常用心血管药物使用手册

《常用心血管药物使用手册》由会员分享，可在线阅读，更多相关《常用心血管药物使用手册（117页珍藏版）》请在装配图网上搜索。

1、目录一、利尿剂.1二、受体阻滞剂.11三、钙离子拮抗剂.19四、ACEI28五、受体阻滞剂.34六、强心甙类和非洋地黄类正性肌力药物.37七、血管扩张剂.55八、硝酸酯类药物.59九、抗血小板药物.63十、抗凝药物.69十一、溶栓药物.75十二、调血脂药.78十三、抗心律失常药.84十四、其它.109十五、心血管药物治疗的副作用及其处理.112 呋塞米 Furosemide药理药效学(1) 对水和电解质排泄的作用。能增加水、钠、氯、钾、钙、镁、磷等的排泄。与噻嗪类利尿药不同，呋塞米等袢利尿药存在明显的剂量效应关系。随着剂量加大，利尿效果明显增强，且药物剂量范围较大。本类药物主要通过抑制肾小管髓

2、袢厚壁段对NaCI的主动重吸收，结果管腔液Na+、CI-浓度升高，而髓质间液Na+、CI-浓度降低,使渗透压梯度差降低,肾小管浓缩功能下降，从而导致水、Na+、CI-排泄增多。由于Na+重吸收减少，远端小管Na+浓度升高，促进Na+-K+和、Na+-H+交换增加, K+和H+排出增多。至于呋塞米抑制肾小管髓袢升支厚壁段重吸收CI-的机制，过去曾认为该部位存在氯泵,目前研究表明该部位基底膜外侧存在与Na+-K+ATP酶有关的Na+、CI-配对转运系统，呋塞米通过抑制该系统功能而减少Na+、CI-的重吸收。另外呋塞米可能尚能抑制近端小管和远端小管对Na+、CI-的重吸收，促进远端小管分泌K+。呋塞

3、米通过抑制亨氏袢对Ca2+、Mg2+的重吸收而增加Ca2+、Mg2+排泄。短期用药能增加尿酸排泄，而长期用药则可引起高尿酸血症。(2) 对血流动力学的影响。呋塞米能抑制前列腺素分解酶的活性,使前列腺素E2含量升高,从而具有扩张血管作用。扩张肾血管，降低肾血管阻力，使肾血流量尤其是肾皮质深部血流量增加，在呋塞米的利尿作用中具有重要意义，也是其用于预防急性肾功能衰竭的理论基础。另外，与其他利尿药不同，袢类利尿药在肾小管液流量增加的同时肾小球滤过率不下降，可能与流经致密斑的氯减少，从而减弱或阻断了球管平衡有关。呋塞米能扩张肺部容量静脉，降低肺毛细血管通透性，加上其利尿作用，使回心血量减少，右心室舒张

4、末期压力降低，有助于急性右心衰竭的治疗。由于呋塞米可降低肺毛细血管通透性，为其治疗成人呼吸窘迫综合征提供了理论依据。药动学口服吸收率为6070，进食能减慢吸收，但不影响吸收率及其疗效。终末期肾脏病患者的口服吸收率降至4346。充血性心力衰竭和肾病综合征等水肿性疾病时, 由于肠壁水肿, 口服吸收率也下降, 故在上述情况应肠外途径用药。主要分布于细胞外液，分布容积平均为体重的11.4，血浆蛋白结合率为9197，几乎均与白蛋白结合。本药能通过胎盘屏障，并可泌入乳汁中。口服和静脉用药后作用开始时间分别为3060分钟和5分钟, 达峰时间为12 小时和0.331小时。作用持续时间分别为68小时和2小时。半

5、衰期存在较大的个体差异, 正常人为3060分钟, 无尿患者延长至 75155分钟, 肝肾功能同时严重受损者延长至1120小时。 新生儿由于肝肾廓清能力较差, 半衰期延长于48小。88以原形经肾脏排泄,12经肝脏代谢由胆汁排泄.肾功能受损者经肝脏代谢增多。本药不被透析清除。适应症1.水肿性疾病包括充血性心力衰竭、肝硬化、肾脏疾病（肾炎、肾病及各种原因所致的急、慢性肾功能衰竭），尤其是应用其他利尿药效果不佳时，应用本类药物仍可能有效。与其他药物合用治疗急性肺水肿和急性脑水肿等。2.高血压在高血压的阶梯疗法中，不作为治疗原发性高血压的首选药物，但当噻嗪类药物疗效不佳，尤其当伴有肾功能不全或出现高血压

6、危象时，本类药物尤为适用。3.预防急性肾功能衰竭用于各种原因导致肾脏血流灌注不足，例如失水、休克、中毒、麻醉意外以及循环功能不全等，及时应用可减少急性肾小管坏死的机会。4.高钾血症及高钙血症。5.稀释性低钠血症尤其是当血钠浓度低于120mmol/L时。6.抗利尿激素分泌过多症(SIADH)。7.急性药物毒物中毒如巴比妥类药物中毒等。用法与用量1成人(1)治疗水肿性疾病。起始剂量为 2040mg，每日 1次，必要时 68小时后追加 2040mg，直至出现满意利尿效果。最大剂量虽可达每日600mg，但一般应控制在 100mg以内，分22次服用。以防过度利尿和副反应发生。部分患者剂量可减少至 204

7、0mg，隔日 1次，或每周中连续服药 24日，每日 2040mg。紧急情况或不能口服者，可静脉或肌内注射，开始 2040mg，必要时每 2小时追加剂量，直至出现满意疗效。在非紧急情况下，不希望短期内快速利尿。维持用药阶段可分次给药。治疗急性左心衰竭时，起始 40mg静脉注射，必要时每小时追加 80mg，直至出现满意疗效。治疗急性肾功能衰竭时，可用 200400mg加于氯化钠注射液100ml内静脉滴注，滴注速度每分钟不超过 4mg。有效者可按原剂量重复应用或酌情调整剂量，每日总剂量不超过 1g。利尿效果差时不宜再增加剂量，以免出现肾毒性，对急性肾衰功能恢复不利。治疗慢性肾功能不全时，一般每日剂量

8、 40120mg。(2)治疗高血压。起始每日 4080mg，分 2次服用，并酌情调整剂量。治疗高血压危象时，起始 4080mg静注，伴急性左心衰竭或急性肾功能衰竭时，可酌情增加用量。(3)治疗高钙血症时，每日口服 80120mg，分 13次服。必要时，可肌内或静脉注射，一次 80mg。2小儿治疗水肿性疾病，起始按体重 2mgkg，口服，必要时每 46小时追加 12mg/kg。亦可 1mgkg静脉注射，必要时每隔 2小时追加 1mgkg。最大剂量可达每日 6mgkg。新生儿应延长用药间隔。制剂与规格呋塞米片20mg 呋塞米注射液2ml：20mg肌注或静注,每次20mg,一日或隔日一次,儿童酌减;

9、口服,开始每日40mg,以后按需可增至每日80-120mg,超过40mg,分2-3次服.儿童开始按1-2mg/kg服,视情况酌增.禁用慎用(1)交叉过敏。对磺胺药和噻嗪类利尿药过敏者，对本药可能亦过敏。(2)本药可通过胎盘屏障，孕妇尤其是妊娠前 3个月应尽量避免应用。对妊娠高血压综合征无预防作用。动物实验表明本品可致胎仔肾盂积水，流产和胎仔死亡率升高。(3)本药可经乳汁分泌，哺乳期妇女应慎用。(4)本药在新生儿的半衰期明显延长，故新生儿用药间隔应延长。(5)老年人应用本药时发生低血压、电解质紊乱，血栓形成和肾功能损害的机会增多。(6)下列情况慎用；无尿或严重肾功能损害者，后者因需加大剂量，故用

10、药间隔时间应延长，以免出现耳毒性等副作用；糖尿病；高尿酸血症或有痛风病史者；严重肝功能损害者，因水电解质紊乱可诱发肝昏迷；急性心肌梗塞，过度利尿可促发休克；胰腺炎或有此病史者；有低钾血症倾向者，尤其是应用洋地黄类药物或有室性心律失常者；红斑狼疮，本药可加重病情或诱发活动；前列腺肥大。低血钾症,超量服用洋地黄,肝昏迷患者禁用.晚期肝硬化慎用。高剂量对高血尿酸者的眼毒性极大。本品能透过胎盘、增加胎儿尿液的形成，增加母亲、胎儿血清和羊水内的酸浓度。因此，对孕妇，只有在心衰的情况下，才有必要服用本品给药说明(1)药物剂量应个体化，从最小有效剂量开始，然后根据利尿反应调整剂量，以减少水、电解质紊乱等副作

11、用的发生。(2)肠道外用药宜静脉给药、不主张肌内注射。常规剂量静脉注射应超过 12分钟，大剂量静脉注射时每分钟不超过 4mg。静脉用药剂量为口服的 1/2时即可达到同样疗效。(3)本药为加碱制成的钠盐注射液，碱性较高，故静脉注射时宜用氯化钠注射液稀释，而不宜用葡萄糖注射液稀释。(4)存在低钾血症或低钾血症倾向时，应注意补钾。(5)如每日用药一次，应早晨服药，以免夜间排尿次数增多。(6)与降压药合用时，后者剂量应酌情调整。(7)少尿或无尿患者应用最大剂量后 24小时仍无效时应停药。(8)与噻嗪类利尿药不同，本药存在明显的剂量-效应关系，治疗剂量范围较大。随访检查：血电解质，尤其是合用洋地黄类药物

12、或皮质激素类药物、肝肾功能损害者；血压，尤其是用于降压，大剂量应用或用于老年人；肾功能；肝功能；血糖；血尿酸；酸碱平衡情况；听力。不良反应常见者与水、电解质紊乱有关、尤其是大剂量或长期应用时，如体位性低血压、休克、低钾血症、低氯血症、低氯性碱中毒、低钠血症、低钙血症以及与此有关的口渴、乏力、肌肉酸痛、心律失常等。少见者有过敏反应(包括皮疹、间质性肾炎、甚至心脏骤停)、视觉模糊、黄视症、光敏感、头晕、头痛、纳差、恶心、呕吐、腹痛、腹泻、胰腺炎、肌肉强直等，骨髓抑制导致粒细胞减少，血小板减少性紫癜和再生障碍性贫血，肝功能损害，指、趾感觉异常，高糖血症，尿糖阳性，原有糖尿病加重，高尿酸血症。耳鸣、听

13、力障碍多见于大剂量静脉快速注射时(每分钟剂量大干 415mg)，多为暂时性，少数为不可逆性，尤其当与其他有耳毒性的药物同时应用时。在高钙血症时，可引起肾结石。尚有报道本药可加重特发性水肿。可引起低血钾,低氯血症,血镁降低,恶心,呕吐,腹泻,皮疹,搔痒,肌肉痉挛,眩晕,乏力,嗜睡,口干,注入过快可引起暂时性耳聋.个别病例白细胞减少,血小板减少,多形性红斑,体位性低血压.长期用可致胃及十二指肠溃疡.产生尿酸过多症.可引起胃肠道刺激或不适,急性胰腺炎,黄疸,个别病例幻视.静脉注射可有心脏停博,甚至死亡。心血管系统：呋塞米除利尿作用外，还有短暂但肯定的血管扩张作用。本品使肾损害的病人的静脉血容量和外周

14、血管阻力改变，出现体位性低血压和昏厥，和其他降压药合并使用时，症状更严重。内分泌、代谢：本品对脂代谢的影响与噻嗪类药物相似。有报告，呋塞米会引起抗利尿激素失调综和征(IADHS)，患者血浆中抗利尿激素(ADH)浓度升高，机体总钠量正常，总钾量大幅度下降。如果快速使用本品，会造成高血蛋白酶原和醛固酮分泌急剧增加。动物实验表明，长期服用本品导致硫胺缺乏症，并损伤心脏功能。因此对长期使用本品的病人，应注意血液中硫胺的浓度。与噻嗪类药物类似，本品也会导致高血尿酸、促发痛风，且出现的频率和发作程度更甚，老年病人，服用3个月就有可能出现痛风。电解质和体液平衡：和噻嗪类药物相似，髓袢利尿药也引起电解质平衡的

15、变化，作用特点和程度有所不同。发生率大约为23。1钙代谢与噻嗪类药物不同，呋塞米不促使钙在远端肾小管的重吸收，但可引起短暂的高血钙。本品能引起新生儿继发性的副甲状腺亢进，造成骨钙流失，钙的排泄率比正常儿童大1020倍，有形成肾结石的危险。也有出现继发性败血症的可能。2低血镁，本品虽可引起镁的肾清除率增加，但不一定影响血浆中镁的浓度。肝脏：呋噻米对动物的肝脏毒性很大，临床上对有肝硬化病史的患者，即使服用低剂量本品也会加速肝性脑病的发作，最好改用螺内酯。消化系统：常规剂量下，恶心、呕吐、腹泻发生率低于1。但高剂量或有尿毒症时，发生率明显增高。泌尿系统：本品为强利尿剂。过度的利尿和脱水会造成暂时性的

16、肾小球滤过率下降，血中BUN升高，发生率占不良反应的8。前列腺肥大的老年人，会出现急性尿潴留和溢流性尿失禁、间质性肾炎。有认为长期使用本品治疗自发性水肿都会逐步损伤肾脏功能，造成急性肾衰竭。皮肤：皮疹较为常见。肾功能衰竭时，用大剂量本品，可能出现鳞状皮炎、多发性红皮病，这在其他的利尿药中是罕见的。感觉器官：服用本品血药浓度超过50g/ml时，会引起眼、耳中毒反应。如青光眼、眩晕、失聪，有时是不可逆的。高血钙和胎儿体内形成结石也有报道。本品也可能引起过敏性休克。相互作用(1)肾上腺糖、盐皮质激素，促肾上腺皮质激素及雌激素能降低本药的利尿作用，并增加电解质紊乱尤其是低钾血症的发生机会。(2)非甾体

17、类消炎镇痛药能降低本药的利尿作用，肾损害机会也增加，与前者抑制前列腺素合成、减少肾血流量有关。(3)与拟交感神经药物及抗惊厥药物合用，利尿作用减弱。(4)与氯贝丁酯(安妥明)合用，两药的作用均增强，并可出现肌肉酸痛、强直。(5)与多巴胺合用，利尿作用加强。(6)饮酒及含酒精制剂和可引起血压下降的药物能增强本药的利尿和降压作用；与巴比妥类药物、麻醉药合用，易引起体位性低血压。(7)本药可使尿酸排泄减少，血尿酸升高，故与治疗痛风的药物合用时，后者的剂量应作适当调整。(8)降低降血糖药的疗效。(9)降低抗凝药物和抗纤溶药物的作用，主要是利尿后血容量下降，致血中凝血因子浓度升高，以及利尿使肝血液供应改

18、善、肝脏合成凝血因子增多有关。(10)本药加强非去极化肌松药的作用，与血钾下降有关。(11)与两性霉素、头孢霉素、氨基糖苷类等抗生素合用，肾毒性和耳毒性增加，尤其是原有肾损害时。(12)与抗组胺药物合用时耳毒性增加，易出现耳鸣、头晕、眩晕。(13)与锂合用肾毒性明显增加，应尽量避免。(14)服用水合氯醛后静注本药可致出汗、面色潮红和血压升高，此与甲状腺素由结合状态转为游离状态增多，导致分解代谢加强有关。(15)与碳酸钠合用发生低氯性碱中毒机会增加。噻嗪类药物和髓袢利尿药合并使用常导致肾功能严重恶化。本品使氨基糖甙类的清除率下降约35，这会增加眼的毒性和永久性耳聋的危险性。本品与头孢菌素类药物合

19、用会增强肾毒性。本品与甘露醇合并用，会导致肾衰竭，也会加强箭毒的作用。本品能抑制肾小管对锂离子的分泌，可能引起锂中毒。本品和螺内酯或ACE抑制剂卡托普利合并使用会导致急性肾中毒和严重的低血钠。同时服用苯妥英，可使本品的吸收率降低，利尿作用下降50。呋塞米能抑制吲哚美辛的吸收，另一方面吲哚美辛和其他非甾体抗炎药又能减弱大多数利尿药的利尿和降压作用。本品能使茶碱的稳态浓度增加20左右。二者共服时，应严密监测血液中茶碱的浓度。虽然本品不影响地高辛的药物代谢和肾排泄，但合用时，应密切监测血钾含量。与可的松类、甘草类，甘珀酸钠等减低钾含量的药物合用，也应慎重。氢氯噻嗪 Hydrochlorothiazi

20、de药理药效学(1)对水、电解质排泄的影响。利尿作用， 尿钠、钾、氯、磷和镁等离子排泄增加，而对尿钙排泄减少。本类药物作用机制主要抑制远端小管前段和近端小管(作用较轻)对氯化钠的重吸收，从而增加远端小管和集合管的Na+-K交换，K+分泌增多。 其作用机制尚未完全明了。本类药物都能不同程度地抑制碳酸酐酶活性，故能解释其对近端小管的作用。本类药还能抑制磷酸酯酶活性，减少肾小管对脂肪酸的摄取和线粒体氧耗，从而抑制肾小管对Na、Cl- 的主动重吸收。降压作用。除利尿排钠作用外，可能还有肾外作用机制参与降压，可能是增加胃肠道对Na+的排泄。 在给药治疗后早期，通过利尿排钠，使血浆与细胞外液容量减少，血容

21、量及心排血量降低，因而血压降低；在持久给药时，血容量及心排血量可恢复原来水平，但总周围血管阻力降低，血压仍可降低。(2)对肾血流动学和肾小球滤过功能的影响。由于肾小管对水、Na重吸收减少，肾小管内压力升高，以及流经远曲小管的水和Na+增多，刺激致密斑通过管球反射，使肾内肾素、血管紧张分泌增加，引起肾血管收缩，肾血流量下降，肾小球入球和出球小动脉收缩，肾小球滤过率也下降。肾血流量和肾小球滤过率下降，以及对享氏袢无作用，是本类药物利尿作用远不如袢利尿药的主要原因。药动学口服吸收迅速但不完全，进食能增加吸收量，可能与药物在小肠的滞留时间延长有关。本药部分与血浆蛋白结合，另部分进入红细胞内。口服2小时

22、起作用, 达峰时间为4小时, 作用持续时间为612小时。半衰期为15小时, 肾功能受损者延长。 本药吸收后消除相开台阶段血药浓度下降较快，以后血药浓度下降明显减慢，可能是由于后阶段药物进入红细胞内有关。主要以原形由尿排泄。口服本品后34日降压作用开始，持续1周。适应症1.水肿性疾病排泄体内过多的钠和水，减少细胞外容量，消除水肿。常见的包括充血性心力衰竭、肝硬化腹水、肾病综合征、急慢性肾炎水肿、慢性肾功能衰竭早期、肾上腺皮质激素和雌激素治疗所致的钠、水潴留。2.原发性高血压为利尿降压药，常与其他降压药合用以增强疗效。对轻、中度高血压，单独应用即可有效，可显著有效地降低卧位与立位高血压。3.中枢性

23、或肾性尿崩症。4.肾石症主要用于预防含钙盐成分形成的结石。用法与用量用于治疗高血压：成人常用量单用，口服一日 25100mg，一次或分二次服；与其他抗高血压药合用时，一次 10mg，一日 3次；停用时应缓慢停药。制剂与规格氢氯噻嗪片(1)10mg(2)25mg(1).治疗水肿: 一日25-75mg,必要时可增至100mg,分2次服,间日或每周用药1-2次.体重恢复后减至维持量.(2).心脏性水肿:每日12.5-25mg,开始用小剂量,注意调整洋地黄用量.(3).肝硬化腹水:最好与螺内酯合用.(4).高血压:开始每日50-75mg,早晚两次分服.一周后减为每日25-50mg维持量.长期服用可致低

24、钠血症,低氯血症和低钾血症.突然停药可引起钠,氯及水的潴留.禁用慎用(1)交叉过敏：与磺胺类药物、呋塞米、布美他尼、碳酸酐酶抑制剂有交叉过敏。(2)能通过胎盘屏障，动物实验发现几倍于人的剂量对胎仔尚未产生不良作用。本类药物对妊娠高血压综合征无预防作用，故孕妇使用应慎重。(3)动物实验显示本类药能经乳汁分泌，哺乳期妇女不宜服用。(4)小儿用药无特殊注意事项，但慎用于有黄疸的婴儿，因本类药可使血胆红素升高。(5)老年人应用本类药物较易发生低血压、电解质紊乱和肾功能损害。(6)下列情况慎用：无尿或严重肾功能减退者，因本类药效果差，应用大剂量时可致药物蓄积，毒性增加；糖尿病；高尿酸血症或有痛风病史者；

25、严重肝功能损害者，水、电解质紊乱可诱发肝昏迷；高钙血症；低钠血症；红斑狼疮，可加重病情或诱发活动；胰腺炎；交感神经切除者(降压作用加强)；有黄疸的婴儿。肝肾功能减退,痛风及糖尿病患者慎用.给药说明本品与多数其他降压药同用有增强降压作用，以对血管紧张素转换酶抑制药的作用较为显著。每日用药一次时，应在早晨用药，以免夜间排尿次数增多。间歇用药(非每日用药)能减少电解质紊乱发生的机会。宜用最小有效剂量，以减少电解质平衡失调和反射性肾素-醛固酮血浓度增高；对长期服用或可能发生低血钾者需补充钾盐或给保钾利尿药、补充钾盐时注意不引起高血钾；高血压患者需作手术时，术前可不必停药，但麻醉医师应有所了解。随访检查

26、：血电解质；血糖；血尿酸；血肌酐，尿素氮；血压。长期服用可致低钠血症,低氯血症和低钾血症.突然停药可引起钠,氯及水的潴留.不良反应反应与剂量和疗程有关。(1)水、电解质紊乱所致的副作用较为常见。低钾血症较易发生与噻噻类利尿药排钾作用有关，长期缺钾可损伤肾小管，严重失钾可引起肾小管上皮的空泡变化，以及引起严重快速性心律失常等异位心律。低氯性碱中毒或低氯、低钾性碱中毒，噻噻类特别是氢氯噻噻常明显增加氯化物的排泄。此外低钠血症亦不罕见，导致中枢神经系统症状及加重肾损害。脱水造成血容量和肾血流量减少亦可引起肾小球滤过率降低。上述水、电解质紊乱的临床常见反应有口干、烦渴、肌肉痉挛、恶心、呕吐和极度疲乏无

27、力等。(2)高糖血症。噻噻类利尿药可使糖耐量降低，血糖升高，此可能与抑制胰岛素释放有关。(3)高尿糖血症。干扰肾小管排泄尿酸，少数可诱发痛风发作。由于通常无关节疼痛，故高尿酸血症易被忽视。(4)过敏反应如皮疹、荨麻疹等，但较为少见。(5)血白细胞减少或缺乏症、血小板减少性紫癜等亦少见。(6)其他，如胆囊炎、胰腺炎、性功能减退、光敏感、色觉障碍等但较罕见。粒细胞及血小板减少.电解质紊乱引起口干,倦睡,肌痛.个别病例可有胃肠道反应:恶心呕吐,腹胀腹泻.皮疹,光敏性皮炎,瘙痒. 结晶尿,高尿酸血症,急性痛风,肌肉痛,血糖升高. 长期服用可致低钠血症,低氯血症和低钾血症.突然停药可引起钠,氯及水的潴留

28、.相互作用(1)肾上腺皮质激素、促肾上腺皮质激素、雌激素、两性霉素B(静脉用药)，能降低本类药物的利尿作用，增加发生电解质紊乱的机会，尤其是低钾血症。(2)非甾体类消炎镇痛药尤其是吲哚美辛，能降低本类药的利尿作用，与前者抑制前列腺素合成有关。(3)与拟交感胺类药物合用，利尿作用减弱。(4)考来烯胺(消胆胺)能减少胃肠道对本类药物的吸收，故应在口服考采烯胺 1小时前或4小时后服用本类药。(5)与多巴胺合用，利尿作用加强。(6)与降压药合用时，利尿降压作用均加强。(7)与抗痛风药合用时，后者应调整剂量。(8)使抗凝药作用减弱，主要是由于利尿后机体血浆容量下降，血中凝血因子水平升高，加上利尿使肝脏血

29、液供应改善，合成凝血因子增多。(9)降低降糖药的作用。(10)洋地黄类药物、胺碘酮等与本类药合用时，应慎防因低钾血症引起的副作用。(11)与锂制剂合用，因本类药物可减少肾脏对锂的清除，增加锂的肾毒性。(12)乌洛托品与本类药合用，转化为甲醛受抑制，疗效下降。(13)增强非去极化肌松药的作用，与血钾下降有关。(14)与碳酸氢钠合用，发生低氯性碱中毒机会增加。 螺内酯Spironolactone药理药效学本药结构与醛固酮相似，为醛固酮的竞争性抑制剂。作用于远曲小管和集合管，阻断Na+-K+和Na+-H+交换，结果Na、+CI-和水排泄增多，K+、Mg2和H+排泄减少, 对Ca2和P3-的作用不定。

30、 由于本药仅作用于远曲小管和集合管, 对肾小管其他各段无作用，故利尿作用较弱。另外，本药对肾小管以外的醛固酮靶器官也有作用。药动学本药口服吸收较好，生物利用度大于90, 血浆蛋白结合率在90以上, 进入体内后80由肝脏迅速代谢为有活性的坎利酮(canrenone), 口服1日左右起效，日达高峰，停药后作用仍可维持日。依服药方式不同半衰期有所差异，每日服药12次时平均19小时(1324小时), 每日服药4次时缩短为12.5小时(916小时)。无活性代谢产物从肾脏和胆道排泄, 约有10以原形从肾脏排泄。适应症1.水肿性疾病与其他利尿药合用，治疗充血性水肿、肝硬化腹水、肾性水肿等水肿性疾病，其目的在

31、于纠正上述疾病时伴发的继发性醛固酮分泌增多，并对抗其他利尿药的排钾作用。也用于特发性水肿的治疗。2.高血压作用为治疗高血压的辅助药物。3.原发性醛固酮增多症螺内酯可用于此病的诊断和治疗。4.低钾血症的预防与噻嗪类利尿药合用，增强利尿效应和预防低钾血症。用法与用量1成人治疗水肿性疾病，每日 4080mg，分 24次服用，至少连服5日。以后酌情调整剂量。治疗高血压，开始每日 4080mg，分次服用，至少2周，以后酌情调整剂量，不宜与血管紧张素转换酶抑制剂合用，以免增加发生高钾血症的机会。治疗原发性醛固酮增多症，手术前患者每日用量 100400mg，分 24次服用。不宜手术的患者，则选用较小剂量维持

32、。诊断原发性醛固酮增多症。长期试验，每日 400mg，分 24次，连续 34周。短期试验，每日 400mg，分 24次服用，连续 4日。老年人对本药较敏感，开始用量宜偏小。2小儿治疗水肿性疾病，开始每日按体重 13mg/kg或按体表面积 3090mg平方米，单次或分 24次服用，连服 5日后酌情调整剂量。最大剂量为每日 39mgkg或 90 270mg平方米。制剂与规格螺内酯片20mg螺内酯胶囊20mg口服,每次30-4mg,一日3-4次.如疗效不满意,可加用其他利尿药.禁用慎用(1)本药可通过胎盘，但对胎儿的影响尚不清楚。孕妇应在医师指导下用药，且用药时间应尽量短。(2)老年人用药较易发生高

33、钾血症和利尿过度。(3)高钾血症患者禁用。(4)下列情况慎用；无尿；肾功能不全；肝功能不全，因本药引起电解质紊乱可诱发肝昏迷；低钠血症；酸中毒，一方面酸中毒可加重或促发本药所致的高钾血症；另一方面本药可加重酸中毒；乳房增大或月经失调者。肾功能衰竭及血钾偏高者忌用。老年病人，每日剂量超过200mg，并合用保钾利尿剂或补钾剂，可能导致肾衰竭和肝功能异常，必须定期监测血钾浓度。给药说明(1)给药应个体化，从最小有效剂量开始使用，以减少电解质紊乱等副作用的发生。(2)如每日服药一次，应于早晨服药，以免夜间排尿次数增多。(3)用药前应了解患者血钾浓度，但在某些情况血钾浓度并不能代表机体内钾含量，如酸中毒

34、时钾从细胞内转移至细胞外而易出现高钾血症，酸中毒纠正后血钾即可下降。(4)本药起作用较慢，而维持时间较长，故首日剂量可增加至常规剂量的 23倍，以后酌情调整剂量。与其他利尿药合用时，可先于其他利尿药 23日服用。在已应用其他利尿药再加用本药时，其他利尿药剂量在最初 23日可减量 50，以后酌情调整剂量。在停药时，本药应先于其他利尿药 23日停药。(5)用药期间如出现高钾血症，应立即停药。(6)应于进食时或餐后服药，以减少胃肠道反应，并可能提高本药的生物利用度。不良反应(1)常见的有：高钾血症，最为常见，尤其是单独用药、进食高钾饮食、与钾剂或含钾药物如青霉素钾等以及存在肾功能损害、少尿、无尿时。

35、即使与噻嗪类利尿药合用，高钾血症的发生率仍可达 8.626，且常以心律失常为首发表现，故用药期间必须密切随访血钾和心电图；胃肠道反应，如恶心、呕吐、胃痉挛和腹泻；尚有报道可致消化性溃疡。(2)少见的有；低钠血症，单独应用时少见，与其他利尿药合用时发生率增高；抗雄激素样作用或对其他内分泌系统的影响，长期服用本药在男性可致男性乳房发育、阳萎、性功能低下，在女性可致乳房胀痛、声音变粗、毛发增多、月经失调、性机能下降；中枢神经系统表现，长期或大剂量服用本药可发生行走不协调、头痛等。(3)罕见的有：过敏反应，出现皮疹甚至呼吸困难；暂时性血浆肌酐、尿素氮升高，主要与过度利尿、有效血容量不足、引起肾小球滤过

36、率下降有关；轻度高氯性酸中毒；肿瘤，有报道 5例患者长期服用本药和氢氯噻嗪发生乳腺癌。血钾升高,乏力,思睡,头痛,运动障碍,精神失常或错乱,皮疹,乳腺分泌过多.并可引起低钠血症,血钾升高.个别病例有恶心,呕吐,心动过缓,男性乳房增大,性功能障碍(或性欲下降),月经失调,黄褐斑。可导致高密度脂蛋白、胆固醇和甘油三酯浓度的适度下降，尿酸明显下降，非空腹血糖和血浆胰岛素轻度、暂时性的上升。相互作用(1)肾上腺皮质激素尤其是具有较强盐皮质激素作用者，促肾上腺皮质激素能减弱本药的利尿作用，而拮抗本药的潴钾作用。(2)雌激素能引起水钠潴留，从而减弱本药的利尿作用。(3)非甾体类消炎镇痛药，尤其是吲哚美辛，

37、能降低本药的利尿作用，且合用时肾毒性增加。(4)拟交感神经药物降低本药的降压作用。(5)多巴胺加强本药的利尿作用。(6)与引起血压下降的药物合用，利尿和降压效果均加强。(7)与下列药物合用时，发生高钾血症的机会增加，如含钾药物、库存血(含钾 30mmol/L，如库存 10日以上含钾高达 65mmol/L)、血管紧张素转换酶抑制剂、环孢素 A。(8)与葡萄糖胰岛素液、碱剂、钠型降钾交换树脂合用，发生高钾血症的机会增加。(9)本药使地高辛半衰期延长。(10)与氯化铵合用易发生代谢性酸中毒。(11)与肾毒性药物合用，肾毒性增加。(12)甘珀酸钠、甘草类制剂具有醛固酮样作用，可降低本药的利尿作用。本品

38、有弱的酶诱导作用，加快氨替比林和地高辛的代谢降解，使地高辛的稳态血药浓度上升约30。阿司匹林能阻断螺内酯的主要代谢产物坎利酮(Canrenone)在肾小管中的分泌，其利尿作用减弱。本品能使华法林的抗凝作用降低约25，抵消生胃酮的抗溃疡作用。 普萘洛尔Propranolol药理 药效学本品有肾上腺素受体部位竞争性地抑制儿茶酚胺的作用。通过减弱或防止受体兴奋而使心脏的收缩力与收缩速度下降,通过传导系统的传导速度减慢,使心脏对运动或应激的反应减弱。因此，用于心绞痛的治疗，减低心肌氧耗，增加运动耐量。由于阻滞心脏起搏点电位的肾上腺素能兴奋故用于治疗心律失常。可能本品通过中枢、肾上腺素能神经元阻滞、抗肾

39、素活性以及心排血量减低等降低血压，适用于治疗高血压。由于本品能拮抗儿茶酚胺效应，也用于治疗嗜铬细胞瘤及甲状腺机能亢进，使1和2受体的活动均处于抑制状态。甲亢时甲状腺激素分泌过多，导致肾上腺素能活性亢进，此时儿茶酚胺的释放并不增多。甲亢的许多症状系肾上腺素能活性过高所引起，应用普萘洛尔后，甲亢的症状可得到控制，甲状腺激素的分泌并不减少，但外周组织中 T4向 T3的转变减少。药动学口服后胃肠道吸收较完全(90), 11.5小时血药浓度达峰值,但进入全身循环前即有大量被肝代谢而失活,生物利用度为30。与血浆蛋白的结合率很高, 为93%, 半衰期为23小时,经肾脏排泄,主要为代谢产物,小部分(1为原形

40、物。 不能经透析排出。适应症 用于治疗：心律失常，纠正室上性快速心律失常、室性心律失常、泮地黄类及儿茶酚胺引起的快速心律失常；心绞痛（典型心绞痛，即劳力型心绞痛）；高血压，作为第一线用药，单独或与其他药物合并应用；肥厚性心肌病，用于减低流出道压差，减轻心绞痛、心悸与昏厥等症状；嗜铬细胞瘤，用于控制心动过速；甲状腺机能亢进症用于控制心率过快，也用于治疗甲状腺危象或危象先兆；甲状腺次全切除术的术前准备；对病情较重的甲亢患者在抗甲状腺药物或放射性碘治疗尚未奏效前用以控制症状。心肌梗塞；作为次级预防；二尖瓣脱垂综合征。用法与用量1抗心律失常口服，一次 1030mg，一日 34次，应根据需要及耐受程度调

41、整用量。严重心律失常应急时可静脉注射 13mg，以每分钟不超过 1mg的速度静注，必要时 2分钟后可重复一次，以后隔 4小时一次。小儿用量尚未确定，一般口服按体重每日 0.51.0mg/kg，分次服；静脉注射按体重 0.010.1mg/kg，缓慢注入，一次量不宜超过 1mg。2心绞痛口服，开始 510mg，每日 34次，每 3日可增加 1020mg，可渐增至每日200mg，分次服。3高血压口服，一次 510mg，每日 34次，按需要及耐受程度逐渐调整，至症状被控制。4肥厚性心肌病口服，一次 1020mg，每日 24次，按需要及耐受程度逐渐调整。5嗜铬细胞瘤口服，一次 1050mg，一日 34次

42、，术前用 3天，常与 受体阻滞药同用，一般应先用 受体阻滞药，待药效出现并稳定后再加用本品。制剂与规格盐酸普萘洛尔片10mg。盐酸普萘洛尔注射液 5ml：5mg(1).治心律失常,每日10-30mg,分3次服;(2).嗜铬细胞瘤,术前3日服,一日60mg,分3次服;(3).治心绞痛,每日40-80mg,分3-4次服,从小剂量开始,逐渐增量,日剂量可达80mg以上; (4).治高血压,每次5mg,一日4次,1-2周后加1/4量,在严密观察下可至每日100mg.(5).对麻醉过程中出现心律失常, 以1mg/分速度静滴,一次2.5-5mg,稀释于5-10%葡萄糖液100ml中滴注.治疗甲状腺亢进：1

43、口服一般甲亢病人一次 1020mg，每日3次；对于甲亢危象者，每次2080mg，每46小时一次。2用于术前准备每次2040mg，每6小时口服一次，必要时加量，直到甲亢症状控制，心率降至正常范围。手术日清晨还需服药一次，手术后需继续服用数天，以后根据病情逐渐减量，如病情稳定，可在一周后停药。制剂与规格盐酸普萘洛尔片10mg盐酸普萘洛尔注射液5ml：5mg禁用慎用(1)本品可通过胎盘进入胎儿体内，有报道妊娠高血压者用后可致宫内胎儿发育迟缓，分娩时无力造成难产，新生儿可产生低血压、低血糖、呼吸抑制及心率减慢，尽管也有报告对母亲及胎儿均无影响，但必须权衡利弊，不宜作为孕妇第一线治疗药物。(2)可从乳汁

44、分泌小量，故哺乳期妇女应用必须权衡利弊。(3)老年人对本品代谢与排泄能力低，应适当调节剂量。(4)下列情况应禁用：支气管哮喘；心源性休克；心传导阻滞(至度房室传导阻滞)；重度心力衰竭；窦性心动过缓。(5)下列情况应慎用：过敏史；充血性心力衰竭；糖尿病；肺气肿或非过敏性支气管炎；肝功能不全；甲状腺功能低下；雷诺综合征或其他周围血管疾病；肾功能减退。给药说明 用量必须强调个体化，不同个体、不同疾病用量不尽相同，肝、肾功能不全者用小量；糖尿病患者虽可引起血糖过低，但在非糖尿病人中则无降血糖作用；注意血药浓度不能完全预示药理效应，故还应根据心率及血压等临床征象指导临床用药；口服可以在空腹时，也可与食物

45、共进，后者可使本品在肝内代谢减慢，生物利用度增值；冠心病患者使用本品不宜骤停，否则可出现心绞痛、心肌梗塞或室性心动过速；甲亢病人用本品也不可骤停，否则使甲亢症状加重；长期用本品者撤药须逐渐递减剂量，至少经过 3天，一般为 2周；长期应用可在少数病人出现心力衰竭，倘若出现，可用洋地黄苷类和(或)利尿药纠正，并渐递减达停用。应用本品过程中应定期检查血常规、血压、心功能、肝功能、肾功能，糠尿病病人应定期查血糖。(1)甲亢合并心功能不全者慎用，因本品可使心脏收缩功能减弱，必须采用时，应合用强心药。(2)作为手术前准备，其优点为奏效快，疗程短，往往数天至一周左右即可控制症状，使心率降至正常范围。由于本品

46、作用往往短暂，故必须一直用药到手术日晨，在手术中必要时需静脉注射，手术后也需继续应用，一直到血 T4、T3降至正常。单用本品作手术前准备不如抗甲状腺药物加碘剂可靠，故主要用于不能耐受抗甲状腺药物者及急需紧急手术者。不良反应 由于本品能透入神经系统，故可出现中枢神经系统不良反应。较常见的有眩晕或头昏(低血压所致)、心率过慢(50次分钟)；较少见的有支气管痉挛及呼吸困难、充血性心力衰竭、神志模糊(尤见于老年人)、精神抑郁，反应迟钝；更少见的有发热和咽痛(粒细胞缺乏)、皮疹(过敏反应)、出血倾向(血小板减小)；不良反应持续存在时，须格外警惕的有四肢冰冷、腹泻、倦怠、眼口或皮肤干燥、恶心、指趾麻木、异

47、常疲乏等。应严密观察血压及心律变化,如心律变慢,立即停药.乏力,嗜睡,头晕,失眠,恶心,皮疹. 个别病例有周身性红斑狼疮样反应,多关节病综合症,幻视,性功能障碍(或性欲下降).剂量过大时引起低血压(血压下降),心动过缓,惊厥,呕吐. 可诱发缺血性脑梗塞,可有心源性休克,甚至死亡。它可引起哮喘；可发生型过敏反应及型迟发过敏反应颇似Lyell综合征；可出现荨麻疹、牛皮癣样皮疹。有报告可发生过敏性肺炎；脱发；及致有硬化性腹膜炎。此药的停药反应并不限于心血管，也常见有头痛、震颤及焦虑，有时也可出现精神异常。相互作用 (1)与可乐定同用而须停药时，须先停用本品，数天后再逐步减停可乐定，以免血压波动。(2

48、)与洋地黄苷类同用，可发生房室传导阻滞而致心率过慢，故须严密观察。(3)与肾上腺素、苯福林或拟交感胺类同用，可引起显著高血压、心率过慢，也可能出现房室传导阻滞，故须严密观察。(4)可使非去极化肌松药如氯化筒箭毒碱、加拉碘铵等增效，时效也延长。(5)可影响血糖水平，故与降糖药同用时，须调整后者的剂量。(6)与异丙肾上腺素或黄嘌呤同用，可使后两者疗效减弱。(7)与单胺氧化酶抑制剂同用，可致极度低血压，禁用。(8)与吩噻嗪类同用，可使两者的血药浓度均升高。(9)与利血平同用，两者作用相加，受体阻滞作用增强，有可能出现心动过缓及低血压。苯巴比妥及异烟肼使普萘洛尔的清除增多并减低它们在周身的利用率。西咪

49、替丁为一种强效肝微粒体酶抑制剂，可降低普萘洛尔、拉贝洛尔、美托洛尔等药物在肝内的代谢，延迟这些药物的排泄，导致其血药浓度明显升高。因而，合并用药时需减少上述药物的剂量以免引起药物不良反应。氯丙嗪也抑制普萘洛尔代谢。 美托洛尔Metoprolol药理 药效学参见盐酸普萘洛尔， 但主要使1受体的活动处于抑制状态。药动学口服吸收迅速完全，95，生物利用率为 50。吸收后迅速入细胞外组织，并能通过血脑屏障及胎盘。蛋白结合率低，约 10。口服 1.5小时血药浓度达峰值，最大作用时间为 12小时。血压的降低与血药浓度不平行，而心率的减少则与血药浓度呈直线关系。T12为 34小时，老年人延长至 5小时，肾功

50、能不全时无明显改变。在肝内代谢，经肾排泄，尿内以代谢物为主，仅少量(310)为原形物。不能经透析排出。药理作用本品为选择性1肾上腺素受体阻滞药，无内源性拟交感活性。因此，对抑制异丙基肾上腺素诱发的心动过速要比普萘洛尔弱，但降低运动心率的作用却比内源性拟交感活性的受体阻滞药强。通过降低心脏作功达到减少心肌需氧的作用。此外，还具有延长心肌不应期、窦房结恢复时间、右房至希氏束的传导时间和房室结不应期的电生理特性。药动学口服吸收完全，口服吸收率 90，但因肝脏首过效应强大，使生物利用度约下降50。血浆蛋白结合率仅12，表观分布容积为5.6L/kg，口服12h后受体阻滞作用达到高峰，作用持续时间可达24

51、h，消除半减期通常为34h，消除率在43.292.4L/h之间，有效血药浓度为0.050.1gml。经肝脏代谢后主要以无活性代谢产物的形式从肾脏排泄。本品血药浓度的个体差异较大。药理作用本品系选择性的1受体阻滞药，其抗1受体的活性和膜稳定的特性与噻吗洛尔相同。降眼压作用被认为是抑制房水产生的结果。适应症 用于治疗心绞痛、心律失常、高血压、甲状腺机能亢进、嗜铬细胞瘤、心肌梗塞，指证同盐酸普萘洛尔。适用于轻、中型高血压，其降压效果至少与拉贝洛尔、地尔硫卓、硝苯地平和氯噻酮一样有效。尤适用于伴有哮喘或糖尿病患者的高血压。用于稳定劳累型心绞痛，可降低心绞痛发作频率和硝酸甘油用量，提高运动耐量，均与等量

52、普萘洛尔、氧烯洛尔和维拉帕米和硝苯地平一样有效。可用于治疗心肌梗死和急性心肌缺血，具有缓解胸痛、缩小梗死面积、降低心梗后快速型心律失常的发生及死亡率的作用。也可治疗心律失常、特发性扩张型心肌病、低血压性心脏扩大和心力衰竭伴有心动过速者。用于治疗开角型青光眼。用法与用量 1口服成人常用量：开始一次 2550mg，一日 23次，以后按需要可增加至一日 450mg，分 3次服。2静脉注射用于心律失常，首次 2.5mg，最大量 5mg，以每分钟 12mg速度注入，根据需要及耐受程度 5分钟重复一次，总量不超过 1015mg。制剂与规格酒石酸美托洛尔片50mg酒石酸美托洛尔注射液5ml：5mg剂量个体差

53、异大,注意个体化.(1).高血压:开始每日一次100mg,维持量每日一次100-200mg,必要时增至日400mg,早晚分服.(2).用于心绞痛,每日100-150mg,分2-3次服,必要时增至日150-300mg.(3).心律失常:静注,开始5mg(每分1-2mg),隔5分钟重复注射,一般总量10-15mg.用法及用量口服，每次50100mg，早晨顿服或分2次口服，如疗效不满意可增加剂量，但每日用量不超过300mg。静脉注射，5mg溶于25葡萄糖溶液20ml中缓慢推注，每次间隔时间为2min或5min。与其他受体阻滞药一样，不能突然停用本品，否则会加重心绞痛发作，甚至发生心肌梗死。剂型与规格

54、片剂：50mg/片，100mg片。注射剂：5mg/2ml。商品名倍他乐克，Betaloc(阿斯特拉制药公司)。用法及用量滴眼，每次12滴，每日2次(滴眼后6h产生最大降压效果)。剂型与规格滴眼剂：2，5ml/支。禁用慎用 参见盐酸普萘洛尔。糖尿病,甲亢及孕妇慎用.2,3度房室传导阻滞,严重心动过缓及对洋地黄无效的心衰病人忌用.对明显心动过缓、度房室传导阻滞、心源性休克和严重心力衰竭者禁用。心脏功能失代偿的病人，不应使用本品。对胰岛素依赖型糖尿病、慢性阻塞性肺气肿、支气管哮喘和周围血管病者应减少剂量，严密观察。孕妇服用本品可增加其清除率，影响胎儿和新生儿。因此，妊娠和哺乳期间妇女应慎用。心衰、心

55、动过缓、支气管哮喘患者禁用。给药说明 显著窦性心动过缓(心率45次分钟)、房室传导阻滞、低血压、心力衰竭时禁用。过去无心力衰竭史者长期用本品，可能出现心力衰竭征象，宜加用强心药和(或)利尿药，心衰症状继续则停药。本品能选择性阻滞 1受体，慎用于有支气管痉挛患者，由于1受体的选择性阻滞并非绝对，一般仅用小量，并及时加用 2激动药。大手术之前应否停用阻滞剂意见尚不一致，受体阻滞后心脏对反射性交感兴奋的反应降低，使全麻和手术的危险性增加，但可用多巴酚丁胺或异丙肾上腺素逆转。甲状腺机能亢进时应用，可使一些症状如心动过速被掩盖，疑有发生甲亢可能时应避免骤然停用，以致发生甲状腺危象。冠心病患者用本品时不宜

56、骤然停药，否则可出现心绞痛，心肌梗塞或室性心动过速。长期用本品者撤药时用量须逐渐递减，至少要经过 3天，一般需 2周。与其他受体阻滞药一样，不能突然停用本品，应在710日内逐步撤除，否则会加重心绞痛发作，甚至发生心肌梗死。进行全身麻醉的病人，最好在麻醉前48小时停服。支气管哮喘的病人，应该同时给2激动药，剂量可按本品的用量调整。不良反应 神经系统：疲乏和眩晕占 10，抑郁占 5，其他有头痛、失眠、多梦；心血管：气短和心动过缓占 3，其他有肢端冷、雷诺现象、心力衰竭少见；呼吸系统：肺内哮鸣不到 1；胃肠：腹泻占 5，恶心、胃痛、便秘1；瘙痒症1。理论上讲抑制 2受体所致不良反应较轻。因脂溶性及较

57、易透入中枢神经系统，故该系统不良反应较多。个别病例有胃部不适,眩晕,头痛,嗜睡,失眠.心动过缓。常见有疲乏(6.2)、眩晕(3.8)和头痛(3.6)，一般均为短暂的，仅有7的患者需停药。心脏方面的表现较少见，如低血压、心动过缓、房室传导阻滞和充血性心力衰竭。有报告发生Peyronie病。部分病人可有轻微上腹不适、倦怠或睡眠异常，长期应用后可消失。偶见非特异性皮肤反应和肢端发冷。相互作用 参见盐酸普萘洛尔。本品与利尿药或其他抗高血压药物合用，可增强其降压作用。与地高辛合用，有利于控制心衰伴心动过速。与维拉帕米合用，可提高美托洛尔的血药浓度。苯巴比妥及异烟肼使美托洛尔的清除增多并减低它们在周身的利

58、用率。西咪替丁为一种强效肝微粒体酶抑制剂，可降低普萘洛尔、拉贝洛尔、美托洛尔等药物在肝内的代谢，延迟这些药物的排泄，导致其血药浓度明显升高。因而，合并用药时需减少上述药物的剂量以免引起药物不良反应。 阿替洛尔Atenolol药理 药效学参见盐酸普萘洛尔， 但主要使1受体的活动处于抑制状态。药动学口服吸收约为50。小剂量可通过血脑屏障。蛋白结合率610。服后24小时作用达峰值，作用持续时间较久。半衰期为6-7小时，主要以原形自尿排出。在血液透析时可予以清除。盐酸普萘洛尔药效学：本品有肾上腺素受体部位竞争性地抑制儿茶酚胺的作用。通过减弱或防止受体兴奋而使心脏的收缩力与收缩速度下降,通过传导系统的传

59、导速度减慢,使心脏对运动或应激的反应减弱。因此，用于心绞痛的治疗，减低心肌氧耗，增加运动耐量。由于阻滞心脏起搏点电位的肾上腺素能兴奋故用于治疗心律失常。可能本品通过中枢、肾上腺素能神经元阻滞、抗肾素活性以及心排血量减低等降低血压，适用于治疗高血压。由于本品能拮抗儿茶酚胺效应，也用于治疗嗜铬细胞瘤及甲状腺机能亢进，使1和2受体的活动均处于抑制状态。药理作用本品为长效、选择性1肾上腺素受体阻滞药，其心脏选择性作用明显强于美托洛尔，而对血管及支气管平滑肌的2受体抑制较弱。无内源性拟交感活性，无膜稳定性，也无抑制心肌收缩力的作用。本品可降低高血压患者的血压，减轻由运动所致的血压增高。同时，通过减低心率

60、(834)和心率、血压乘积(940)，减少心绞痛发作的严重程度和频率，改善急性心肌梗死患者的耗氧指数。因此早期应用该药可缩小心肌梗死面积和预防再梗死，长期应用可降低心肌梗死或卒中的死亡率。药动学口服后吸收率达5060，血药达峰时间为24h。生物利用度约60，血浆蛋白结合率约46，表观分布容积为0.8Lkg。体内分布广泛，极少量进入脑部，能迅速透过胎盘，可积聚于乳汁，但婴儿血药浓度含量甚微。肾功能正常的成年患者消除半减期约57h，总清除率约为6Lh(100mlmin)。儿童清除半减期较短(4、5h)。吸收后的药物约46以原形由尿中排出。肾功能异常者清除率降低，主要与肾小球滤过率有关。适应症 用于

61、治疗心绞痛、心律失常、高血压、甲状腺机能亢进、嗜铬细胞瘤、心肌梗塞，指证同盐酸普萘洛尔。适用于各种原因所致的中、轻度高血压病，包括老年高血压病和妊娠期高血压。最大降压作用发生在治疗开始2周内。临床适用于缺血性心脏病的治疗，包括不稳定型心绞痛，尤适用于治疗稳定型心绞痛。可降低心绞痛发作频率和严重程度，减少硝酸甘油用量，改善运动耐力和ST段压低，具有明显疗效，对伴或不伴有心肌缺血证据的高血压患者，长期应用本品可降低心肌梗死或卒中的死亡率。而且，对确诊或疑有心肌梗死者，早期应用本品也可降低心血管病的死亡率和非致命性心脏骤停及再梗死的发生率。本品可用于防治室上性心动过速、持续性阵发性反复发作性室上性心动过速及室性心律失常，也可降低冠脉术后室上性心律失常和房颤发生率。对青光眼也有效。用法与用量 口服成人常用量：开始每日 12.525mg，一次服，2周后按需要及耐