药化名词解释

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1、术语解释第一章绪论1、药物(drug):药物是人类用来预防、治疗、诊断疾病、或为了调节人 体功能，提高生活质量，保持身体健康的特殊化学品。2、药物化学(medicinal chemistry):药物化学是一门发现与发明新药、研 究化学药物的合成、阐明药物的化学性质、研究药物分子与机体细胞(生物大分 子)之间相互作用规律的综合性学科，是药学领域中重要的带头学科以及极具朝 气的朝阳学科。3、国际非专有药名(international non-proprietary names for pharmaceutical substance INN):是新药开发者在新药研究时向世界卫生组织(WHO)申请,

2、 由世界卫生组织批准的药物的正式名称并推荐使用。该名称不能取得任何知识产 权的保护，任何该产品的生产者都可使用，也是文献、教材及资料中以及在药品 说明书中标明的有效成分的名称。在复方制剂中只能用它作为复方组分的名称。 目前，INN名称已被世界各国采用。4、中国药品通用名称(Chinese Approved Drug Names, CADN):依据 INN 的原则，中华人民共和国的药政部门组织编写了中国药品通用名称(CADN), 制定了药品的通用名。通用名是中国药品命名的依据，是中文的INN。CADN主 要有以下的一些规则：中文名使用的词干与英文INN对应，音译为主，长音节可 简缩，且顺口；简单

3、有机化合物可用其化学名称。第二章中枢神经系统药物1、巴比妥类药物(barbiturates agents):具有5, 5二取代基的环丙酰月尿结 构的一类镇静催眠药。20世纪初问市的一类药物，主要由于5, 5取代基的不同, 有数十个各具药效学和药动学特色的药物供使用。因毒副反应较大，其应用已逐 渐减少。2、内酰胺-内酰亚胺醇互变异构(lactam- lactim tautomerism):类似酮- 烯醇式互变异构，酰胺存在酰胺-酰亚胺醇互变异构。即酰胺拨基的双键转位，拨 基成为醇羟基，酰胺的碳氮单键成为亚胺双键，两个异构体间互变共存。这种结 构中的亚胺醇的羟基具有酸性，可成钠盐。如下图：3、锥体

4、外系反应(effects of extrapyramidal system, EPS):锥体外系指在 中枢锥体系以外的连接大脑皮层、基底神经节、丘脑、小脑网状结构及神经元的 神经束和传导系统。是一套复杂的神经环路。锥体外系的反应指震颤麻痹，静坐 不能、急性张力障碍和迟发性运动障碍等神经系统锥体外系的症状，常是抗精神 病药物的副反应。4、非经典的抗精神病药物(atypical antipsychotic agents):近年来问世的 一些抗精神病药物。和传统的吩嗟嗪类和氟哌喘醇药物不同，其拮抗多巴胺受体 的作用较弱，可能是产生多巴胺和5-羟色胺受体的双相调节作用，其锥体外系的 副反应较少，具有明

5、显治疗精神病阳性和阴性症状的作用。代表药物如氯氮平。5、构效关系(structure- activity relationship, SAR):在同_基本结构的 一系列药物中，药物结构的变化，引起药物活性的变化的规律称该类药物的构效 关系。其研究对揭示该类药物的作用机制、寻找新药等有重要意义。6、选择性 5-轻色胺再摄取抑制剂(selective serotonin-reuptake inhibitors, SSRIS):通过选择性的阻碍突触间隙中的神经递质5-羟色胺的再摄取，提高5- 羟色胺的浓度，产生抗抑郁作用的一类药物。三环类抗抑郁药无选择性的抑制去 甲肾上腺素、和5-羟色胺，阻断M胆碱

6、、组胺H和吟肾上腺素受体。与三环类 抗抑郁药比较，选择性5-羟色胺再摄取抑制剂较少抗胆碱作用和心脏毒性。代表 药物如氟西汀。7、内啡吠(endorphin):在脑内发现的内源性镇痛物质。包括卩-内啡肽(p- 促脂解激素的c端30个氨基酸残基)及oc-和丫-内啡肽(分别为庆内啡肽N端的 16和17个氨基酸残基)，三者均能与脑中的阿片受体结合，具有很强的止痛效 能。8、血脑屏障(blood-brain barrier； BBB):为保护中枢神经系统，使其 具有更加稳定的化学环境，脑组织具有特殊的构造，具有选择性的摄取外来物质 的能力，被称作血脑屏障。通常脂溶性高的药物易通过血脑屏障，而离子化的药

7、物不能通过。第三章外周神经系统药物1、拟胆碱药(cholinergic drugs):是一类具有与乙酰胆碱相似作用的药物。 按作用环节和机制的不同，主要可分为胆碱受体激动剂和乙酰胆碱酯酶抑制剂两 种类型。2、乙酰胆碱酯酶抑制剂(AChE inhibitors):又称为抗胆碱酯酶药 (anticholinesterase drug ),通过对乙酰胆碱酯酶的可逆性抑制，增强乙酰胆碱的 作用。不与胆碱受体直接作用，属于间接拟胆碱药。在临床上主要用于治疗重症 肌无力和青光眼，及抗早老性痴呆。3、抗胆碱药(anticholinergic drugs):即胆碱受体拮抗剂(cholinoceptor ant

8、agonists),主要是阻断乙酰胆碱与胆碱受体的相互作用的药物。4、非去极化型神经肌肉阻断剂(nondepolarizing neuromuscular blocking agents):又称非去极化型肌松药，属于N?胆碱受体拮抗剂。此类药物和ACh 竞争，与运动终板膜上的N?胆碱受体结合，因无内在活性，不能激活受体，但 是又阻断了 ACh与N?受体结合及去极化作用，使骨骼肌松弛，因此又称为竞争 性肌松药。5、去极化型神经肌肉阻断剂(depolarizing neuromuscular blocking agents ): 又称去极化型肌松药，属于N?胆碱受体拮抗剂。此类药物与骨骼肌运动终板

9、膜 上的n2受体结合并激动受体，使终板膜及邻近细胞长时间去极化，阻断神经冲 动传递，导致骨骼肌松弛。由于多数去极化型肌松药不易被乙酰胆碱酯酶分解破 坏，其作用类似过量的乙酰胆碱长时间作用于受体，因此本类药物过量时不能用 抗胆碱酯酶药解救，使用不安全，应用较少。6、拟肾上腺素药(adrenergicdrugs):是一类通过兴奋交感神经而发挥作 用的药物，亦称为拟交感神经药(sympathomirnetics)于化学结构属于胺类，且 部分药物又具有儿茶酚(邻苯二酚)结构部分，故又有拟交感胺(sympathomimetic amines) 和儿茶酚胺 (catacholamines ) 之称。7、肾

10、上腺素受体激动剂(adrenergic agonists):直接与肾上腺素受体结合, 激动受体而产生oc型作用和/或卩型作用的药物。是拟肾上腺素药的一部分。8、局部麻醉药(local anesthetics):在用药局部可逆性地阻断感觉神经冲 动的发生和传导，在意识清醒的条件下引起感觉消失或麻醉的药物。第四章循环系统药物1. 离子通道(ion ion channel):离子通道是一类跨膜糖蛋白，在受到一定 刺激时，能有选择性地让某种离子(如Na+、Ca2+、K+、Cl-等)通过膜，而顺其 电化学梯度进行被动转运，从而产生和传导电信号，参与调节人体多种生理功能。2. 钙通道阻滞剂(calcium

11、 channel blocker ):钙通道阻滞剂是一类能在通 道水平上选择性地阻滞Ca2宦细胞膜上钙离子通道进入细胞内，减少细胞内Ca2+ 浓度，使心肌收缩力减弱、心率减慢、血管平滑肌松弛的药物。钙通道阻滞剂有 选择性和非选择性两大类。3. 血管紧张素转化酶抑制剂(angiotensin angiotensin converting enzyme inhibitor):血浆中无活性的十肽血管紧张素I ( Ang I ),经血管紧张素转化 酶(ACE)酶降解，得八肽的血管紧张素II (Angll) , Angll除具有强烈的收缩 外周小动脉作用外，还有促进肾上腺皮质激素合成和分泌醛固酮的作用，

12、引发进 一步重吸收钠离子和水，增加了血容量，结果可从两个方面导致血压的上升。血 管紧张素转化酶抑制剂能抑制ACE活性，使Ang I不能转化为AngIL血管紧张 素转化酶抑制剂是一类有效的抗高血压药物。4. NO供体药物(NOdornordoaordrug) ： NO供体药物是指能在体内释 放外源性NO分子的药物。NO又称血管内皮舒张因子(EDRF),它是一种活性 很强的气体小分子，能有效地扩张血管、降低血压。NO供体药物是临床上治疗 心绞痛的主要药物。5. 强心貳(cardiaccardiac glycoside ):这是一类由糖基(如葡萄糖、洋地 黄毒糖等)和笛核(称为貳元或配基)的经 -O

13、H连接而成的具有强心(正性3L肌力)作用的貳类化合物。6. 轻甲戊二酰辅酶 A ( HMG - CoA )还原酶抑制剂 (3-hydroxy-3-methylglutaryl coenzyme A reductase inhibitor ):羟甲戊二酰辅酶 A还原酶是内源性胆固醇合成中的限速酶，能催化羟甲戊二酰辅酶A还原为甲羟 戊酸，。若该酶被抑制，则内源性胆固醇的合成减少。羟甲戊二酰辅酶A还原酶 抑制剂是一类有效的调血脂药。第五章消化系统药物、质子泵抑制剂(proton pump inhibitors):质子泵即出疋人丁卩酶，该酶 存在于胃壁细胞表面，含有一个大的a亚基和一个较小的B亚基。该

14、酶可通过 与 的交换，生成胃酸。质子泵抑制剂是一个酶抑制剂，可以抑制胃酸的分泌, 命于粧疡病的治疗。2、5-HT3 受体拮抗剂(5-HT3 receptor antagonists) : 5-羟色胺(5-HT)是 神经递质，也是自身活性物质，具有多种生理功能。近年来，根据选择性激动剂 和拮抗剂的不同以及受体-配基亲和力、受体的化学结构(受体蛋白的氨基酸序列) 和细胞内转导机制的不同，将5-HT受体分成3个亚型。5-HT3受体分布在中枢神 经及迷走神经神经的传入纤维末稍，特别是在延髓催吐区。故提出呕吐系由5-HT3 受体激动引起的理论。由此开发出以昂丹司琼为代表的5-HT3受体拮抗剂的镇吐 药。

15、3、促动力药(prokiaetics):促使胃肠道内容物向前移动的药物，临床上用 于治疗胃肠道动力障碍的疾病，如反流症状，反流性食管炎，消化不良，肠梗阻 等。现常用的有多巴胺D2受体拮抗剂metoclopramine,外周性多巴胺D2受体拮 抗剂多潘立酮(domperidone),通过乙酰胆碱起作用的cisapride,以及抗生素类 的红霉素等。4、基本药效结构(pharmacophore):基本药效结构是药物具有的与生物靶 点产生分子间的作用，加强或抑制其生物反应，所必需的立体和电性性质的化学 结构。药物的基本药效结构不代表真实的分子或基团的组合，是具有共同作用于 某一个生物靶点的一般分子的

16、纯理论的概念。第六章解热镇痛药和非笛体抗炎药1、前列腺素(prostaglandin, PG): 一类具有五元脂环带二个侧链(上链 7个碳原子，下链为8个碳原子)的20碳的酸，是内源性的活性物质，具有多种 生理功能。2、解热镇痛药(antipyretic analgesics):临床上主要用于降低发热和镇痛 的一些药物，其中除苯胺类外，大都也具有抗炎作用。其作用机制被认为是抑制 前列腺素的生物合成，故也属于非笛类抗炎药。3、非笛类抗炎药(nonsteroidal anti-inflammatory drug, NSAID):抑制 环氧合酶的活性，减少体内从花生四烯酸合成前列腺素和血栓素前体的一

17、大类具 有不同化学结构的药物。这些药物都具有解热、镇痛和抗炎的作用。其抗炎作用 的机制与笛类抗炎药如可的松不同。广义的非笛类抗炎药也包括解热镇痛药、抗 痛风药。4、COX-2抑制剂(COX-2inhibitors):环氧酶存在两种异构体，基础性的 COX-1和诱导性的COX-2o COX-1和COX-2是一种结合在细胞膜上的血红糖蛋 白。它们都能将花生四烯酸氧化成PGG?,并转化为PGH2，但在其它方面二者有 较多区别。COX-1和COX-2属于不同的基因表达。COX-1在正常静态条件下就 存在与胃肠道、肾脏和血栓烷A?合成的促进，有保护胃肠道粘膜、调节肾脏血 流和促进血小板聚集等内环境稳定作

18、用。COX-2在正常组织细胞内的活性极低， 只有受到外来刺激时，才在某些细胞因子、有丝分裂物质和内毒素等的诱导下， 在巨嗜细胞、滑膜细胞、内皮细胞和其它某些细胞中大量产生。COX-2通过对 PG合成的促进作用，介导疼痛、炎症和发热等反应。COX-2抑制剂可选择性抑制COX-2,不抑制COX-1,可避免非笛类抗炎药 的肠道刺激。第七章抗肿瘤药1. 生物烷化剂(bioalkylatiagagents):也称烷化剂，属于细胞毒类药物, 在体内能形成缺电子活泼中间体或其它具有活泼的亲电性基团的化合物，进而与 生物大分子(女HDNA、RNA或某些重要的酶类)中含有丰富电子的基团(如氨 基、疏基、羟基、竣

19、基、磷酸基等)进行亲电反应和共价结合，使生物大分子丧 失活性或使DNA分子发生断裂。生物烷化剂是抗肿瘤药物中使用最早、也是非 常重要的一类药物。2. 抗代谢药物(antimetabolic agents):也是一类重要的抗肿瘤药物，通 过抑制DNA合成中所需的叶酸、卩票吟、卩密喘及卩密喘核昔途径，从而抑制肿瘤细 胞的生存和复制所必需的代谢途径，导致肿瘤细胞死亡。3. 生物电子等排体(bioisosters): 具有相似的物理及化学性质的基团或 分子会产生大致相似或相关的或相反的生物活性。分子或基团的外电子层相似， 或电子密度有相似分布，而且分子的形状或大小相似时，都可以认为是生物电子 等排体。

20、4. DNA拓扑异构酶(DNA topoisomerase):是调节DNA空间构型的动 态变化的关键性核酶，该酶主要包括两种Topo I、TopoII类型。以Topo I、Topo II为靶分子设计各种酶抑制剂，使其成为抗肿瘤药物已成为肿瘤化疗的新热点。 例如喜树碱及其衍生物伊立替康等是目前唯一的一类作用于Topo I的抗肿瘤药 物，鬼臼毒素衍生物托泊貳和鬼臼嗟吩貳是通过作用于TopoII而发挥抗肿瘤活 性的。5.潜效化(lateatiatioa):就是将具有生物活性而毒性较大的化合物，利用化学方法把结构作适当改造，变为体外活性小或无活性的化合物，进入体内 后，通过特殊酶的作用使其产生活性作用

21、，从而达到提高选择性、增强疗效、降 低毒性的目的。第八章抗生素1.抗生素(antibiotics)：是微生物的代谢产物或合成的类似物，在体外能 抑制微生物的生长和存活，而对宿主不会产生严重的毒副作用。多数抗生素用于 治疗细菌感染性疾病，某些抗生素还具有抗肿瘤、免疫抑制和刺激植物生长作用O 2.半合成抗生素(semi-synthetic antibiotics)：在天然抗生素的基础上发展起来, 针对天然抗生素的化学稳定性、毒副作用、抗菌谱等方面存在的问题，通过对天 然抗生素进行结构改造，旨在增加稳定性、降低毒副作用、扩大抗菌谱、减少耐 药性、改善生物利用度、提高治疗效力及改变用药途径。半合成抗生

22、素已取得较 大的发展，如半合成青霉素和半合成头抱菌素。3.粘肽转肽酶(peptidoglycan transpeptidase):是细菌细胞壁合成过程 中的一种酶。在细菌细胞壁的合成中，首先由N-乙酰胞壁酸，N-乙酰葡萄糖胺和 多肽形成线型高聚物，然后在粘肽转肽酶的催化下，经转肽(交联)反应形成网 状的细胞壁。庆内酰胺类抗生素的作用部位主要是抑制粘肽转肽酶，使其催化的 转肽反应不能进行，从而阻碍细胞壁的形成，导致细菌死亡。4. 抗菌活性(antibacterialactivity)：是指药物抑制或杀灭微生物的能力，可 用体外抗菌试验来测定。能够抑制培养基内细菌生长的最低浓度称之为最低抑菌 浓度

23、(minimal inhibitory concentration, MIC ),能够杀灭培养基内细菌或使菌数减 少99.9%的最低浓度称之为最低杀菌浓度(minimal bactericidal concentration, MBC)o5. 抗菌谱(antibacterial spectrum):每种抗菌药物都有一定的抑制或杀菌范围， 称为抗菌谱，含杀或抑菌的种类及浓度。某些抗菌药物仅作用于单一菌种或局限 于某一属细菌，其抗菌谱窄。另一些药物的抗菌范围广泛，称为广谱抗菌药。6.卩-内酰胺酶抑制剂(0-lactamase inhibitor):是针对细菌对卩-内酰胺 抗生素产生耐药机制而研究发

24、现的一类药物。卩-内酰胺酶是细菌产生的保护性 酶，使某些卩-内酰胺抗生素在未到达细菌作用部位之前将其水解失活，这是细菌 对庆内酰胺抗生素产生耐药性的主要机制。P-内酰胺酶抑制剂对P-内酰胺酶有很 强的抑制作用，本身又具有抗菌活性，通常和不耐酶的庆内酰胺抗生素联合应用 以提高疗效，是一类抗菌增效剂。7.细菌的耐药性(resistance of bacteria)：又称抗药性，一般是指细菌与药物 多次接触后，对药物的敏感性下降甚至消失，致使药物对耐药菌的疗效降低或无 效。细菌对抗生素(包括抗菌药物)的耐药机制主要有四种：(1)使抗生素分解 或失去活性；(2)使抗菌药物作用的靶点发生改变；(3)细菌

25、细胞膜渗透性的改 变或其它特性的改变使抗菌药物无法进入细胞内；(4)细菌产生药泵将进入细胞 的抗菌素泵出细胞。8.酮内酯(ketolides)：是一类C-3位为酮拨基的14员大环内酯的半合成 抗生素，通过对C-3位去除糖基的结构改造，减少了细菌的耐药性。多数药物在 C-11-C-12形成环状的氨基甲酸醞例如泰利霉素等。第九章化学治疗药1、金鸡纳反应(Cinchonism) : Quinine和quinidine都是低治疗指数和可 引起毒性的药物，其主要表现为恶心、呕吐、耳鸣、头痛、听力和视力减弱，甚 至发生暂时性耳聋及低血糖。因quinine等均是植物金鸡纳树皮中的提取物故称 之。2、核昔类逆

26、转录酶抑制剂(nucleoside reverse transcriptase inhibitors NRTIs):是合成HIV的DNA逆转录酶底物脱氧核昔酸的类似物，在体内转化 成活性的三磷酸核昔衍生物，与天然的三磷酸脱氧核昔竞争与HIV逆转录酶(RT) 结合，抑制RT的作用。阻碍前病毒的合成。3、化学治疗药(chemotherapeutic agents):化学治疗药的概念是1909年 德国细菌学家Ehrlich发现方申凡钠明(salvisan)治疗原虫的感染后提出来的。但 目前特指用化学品治疗各种疾病，它包括微生物感染、抗肿瘤化学治疗药，糖尿 病化学治疗药等。4、唾诺酮类抗菌药作用的靶点

27、(the target of quinolones antinicrobial agents):哇诺酮类抗菌药通过抑制细菌DNA的合成起到抗菌作用，最终导致 细胞的死亡。哇诺酮类抗菌药物通过抑制细菌DNA螺旋酶(DNA gyrase)抑制 DNA的合成，DNA螺旋酶特异性催化改变DNA拓扑学反应。哇诺酮类抗菌药 的另一个靶点为拓扑异构酶IV O5、致死合成(lethalsynthesis):代谢拮抗就是设计与生物体内基本代谢物 的结构有某种程度相似的化合物，使与基本代谢物竞争性或干扰基本代谢物的被 利用，或掺入生物大分子的合成之中形成伪生物大分子，导致致死合成，从而影 响细胞的生长。抗代谢物的

28、设计多采用生物电子等排原理(bioisosterism)6、伍德菲尔德学说(wood-fieldstheory)；该学说认为磺胺类药物能与细菌 生长所必需的对氨基苯甲酸(p-aminobenzoic acid, PABA)产生竞争性拮抗，干 扰了细菌的酶系统对PABA的利用。PABA是叶酸(folic acid)的组成部分，Folic Acid为微生物生长中必要物质，也是构成体内叶酸辅酶的基本原料。PABA在二 氢叶酸合成酶的催化下，与二氢蝶喘焦磷酸酯(dihydropteridinephosphate)及谷 氨酸(glutamic acid )或二氢蝶喘焦磷酸酯与对氨基苯甲酰谷氨酸 (p-a

29、minobenzoylglutamic acid) 合成二氢叶酸 (dihydrofolic acid, FAH2)。再在 二氢叶酸还原酶的作用下还原成四氢叶酸(tetrahydrofolic acid, FAH4),为细 菌合成核酸提供叶酸辅酶。第十章利尿药及合成降血糖药物1、糖尿病(diabetes mellitus):是由于不同病因引起胰岛素分泌不足或作 用减低，导致碳水化合物、脂肪及蛋白质代谢异常，以慢性高血糖为主要表现， 并伴有血脂、心血管、神经、皮肤及眼睛等多系统的慢性病变的一组综合征。2、胰岛素增敏剂(insulin sensitizers):通过改善肌肉和脂肪组织对胰岛素 的敏

30、感性，抑制肝糖产生，在不刺激胰岛素分泌的情况下增强胰岛素的作用。是 一种较新型的口服降糖药。3、胰岛素分泌模式调节剂(insulin secretion pattern regulators ):对胰岛 K+-ATP通道具有“快开”和“快闭”作用，显著较其他口服降糖药起效迅速， 作用时间短，使胰岛素的分泌达到模拟人体生理模式餐时胰岛素迅速升高， 餐后及时回落到基础分泌状态。亦称为餐时血糖调节剂。4、利尿药(diuretic)：利尿药是一类作用于肾脏，促进水、电解质，特别 是Na+的排泄，增加尿量，用于治疗因心、肝、肾等疾患引起的水肿和腹水的药 物，也是一类高血压的辅助治疗药物。5、碳酸酹酶抑制

31、剂(Carbonic anhydrase inhibitor )：碳酸IF酶抑制剂是一 类能抑制近曲小管管腔膜刷状缘碳酸酊酶活性的利尿药。由于该酶能催化二氧化 碳和水合成碳酸，碳酸可解离为H+和HCO3-, H+在近曲小管管腔中可与Na+交换, 使Na+被吸收，当该酶被抑制时，H2CO3的合成减少，使Na+、H+交换减少，近 曲小管对Na+、HCO3-吸收也减少，结果使Na+、HCO3-排出量增加而产生利尿作 用，碳酸酊酶抑制剂属于低效利尿药。第十一章激素1、激素(hormone):指由内分泌腺上皮细胞直接分泌进入血液或淋巴液的 一种化学信使物质。2、笛类激素：指激素中含有笛核的一类物质，其生

32、理活性极为广泛。可分 为性激素(雌激素、孕激素和雄激素)和皮质激素。3、抗激素(antihormone):可以和激素受体结合，但不发生激素效应的药 物。临床用于治疗内源性激素作用过强的疾病。4、笛体雌激素(steroid estrogens):由雌性动物卵巢所分泌的能促进雌性 动物第二性征的发育和性器官成熟的物质。5、结合雌激素(conjugatedestrogens):从孕母马尿中提取制得的混合物, 以雌酮硫酸单钠盐，马烯雌酮硫酸单钠盐为主要成分，尚存少量17 a-雌二醇， 马蔡雌酮，马蔡雌酚及它们的硫酸酯单钠盐，还含少量其他成分，是一种口服的 雌激素药物。6、雄性激素(androgens)

33、:由雄性动物睾丸所分泌的用于维持雄性生殖器 官发育和促进第二性征发育的物质。7、蛋白同化作用(protein assimilation):雄激素通过拮抗糖皮质激素对蛋 白质的分解，直接刺激蛋白质的合成，增加红细胞产生，促进中枢神经的功能， 促进肌肉生长的作用。8、肾上腺皮质激素(adrenocortical hormones):它是肾上腺皮质受到脑 垂体前叶分泌的促肾上腺激素的刺激所产生的一类激素。可分为糖代谢激素和矿 质代谢激素两类。9、孕激素(progestrones):雌性动物卵泡排卵后形成的黄体所分泌的激素。第十二章维生素1、维生素(vitamin):维生素是维持人类机体正常代谢功能所

34、必需的微量 营养物质，主要作用于机体的能量转移和代谢调节，人体自己不能合成或合成量 很少，必须由食物中供给。第十三章新药设计与开发1、结构特异性药物(structurally specific drug):其生物活性与药物结构和 受体间的相互作用有关，在相同作用类型的药物中可找出共同的化学结构部分， 称为药效团(pharmacophore)。2、药动学时相(pharmacokinetic phase):药物在体内的吸收、分布、代 谢和消除过程。3、药效学时相(pharmcodynamic phase):药物与受体在分子水平上的相 互作用过程，进而触发机体微环境产生与药效有关的一系列生理效应。4

35、、脂水分布系数(lipo-hydro partition coefficient):化合物在有机相和水 相中分配达到平衡时的比值，通常用lgP表示，用于表示药物脂溶性和水溶性的 相对大小。5、先导化合物(lead compound):简称先导物，是通过各种途径和手段得 到的具有某种生物活性和化学结构的化合物，用于进一步的结构改造和修饰，是 现代新药研究的出发点。6、生物电子等排体(bioisosteres):是指外层电子数目相等或排列相似， 且具有类似物理化学性质，因而能够产生相似或相反生物活性的一组原子或基 团。7、前体药物(prodrug):将一个药物分子经结构修饰后，使其在体外活性 较小

36、或无活性，进入体内后经酶或非酶作用，释放出原药物分子发挥作用，这种 结构修饰后的药物称作前体药物，简称前药。8、软药(soft drug):在体内发挥治疗作用后，经预期和可控的途径迅速 代谢失活为无毒性或无活性的代谢物的药物。9、组合化学(combinatorial chemistry):利用基本的合成模块组合构成大 量的不同结构的化合物，不进行混合物的分离，通过高通量筛选，找出具有生物 活性的化合物，再确定活性化合物结构的一种新药研究方法。10、定量构效关系(quantitative structure-activity relationship, QSAR): 应用统计数学方法，对药物分子

37、的化学结构与生物活性间的关系进行定量分析， 找出结构与活性间的量变规律，其中以Hansch分析法应用最多。11、合理药物设计(rational drug design ):根据药物作用的靶点生物大分 子(受体或酶)的三维空间结构来模拟与其相嵌合互补的天然配体或底物的结构 片段来设计活性化合物分子的方法。2、计算机辅助药物设计(computer-aided drug design, CADD):用于药 物的发现、药物设计、活性化合物的结构优化的计算机技术的总和。13、me-too 药物(me-too drug) : “Me-too药物特指具有自己 知识产权的药物，其药效和结构与同类的已有的专利药物相似。