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1、 第七章 磺胺类药物及抗菌增效剂Sulfonamides and Antibacterial Synergists 是一类化学合成抗菌药物，公认的作用机制为抗代谢学说，磺胺类药物能与细菌生长所必需的对氨基苯甲酸产生竞争性拮抗，干扰细菌的酶系统对对氨基苯甲酸的利用。干扰微生物生长所必需的叶酸的合成。SO2NH2NH2NH2N=N 第一节 磺胺类药物命名和分类一、命名 构造通式 R:大多是杂环，五元环，六元环 Sulfa-N4:大多数无取代基，-sulfonamideSO2NHRH2N 二、分类二、分类1、N4上无取代基，上无取代基，N1上杂环取上杂环取代代NSNOCH32-Sulfathiazo
2、le(ST)2-磺胺噻唑 Sulfamethoxazole (SMZ)3-磺胺-5-甲基异恶唑新诺明ONH3CCH3NNSulfoisoxazole(SIZ)Sulfaphenazole5-磺胺-2-甲基异恶唑 1-苯基-5-磺胺吡唑 NNNNCH3Sulfadiazine(SD)Sulfamezazine(SM1)NNCH3CH3NNOCH3Sulfamethazine(SM2)Sulfamethoxydiazine(SMD)NNNNOCH3 Sulfamonomethonine(SMM)NNH3COOCH3NNOCH3OCH3Sulfadimethoxine(SDM)Sulfadimeth
3、oxine(SDM)NNClCH3CH3NNH3COSulfaclomide Sulfamethoxypyrazine(SMPZ)NNOCH3Sulfamethoxypyzidazine(SMP)2、N4上无取代基，N1上非杂环取代COCH3CNHNH2 Sulfacetamide(SA)Sulfaguanidine(SG)3、N4，N1上都有取代：肠道类磺胺药 N4 N1NSCOOHCOPhthalylsulfathiazole(PST)COCH3COOHCOPhthalylsulfacetamide(PSA)CH2CH2COCOOHNSSuccinylsulfathiazole(SST)H
4、2NSO2NHNNOCH2CH3磺胺乙基胞嘧啶 Sulfa-1-ethyl-cytosineHONNSO2NHNHOOCSalazosulfapyridine(SASP)4、抗菌增效剂NNCH2H2NNH2OCH3OCH3OCH3Trimethoprim(TMP)HOOCSO2NCH2CH2CH3CH2CH2CH3NNCH2H2NNH2OCH3OCH2CH2OCH3OCH3甲氧乙氧苄胺嘧啶四氧普林Tetroxoprim丙磺舒 NNCH2H2NNH2OCH3SCH3OCH3NNCH2H2NNH2OCH3BrOCH3美替普林Metioprim溴莫普林Brodimoprim 第二节第二节 磺胺类药物
5、的理化性质磺胺类药物的理化性质一、酸碱性一、酸碱性 无取代极弱的碱性，无取代极弱的碱性，pKb=10左右，其盐酸左右，其盐酸 盐不稳定盐不稳定 1呈酸性，呈酸性，pKa=5-8,与碱金属成盐与碱金属成盐 易溶于水，易溶于水，pH值近中性，值近中性，注射液较稳定注射液较稳定 主要与碳酸比较，酸性强那么稳定主要与碳酸比较，酸性强那么稳定 易氧化易氧化 二、鉴别反响二、鉴别反响1、与硫酸铜反响生成铜盐沉淀、与硫酸铜反响生成铜盐沉淀2、芳香第一胺的反响、芳香第一胺的反响 重氮化巧合反响重氮化巧合反响 与芳香醛的缩合反响与芳香醛的缩合反响 酰化反响酰化反响3、芳环的取代反响、芳环的取代反响4、N1和和N
6、4取代基的反响取代基的反响 N1杂环与生物碱沉淀剂生成沉淀杂环与生物碱沉淀剂生成沉淀 N4上取代基反响上取代基反响5、甲氧基的反响、甲氧基的反响 三、构效关系三、构效关系 对氨基苯磺酰胺基是必要的构造对氨基苯磺酰胺基是必要的构造 苯环上引入其它基团，制菌效能降低或失去。苯环上引入其它基团，制菌效能降低或失去。N1取代基对制菌作用影响大：取代基对制菌作用影响大：低级脂肪酰基疗效较好低级脂肪酰基疗效较好 杂环取代，作用较强，毒性较低杂环取代，作用较强，毒性较低 假设两个氢都取代，效能降低假设两个氢都取代，效能降低 芳伯胺基是制菌作用的必要基团芳伯胺基是制菌作用的必要基团 四、磺胺类药物的合成四、磺胺类药物的合成 四、磺胺类药物的合成四、磺胺类药物的合成
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