软胶囊内容物的性质和要求
《软胶囊内容物的性质和要求》由会员分享,可在线阅读,更多相关《软胶囊内容物的性质和要求(1页珍藏版)》请在装配图网上搜索。
1、软胶囊内容物的性质和要求1)水溶性内容物水溶性内容物需要借助于固体分散技术,可以将功能性物质经冻干法制成粉末,在分散到分子 量为400-4000的PEG中形成淤浆体,然后在用明胶包覆成软胶囊。以PEG400制成的软胶囊由于其 干燥过程比较快,时间过长会使胶壳破裂,过短则会造成储存期软胶囊渗漏。另外,PEG400对胶壳有 硬化作用,加入5-10%的甘油或丙二醇可使硬度降低并改善PEG400对胶壳的溪水作用。如果是使用 2%或3%的PEG600或PVP30代替PEG400时,可以阻止40摄氏度以下的温度依赖溶胶变性。2)非水溶性内容物难溶于水的药物用油(常用植物油)分散溶解,加入表面活性剂或其他吸
2、收促进剂后制成软胶 囊,其中的药物是以分子状态分散于油中,在体内油相因表面活性剂的作用,自发形成乳剂,经淋巴 进入血液,不受首过效应的影响,因而产生较高的生物利用度。使用聚甘油酯、蔗糖酯等表面活性剂, 制成软胶囊剂可达到高效的而且具有较高的安全性,例如红霉素硬脂酸酯加入聚甘油酯后其生物利用 度也较普通制剂高若干倍。3.软胶囊的崩解影响软胶囊崩解时限的因素很多,如内容物的组成和性质,明胶的勃鲁姆(bloom)力,胶壳 组分、含水量、厚度及加工储存条件等都可能影响崩解。最近几年,在国内根据不同的实验方法的出入下结论:1)勃鲁姆(bloom)力越低,溶解速率越高;反之勃鲁姆(bloom)力越高溶解速
3、率越低。焦炭标样2)由较薄的胶皮制备的胶囊由较快的表观溶解度3)在标准软胶囊配方中添加1%的酸式盐和无机酸,有机酸可以引起溶解速率常数的最大变化,这可 能是由于明胶中多肽酶的酸解所致。也有报道说由于内容物中醛类和碱性物质能使明胶鞣化,如添加1%丁二烯酸或10%柠檬酸和 6%山梨醇(甘油20%)或10%山梨醇可以增进焦渴的溶解性或有助于防止明胶鞣化。另外,软胶囊中含有的防腐剂、脂肪类物质和聚乙烯类化合物,如聚乙二醇、聚乙二醇醚、脂 肪醇或酚、聚氧乙烯甘油和非离子表面活性剂(吐温、不饱和脂肪酸酯等),会发生自氧化反应形成 醛,是明胶鞣化。PEG中极易含有甲醛和乙醛,使用时有必要检查其含醛量。在PE
4、G中加入5%-10%的甘油或丙二 醇可以减少硬化作用,加入焦亚硫酸钠或甘氨酸可以减少醛类物质含量。注意:甘油和山梨醇两种增塑剂能增大明胶自氧化作用,但不会诱导PEG中醛类物质的产生。 低分子醛类对崩解影响较大,而明胶自氧化胶联队崩解影响较小。软胶囊崩解迟缓现象是两种现象综 合作用的结果。4)在胶液中加入5%明胶量的PEG-400可以缩短崩解时间。5)胶壳的含水量与崩解时间成正比。当胶壳的含水量由20%降到10%左右时,崩解时间可缩短一半。6)明胶的氧化加速胶壳的老化,在胶液或内容物中加入少量的抗氧化剂如甘氨酸或焦亚硫酸钠等可 以算段崩解时间。7)在37-40度时胶壳存在一个胶原胶束变性的临界温
5、度,如长期处于40度时,崩解时间明显延长。 煤标准物质8)在软胶囊中加入环糊精可改善软胶囊的崩解9)胶壳含水量9%的胶囊适于口服,在胃肠道中易溶解10)强烈的紫外线或可见光照射会加快明胶变化,导致体外溶出速率降低。如光照同时湿度较高,且 明胶胶囊中含色素时该影响尤其显著。软胶囊剂中可以填充各种油类或对明胶无溶解作用液体药物或混悬液,也可以填充固体药物。 软胶囊中填充固体药物的混悬也是比较常见的,其中的药物粉末至少过80目筛。混悬液的分散介质 或PEG400,还应加入助悬剂,对于油性基质加入的助悬剂为2-10%石蜡混合物;对于非油性基质, 常采用1-15%PEG6000。在压丸过程中需要不断的搅拌,是装量精确度提高,含量均匀度亦可保持在 1-2%以内。
- 温馨提示:
1: 本站所有资源如无特殊说明,都需要本地电脑安装OFFICE2007和PDF阅读器。图纸软件为CAD,CAXA,PROE,UG,SolidWorks等.压缩文件请下载最新的WinRAR软件解压。
2: 本站的文档不包含任何第三方提供的附件图纸等,如果需要附件,请联系上传者。文件的所有权益归上传用户所有。
3.本站RAR压缩包中若带图纸,网页内容里面会有图纸预览,若没有图纸预览就没有图纸。
4. 未经权益所有人同意不得将文件中的内容挪作商业或盈利用途。
5. 装配图网仅提供信息存储空间,仅对用户上传内容的表现方式做保护处理,对用户上传分享的文档内容本身不做任何修改或编辑,并不能对任何下载内容负责。
6. 下载文件中如有侵权或不适当内容,请与我们联系,我们立即纠正。
7. 本站不保证下载资源的准确性、安全性和完整性, 同时也不承担用户因使用这些下载资源对自己和他人造成任何形式的伤害或损失。
最新文档
- 北大纵横-湖北东方化学工业-管理咨询项目建议书课件
- SPSS的认识和基本运用课件
- 房地产企业集团化管控
- Section-B-1最新版新目标七年级pptUnit-7全国青年教师素养大赛一等奖课件
- 戴德梁行深圳市中山公园项目服务建议书
- 房地产项目入伙管理与工程质量投诉集中处理方法要点
- 北大纵横——某房地产公司人力资源-课件
- spss统计(卡方检验和t检验)课件
- 户内燃气设施隐患及事故性质判断课件
- 北大纵横××集团人力资源战略教学课件
- 地产设计部流程进度管理教学课件
- 房地产置业顾问拓客技巧及执行
- 等比数列的概念与通项公式2ppt课件
- 北大纵横-鞍钢新轧-企业文化诊断报告课件
- 递推递归的复杂性分析课件