拟肾上腺素药 9抗肾上腺素药（54学时）课件

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1、1第第 8 8 章章 拟肾上腺素药拟肾上腺素药中枢性拟交感胺类：冰毒、曲美中枢性拟交感胺类：冰毒、曲美外周性拟交感胺类：外周性拟交感胺类：拟交感胺类拟交感胺类u 按结构分类及特点按结构分类及特点 基本化学结构基本化学结构-苯乙胺苯乙胺儿茶酚：儿茶酚：3,4位有位有-OH1.儿茶酚胺类儿茶酚胺类(catecholamines，CA)：肾上腺素、去肾上腺素、去甲肾上腺素、异丙肾上腺素、多巴胺、甲肾上腺素、异丙肾上腺素、多巴胺、多巴酚丁胺多巴酚丁胺 特点：口服无效，不易进入特点：口服无效，不易进入CNS，易被，易被COMT和和MAO破坏，外周作用快、短、强。破坏，外周作用快、短、强。2.非儿茶酚胺类

2、非儿茶酚胺类(non-CA)：间羟胺、：间羟胺、麻黄碱麻黄碱 特点：基本相反，促特点：基本相反，促NA释放作用。释放作用。2u按对受体亚型的选择性分类按对受体亚型的选择性分类学习要点：是否学习要点：是否CA？激动什么受体？受体分布及效应？激动什么受体？受体分布及效应？3 肾上腺髓质的主要激素，由肾上腺髓质的主要激素，由NA甲基化形成甲基化形成 化学性质不稳定，遇光、热、碱失效。化学性质不稳定，遇光、热、碱失效。【体内过程】【体内过程】CA；宜皮下注射。；宜皮下注射。【作用机制】【作用机制】激动激动受体和受体和受体受体 一、一、受体激动药受体激动药 肾上腺素（肾上腺素（adrenaline，ep

3、inephrine，AD）4【药理作用【药理作用】1.心脏：激动心脏：激动1受体受体收缩力收缩力，HR，传导，传导 心输出量心输出量，SP2.血管：激动血管：激动1受体受体皮肤、粘膜和内脏血管收缩皮肤、粘膜和内脏血管收缩 总外周阻力总外周阻力，DP 激动激动2受体受体骨骼肌血管舒张骨骼肌血管舒张DP 冠状动脉舒张冠状动脉舒张(激动激动2受体受体+腺苷增加腺苷增加+灌注压灌注压）3.血压：治疗量，血压：治疗量，SP，DP或或 平均血压平均血压 较大剂量，较大剂量，SP，DP 平均血压平均血压 一次静脉注射，血压呈一次静脉注射，血压呈双相反应（先升后微降）双相反应（先升后微降）,1254.内脏平滑

4、肌内脏平滑肌 支气管支气管 激动激动2受体受体支气管平滑肌舒张支气管平滑肌舒张 抑制肥大细胞释放组胺等过敏物质抑制肥大细胞释放组胺等过敏物质 激动激动受体受体支气管粘膜血管收缩，降低毛细支气管粘膜血管收缩，降低毛细 血管通透性，减轻粘膜水肿。血管通透性，减轻粘膜水肿。5.代谢：促进糖和脂肪分解，血糖代谢：促进糖和脂肪分解，血糖、FFA 6【临床应用【临床应用】1.心脏骤停：心室内注射心脏骤停：心室内注射2.过敏性休克：过敏性休克：首选首选，肌内或皮下注射。，肌内或皮下注射。药理依据：收缩血管药理依据：收缩血管()，改善心功能，改善心功能(1)缓解支气管痉挛缓解支气管痉挛(2)，抑制组胺释放，抑

5、制组胺释放3.支气管哮喘：仅用于急性发作者支气管哮喘：仅用于急性发作者4.与局麻药配伍及局部止血：与局麻药配伍及局部止血：【不良反应】【不良反应】烦躁、头痛、血压升高、心肌缺血、心律失常烦躁、头痛、血压升高、心肌缺血、心律失常【禁忌症【禁忌症】高血压、动脉硬化、心脏病、糖尿病、甲亢高血压、动脉硬化、心脏病、糖尿病、甲亢7 多巴胺（多巴胺（dopamine，DA）1.作用机制作用机制:激动激动DA受体和受体和、1受体受体 2.药理作用：药理作用：心血管：心血管：低浓度：激动低浓度：激动DA受体受体肾、冠脉、肠系膜血管舒张肾、冠脉、肠系膜血管舒张 较高浓度较高浓度：激动激动1受体受体心脏兴奋心脏兴

6、奋SP 高浓度：激动高浓度：激动1受体受体皮肤粘膜血管收缩皮肤粘膜血管收缩DP肾脏：肾脏：低浓度低浓度激动激动DA受体受体肾血管舒张、排钠利尿肾血管舒张、排钠利尿 高浓度高浓度激动激动受体受体肾血管收缩肾血管收缩少尿少尿3.临床应用：临床应用：休克、急性肾功能衰竭休克、急性肾功能衰竭(与利尿药合用与利尿药合用)8 麻黄碱（麻黄碱（ephedrine）易制毒品，按麻醉药管理易制毒品，按麻醉药管理1.non-CA：口服有效；：口服有效；CNS兴奋；作用弱、慢、久；兴奋；作用弱、慢、久；2.作用机制：作用机制：激动激动、受体受体+促促NA释放释放(快速耐受快速耐受)3.临床应用：临床应用：支气管哮喘

7、、消除鼻黏膜充血引起的鼻塞支气管哮喘、消除鼻黏膜充血引起的鼻塞 防治硬膜外或蛛网膜下腔麻醉所致低血压防治硬膜外或蛛网膜下腔麻醉所致低血压 血管神经性水肿、荨麻疹血管神经性水肿、荨麻疹 冰毒、摇头丸9二、二、受体激动药受体激动药 去甲肾上腺素去甲肾上腺素 (noradrenaline，NA；norepinephrine，NE)神经末梢、肾上腺髓质。药用其重酒石酸盐，神经末梢、肾上腺髓质。药用其重酒石酸盐，化学性质不稳定，遇光、热、碱失效。化学性质不稳定，遇光、热、碱失效。【体内过程】【体内过程】CA；宜静脉滴注给药。；宜静脉滴注给药。【作用机制】【作用机制】激动激动受体强受体强,1受体弱受体弱,

8、2受体无作用。受体无作用。1受体激动药受体激动药去氧肾上腺素去氧肾上腺素2受体激动药受体激动药 可乐定可乐定10【药理作用【药理作用】1.血管：激动血管：激动1受体受体皮肤、粘膜和内脏血管收缩皮肤、粘膜和内脏血管收缩 总外周阻力总外周阻力，DP 但但冠状动脉舒张（腺苷增加冠状动脉舒张（腺苷增加+灌注压灌注压）激动激动2受体受体抑制抑制NA释放释放2.心脏：激动心脏：激动1受体受体收缩力收缩力，HR，传导，传导 心输出量心输出量，SP 整体心脏：整体心脏：HR(血压血压致致反射性迷走兴奋反射性迷走兴奋)3.血压：小剂量，血压：小剂量，SP，DP平均血压平均血压 较大剂量，较大剂量，SP，DP平均

9、血压平均血压11【临床用途【临床用途】1.休克：休克早期，短暂、少量休克：休克早期，短暂、少量iv gtt 2.上消化道出血：口服，局部止血作用。上消化道出血：口服，局部止血作用。3.药物中毒性低血压：如氯丙嗪药物中毒性低血压：如氯丙嗪【不良反应【不良反应】1.局部组织缺血坏死：局部组织缺血坏死：对策：热敷，局部注射对策：热敷，局部注射 受体阻断药或普鲁卡因受体阻断药或普鲁卡因 2.剂量过大致急性肾功能衰竭。剂量过大致急性肾功能衰竭。【禁忌症【禁忌症】高血压、动脉硬化、心脏病、少尿、微循环障碍高血压、动脉硬化、心脏病、少尿、微循环障碍12 异丙肾上腺素（异丙肾上腺素（isoprenaline，

10、ISOP）【体内过程】【体内过程】CA；气雾剂吸入、舌下含、静脉滴注；气雾剂吸入、舌下含、静脉滴注【作用机制】【作用机制】激动激动1和和2受体，对受体，对受体无作用。受体无作用。【药理作用【药理作用】1.心脏：激动心脏：激动1受体受体收缩力收缩力，HR，传导，传导 心输出量心输出量，SP 2.血管：激动血管：激动2受体受体骨骼肌血管舒张骨骼肌血管舒张 DP 3.血压：血压：SP，DP 平均血压平均血压 4.支气管：支气管：激动激动2受体受体 支气管平滑肌舒张支气管平滑肌舒张 抑制肥大细胞释放组胺等过敏物质抑制肥大细胞释放组胺等过敏物质 5.糖和脂肪代谢：促进分解糖和脂肪代谢：促进分解 三、三、

11、受体激动药受体激动药1受体激动药受体激动药 多巴酚丁胺多巴酚丁胺2受体激动药受体激动药 沙丁胺醇沙丁胺醇1314【临床应用【临床应用】1.支气管哮喘：控症，舌下或喷雾给药支气管哮喘：控症，舌下或喷雾给药 2.房室传导阻滞房室传导阻滞 3.心脏骤停：联合用药心脏骤停：联合用药 4.感染性休克感染性休克(低排高阻型低排高阻型)：少用：少用【不良反应【不良反应】心悸、头晕、心律失常心悸、头晕、心律失常【禁忌症【禁忌症】冠心病、心肌炎、甲亢冠心病、心肌炎、甲亢 15第第9 9章章 抗肾上腺素药抗肾上腺素药分类：分类：1.受体阻断药：受体阻断药：酚妥拉明酚妥拉明 2.受体阻断药：受体阻断药：普萘洛尔普萘

12、洛尔 3.、受体阻断药：拉贝洛尔受体阻断药：拉贝洛尔16一、一、受体阻断药受体阻断药“肾上腺素作用的翻转肾上腺素作用的翻转”（adrenaline reversal）受体阻断药能阻断受体阻断药能阻断Adr对对受体的作用，不阻受体的作用，不阻断断Adr对对受体的作用，而表现出将受体的作用，而表现出将Adr的升压的升压作用翻转为降压作用的现象。作用翻转为降压作用的现象。17分类分类短效类：短效类：酚妥拉明酚妥拉明(竞争性竞争性)长效类：酚苄明长效类：酚苄明(非竞争性非竞争性)非选择性非选择性受体阻断药受体阻断药选择性选择性 1受体体阻断药受体体阻断药哌唑嗪（见降血压药）哌唑嗪（见降血压药）18 酚

13、妥拉明（酚妥拉明（phentolamine）im或或iv为主为主【特点【特点】多种效应，阻断多种效应，阻断受体，拟胆碱和组胺样作用受体，拟胆碱和组胺样作用【药理作用【药理作用】1.血管：阻断血管：阻断1受体受体 直接舒张血管直接舒张血管 2.心脏：阻断心脏：阻断2受体受体 促进促进NA释放释放心脏兴奋心脏兴奋 血压血压反射性交感兴奋反射性交感兴奋 3.拟胆碱作用：胃肠平滑肌兴奋拟胆碱作用：胃肠平滑肌兴奋腹痛、腹泻腹痛、腹泻 4.组胺样作用：胃酸分泌组胺样作用：胃酸分泌诱发或加重溃疡诱发或加重溃疡血管舒张，血压血管舒张，血压19【临床应用【临床应用】1.外周血管痉挛性疾病外周血管痉挛性疾病 2.

14、NA外漏时作皮下浸润注射外漏时作皮下浸润注射 3.肾上腺嗜铬细胞瘤诊断实验肾上腺嗜铬细胞瘤诊断实验 4.休克、心衰休克、心衰【不良反应【不良反应】低血压、心律失常低血压、心律失常 腹痛、腹泻、诱发或加重溃疡病腹痛、腹泻、诱发或加重溃疡病20二、二、肾上腺素受体阻断药（竞争性拮抗药）肾上腺素受体阻断药（竞争性拮抗药）【药理作用【药理作用】1.受体阻断作用：与交感神经功能状态有关受体阻断作用：与交感神经功能状态有关 心血管：心血管：阻断心脏阻断心脏1受体受体 心脏抑制心脏抑制心率心率,心肌耗氧量心肌耗氧量 阻断肾小球旁细胞阻断肾小球旁细胞1受体受体肾素肾素扩血管扩血管 阻断突触前膜阻断突触前膜2受

15、体受体NA释放释放 阻断血管阻断血管2受体受体血管收缩血管收缩对血压的影响：对血压的影响：正常人血压正常人血压变化不大（抑制心脏，外周阻力变化不大（抑制心脏，外周阻力）高血压者高血压者降压效果肯定（长期用药）降压效果肯定（长期用药）21 支气管：阻断支气管平滑肌支气管：阻断支气管平滑肌2受体受体支气管平滑支气管平滑肌收缩肌收缩诱发或加重支气管哮喘诱发或加重支气管哮喘 代谢：抑制脂肪、糖原分解；代谢：抑制脂肪、糖原分解；甲亢甲亢时降低时降低对儿茶酚胺的敏感性，对儿茶酚胺的敏感性，抑制抑制T4T32.内在拟交感活性：吲哚洛尔与醋丁洛尔内在拟交感活性：吲哚洛尔与醋丁洛尔 即阻断即阻断受体的同时兼具弱

16、受体的同时兼具弱受体激动作用受体激动作用3.膜稳定作用：高浓度时降低细胞膜对离子的通透膜稳定作用：高浓度时降低细胞膜对离子的通透性，无治疗意义性，无治疗意义4.其他：噻吗洛尔减少房水生成，降低眼内压其他：噻吗洛尔减少房水生成，降低眼内压22【临床应用【临床应用】1.快速型心律失常快速型心律失常2.心绞痛和心肌梗死心绞痛和心肌梗死3.高血压高血压4.慢性心功能不全慢性心功能不全5.其他：甲亢，青光眼（噻吗洛尔）其他：甲亢，青光眼（噻吗洛尔）23【不良反应【不良反应】1.心血管反应：心脏抑制、血管痉挛心血管反应：心脏抑制、血管痉挛2.诱发或加重支气管哮喘诱发或加重支气管哮喘3.反跳现象：与受体数目

17、上调有关，应逐渐减量停药反跳现象：与受体数目上调有关，应逐渐减量停药4.低血糖，并可掩盖低血糖症状如心悸低血糖，并可掩盖低血糖症状如心悸【禁忌症【禁忌症】严重左心室功能不全、传导阻滞、支气管哮喘严重左心室功能不全、传导阻滞、支气管哮喘 24非选择性非选择性受体阻断药受体阻断药选择性选择性1受体受体阻断药受体受体阻断药醋丁洛尔醋丁洛尔(acebutolol)25 普萘洛尔（普萘洛尔（propranolol，心得安），心得安）【体内过程】【体内过程】1.存在首关效应，存在首关效应，F为为30%2.易透过血脑屏障易透过血脑屏障 3.血药浓度差异大，需个体化治疗血药浓度差异大，需个体化治疗【药理作用】【药理作用】1.非选择性非选择性受体阻断作用受体阻断作用 2.无内在拟交感活性无内在拟交感活性【临床应用】【临床应用】心律失常、心绞痛、高血压、甲亢心律失常、心绞痛、高血压、甲亢 拉贝洛尔（拉贝洛尔（labetalol，柳胺苄心定），柳胺苄心定）、肾上腺素受体阻断药肾上腺素受体阻断药