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1、 药物分类药物分类 苯二氮卓类、苯二氮卓类、巴比妥类、其他类。巴比妥类、其他类。镇静催眠药镇静催眠药【药动学特点【药动学特点】脂溶性大，脂溶性大，popo比比imim吸收完全，血浆蛋白结合率高，吸收完全，血浆蛋白结合率高，易通过易通过BBBBBB和胎盘屏障；肝脏代谢，代谢物半衰期比和胎盘屏障；肝脏代谢，代谢物半衰期比原形药长，有蓄积性。原形药长，有蓄积性。【作用原理【作用原理】激动激动BZBZ受体，增强受体，增强GABAGABA功能，氯离子通道（频率）功能，氯离子通道（频率）开放，氯离子内流增加，突触后膜超极化。开放，氯离子内流增加，突触后膜超极化。（一）（一）苯二氮卓类药苯二氮卓类药（ben
2、zodiazepinesbenzodiazepines，BZBZ）1.1.抗焦虑抗焦虑：低于镇静剂量，高选择性。用于各：低于镇静剂量，高选择性。用于各种焦虑症。种焦虑症。2.2.镇静催眠镇静催眠：特点：特点：量效范围宽，量效范围宽，缩短入缩短入睡时间，减少醒觉次数，睡时间，减少醒觉次数，缩短慢波睡眠，缩短慢波睡眠，NREM/REMNREM/REM交替频率增加而比值较少改变交替频率增加而比值较少改变兼抗兼抗焦虑和中枢性骨骼肌松弛作用。应用：焦虑和中枢性骨骼肌松弛作用。应用：3.3.中枢性骨骼肌松弛作用中枢性骨骼肌松弛作用：应用：应用：4.4.抗惊厥抗癫痫抗惊厥抗癫痫：各种惊厥和癫痫持续状态及：各
3、种惊厥和癫痫持续状态及肌阵挛性小发作。肌阵挛性小发作。5.5.记忆缺失记忆缺失（amnesiaamnesia）：）：【作用与用途【作用与用途】【不良反应【不良反应】TITI大、安全，但有成瘾性，属限制性精神药品。大、安全，但有成瘾性，属限制性精神药品。大剂量共济失调。大剂量共济失调。过量中毒处理：氟马西尼。过量中毒处理：氟马西尼。【常用药物【常用药物】地西泮、硝西泮、氯硝西泮和咪达唑仑等。地西泮、硝西泮、氯硝西泮和咪达唑仑等。【分类及代表药】表【分类及代表药】表【作用机制【作用机制】【作用与用途【作用与用途】1 1）镇静催眠：无明显抗焦虑和中枢性骨骼肌松弛；镇静催眠：无明显抗焦虑和中枢性骨骼肌
4、松弛；明显缩短快动眼睡眠，停药反跳、停药困难。明显缩短快动眼睡眠，停药反跳、停药困难。2 2）抗惊厥抗癫痫好：抗惊厥抗癫痫好：3 3）有麻醉作用但镇痛不全：有麻醉作用但镇痛不全：4 4）增强中枢抑制药物作用：）增强中枢抑制药物作用：【不良反应【不良反应】不良反应多而安全范围比不良反应多而安全范围比BZBZ小：成瘾性、耐受性、小：成瘾性、耐受性、呼吸抑制、后遗效应、急性中毒（抢救？）、过敏反呼吸抑制、后遗效应、急性中毒（抢救？）、过敏反应，肝药酶上的药物相互反应等。应，肝药酶上的药物相互反应等。巴比妥类巴比妥类（barbituratesbarbiturates）其他类 水合氯醛水合氯醛1.1.口服吸收快，肝代谢，催眠作用强，口服吸收快，肝代谢，催眠作用强，1515分分钟起效，持续钟起效，持续6-8h6-8h。2.2.作用温和，不明显缩短作用温和，不明显缩短REMREM，无后遗效应。，无后遗效应。3.3.用于失眠、惊厥等。用于失眠、惊厥等。4.4.不良反应：胃肠刺激、过量有心肝肾损。不良反应：胃肠刺激、过量有心肝肾损。
药理学课件：镇静催眠药-1
