作用于呼吸系统的药物课件

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1、作用于呼吸系统的药物作用于呼吸系统的药物作用于呼吸系统的药物作用于呼吸系统的药物.平喘药平喘药镇咳药镇咳药祛痰药祛痰药1 12 23 3作用于呼吸系统的药物 咳、痰、喘是咳、痰、喘是呼吸系统疾病呼吸系统疾病的典型症状的典型症状 病死率在城市占第三位，农村为首位病死率在城市占第三位，农村为首位药物包括两方面：药物包括两方面：1 1、对因：抗菌药、抗真菌、抗病毒、对因：抗菌药、抗真菌、抗病毒、抗抗TBTB、抗寄生虫、抗肿瘤药等、抗寄生虫、抗肿瘤药等 2 2、对症：消除或缓解呼吸道症状。、对症：消除或缓解呼吸道症状。平喘、镇咳、祛痰平喘、镇咳、祛痰作用于呼吸系统的药物作用于呼吸系统的药物反复喘息反复

2、喘息胸闷、咳嗽胸闷、咳嗽如冷空气、如冷空气、烟尘、强烈烟尘、强烈异味异味作用于呼吸系统的药物 遗传易感个体遗传易感个体环境因素环境因素炎症细胞、炎症介质、炎症细胞、炎症介质、细胞因子的相互作用细胞因子的相互作用神经调节失衡及气道神经调节失衡及气道平滑肌结构功能失常平滑肌结构功能失常气道炎症气道炎症气道高反应性气道高反应性支气管平滑肌痉挛支气管平滑肌痉挛支气管哮喘支气管哮喘支气管哮喘发病机制支气管哮喘发病机制环境激发因子环境激发因子使用糖皮质激素使用糖皮质激素与其他抗炎药控与其他抗炎药控制气道炎症制气道炎症支气管扩支气管扩张药张药抗过敏抗过敏平喘药平喘药作用于呼吸系统的药物 IL-3,IL-5G

3、M-CSFTh-2上皮细胞损伤上皮细胞损伤炎症炎症介质介质IL-4,IL-13IL-9,IL-4IL-3刺激因素刺激因素树突状细胞树突状细胞嗜酸性粒细胞嗜酸性粒细胞肥大细胞肥大细胞嗜碱性粒细胞嗜碱性粒细胞平滑肌细胞增殖平滑肌细胞增殖神经调节失衡神经调节失衡 血管增生血管增生成纤维母细胞成纤维母细胞蛋白水蛋白水解酶解酶粘液粘液组胺、缓激肽、白三烯、组胺、缓激肽、白三烯、PGD2PAF、细胞因子等、细胞因子等高反应性高反应性气道狭窄气道狭窄浸润浸润迟发哮喘反应迟发哮喘反应（LAR）速发哮喘反应速发哮喘反应（IAR）哮喘哮喘作用于呼吸系统的药物作用于呼吸系统的药物平喘药平喘药抗炎平喘抗炎平喘支气管扩

4、张药支气管扩张药抗过敏平喘药抗过敏平喘药作用于呼吸系统的药物平喘药分类及常用药物平喘药分类及常用药物类类 别别 主要药物主要药物 支气管扩张药支气管扩张药-受体激动药受体激动药茶碱类茶碱类 M M受体阻断药受体阻断药 异丙肾上腺素异丙肾上腺素沙丁胺醇沙丁胺醇氨茶碱氨茶碱 异丙托溴胺异丙托溴胺 抗炎平喘药抗炎平喘药糖皮质激素类糖皮质激素类 倍氯米松倍氯米松 抗过敏平喘药抗过敏平喘药 肥大细胞膜阻断药肥大细胞膜阻断药抗组胺药抗组胺药白三烯受体阻断药白三烯受体阻断药色甘酸钠色甘酸钠酮替芬酮替芬扎鲁司特扎鲁司特作用于呼吸系统的药物非选择性肾上腺素受体激动药非选择性肾上腺素受体激动药药物药物机制机制特点

5、特点临床应用临床应用不良反应不良反应肾上腺素肾上腺素 (Adrenaline)Adrenaline)、-R-R快而强，快而强，皮下注射皮下注射哮喘急性发作哮喘急性发作心脏反应心脏反应麻黄碱麻黄碱(Ephedrine)(Ephedrine)、-R-R慢、弱、长，慢、弱、长，口服有效口服有效与其他药配伍与其他药配伍使用，用于轻使用，用于轻症和预防症和预防失眠失眠异丙肾上腺异丙肾上腺素素(Isoprenalin(Isoprenaline e)1 1、2 2-R-R松弛支气管平松弛支气管平滑肌的作用强滑肌的作用强于肾上腺素，于肾上腺素，吸入给药吸入给药哮喘急性发作哮喘急性发作心脏反应心脏反应肌肉震颤肌

6、肉震颤支气管扩张药支气管扩张药肾上腺素受体激动药肾上腺素受体激动药作用于呼吸系统的药物支气管扩张药支气管扩张药肾上腺素受体激动药肾上腺素受体激动药选择性和非选择性选择性和非选择性2 2受受体激动药体激动药 *非选择性受体激动药，平喘作用强大，但可引起严重的心脏不良反应。*选择性2受体激动药对2受体有强大的兴奋性，对1受体的亲和力低，常规剂量口服或吸入给药时很少产生心血管反应。作用于呼吸系统的药物支气管扩张药支气管扩张药肾上腺素受体激动药肾上腺素受体激动药选择性选择性2 2受体激动剂受体激动剂特点特点 选择性高；选择性高；2 2-R-R 1 1-R-R亲和力，对亲和力，对-R-R无无效效;作用持

7、久；对心血管影响小；仅控制症状。作用持久；对心血管影响小；仅控制症状。药物药物 中效制剂中效制剂（4-8h):4-8h):沙丁胺醇沙丁胺醇,克仑特罗克仑特罗,特布他特布他林林 中长效制剂中长效制剂（8-12h8-12h）：福莫特罗，沙美特罗：福莫特罗，沙美特罗 长效制剂长效制剂（24h24h以上）以上）：班布特罗：班布特罗 作用于呼吸系统的药物H HO OH H2 2C CH HO OC CH H C CH H2 2O OH HN NH H C C(C CH H3 3)3 3沙丁胺醇（舒喘灵）沙丁胺醇（舒喘灵）选择性兴奋选择性兴奋2 2受体；口服或雾化吸入；受体；口服或雾化吸入；缓释和控释剂型

8、作用时间延长，适用于夜间哮喘发作。缓释和控释剂型作用时间延长，适用于夜间哮喘发作。支气管扩张药肾上腺素受体激动药作用于呼吸系统的药物二、选择性二、选择性2受体激动剂受体激动剂 急性发作首选药急性发作首选药沙丁胺醇（舒喘灵）沙丁胺醇（舒喘灵）（一）作用：（一）作用：选择性兴奋选择性兴奋2受体，对受体，对1的作用弱的作用弱 特点特点：强大（选择指数为强大（选择指数为250）心血管不良反应少心血管不良反应少作用于呼吸系统的药物（二）应用：（二）应用：气雾剂、注射剂气雾剂、注射剂急性发作急性发作（首选）（首选）持续状态持续状态 口服口服预防、轻症预防、轻症 长效制剂、缓释片、控释片长效制剂、缓释片、控

9、释片夜间发作夜间发作机制机制：激动气道内不同激动气道内不同C的的2受体受体cAMP 气管扩张、解痉、气管扩张、解痉、气道清除功能气道清除功能 肺泡表面活性物质肺泡表面活性物质作用于呼吸系统的药物（三）不良反应：（三）不良反应：治疗量：治疗量：少少 大量：心悸（为大量：心悸（为Iso的的1/10）手指震颤（早期）手指震颤（早期）长期用有耐受、气道反应性增高长期用有耐受、气道反应性增高 使哮喘加重使哮喘加重 宜小剂量、气雾吸入、短期应用宜小剂量、气雾吸入、短期应用 （“一呼二吸三屏气一呼二吸三屏气”）高血压、心功能不全、甲亢慎用高血压、心功能不全、甲亢慎用 作用于呼吸系统的药物18速效(数分钟起效

10、)长效(作用维持12h)短效(作用维持46h)慢效(30分钟起效)沙丁胺醇吸入剂特布他林吸入剂非诺特罗吸入剂福莫特罗吸入剂沙丁胺醇口服剂特布他林口服剂沙美特罗吸入剂支气管扩张药支气管扩张药肾上腺素受体激动药肾上腺素受体激动药作用于呼吸系统的药物支气管扩张药支气管扩张药肾上腺素受体激动药肾上腺素受体激动药福莫特罗福莫特罗;沙美特罗沙美特罗长效选择性兴奋长效选择性兴奋2 2受体；作用强而持久。受体；作用强而持久。也有抗炎作用，能抑制炎症细胞浸润和抑制炎症介质也有抗炎作用，能抑制炎症细胞浸润和抑制炎症介质释放。释放。用于慢性哮喘及慢阻肺。用于慢性哮喘及慢阻肺。C CH H C CH H2 2O OH

11、 HN NH HH HO OH HO OH H2 2C C(C CH H2 2)6 6O O(C CH H2 2)4 4C CH H C CH H2 2O OH HN NH H C CH HH HO OH HO OC CH HN NC CH H2 2C CH H3 3O OC CH H3 3作用于呼吸系统的药物支气管扩张药支气管扩张药肾上腺素受体激动药肾上腺素受体激动药特布他林特布他林可多种给药途径，作用持久。可多种给药途径，作用持久。较强大的肥大细胞膜稳定作用，较强大的肥大细胞膜稳定作用，支气管扩张作用弱于沙丁支气管扩张作用弱于沙丁胺醇。胺醇。H HO OC CH H C CH H2 2O

12、OH HN NH H C C(C CH H3 3)3 3H HO O作用于呼吸系统的药物支气管扩张药支气管扩张药茶碱类茶碱类茶碱类作用于呼吸系统的药物三、茶碱类三、茶碱类氨茶碱氨茶碱一、作用：一、作用：1、抑制磷酸二酯酶，使、抑制磷酸二酯酶，使cAMP 2、促进内源性促进内源性 AD 和和 NE 的释放的释放 3、使细胞内、使细胞内Ca2+4、阻断腺苷受体，解除支气管痉挛阻断腺苷受体，解除支气管痉挛 （一）扩张支气管（一）扩张支气管（二）抗炎作用（二）抗炎作用（三）免疫调节作用（三）免疫调节作用（四）其它：强心利尿、松弛胆道平滑肌（四）其它：强心利尿、松弛胆道平滑肌作用于呼吸系统的药物支气管扩

13、张药支气管扩张药茶碱类茶碱类临床应用：1 1、支气管哮喘、喘息型慢性支气管炎、支气管哮喘、喘息型慢性支气管炎 片剂：慢性、预防片剂：慢性、预防 （现多用控释、缓释片如葆乐辉、舒弗美）（现多用控释、缓释片如葆乐辉、舒弗美）静脉：急性、重症；静脉：急性、重症；持续状态（与拟肾上腺素药合用）持续状态（与拟肾上腺素药合用）2 2、强心利尿：、强心利尿：可用于心源性哮喘、心衰可用于心源性哮喘、心衰作用于呼吸系统的药物二、不良反应：二、不良反应：（一）局部刺激：（一）局部刺激：po胃肠道反应宜胃肠道反应宜PC iv 或或 iv drop静脉炎静脉炎 （二）中枢兴奋（二）中枢兴奋可致失眠可致失眠,避免避免h

14、s （三）氨茶碱中毒（三）氨茶碱中毒速度过快、过浓时速度过快、过浓时 心脏兴奋，心悸、心脏兴奋，心悸、心律失常、心律失常、血压剧降，严重可致猝死血压剧降，严重可致猝死防治防治:宜稀释后缓慢注射（宜稀释后缓慢注射（1015分钟内）分钟内）使用安使用安全剂量全剂量作用于呼吸系统的药物抗胆碱能药物抗胆碱能药物节前纤维节前纤维 副交感神经副交感神经节节节后纤维节后纤维乙酰胆乙酰胆碱碱气道平滑气道平滑肌肌烟碱受体烟碱受体 (+)(+)M1-M1-受体受体 (+)(+)M2-M2-受体受体 ()()M3-M3-受体受体 (+)(+)阻断节后迷走神经传出支阻断节后迷走神经传出支降低迷走神经张力降低迷走神经张

15、力舒张支气管舒张支气管机制机制支气管扩张药吸入性抗胆碱药作用于呼吸系统的药物M受体阻断药受体阻断药异丙阿托品异丙阿托品 对支气管选择性较高，其它则不明显对支气管选择性较高，其它则不明显 用于防治支气管哮喘及哮喘型慢支用于防治支气管哮喘及哮喘型慢支 （尤其适用于年龄较大、合并心血管疾病、（尤其适用于年龄较大、合并心血管疾病、对激素疗效差、不能用对激素疗效差、不能用2受体激动药者）受体激动药者）异丙托溴胺异丙托溴胺支气管扩张药吸入性抗胆碱药作用于呼吸系统的药物吸入吸入口服口服静脉滴注静脉滴注给药途径给药途径抗炎平喘药抗炎平喘药-糖皮质激素糖皮质激素作用于呼吸系统的药物抗炎平喘药抗炎平喘药-糖皮质激

16、素糖皮质激素药理作用抑制多种参与哮喘发病的炎性细胞因子和粘附分子的生成诱导炎症抑制蛋白和某些酶抑制免疫系统功能和抗过敏作用抑制气道高反应性增强支气管以及血管平滑肌对儿茶酚胺的敏感性作用于呼吸系统的药物抗炎平喘药抗炎平喘药-糖皮质激素糖皮质激素不良反应声音嘶哑、声带萎缩变形诱发口咽部念珠菌感染常用吸入糖皮质激素丙酸倍氯米松（BDP）、布地奈德（BUD）、丙酸氟替卡松（FP）作用于呼吸系统的药物抗炎平喘药抗炎平喘药-糖皮质激素糖皮质激素药 物低剂量（ug）中剂量（ug）高剂量（ug）二丙酸倍氯米松20050050010001000布地奈德200400400800800丙酸氟替卡松100250250

17、500500常用吸入型糖皮质激素剂量高低与互换关系 作用于呼吸系统的药物规格：80/4.5g；160/4.5g吸入装置：都保适应症：12岁及以上 患者用法用量：一次一吸；一日两次规格：50/100g；50/250g；50/500g 吸入装置：准纳器(Accuhaler)适应症：4岁及4岁以上儿童和成人哮喘用法用量：一次一吸；一日两次 ICS+LABA联合治疗哮喘作用于呼吸系统的药物案例分析案例分析 男性男性 2020岁岁 气喘复发气喘复发3 3日，有日，有8 8年气喘史。伴有年气喘史。伴有轻度咳嗽，痰显泡沫状，量不多。诊断：支气管哮喘。医轻度咳嗽，痰显泡沫状，量不多。诊断：支气管哮喘。医生为该

18、病人开出了下列治疗处方，是否合理？生为该病人开出了下列治疗处方，是否合理？RpRp：醋酸泼尼松片醋酸泼尼松片 5mg5mg30 30 用法：用法：1 1片片/次次 3 3次次/日日氨茶碱片氨茶碱片 0.1g0.1g20 20 用法：用法：1 1片片/次次 3 3次次/日日 分析：此处方属合理处方。醋酸泼尼松片为抗炎性平喘分析：此处方属合理处方。醋酸泼尼松片为抗炎性平喘药，适用于哮喘急性发作及其它平喘药物无效的重症患药，适用于哮喘急性发作及其它平喘药物无效的重症患者，氨茶碱为疗效可靠的平喘药并与糖皮质激素有协同者，氨茶碱为疗效可靠的平喘药并与糖皮质激素有协同作用。作用。作用于呼吸系统的药物33抗

19、炎平喘药抗炎平喘药-糖皮质激素糖皮质激素作用于呼吸系统的药物抗过敏平喘药抗过敏平喘药组胺组胺PGDPGD2 2LTLT氧活性物质氧活性物质酶酶细胞因子细胞因子IL-4IL-4、IL-6IL-6、TNF-TNF-作用于呼吸系统的药物抗过敏平喘药抗过敏平喘药-肥大细胞稳定药肥大细胞稳定药色甘酸二钠机制：机制：稳定肥大细胞膜，减少Ca2+向细胞内转运，抑制抗原抗体结合所致肥大细胞脱颗粒和释放过敏介质；抑制气道感觉神经末梢功能和气道神经源性炎症，防止二氧化硫、冷空气、缓激肽、运动等引起的气管痉挛；抑制非特异性支气管高反应性。作用于呼吸系统的药物酮酮 替替 芬芬类似色甘酸钠的作用还有：强大的H1受体阻断

20、作用；预防和逆转2受体的“向下调节”，加强2激动剂的平喘 作用。临床应用：在临床上可单独应用或与茶碱类、2激动剂合用来防治轻、中度哮喘。不良反应：疲倦、头晕、口干症状，连续用药可减轻；偶有皮疹及转氨酶升高。抗过敏平喘药抗过敏平喘药-H-H1 1受体阻断药受体阻断药作用于呼吸系统的药物气道上皮气道上皮 感觉纤维感觉纤维 C平滑肌平滑肌(仅为肺部仅为肺部)收缩和增生收缩和增生 炎性细胞炎性细胞（如肥大细胞，嗜酸性细胞）（如肥大细胞，嗜酸性细胞）血管血管水肿水肿 半胱氨酰白三烯半胱氨酰白三烯 嗜酸性细胞浸润嗜酸性细胞浸润 激肽释放增加激肽释放增加致喘和致炎作用致喘和致炎作用轻度舒张支气管轻度舒张支气

21、管 减轻支气管痉挛减轻支气管痉挛具有一定程度的抗炎作用具有一定程度的抗炎作用白三烯调节剂白三烯调节剂机制机制抗过敏平喘药抗过敏平喘药-抗白三烯药物抗白三烯药物作用于呼吸系统的药物镇咳药镇咳药可待因、喷托维林、右美沙芬可待因、喷托维林、右美沙芬苯佐那酯、苯丙哌林苯佐那酯、苯丙哌林中枢性镇咳药中枢性镇咳药外周性镇咳药外周性镇咳药作用于呼吸系统的药物镇咳药镇咳药-中枢性镇咳药中枢性镇咳药可选择性地直接抑制延脑咳嗽中枢而镇咳可选择性地直接抑制延脑咳嗽中枢而镇咳药物药物作用特点和用途作用特点和用途不良反应不良反应可待因：可待因：对延脑咳嗽中枢有高度选择性，是对延脑咳嗽中枢有高度选择性，是目前最有效的镇咳

22、药。用于剧烈刺目前最有效的镇咳药。用于剧烈刺激性干咳和中度疼痛激性干咳和中度疼痛痰多者禁用痰多者禁用喷托维林喷托维林兼有中枢和外周镇咳作用；有镇咳、兼有中枢和外周镇咳作用；有镇咳、麻醉和轻度阿托品样作用；用于呼麻醉和轻度阿托品样作用；用于呼吸道炎症引起的干咳、阵咳和小儿吸道炎症引起的干咳、阵咳和小儿百日咳。百日咳。偶见轻度头晕、恶心、偶见轻度头晕、恶心、口干、便秘等，无成瘾口干、便秘等，无成瘾性。青光眼禁用性。青光眼禁用右美沙芬右美沙芬镇咳作用与可待因相当。是目前临镇咳作用与可待因相当。是目前临床应用最广的镇咳药床应用最广的镇咳药偶见头晕、轻度嗜睡、偶见头晕、轻度嗜睡、口干、便秘。无依赖性口干

23、、便秘。无依赖性作用于呼吸系统的药物镇咳药镇咳药-中枢性镇咳药中枢性镇咳药 可抑制咳嗽反射弧中的末梢感受器、传入神经、可抑制咳嗽反射弧中的末梢感受器、传入神经、传出神经或效应器中任何一个环节而发挥镇咳作用传出神经或效应器中任何一个环节而发挥镇咳作用药物药物作用特点和用途作用特点和用途不良反应不良反应苯丙哌林苯丙哌林有局麻、镇咳、平滑肌解痉有局麻、镇咳、平滑肌解痉作用。用于刺激性干咳。作用。用于刺激性干咳。偶有口干、头晕、偶有口干、头晕、困倦等困倦等苯佐那酯苯佐那酯有较强的局麻作用，抑制牵有较强的局麻作用，抑制牵拉感受器和感觉神经末梢。拉感受器和感觉神经末梢。用于干咳、阵咳，也用于支用于干咳、阵

24、咳，也用于支气管镜检查前预防咳嗽。气管镜检查前预防咳嗽。轻度嗜睡、头痛。轻度嗜睡、头痛。服用时切勿嚼碎，服用时切勿嚼碎，以免引起口腔麻木。以免引起口腔麻木。作用于呼吸系统的药物镇咳药物顺口溜镇咳药物顺口溜麻醉药品可待因，剧烈千咳效果灵麻醉药品可待因，剧烈千咳效果灵干咳胸痛是首选，抑制呼吸易成瘾干咳胸痛是首选，抑制呼吸易成瘾右美沙芬咳必清，镇咳最强科福乐右美沙芬咳必清，镇咳最强科福乐 不抑呼吸不成瘾，痰多禁用镇咳药不抑呼吸不成瘾，痰多禁用镇咳药作用于呼吸系统的药物祛痰药祛痰药 祛痰药是指能稀释痰液或降低痰液粘稠度，使之易于咳出的药物。作用于呼吸系统的药物祛痰药祛痰药-刺激性祛痰药刺激性祛痰药 氯

25、化铵氯化铵祛痰机制祛痰机制 刺激胃粘膜，引起轻度恶心，反射性增加呼吸道腺体分泌，使痰液稀释而易于咳出 临床应用临床应用 祛痰作用：祛痰作用较弱，主要作为合剂的成分，用于急、慢性呼吸道炎症痰多而粘稠不易咳出者。酸化血液和尿液-用于碱血症不良反应不良反应 胃肠道反应，消化性溃疡及肝、肾功能不全者慎用。作用于呼吸系统的药物祛痰药祛痰药-粘痰溶解药粘痰溶解药乙酰半胱氨酸乙酰半胱氨酸特点：特点：裂解痰液中的粘蛋白多肽链中的二硫键，使之变成小分子肽链，降低痰液粘度。雾化吸入用于大量粘稠阻塞气道而咳出困难者。有特殊臭味，易引起恶心、呕吐、呛咳及支气管痉挛，哮喘者禁用。作用于呼吸系统的药物溴己新溴己新 盐酸氨溴索盐酸氨溴索裂解痰液粘多糖，并抑制其合成，降低痰液粘稠度。祛痰作用较强，用于急慢性支气管炎、哮喘、支气管扩张等痰液粘稠不易咳出者。祛痰药祛痰药-粘痰溶解药粘痰溶解药作用于呼吸系统的药物祛痰药物顺口溜祛痰药物顺口溜痰液黏稠化痰剂，通过排痰咳声静。痰液黏稠化痰剂，通过排痰咳声静。恶心祛痰氯化铵，通常配制成合剂。恶心祛痰氯化铵，通常配制成合剂。黏痰溶解痰易净，口服无效局部用。黏痰溶解痰易净，口服无效局部用。羧甲司坦溴已新，黏痰蛋白溶解剂。羧甲司坦溴已新，黏痰蛋白溶解剂。作用于呼吸系统的药物Thank You!Thank You!