常用抗肿瘤用药——氨基导眠能
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1、药物大类抗肿瘤药药物小类常用抗肿瘤用药药物名称氨基导眠能英文名 Aminoglutethimide1. 绝经后或去势后的晚期乳腺癌,对骨转移者疗效较好,对雌激素受体阳性者有效率可达50% 60%,对他莫昔芬无效者仍可奏效。适应症2. 还可用于前列腺癌。3. 库欣综合征。口服,每次0.25g,每日0.5 1.0g,同时加服氢化可的松,每次20mg,每日2 用法用量次。本品是安眠药导眠能的衍生物。肾上腺中含有丰富的胆固醇,是合成皮质激素的 直接原料,它在裂解酶的催化作用下转变为孕烯醇酮,再经一系列酶的作用生成 皮质醇、醛固酮和性激素。AG主要阻滞。肾上腺中的胆固醇转变为孕烯醇酮, 从而抑制肾上腺皮
2、质中甾体激素的生物合成。抑制芳香化作用比抑制肾上腺皮质 药理学激素合成作用大10倍。AG还能阻止雄激素转变成雌激素。AG在周围组织中具有强力的芳香化酶抑制作用。绝经后妇女的雌激素主要由雄激素的前体雄烯二酮 在脂肪、肌肉和肝脏中经芳香化转变而来。垂体后叶分泌的ACTH能对抗AG抑 制肾上腺的作用,所以,使用AG时应合用氢化可的松,以阻滞ACTH的这种作 用。香豆素类抗凝药、口服降糖药及地塞米松等药物可加速本品的代谢,合用时应注 相互作用意。1. 嗜睡、困倦、头晕、运动失调等,尤其是老年患者,给药时可适当补充糖皮质 激素。2. 胃肠道反应 恶心、呕吐、食欲不振和腹泻。不良反应3. 骨髓抑制 偶可出现白细胞或血小板减少。4. 其他 皮疹,多发生在用药后10-15天,多数可自行消退。偶见甲状腺功能减 退。1. 妊娠、哺乳期妇女及儿童禁用。2. 不宜与三苯氧胺合用,因疗效不增而副作用增加。注意事项3.用本品三周若症状无缓解则认为是无效,无需继续用药。4. 用药期间应定期检查血象、血电解质。5. 给药期间应同时补充适量的糖皮质激素。AG适用于绝经后晚期乳腺癌,雌激素受体阳性者疗效较好。骨转移止痛效果较疗效评价 三苯氧胺好,对软组织转移的疗效不如三苯氧胺,对肝转移的疗效较差。由于作 用选择性差,近年来逐渐被第二、三代芳香化酶抑制剂所替代。
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