌有直接松弛作用, 使全身动、

17、静脉阻力下降,降低心脏前后负荷,适于急性心衰得短程治疗。用法:成人首剂0。 75mg /kg，生理盐水稀释或1 mg/ml后缓慢静注(23min注完)，继以510ug/(kgm in)用微量泵持续静最大剂量不超过10ug/(kg d);儿童参照成人按体重计算。注 意事项:静滴时先以生理盐水稀释成1 mg/ml后再稀释于5 %葡萄糖液中;治疗期间应监 测血压与心率(因为对房室传导稍有加强作用),若血压过度下降或出现心律失常,则应减慢 静注速度或停止静注、因本药有扩血管作用，用药前应补足血容量。因此，本品尚有胃肠道 反应、肝功能异常、血小板较少等不良反应。2、米力农本品为双吡啶衍生物,作用同氨力农

18、,其正性肌力作用比氨力农强20倍, 用于急性心衰得短程治疗、用法:成人每次lmg / kg,用生理盐水稀释成1 mg/ml后缓慢静注;儿童参照成人按体重计算。注意事项参见“氨力农，但不良 反应少见。五、利尿、脱水药1、呋塞米 强效利尿药,作用机制主要就是抑制肾小管髓袢升支髓质部及皮质部 Na +、Cl得再吸收，因而尿中Na+、K+与水得排出量增加而利尿，作用迅速、强大，口服30min 生效，维持46h;静注25min生效，维持23h，适宜心、肝、肾性水肿，急性肾衰竭、脑水 肿等、用法:成人口服2 040mg/次,3次/d,肌注或静注2 040mg/次,24h总量可达1 00 0mg;儿童口服每

19、次12 mg/kg,23次/ d ,肌注或静注每次1 2mg/ kg。不良反应易致水、 电解质紊乱;静注时出现胃肠道反应、耳毒症;可引起高尿酸血症，偶见皮疹、肝损害，2、氢氯噻嗪 为中效利尿药与降压药，机制主要就是作用于肾小管髓袢升支，抑制Na +、C l-得再吸收，就是管腔内渗透压升高，水分重吸收减少而出现利尿作用，长期服用会引起 低血钾症。口服吸收迅速，1h即开始利尿，维持1218h,用于各种水肿，尤以心源性水肿效 果好，用法:成人2550mg/次，13次/d，口服;儿童每日12m g /kg，分2 3次口服。不良 反应:长期服用易致电解质紊乱，宜与氯化钾同服，严重肾功能不全者忌用，肝病患

20、者可诱发 肝昏迷。3、 螺内酯 弱效利尿药，与远曲小管与集合管细胞得醛固酮受体竞争,使尿中N a +、C l-排出增加,K+排出减少,产生利尿保钾作用，口服82 4h起效，作用持久。适用于有 醛固酮增高得水肿，如慢性心衰、肾病综合征即肝硬化腹水、用法:成人204 0mg/次,3 次/d 口服;儿童每日2mg/kg，分3次口服。不良反应:少数 有胃肠道反应，偶见男性乳腺发 育与女性多毛,长期服用易制高血钾。肾功能不全及高血钾患者禁用、4、甘露醇渗透性利尿药,作用机制就是静脉给药后在肾小管腔内形成高渗透压,妨碍肾小管对Na +、水得再吸收，也影响集合管对水得再吸收而利尿,另外,还因扩充血容 量、增

21、高有效滤过压、提高肾血流量与肾小球滤过率而利尿、用药后10min开始利尿,20 min 颅内压开始下降，作用持续 6h 左右。适于治疗脑水肿、青光眼，防治急性肾衰竭 。用 法:治疗脑水肿及青光眼:成人每次12g/kg,每46h1次，1530 min静滴完，儿童每日1。5mg/kg;急性少尿与预防急性肾衰竭:成人125ml/次，510min滴完，观察23h,若 尿量不能增加到40ml/h,则应按急性肾衰竭处理;若尿量40ml/h，则应按继续静滴脱水 药，总量不超过100g/2 4h，并注意补充血容量;儿童剂量酌减。不良反应:久用大剂量可引 起肾小管损害与血尿;输注过快可致一过性头痛、眩晕、视力模

22、糊等，心功能不全者慎用。六、扩血管药1、硝普纳 直接作用于动、静脉平滑肌，舒张动静脉，降低心脏前、后负荷，并使心 衰患者心排血量增加。适用于兼有肺淤血恶化心排血量降低得心衰。注意事项:使用需避 光;静滴过程中应密切观察血压与心率,血压过低可引起恶心、呕吐、出汗、头痛、心悸、 不安等;连续应用72h以上时，应每日监测血中氰酸盐浓度,若超过120mg/L,应即停药，以 免引起神经系统毒性反应。2、硝酸甘油 直接作用于血管平滑肌，以舒张静脉为主，使回心血量与心室舒张期末 压容量减少，降低心脏前负荷，并因心室舒张期末压下降而降低心肌耗氧量，轻度舒张小动脉， 改善微循环，略降低心脏后负荷、用于缓解与预防

23、心绞痛发作及以肺淤血或肺水肿为主要表 现得心力衰竭。心绞痛发作时舌下含化0。30。6mg/次，极量2mg/d。不良反应常有头昏、 搏动性头痛、颜面潮红、心悸等。青光眼忌用、连续应用 23 周后可出现耐受性，停药 12周后耐受性消失。3、卡托普利 血管紧张素转换酶抑制药,主要作用于肾素血管紧张素醛固酮系 统,减弱周围血管得收缩与水钠潴留,从而降低心脏前、后负荷,适用于各种高血压与肾性高 血压及兼有肺淤血与低排血量得慢性心力衰竭。用法:成人12, 52 5mg/次，3次/d 口 服、常见不良反应有头痛、乏力、白细胞减少、蛋白尿,偶见血尿素氮与肌酐升高。4、前列腺素E为血管扩张药物与抗血小板凝集药。

24、用于患充血性心力衰竭得新生儿得动脉导管未闭,直到手术为止,也可用于肺动脉高压及慢性动脉闭塞症。用法:用微 量泵持续静脉 注射,0.050。15ug/（kgmin）,见效后可根据病情调整剂量维持、不 良反应有呼吸困难、头痛、精神错乱、发热、皮肤潮红、食欲减退、腹泻、低血压、心动过 速或心动过缓;妊娠期冀哺乳期妇女禁用。5、硝苯地平本药为阻钙内流药,能松弛血管平滑肌,扩张冠状动脉,提高心肌对缺血所谓耐受性,同时扩张周围小动脉,使血压下降。临床适用于预防与治疗冠心病、心绞痛, 特别就是变异性心绞痛与冠状动脉痉挛所致心绞痛。对呼吸功能无不良影响。也适用各类高 血压患者。剂型:片剂10mg/片，口服51

25、0mg/次，3次/d。不良反应较轻可有面部潮红、 心悸、心率增快等,个别患者可出现头痛、恶心、口干、出汗等症状、6、硝酸异山梨酯本药能扩张周围血管，减少回心血量,减轻心脏负荷，减少心肌耗氧量,促进侧支循环形成。一般片剂用于防治心绞痛;缓释片用于冠心病得长期治疗,心绞痛 得预防及心肌梗死后缓解及左心室衰竭;气雾剂亦用于心绞痛得预防与治疗、片剂:用于预防 心绞痛得发作，口服510mg/次,23次/d ;缓解症状时可舌下含服2. 55mg/次。 缓释片2 0mg /次，必要时可达10mg/h。气雾剂用于心绞痛13喷/次，喷入口腔。注意事 项:偶可引起头痛、面红、眩晕、恶心、呕吐;青光眼患者忌用。七、

26、抗凝药1、肝素作用机制为激活血浆中生理性抗凝物质一一抗凝血酶III（ATIII）,（ATIII ）对凝血酶有抑制作用，肝素还可间接抑制血小板凝集，用于弥散性血管内凝血，体外循环手术及 防治血栓形成或栓塞性疾病。用法:成人0。5lmg/kg（首次常用1mg/kg）,每46小时1 次静注或静滴。用于体外循环时，用量3 7 5U/kg超过1h者每千克体重增加12 5 U。注意事 项:用药过多可致自发性出血,每次注射前应测凝血时间;过量有出血倾向时可用鱼精蛋 白中与（1mg鱼精蛋白可中与130U肝素）；肝肾功能不全、重度高血压、有出血倾向、胃 溃疡、脑出血患者忌用。2、 华法林 能与维生素K竞争性地与

27、肝脏有关得酶蛋白结合，阻碍维生素K得利用而 抗凝。用于治疗血栓栓塞性疾病，心脏手术或其她手术后防治血栓形成,口服后1218h即可 出现凝血酶原时间延长，作用可持续45d。用法:成人第1日36mg,第2日36mg, 1次 口服，以后根据凝血酶原时间调整用药量、心脏瓣膜置换术后第1日开始口服华法林,3mg/ d左右,用药期间每日测定凝血酶原时间以维持在1825s为宜、注意事项用药期间定期 测凝血酶原时间;治疗期间若发生出血倾向，应立即停药并用维生素K1 （20mg/次）对抗; 巴比妥类、皮质激素 、利尿药能加速本品转化而降低其抗凝作用,阿司匹林、保泰松等可抑 制血小板凝集而使抗凝作用增强;主要不良

28、反应为各种出血、发热、恶心、腹泻、血清转 氨酶升高及过敏反应、八、止血药1、维生素K1参与肝脏凝血因子II、W、IX与X得合成。适于梗阻性黄疸、慢性腹泻、长期大量应用广谱抗生素、香豆素类药物过量所致得凝血障碍。本品效力强,作用快, 注射后612h即可发挥作用。用法:成人102 0mg/次，12次/d,肌注，缓慢静注（不超 过5mg/mi n）或静滴。儿童51 Omg/次，12次/d,肌注、不良反应:静注过快易致面红、 出汗、胸闷甚至血压剧降而致死。2、维生素K 作用机制同维生素K ,适应证亦同。用法:成人4mg/次,3次/d 口服； 41儿童24m g /次，3次/d 口服。3、氨甲环酸 抑制

29、纤维蛋白酶溶解酶原得激活酶,使之不能被激活转变成纤维蛋白 溶解酶,从而阻断纤维蛋白得溶解,保护伤口处血凝块得生成,达到止血作用。适用于消化道 与产后出血,前列腺、肝、胰、肺手术后出血,应用链激酶、尿激酶过量所致得出血。用法: 成人0。250。5 g /次,23次/d 口服,必要时1 002 OOmg/次，23次/d,静注或静滴 （一般不宜超过60 0 mg/d）。儿童:5岁以上,01250.25g/次,23次/d 口服,必要时 50100mg/次,23次/d,静注或静滴（不宜超过3 00mg/d）。不良反应:头痛、耳鸣、恶 心、呕吐、腹泻、皮疹等,停药后可消失；肾功能不全者慎用。4、酚磺乙胺

30、加强毛细血管壁得完整性,减少其通透性,促进血小板生成,增强其黏附 与聚集左右,并促进凝血因子得释放,缩短凝血时间,从而起到止血作用,适用于各种因血管 或血小板因素引起得出血、用法:成人250500m g /次,23次/d,肌注、静注或静滴。儿童5 岁以上2 5 0mg/次,12次/d,肌注、静注或静滴。不良反应:毒性较小，可有恶心、头痛、 皮疹等,罕有过敏性休克发生。5、巴曲酶 具有凝血与抗凝血得双重作用,小剂量（12KU /次）注射后，仅在出血部 位产生凝血左右,大剂量（501 00KU/次）注射后在血管内产生抗凝作用。作用机制尚未完全 阐明,一般认为小剂量时具有凝血活酶样与凝血酶样作用,能

31、促进出血部位血小板凝集,形成 白色血栓,并与出血部位产生得纤维蛋白凝块一起 形成红色血栓,从而产生持久得止血效 应。大剂量时在血管内有较强得去纤维蛋白原得作用,使血液黏稠度与凝血性下降,从而产生 抗凝血作用，静注起效快，5min见效，15min效力最高，可持续124h;皮下或肌注后 2030min见效,45min效力最高,可持续487 2h，用于防治多种脏器或部位得出血。用法： 成人1KU/次，1次/d,肌注或静注（必要时首次肌注与静注各1KU）直至出血停止。儿童:新 生儿及1岁以下,0、2 0.25KU/次；13岁0 33KU/次;3岁以上0.5KU/次，1次/d, 肌注。不明显不良反应,无

32、致畸胎作用,偶见荨麻疹、焦虑、出汗、轻度低血压及心率减慢。6、抑肽酶 广谱蛋白酶抑制剂,抑制纤溶酶活化物与纤溶酶;抑制胰蛋白酶,从而间 接抑制磷脂酶A弹力蛋白酶、血管舒缓素与缓激肽。适用于由于纤维蛋白溶解而引起得出血 及急性出血坏死型胰腺炎。用法:成人10万U/次,2次/d,缓慢静注（不超过4000U/min）或静 滴,现多用于体外循环下心脏手术得患者,可减少术后渗血。7、鱼精蛋白 在体内与肝素结合,使其失去抗凝能力。1mg鱼精蛋白可中与1 mg肝 素,临床用于肝素过量引起得出血及体外循环术后中与肝素,鱼精蛋白本身也有抗凝血作用, 因它干扰凝血酶原激活因子得生成,但较肝素弱,故不能使用过量、用

33、量须与最后一次使用肝 素量相当，1次用量不得超过5 0mg。不良反应:静注后可能引起血压骤降、心动过缓、呼吸 困难等。九、麻醉镇静、止痛及肌松药1、不啡 阿片受体激动药,为强效镇痛药,主要激动中枢神经系统得阿片受体而发挥 下列多种作用:镇痛,能消除由于疼痛引起得恐惧、焦虑、紧张等情绪，提高对疼痛得耐受 性，一次给药镇痛作用可维持46h（控释片可维持12h）;中枢镇咳作用;抑制呼吸中枢, 降低呼吸中枢对二氧化碳张力得反应性，过大剂量可因呼吸衰竭而死亡;缩瞳作用，中毒剂 量时呈针尖样瞳孔,为不啡中毒得重要指标。适用于已明确诊断得各种急性剧烈疼痛、心源 性哮喘、麻醉前用药。用法:成人普通片51 5m

34、g/次,必要时46 h1次口服;控释片30mg /次，每12h1次口服;皮下或肌注515mg /次,，必要时46h重复1次。极量：口服30m g/次，10 0mg/d;注射 2 0 mg/次,60mg/d。儿童每次 0、120。2mg/kg,必要时 46hl 次口服,皮下或肌注。不良反应主要有眩晕、恶心、呕吐、便秘、排尿困难、呼吸抑制及嗜 睡等、本品反复多次连续应用（10mg/次，2次/d,连用12周）即可产生耐受性与依赖性， 一旦停药可出现戒断症状。2、芬太尼强效镇痛药，阿片受体激动药,镇痛作用比不啡约强1 0 0倍,肌注后15min见效，作用维持12h,呼吸抑制作用弱，适于已明确诊断得各种

35、剧痛及手术前、中、后 得止痛。用法:成人皮下或肌注50100ug/次,必要时12h1次;儿童每次1 2ug/k g,必要时皮下或肌注。麻醉辅助药及诱导麻醉：成人首次静注5 0100ug，每隔23 min 可重复给药1次，直至达到满意效果；麻醉维持量2 550卩g/次,静注或肌注;静脉复合麻 醉:首次剂量可达2 0 0300 ug ,总量可达5002000ug。不良反应:低血压、眩晕、恶心、 呕吐等,严重时呼吸抑制、窒息、肌肉强直、心动过缓。3、布桂嗪 非麻醉性中枢镇痛药，镇痛作用约为不啡得1/ 3, 口服后1030mi n见 效,注射后1 0 min见效，作用维持36h,兼有安定与抗组胺作用，

36、适于神经性、外伤性及炎 症性疼痛。用法:成人3 060mg/次，口服每日34次;或50100mg/次皮下或肌注，必要 时12次/ d、儿童每次1mg/kg, 口服,3次/d;或每次1 mg/kg,皮下或肌注。无呼吸抑制作用， 偶有恶心、头痛、眩晕等不良反应。4、苯巴比妥 作用机制为选择性地阻断脑干网状结构上行激活系统得传导功能,使大脑 皮质细胞抑制,出现睡眠;随剂量增加,可出现镇静、催眠、抗惊厥作用。主要用于单纯性失 眠、镇静、抗惊厥及麻醉前给药。用法:成人震惊1 5 30mg/次，口服,3次/d;催眠60100 mg/次,睡前服;抗惊厥1 0 0200mg /次，肌注，必要时6h重复1次。儿

37、童镇静每次0、 51 mg/kg，口服3次/d ;催眠每次36mg/kg，临睡服。催眠量得510倍引起中度中 毒,1520 倍则因呼吸中枢麻醉而致死;久用产生耐受性及成瘾性,停药有严重戒断症状,常 见有嗜睡、眩晕，头晕等不良反应、5、地西泮 抑制脑干网状结构上行激动系统及大脑边缘系统对脑干网状结构得激活 作用，从而出现催眠效应，还有中枢性肌肉松弛作用。适于镇静、催眠、抗焦虑及内镜检查前 消除恐惧、用法:成人镇静、抗焦虑2. 55mg/次，口服,3次/d;催眠510mg/次，睡时 服;消除恐惧10mg/次肌注或缓慢静注。儿童：镇静、抗焦虑每次0。1 mg/kg, 口服,3 次/d;催眠每次0、2

38、mg/ k g,睡前服。注意事项:本品肌内注射后吸收慢且不规则，血药浓度 难以预测，故若需立即发挥作用，应缓慢静脉注射。常见头晕、乏力、嗜睡，急性中毒时可出 现呼吸抑制。6、异丙嗪 能竞争性阻断胺H巽体而产生抗组胺作用，有明显得镇静作用，能加强催眠药、镇痛药、麻醉药得中枢抑制作用,还有安定、镇吐、降温作用。临床用于各种过敏 症、妊娠、放疗引起得呕吐，预防输血反应，“人工冬眠”等，也用于镇静，催眠。用法:成人 12。525mg/次，13次/d, 口服；255 0mg/次，肌注或静滴。儿童每次0.51mg/kg,13次/d 口服或每次0、51mg/kg肌注或静滴、不良反应:嗜睡、乏力、口干、眩晕，

39、 偶有椎体外系反应与白细胞减少等、7、1 0%水合氯醛 长效催眠药,并具有镇静与抗惊厥作用，口服后1 015mi n人睡， 维持6 8h，临床用于失眠、烦躁不安与惊厥，特别适用于对巴比妥类催眠药耐受力不好得儿 童及老年人。用法:成人催眠0、51。5g/次,小儿每次每次1015mg/kg,睡前口服或灌肠； 小儿镇静每次410mg/kg, 口服;抗惊厥，成人灌肠1、5g/次，必要时68h重复使用； 极量：1.5g/次,3g/d;小儿每次40mg/kg,总量不超过1g。不良反应:对胃黏膜有强烈刺激作 用，口服易致恶心、呕吐;本品使用剂量过大，可抑制呼吸中枢与血管运动中枢，引起急性中毒 （口服45g,

40、致死量1 0g左右）。8、泮库溴铵 非除极化型肌松药,肌松强度就是氯筒箭毒碱得35倍,作用快，无蓄积, 对心血管系统几乎无影响,也不释放组胺,易与新思得明拮抗,对胎儿无不良影响。静注后 3045s显效,23min达高峰，维持3 0mi n左右。用于全就是麻醉得辅助药，也可用于气管 插管、机械通气时控制呼吸。用法:成人0、060.1mg/kg,静注，作用消失后追加量为首次 量得1/1 01 / 5 ,儿童参照成人量酌减（年龄越小越敏感）、不良反应:可使唾液及支气管 分泌物增加,麻醉前给阿托品可减少分泌,脉率、血压及心排血量有轻微增加、9、哌库溴铵 非除极化型肌松药，肌松作用与氯筒箭毒碱相似,静注

41、后23m i n显 效、适用于全身麻醉得辅助用药。用法成人0。030、04mg/k g ,静注，作用可持续25mi n;0、05 0.06mg/kg,静注，作用5 060min,必要时追加首次量得1/41/3;儿童参照成人按 体重计算。注意:肾功能不全患者总剂量不能超过0、04mg/kg。10、维库溴铵 本品就是非去极化型肌松药,作用于神经肌肉接头。为全身麻醉辅 助用药,促使气管插管及手术时骨骼肌得松弛。禁忌症:对维库溴铵或溴化物有过敏史得病 人、维库溴铵粉剂临用前,每支加2ml0,9%氯化钠溶液或注射用水配制成溶液。维库溴铵仅 适用于经静脉给药,可间断追加用药。亦可用于静脉持续输注,维持肌松

42、、用法、使用剂量应 个体化，随手术持续时间、麻醉方法及合并用药等而异。一般成人初次剂量：0、080. 1mg / kg，间断追加用量:可按0、0 30。0 5 mg/kg补充、给药时间一般为3 04 0min后，或 待TOF得第一个颤搐反应恢复至对照值得25%时。经静脉持续输注速度为0.51、0ug / （kg min）。规格4mg。不良反应:偶见皮肤潮红、皮疹或全身类组织胺反应如支气管痉 挛及心血管改变。11、丙泊酚 快速短效静脉全麻药,诱导与苏醒均迅速,主要用于全麻诱导与维持。成 人:全麻诱导22、5min/kg,40mg/10s得速度静注，直至出现所需得麻醉深度（5 5岁以上 者剂量减少

43、2 0%）,继以612mg/（kgh）静注,或静滴10 0200ug/（kgmin）维持。 儿童:参照成人按体重计算,3岁以下小儿禁用或慎用。注意事项:静注不必稀释，静滴时只 能用5%葡萄糖液稀释，其稀释浓度不超过1:5（每ml含本品2mg）;不良反应少，若有心 动过缓可用阿托品矫正,剂量过大或注射迅速可有呼吸循环抑制作用、12、咪唑安定 麻醉诱导药,具有迅速得镇静、催眠与肌松作用,作用强度显著,维持时间 短（23h可完全清醒），用于全麻诱导。用法:成人每次0、150、20mg/kg，静注,3min后 如睡眠深度不够,可追加半量;儿童每次0、2mg/kg,静注,3m in后可追加半量。不良反应

44、： 对血压、脉搏影响小，收缩压降低最多不超过15%，脉搏则增加，罕见呼吸抑制，此时应减慢 注射速度或减量。十、肾上腺皮质激素类药此类药物具有抗炎、抗免疫、抗毒素、抗休克作用,此外,还影响血糖、蛋白质、脂肪及 电解质代谢,对血液、造血及中枢神经系统也有广泛影响。此类药物得不良反应:医源性肾上腺皮质功能亢进症;诱发或加重感染;消化系统 并发症；诱发精神症状；妊娠头3个月使用可引起畸胎，妊娠后期大量使用,可引起胎儿 肾上腺皮质功能不全;长期应用突然停药可发生肾上腺皮质危象、1、地塞米松 抗炎作用、控制皮肤过敏作用显著,而对水、钠潴留与排钾作用轻微,多 用于急危重病例,如严重自身免疫性疾病、支气管哮喘

45、、中毒性感染、过敏性或感染性休克 得抢救。用法:肌注、静注或静滴，成人52 0mg/次，12次/d;儿童每次0.10。2 5 mg/kg, 12次/do2、醋酸泼尼松 中效糖皮质激素,抗炎、抗过敏及糖代谢作用强,而水钠潴留及排钾 作用弱,严重肝功能不全者不宜使用;用于自身免疫性疾病、过敏性疾病、某些血液病、急性 严重感染。用法:成人52 0mg/次,34次/d 口服，儿童每次12mg/kg，分34次口 服。3、甲泼尼龙 中效糖皮质激素,抗炎、抗过敏及糖代谢作用较强,几乎无水钠潴留及 排钾作用。用法:成人416mg/次，34次/d 口服;或1 2、25mg/次,2次/d肌注； 或2550mg/次

46、溶于5%葡萄糖液500ml静滴。儿童每日1mg/kg，分34次口服，或分2 次肌注、静注或静滴,十一、免疫抑制类药物1、醋酸泼尼松 肾上腺皮质激素类药物，具有抗炎、抗过敏、抗风湿、免疫抑制作用 主要用于过敏性与自身免疫性炎症性疾病。禁忌症:高血压、血栓症、胃与十二指肠溃疡、 精神病、电解质代谢异常、心肌梗死、内脏手术、青光眼等患者不宜使用，对本品及肾上腺 皮质激素类药物有过敏史患者禁用，真菌与病毒感染者禁用。用法:口服一般 510mg(12 片)/次，1060mg/d(212片)防止器官移植排异反应，一般在数前12d开始每日口服10 Omg,术后1周改为每日60mg，以后逐渐减量，规格5mg不

47、良反应:本品较大剂量引起糖 尿病、消化道溃疡与类库心综合征症状，对下丘脑垂体-肾上腺轴抑制作用较强。并发感染 为主要得不良反应。2、硫唑嘌呤 免疫抑制药、硫唑嘌呤主要用于异体移植时抑制免疫排异，多与皮质 激素并用、禁忌症 :肾功能不全换证应适当减量 ，肝功能损害者禁用。用法 :口服 1 4mg/(kgd),般每日100mg可连服月。用于器官移植25mg/(kgd),维持量0。5 3 mg/(kg d)。规格片剂:每片100mg。不良反应:毒性反应与巯嘌吟相似，大剂量及用药过 久时可有严重骨髓抑制，可导致粒细胞减少，甚至再生障碍性贫血，一般在 61Oh 后出现。 也可有中毒性肝炎、胰腺炎、脱发、

48、黏膜溃疡、腹膜出血、视网膜出血、肺水肿以及厌食、 恶心、口腔炎等、3、环孢素 免疫抑制药。主要用于肝、肾以及心脏移植得抗排异反应，可与肾上腺皮 质激素同用，也可用于一些免疫性疾病得治疗。禁忌证:1岁以下儿童不宜用、用法:口服:剂 量依患者情况而定,一般器官移植前得首次量为1417。5mg/(kg d),于术前412h 1次口服，按此剂量维持到术后12周，然后根据肌酐与环孢素血药浓度，每周减少 5%，直 到维持量为510mg/(kgd)止、静注法仅用于不能口服得患者，首次静脉注射量在移植 前412h,56 mg/(kgd)(相当于口服量得1/3)按此剂量可持续到手术后，直到可以口 服环抱素为止。

49、使用前应以5%葡萄糖或等渗盐水稀释成1:2 0至1:100浓度，于26h内 缓慢滴完、规格，口服液:每毫升100mgX50mlo丸剂:25mg、100mg、静滴剂:每毫升50mg,5ml X10支、不良反应:肾毒性，肾小球血栓、肾小管受阻、蛋白尿、管型尿。肝毒性，低 蛋白血症、高胆红素血症、血清转氨酶升高。神经系统，运动性脊髓综合征，小脑样综合征 及精神紊乱、震颤、感觉异常等。胃肠道，厌食、恶心、呕吐。用于骨髓移植虽无禁忌 证,但有不良反应、有高血压、多毛症。静脉给药偶可见胸、脸部发红、呼吸困难、喘息 及心悸等过敏反应。一旦发生应立即停药，严重者静注肾上腺素与给氧抢救、4、霉酚酸酯 可用于预防

50、同种肾移植患者得排斥反应及治疗难治性排斥反应，其可与 环抱素与肾上腺皮质激素同时应用、禁忌症:已发现对霉酚酸酯过敏反应者，因而对MMF或 MPA发生过敏反应得患者不能使用、用法:预防排斥剂量，应于移植72h内开始服用。肾移 植患者服用推荐剂量为1,2次/d,(2g/d),日服霉酚酸酯2g/d比口服3g/d安全性更好。 治疗难治性排斥得剂量:在临床实验中,治疗难治性排斥得首次与维持剂量推荐为1o 5g, 2 次/d,(3g/d) o特殊剂量:如果发生中性粒细胞减少(中性粒细胞计数绝对值1、3X103/y1),应停止或减量。严重肾功能损害；对有严重慢性肾功能损害得患者(肾小球滤过率25 ml /

51、min,1、7 3m3),应避免超过1g,2次/d得剂量(移植后即刻使用除外)。对这些患者应仔 细观察、对移植后肾功能延期恢复得患者不需要做剂量调整。5、她克莫司 高度免疫抑制药肝脏及肾脏移植得首选免疫抑制药物,肝脏及肾脏移 植后排斥反应对传统免疫抑制方案耐药者,也可选用该药物。用法：口服给药每日剂量分两次给予。最好就是在空腹或至少进食前1h内或进食后2 3h 内服用胶囊,以达到最大吸收量。口服胶囊时,通常须连续服用以抑制移植排斥作用、并 没有治疗期间得限制。静脉注射给药输注浓缩液必须在聚乙烯或玻璃瓶中用5%葡萄糖注射 液或生理盐水稀释、所形成得最终输注用溶液得浓度必须在0。0040。1 mg

52、/ml范围内。 24h内输注20250ml。此溶液不可以一次全量快速注射给药、当患者状况允许时，应尽快将 静脉注射疗法改为口服疗法。静脉注射疗法不应该连续超过7d。首次免疫抑制剂量:成人肝 脏移植者为0。广0。2mg/(k gd),肾脏移植患者为0.150。3mg/(kg d),分2次口 服。应该在肝脏移植手术后约6h以及肾脏移植手术24h内开始给药。如果病患得临床状况 不适于口服给药，则应该给予连续24h得静脉输注她克莫司治疗、起始静脉注射剂量对肝 脏移植患者为0。0 10 0 5 mg/(kgd),而对肾脏移植患者为0。0 50。1 mg/(kgd)。 首次免疫抑制剂量:儿童病患通常需要成

53、人建议剂量得1、52倍,才能达到相同得治疗血 浓度。肝脏及肾脏移植:0。3 mg / (kg d),分2次口服。如果不能口服给药时，应该给予连 续24h得静脉输注,对肝脏移植得儿童为0. 0 5mg/(kg-d),而对肾脏移植得儿童为0。1 m g/(kg d)。维持治疗需要口服本药来达到连续免疫抑制作用以维持移植物得生存。在维 持治疗中常可减低剂量。主要就是根据个体对于排斥及耐受 性得临床评估而调整。在病患 手术后得恢复期,本药得药动学可能会改变,因此需要调整本药得剂量。如果疾病发生变化 (例如产生排斥现象),必须考虑更换免疫抑制疗法。增加激素、使用短期得单株/多株抗体以 及增加本药得剂量都

54、曾被用来控制排斥发作。如果有中毒征兆(例如明显得不良反应)出现, 必须降低本药得剂量。当本药与激素合用时,激素用量通常可以减低,且少数病例中可以持续 地进行单一治疗法。对传统免疫抑制治疗无线而换用本药得病患应该以该特定移植中首次免 疫抑制所建议得初始剂量来开始给药。同时给予环孢素及本药可能会延长环孢素得半衰期, 并且产生毒性作用、应该在考虑环孢素得血浓度以及病患得临床状况后,方可开始使用本药 治疗。实际上，通常就是在 停止给予环抱素后1224h才开始使用本药。由于环抱素得清 除率可能会受影响,所以在换药后应该监测环孢素得血药浓度。对于手术前或手术后肝功能 不全,如最初 移植得肝脏功能不良得患者

55、可能需要减低剂量。肾功能不全:由于她克莫司得 肾清除率很低,所以依据药动学得原则不需要调整剂量。但就是由于其潜在肾毒性,所以建议 小心监测包括血肌酐、肌酐清除率及排尿量等肾功能。本药得血中浓度不因透析而降低、老 年患者有限得经验显示其剂量应同成年患者。规格:胶囊1mgXl 0粒,100粒，5mgX5 粒，5 0粒。注射液5mg/lmlX10安瓿。由于大部分用药者存在严重得疾病与同时并用许 多其她药物,常很难确定与免疫抑制药物有关得不良反应。有证据显示,下列许多药物不良反 应就是可逆转得,并且可经由剂量降低而改善、与静脉给药相比,口服给药发生不良反应得频 率明显降低。下列药物不良反应乃就是依据身

56、体系统及其发生频率来编排得、心血管系统一 经常性:高血压、偶发生:心绞痛、心悸、渗液(例如心包积液、胸膜积液)。罕见性:包含休 克得低血压、心电图异常、心律失常、心房/心室纤颤以及心跳停止、血栓静脉炎、出血(例 如胃肠道、大脑)、心力衰竭、心脏扩大、心跳缓慢。6、西罗莫司 能抑制T淋巴细胞因抗原及细胞激素(IL2、IL-4与ILl 5)得刺激,而产生得活化及增殖;又能抑制抗体得产生。适用于预防肾脏移植手术后得排斥。建 议在合用环孢素及类固醇疗法前使用西罗莫司。如患者出现对环孢素有中至低度免疫风险, 而须24个月内撤回,须增加西罗莫司得剂量直至合适得血中浓度。此药不适用于对西罗莫 司类别及其成分

57、有过敏者。用法:西罗莫司与环抱素结合疗法:初起负载剂量:每日1次6 m g。持续剂量:每天1次2mg。在合并环抱素及类固醇疗法中，必须在服用环抱素4h后才使 用西罗莫司。孩童13岁，体重40kg:起初负载剂量:3mg/m2在撤回环抱素后使用西罗莫 司。不良反应:腹痛、虚弱无力、背痛、胸痛、发热、头痛、高血压、便秘、腹泻、胃不适、 恶心、呕吐、贫血、白细胞偏低、血小板偏低、肌酸增加、水肿、高胆固醇、高血脂、高血 钾、低血钾、低血磷、四肢水肿、关节痛、失眠、震颤、呼吸困难、咽炎、上呼吸道感染、 暗疮、尿道炎。7、咪唑立宾 为抑制核酸嘌吟合成途径得抗代谢药，具有免疫抑制活性，且几乎没有 硫唑嘌呤得骨

58、髓抑制作用与肝脏毒性、适用于抑制肾移植得排异反应,效果与硫唑嘌呤相当。 禁忌症:对本品有严重过敏史者；白细胞3X109/L者;孕妇(动物实验有致畸作用)、 慎用于:骨髓功能被抑制;合并有细菌、病毒等感染;有出血性因素;肾衰竭(应减量) 得患者。用法：口服，34 mg/(kg d),当有白细胞减少或移植肾功能不良时可减至12 mg/(k gd)。规格片剂:含本品25mg或50mg、不良反应:血液，白细胞减少，偶见血小 板减少、红细胞减少、血细胞比容降低;消化系,偶见食欲不振、恶心呕吐、腹泻、软便、 腹部膨满感、消化道出血等;肝脏，偶见肝功能异常;偶见发热;偶见脱毛;其她:偶见 肺炎、口炎、舌炎，Y球蛋白减少、尿酸值上升。