丹参酮ⅡA磺酸钠注射液

《丹参酮ⅡA磺酸钠注射液》由会员分享，可在线阅读，更多相关《丹参酮ⅡA磺酸钠注射液（4页珍藏版）》请在装配图网上搜索。

1、丹参酮IIA磺酸钠注射液丹参酮IIA磺酸钠注射液丹参酮 IIA 磺酸钠注射液(Sulfotanshinone Sodium Injection) 本品主要成分为：丹参酮IIA磺酸钠。本品为红色的澄明液体。药理毒理本品能增加冠脉血流量，改善缺血区心肌的侧支循环及局部供血，改善缺氧心肌 的代谢紊乱，提高心肌耐缺氧能力，抑制血小板聚集及抗血栓形成，缩小实验动 物缺血心肌梗死面积，在一定剂量下亦能增强心肌收缩力。药代动力学1、抗动脉粥样硬化作用：采用原位杂交技术探讨了 Tan IIA磺酸钠(简称DS-201) 对血管平滑肌细胞增殖相关基因c-myc表达的影响，发现巨噬细胞源性生长因子 可明显促进平滑肌

2、细胞c-myc高表达，导致平滑肌细胞增殖，而DS-201能阻止 这种作用，使c-myc表达水平下降，抑制平滑肌细胞增殖。提示DS-201可能通 过阻止血管平滑肌细胞增殖而起到抗动脉粥样硬化作用。2、缩小心肌梗死面积：对各种类型的心绞痛均有一定改善作用，对急性心肌梗 塞伴剧烈疼痛症状者亦有显著的缓解作用；利用结扎狗冠状动脉前降支的心肌梗 死模型，静注DS-201，结果心肌梗死范围缩小，疗效非常显著。冠状动脉内给 药后同样显著缩小狗心肌梗死面积，其疗效与潘生丁相当。3、降低心肌耗氧量：降低心肌耗氧量有利于缺血性冠心病的治疗。阻断狗冠状 动脉血流后，对照组静注生理盐水其左室舒张压上升，而静滴DS-2

3、01的试验组 则明显降低。说明DS-201可能通过降低左心室壁张力和心脏体积而降低心肌耗 氧量。4、心肌缺血-再灌注损伤中的作用：采用膜片钳全细胞式记录方法，观察了 Tan IIA对豚鼠单个心室肌细胞跨膜电位及L-型钙电流的影响。结果证明，Tan IIA 具有类异搏停样L-型钙通道阻断剂作用，可用于心肌缺血-再灌注损伤和心律失 常的防治。利用家兔心肌缺血-再灌注模型，观察了缺血-再灌注后心肌2, 4-亚 甲二氧苯丙胺(MDA)生成、超氧化物歧化酶(SOD)活性、血清肌酸激酶(CK)活性变 化及DS-201对上述指标的影响。结果表明，缺血-再灌注心肌MDA含量显著升高， SOD活性明显下降，同时

4、血清CK活性显著升高，缺血和再灌注前给予DS-201(5 mg/kg)能显著降低心肌中MDA的生成和减少心肌CK的释放。用化学发光法显示 DS-201对超氧阴离子、羟基自由基和过氧化氢有消除作用。由此推测消除氧自 由基是Tan防治心肌再灌注损伤的机制之一。买长江用离体大鼠工作心模型，研 究了 Tan对心肌保护效果，并与异搏停对比。证实Tan心肌保护效果优于异搏停， 作用机制与减少氧自由基有关。5、接心血管作用：实验表明，DS-201对小鼠和大鼠体外血栓形成，血小板聚集 功能均有抑制作用。6、扩张冠状动脉，显著增加冠状动脉血流量，减慢心率，增加心肌收缩力，改 善缺氧后引起的心肌代谢紊乱及心功能，

5、从而提高心肌耐缺氧能力。7、抑制凝血；8、促进组织修复9、降低血脂10、保护红细胞和抑制细菌生长，同时具有保护红细胞膜的作用。11、有钙通道阻滞作用。适应症可用作冠心病心绞痛和心肌梗塞、脑动脉和视网膜动脉及外周静脉血栓形成、白 塞氏综合征、结节性红斑。【用法用量】肌内注射，一次4080mg，一日1次。静脉注射，一次4080mg，以25%葡萄糖注射液20ml稀释。静脉滴注，4080mg，以5%葡萄糖注射液250500ml稀释，一日1次。不良反应尚未见有关不良反应报道。【禁忌】对本品过敏者禁用【注意事项】部分病人肌内注射后有疼痛。个别有皮疹反应，停药后即可消失。【孕妇及哺乳期妇女用药】尚不明确。【

6、规格】2ml：10mg对心脑血管系统的作用减轻缺血再灌注损伤降低心、脑组织耗氧量减轻细胞内钙超负荷抗氧化作用，清除过氧化自由基保护血管内皮细胞损伤调节血管活性物质平衡（TXA2-PGI2平衡、ET-NO平衡）改善血液动力学抗血小板聚集，抗血栓形成保护红细胞，抑制红细胞溶血辅助建立冠状动脉侧支循环，缩小心肌梗塞面积抑制Na+-K+-ATP酶的作用，从而抑制心衰抗动脉粥样硬化对神经系统作用对缺血缺氧神经细胞的保护作用诱导骨髓间质干细胞（MSC）分化为神经元样细胞的作用调节免疫，减少炎性损伤抗肿瘤作用抑制肿瘤细胞增殖和DNA合成诱导肿瘤细胞分化和凋亡抑制肿瘤细胞端粒酶活性对肝、肾等内脏保护作用防治肝脏过氧化损伤防治肾脏炎症损伤防治内毒素引起的肺损伤改善微循环，增加内脏营养供给对内质网膜系统结构的完整性有保护作用其它作用促进骨折愈合弱雌激素样活性抗菌、抗感染