药物制剂试验

《药物制剂试验》由会员分享，可在线阅读，更多相关《药物制剂试验（7页珍藏版）》请在装配图网上搜索。

1、实验一 溶液型液体制剂的制备一、实验目的1掌握溶液型液体药剂的制备方法。2掌握液体药剂制备过程的各项基本操作。二、实验原理溶液型液体药剂是指小分子药物以分子或离子（直径在1nm以下）状态分散在溶剂中所形成的液体药 剂。常用的溶剂有水、乙醇、甘油、丙二醇、液状石蜡、植物油等。属于溶液型液体药剂有：溶液剂、糖 浆剂、甘油剂、芳香水剂和醑剂等。这些剂型是基于溶质和溶剂的差别而命名的。从分散系统来看都属于 低分子溶液（真溶液），从制备工艺上来看，这些剂型的制法虽然不完全相同，并各有其特点，但作为溶 液的基本制法是溶解法。其制备原则和操作步骤如下：1药物的称量 固体药物常以克为单位，根据药物量的多少，选

2、用不同的架盘天平称重。液体药物 常以毫升为单位，选用不同的量杯或量筒进行量取。用量较少的液体药物，也可采用滴管计滴数量取（标 准滴管在20C时，1ml水应为20滴）,量取液体药物后，应用少许水洗涤量器，洗液并于容器中，以减 少药物的损失。2溶解及加入药物 取处方配制量的 1/23/4 溶剂，加入药物搅拌溶解。溶解度大的药物可直接加入 溶解；对不易溶解的药物，应先研细，搅拌使溶，必要时可加热以促进其溶解；但对遇热易分解的药物则 不宜加热溶解；小量药物（如毒药）或附加剂（如助溶剂、抗氧剂等）应先溶解；难溶性药物应先加入溶 解，亦可采用增溶、助溶或选用混合溶剂等方法使之溶解；无防腐能力的药物应加防腐

3、剂；易氧化不稳定 的药物可加入抗氧剂、金属络合剂等稳定剂以及调节pH值等；浓配易发生变化的可分别稀配后再混合； 醇性制剂如酊剂加至水溶液中时，加入速度要慢，且应边加边搅拌；易溶解药物、液体药物及挥发性药物 应最后加入。3过滤 固体药物溶解后，一般都要过滤，可根据需要选用玻璃漏斗、布氏漏斗、垂熔玻璃漏斗等， 滤材有脱脂棉、滤纸、纱布、绢布等。4质量检查 成品应进行质量检查。5包装及贴标签 质量检查合格后，定量分装于适当的洁净容器中，加贴符合要求的标签。内服液 体制剂用白底蓝字或黑字，外用液体制剂用白底红字或黄字。三、仪器与材料仪器：台式天平、称量纸、药匙、50ml烧杯、100ml烧杯、10ml量

4、筒、100ml量筒、10ml移液管、玻 璃棒、脱脂棉、玻璃漏斗、滤纸材料：碘、碘化钾、硼砂、甘油、碳酸氢钠、液化苯酚四、实验内容（一）复方碘溶液1 处方碘0.5g碘化钾1g蒸馏水加至 10ml2制法（ 1 ）称取碘化钾 0.5g 于 50ml 烧杯中；（2）加约2ml蒸馏水，搅拌使溶解配成浓溶液；（3）用蜡纸称取碘1g,加碘于烧杯中溶解；(4) 将上述溶液转入10ml量筒中；5)用少许蒸馏水洗烧杯，洗液并入量筒中 6)最后加适量蒸馏水至全量，混匀即得。二)复方硼砂溶液2.0g1.5g3.0ml10.0ml 加至 100.0ml12滴1 处方 硼砂 碳酸氢钠 10%液化苯酚 35%甘油 蒸馏水

5、伊红2制法(1)用100ml烧杯从水浴锅量取大约50ml 7080C热蒸馏水。( 2)加入称取的硼砂，搅拌至溶解；(3) 放冷至45 55C，加入碳酸氢钠1.5g，搅拌至溶解；(4) 用移液管量取10%液化苯酚3.0ml,加入上述溶液中；(5) 用移液管量取35%甘油10.0ml，搅拌下缓缓加入上述溶液中;(6) 待气泡消失后，用装脱脂棉的玻璃漏斗过滤至100ml量筒中；(7) 加着色剂伊红12滴；( 8)最后加适量蒸馏水至全量，混匀即得。 四)质量检查外观溶液型液体制剂的外观应均匀、透明，无可视微粒、纤维等异物。 复方碘溶液应为深棕色的澄明液体，有碘臭。 复方硼砂溶液应为粉红色澄明液体，具苯

6、酚特臭。五、实验结果1 外观表1-1溶液型液体制剂的外观检查制剂外观复方碘溶液复方硼砂溶液六、思考题1复方碘溶液中碘有刺激性，口服时宜作什么处理？2复方硼酸钠溶液为消毒防腐剂，为什么漱口时宜加5倍量的温水稀释？慎勿咽下。实验二 乳剂的制备、实验目的1 掌握乳剂的一般制备方法2掌握乳剂类型的鉴别方法、比较不同方法制备乳剂的液滴粒度大小、均匀度及其稳定性。二、实验原理乳剂系指两种互不相溶的液体混合，其中一种液体以液滴状态分散于另一种液体中形成的非均相分散 体系。形成液滴的一相称为内相、不连续相或分散相；而包在液滴外面的一相则称为外相、连续相或分散 介质。分散相的直径一般在0l10“m之间。乳剂属热

7、力学不稳定体系，须加入乳化剂使其稳定。乳剂可 供内服、外用，经灭菌或无菌操作法制备的乳剂，也可供注射用。乳剂因内、外相不同，分为0/W型和W/0型等类型，可用稀释法和染色镜检等方法进行鉴别。通常小量制备时，可在乳钵中研磨制得或在瓶中振摇制得，如以阿拉伯胶作乳化剂，常采用干胶法和 湿胶法。工厂大量生产多采用乳匀机、高速搅拌器、胶体磨制备。三、仪器与材料仪器：乳钵、具塞量筒、离心机、离心管、显微镜、载玻片、试管、台式天平、量筒 材料：液状石蜡、阿拉伯胶、羟苯乙酯、氢氧化钙、花生油、司盘80、聚山梨酯80四、实验内容（一）液状石蜡乳的制备1. 处方液状石蜡12ml阿拉伯胶 4g 羟苯乙酯醇溶液（50

8、g/L）0.1ml蒸馏水加至30ml2. 制法（1）干胶法a.取液状石蜡12ml置干燥乳钵中，将阿拉伯胶4g分次加入，研匀。b再将蒸馏水8ml 次性加入，迅速沿同一方向研匀，研至发出噼啪声，即形成稠厚乳白色的初乳。c取蒸馏水7ml分次加入初乳中，研匀，将其转移至50ml量筒中。d.移液管量取0.1m羟苯乙酯溶液加入量筒中，加蒸馏水至全量，即得。（2）湿胶法a.取蒸馏水8m l置乳钵中，加入阿拉伯胶4g配成胶浆，研匀。b再将液状石蜡12ml分次加入（可采用滴加法），边加边研磨至初乳形成。c取蒸馏水7ml分次加入初乳中，研匀，将其转移至50ml量筒中。d.移液管量取0.1m羟苯乙酯溶液加入量筒中，

9、加蒸馏水至全量，即得。（二）石灰搽剂的制备1. 处方氢氧化钙溶液10ml花 生 油10ml2. 制法：取氢氧化钙溶液及花生油各10ml，置50ml容量瓶中，用力振摇至乳剂形成。附氢氧化钙溶液的配制：取氢氧化钙0.3g加入蒸馏水100ml，振摇15分钟，放置1小时取上清液，即 可。氢氧化钙溶解度为千分之点七，此处为千分之三，即过饱和溶液。（三）乳剂类型的鉴别1. 稀释法取试管两支，分别加入液状石蜡乳和石灰搽剂各一滴，再加蒸馏水约5ml，振摇或翻转数次。观察是 否能混匀。并根据实验结果判断乳剂类型。2. 染色法将上述两种乳剂用玻璃棒涂在载玻片上，分别用油溶性染料苏丹红和水溶性染料亚甲蓝染色，置显微

10、 镜下观察着色情况。根据镜检结果判断乳剂类型。将实验结果记录于表中。五、实验结果1乳剂类型鉴别表3-1 乳剂类型鉴别结果液状石蜡乳石灰搽剂内相外相内相外相苏丹红亚甲蓝乳剂类型六、思考题1分析本实验中各处方中各种组份的作用2分析各处方中的乳化剂。3分析乳剂的不稳定性类型及其产生原因。实验三 软膏剂的制备一、实验目的1掌握不同类型基质软膏的制备方法。2熟悉软膏剂中药物的加入方法。二、实验原理软膏剂系指药物与适宜基质均匀混合制成的具有适当稠度的膏状外用制剂。它可在局部发挥疗效或起 保护和润滑皮肤的作用，药物也可透过皮肤吸收进入体循环，产生全身治疗作用。软膏由药物与基质组成，其中基质占软膏的绝大部分，

11、它除起赋形剂的作用外，还对软膏剂的质量及 疗效的发挥起重要作用。常用的基质有：油脂性基质、乳剂型基质和水溶性基质三类。软膏的制备，可根据药物及基质的性质选用研和法、融和法和乳化法。 药物加入方法，分为可溶于基质中的药物、不溶性药物、半粘稠性药物、共熔成分药物以及中草药软 膏剂等的加入方法。操作要点：1选用的基质应纯净，否则应加热熔化后滤过，除去杂质，或加热灭菌后备用。 2混合基质熔化时应将熔点高的先熔化，然后加入熔点低的熔化。3基质中可根据含药量的多少及季节的不同，酌加蜂蜡、石蜡、液状石蜡或植物油以调节软膏硬度。4不溶性药物应先研细过筛、再按等量递加法与基质混合。药物加入熔化基质后，应不停搅拌

12、至冷 凝，否则药物分散不匀。但已凝固后应停止搅拌，否则空气进入膏体使软膏不能久贮。5.挥发性或受热易破坏的药物，需待基质冷却至40C以下时加入。6含水杨酸、苯甲酸、鞣酸及汞盐等药物的软膏，配置时应避免与铜、铁等金属器具接触，以免变 色。7. 水相与油相两者混合的温度一般应控制在80C以下，且二者温度应基本相等，以免影响乳膏的细 腻性。8. 乳化法中两相混合的搅拌速度不宜过慢或过快，以免乳化不完全或因混入大量空气使成品失去细 腻和光泽并易变质。三、仪器与材料仪器：乳钵、水浴锅、显微镜、载玻片、烧杯、试管、橡皮筋、纱布、0.45um微孔滤膜、移液管、7200 型可见分光光度计材料：水杨酸、硬脂酸、

13、单硬脂酸甘油酯、白凡士林、羊毛脂、液状石蜡、石蜡、三乙醇胺、司盘80、OP 乳化剂四、实验内容O/ W型乳剂基质软膏1处方2.0g4.8g1.4g0.4g2.0g2.4g （约 2.8ml）0.16g （约 4d） 加至 40.0g水杨酸 硬脂酸 单硬脂酸甘油酯 白凡士林 羊毛脂 液状石蜡 三乙醇胺 蒸馏水2制法（1）将硬脂酸、单硬脂酸甘油酯、白凡士林、羊毛脂、液状石蜡置100ml烧杯内，于水浴上加热至 80C左右，搅拌使其熔化。（2）将三乙醇胺与计算量蒸馏水（26.84g,约27ml）置50ml烧杯中，于水浴上加热至约85C，搅拌 混匀。（3）在等温下，将水相以细流加到油相中，（加入时间大于

14、 5 分钟，）并于水浴上不断顺时针搅拌至 呈乳白色半固体，取出，再在室温下不断搅拌至近冷凝（大约50C）,即得0/ W型乳剂基质。（4）取水杨酸细粉（将水杨酸过100目筛即得）置乳钵中，采用等量递加法分次加入制得的0/ W型 乳剂基质，研匀即得。三）乳剂型软膏剂基质类型鉴别1. 加苏丹一III油溶液1滴，置显微镜下观察，若连续相呈红色，则为W/O型乳剂。2. 加亚甲蓝水溶液1滴，置显微镜下观察，若连续相呈蓝色，则为O/W型乳剂。五、实验结果1乳剂型软膏基质类型鉴别表9-1 乳剂型软膏基质类型鉴别结果0/ W型乳剂基质软膏W/O型乳剂基质软膏内相外相内相外相苏丹红亚甲蓝六、思考题1 影响药物从软

15、膏基质中释放的因素有哪些？2软膏剂制备过程中药物的加入方法有哪些？3. 制备乳剂型软膏基质时应注意什么？为什么要加温到7080C?实验四膜剂的制备一、实验目的1掌握涂膜法小批量制备膜剂的方法。2熟悉常用成膜材料的性质和特点。二、实验原理膜剂系指药物与适宜的成膜材料经加工制成的膜状制剂。膜剂可供内服（如口服、口含、舌下）、外 用（如皮肤、粘膜）、腔道（如阴道、子宫腔）给药、植入及眼用等。一些膜剂，尤其是鼻腔、皮肤用药 的膜剂亦可起到全身的作用。成膜材料的性能、质量不仅对膜剂成型工艺有影响，而且对膜剂的药效及成品质量产生重要影响。膜 剂的处方主要由主药、成膜材料和附加剂组成，附加剂主要有增塑剂、着

16、色剂等。膜剂的制备方法主要有 流延法（匀浆制膜法），挤压法与压延法。小量制备可采用手工刮板法，即选用洁净玻璃板（或不锈钢板）， 撒上少许滑石粉，用干净的纱布擦净，然后将浆液倒上，用有一定间距的刮刀或推杆刮平，涂成具有一定 厚度、均匀的薄层，于80-100C干燥即可。三、仪器与材料仪器：玻璃板、玻璃棒（或刮刀）、恒温水浴材料：硝酸钾、羧甲基纤维素钠（CMC-Na ）、吐温80、甘油、蒸馏水四、实验内容（一）硝酸钾牙用膜剂的制备1处方硝酸钾1.0gCMC-Na2.0g吐温800.2g甘油0.5g蒸馏水50ml2制法（1）取CMC-Na 2.0g加蒸馏水40ml浸泡过夜后，于水浴上加热溶解，制成CMC-Na胶浆，保温于 40Co（2）取吐温80 0.2g甘油0.5g硝酸钾1.0g溶解于10ml蒸馏水中，必要时加热溶解。（3）将上述溶液加入CMC-Na胶浆中，搅拌混匀，保温于40C，静置除去气泡。（4）将玻璃板预热至相同温度后，将膜材料在玻璃板上涂膜，涂成厚度约0.15mm，面积约400cm2的 药膜，80C干燥15min。（5）脱膜，放冷至室温，称重，切成每张面积约0.5cmx1.0cm的药膜。五、实验结果硝酸钾牙用膜剂外观：六、思考题 1膜剂在应用上有哪些特点？ 2试分析实验处方中各成分的作用。