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1、【通用名称】醋酸戈舍瑞林缓释植入剂【成份】化学名称为：醋酸戈舍瑞林Goserelinacetate【作用机制】本品是一种合成的、促黄体生成素释放激素的类似物，长期使用可抑制垂体的 促黄体生成激素的分泌，从而引起男性血清睾酮和女性血清雌二醇的下降，亭药后这一作用 是可逆的。男性病人在第一次用药之后21日左右，睾酮浓度可降低到去势后的水平，在每 28天用药1次的治疗过程中，睾酮浓度一直保持在去势后的浓度范围内。这种睾酮抑制作 用可使大多数病人的前列腺肿瘤消退，症状改善。女性患者在初次用药后21日左右，血清 雌二醇浓度受到抑制，并在以后每28天的治疗中维持在绝经后水平。这种抑制与激素依赖 性的乳腺癌
2、，子宫内膜异位症相关。【药代动力学】具有几乎完全的生物利用度。每4周使用一注射埋植剂，可保持有效血药 浓度，而无组织蓄积。诺雷德的蛋白结合能力较差，在肾功能正常的情况下，血浆清除半衰 期为2-4小时，肾功能不全病人的半衰期将会延长，但对于每月都使用埋植剂的患者来说， 这影响非常小，故没有必要改变这些病人的用量。在肝功能不全的病人中，药代动力学无明 显的变化。【适应症】可用激素治疗的前列腺癌及绝经前及围绝经期的乳腺癌。也可用于子宫内膜异位 症的治疗，如缓解疼痛并减少子宫内膜损伤。【禁忌症】已知对促黄体生成素释放激素类似物过敏的病人，妊娠及哺乳妇女不可使用本品。【不良反应】曾有报道出现皮疹，常不需
3、中断治疗即可恢复。偶见皮下注射部位的轻度肿胀。 男性病人可见潮红及性欲减退，偶见乳房肿胀和硬结。前列腺癌病人用药初期可见暂时性骨骼疼痛加剧，可行对症治疗。个别病例可见尿道梗阻和脊髓压迫。女性病人可见潮红，出汗及性欲减退，一般不需停药。也可见头痛及情绪变化如抑郁。曾见 阴道干燥及乳房体积改变。孚乳腺癌的病人，用药初期会有症状加剧。极少数患子宫内膜异位症的病人，使用促黄体生成素释放激素类似物后发生停经，而停药后 月经不再来潮。【注意事项】容易发生尿道梗阻或脊髓压迫的男性病人慎用，而且在治疗的第1个月应密 切监护病人。如果因尿道梗阻而引起脊髓压迫或肾功不全发生并恶化，应行适当的治疗。妇女使用促黄体生成素释放激素激动剂，可引起骨骼矿物质密度下降，现有的资料表明，使 用本药6个月后，椎骨矿物质密度平均下降4.6%，在停止治疗后6个月，可逐步恢复到与 基线相比平均下降2.6%的数值。患代谢性骨骼疾病的妇女应慎用本药。至今尚没有关于使用诺雷德超过6个月，治疗子宫 内膜异位症的临床资料。【用法与用量】成人3.6mg的注射埋植剂，每28 日 1次，作腹前壁皮下注射，如果必要 可使用局部麻醉。肝、肾功能不全者或老年病人不必调整剂量。子宫内膜异位症病人的疗程 为6个月【规格】3.6mg【贮存】储存在25C以下。
醋酸戈舍瑞林缓释植入剂
