青光眼药物有效治疗

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1、青光眼药物有效治疗 青光眼发病因素除眼压外还包括视神经血流量的下降在内的多种致病因素单一降眼压治疗并不能控制所有青光眼 眼压虽然不是青光眼的唯一危险因素但是是重要的可控的危险因素降低眼压仍然是青光眼主要治疗降低眼压仍然是青光眼主要治疗l药物l手术l激光药物治疗具有不可替代的重要地位药物治疗具有不可替代的重要地位l在眼底视神经乳头形态发生病理损害之前就应该治疗青光眼l以最少的药物种类，最低的药物浓度，最少的点药次数，最轻的副作用，达到靶眼压，视功能不再进行性损害l用药前全面的全身和眼局部评估，考虑患者的生活方式及费用，确定最佳药物，制定患者能遵从的治疗方案l开始治疗，首选局部用药 先选一种药，低

2、浓度，1-4周复诊 如无效，更换另一种药而不是加药 如有效，但还不能达到目标眼压，考虑联合用药局部用药能达到治疗效果，不必全身用药急性发作时，可全身用药结合局部用药，眼压控制后，即使减少或停止全身用药l用一种药而不用多种药用一种药而不用多种药l前列腺素类药作为一线药前列腺素类药作为一线药l用增加房水排出的药物用增加房水排出的药物l-阻断剂的应用将减少阻断剂的应用将减少l长期用药，可几种药轮换或联合使用l当调整用药及联合用药后仍不能控制病情者应及时改手术或激光l降低眼压的重要性l靶眼压的确定l眼压波动对视功能的损害l筛选一线用药和选择联合用药方案l重视视神经保护治疗增加经小梁网排出 匹罗卡品，匹

3、罗杰减少生成Timolol，贝特舒，贝他根碳酸酐酶抑制剂 派立明（AZOPT）增加经葡萄膜巩膜排出前列腺素(Xalatan)阿法根，LUMIGANl1%-2%的的Pilocarpine眼液、眼膏眼液、眼膏l4%Pilocarpine凝胶凝胶l目前最经典的、应用最广泛的缩瞳剂目前最经典的、应用最广泛的缩瞳剂l角膜穿透力好，降压效果与浓度相关，角膜穿透力好，降压效果与浓度相关，4%浓浓度降压效果达高峰度降压效果达高峰l单剂量滴眼后单剂量滴眼后30分钟，房水内浓度最高，分钟，房水内浓度最高，2小小时后眼压降至最低，可持续时后眼压降至最低，可持续48小时，眼压下小时，眼压下降降 20%30%。故临床上

4、常用。故临床上常用qidl缩瞳反应棕色虹膜不如蓝色虹膜好缩瞳反应棕色虹膜不如蓝色虹膜好l急闭急性发作：1次/5分钟3次 1次/30分钟 4次 1次/小时 4次/天 急闭临床前期预防发作l开青、慢闭 匹罗卡品qid，减少房水流出阻力l激光虹膜切开术前 牵张虹膜，使周边虹膜变薄，有利于激光穿透l眼压超过50mmHg：瞳孔括约肌麻痹缺血，对缩瞳药物反应 睫状肌收缩，晶体变厚，加重瞳孔阻滞 过量使用引起恶心、呕吐等全身中毒症状l不适合于新生血管性青光眼和葡萄膜炎性青光眼（破坏血房水屏障引起前葡萄膜炎）l术前长期使用会加重术后葡萄膜反应，术前尽可能停用l某些类型青光眼禁用：恶青、晶体脱位、膨胀期白内障l

5、少用于年轻人、核心白内障、高度近视l儿童慎用60年代初期问世，最初用于治疗心血管疾病1967年发现心得安口服或静脉用可降低眼压70年代后期临床应用噻吗洛尔首先研制成功，是青光眼药物治疗的突破性进展，-受体阻滞剂成为上世纪青光眼最常用最有效的药物l非选择性-受体阻滞剂 噻吗洛尔 卡替洛尔（美开朗）左布诺洛尔（贝他根）l选择性-受体阻滞剂 倍他洛尔（贝特舒）l降压机制：房水生成减少l局部用药有效l起效快，3060分钟起效，34小时达最大效力，最大降压幅度8mmHgl降压作用维持时间长达1214小时。每日用量不超过2次。洗脱期34周。l长期应用的飘逸作用l晚间几乎没有降眼压作用l第一代2肾上腺素能激

6、动剂肾上腺素能激动剂 盐酸可乐定（已弃用）盐酸可乐定（已弃用）易穿过血脑屏障导致血压下降，并降低视神经易穿过血脑屏障导致血压下降，并降低视神经血供血供l第二代2肾上腺素能激动剂肾上腺素能激动剂 阿伯拉可乐定（对氨基可乐定），不提倡作为阿伯拉可乐定（对氨基可乐定），不提倡作为一线用药，一直未进入我国市场一线用药，一直未进入我国市场 l第三代2肾上腺素能激动剂肾上腺素能激动剂 溴莫尼定（阿法根）溴莫尼定（阿法根）高选择性高选择性2肾上腺素能激动剂肾上腺素能激动剂 是本类药最新型也最满意的药剂，是本类药最新型也最满意的药剂，90年代末进年代末进入我国入我国l降压机理：双重降压机制减少房水生成增加房水

7、巩膜葡萄膜外流保护视网膜神经节细胞，防止神经元死亡l0.2%溴莫尼定溴莫尼定Bid 与与0.5%噻吗洛尔Bid 作用相同（降压作用相同（降压20%-27%）l不影响心率、血压、瞳孔、视力不影响心率、血压、瞳孔、视力l溴莫尼定的副作用溴莫尼定的副作用 局部：局部：结膜苍白、干眼、过敏结膜苍白、干眼、过敏 全身：全身：口干口干、鼻粘膜干燥、疲劳、乏力、嗜、鼻粘膜干燥、疲劳、乏力、嗜睡睡 轻度头痛轻度头痛 50%葡萄膜巩膜途径葡萄膜巩膜途径 35%小梁网途径小梁网途径lRescula:unoprostone isopropyl,0.15%,Novartis 瑞瑞 灵灵:0.15%乌诺前列酮乌诺前列酮

8、,瑞士诺华瑞士诺华公司公司lXalatan:latanoprost,0.005%,Pfizer 适利达适利达:0.005%拉坦前列素拉坦前列素,美国辉瑞公司美国辉瑞公司lLumigan:bimatoprost,0.03%,Allergan 卢美根卢美根:0.03%贝美前列素贝美前列素,美国爱力根公司美国爱力根公司lTravatan:travoprost,0.004%,Alcon 苏为坦苏为坦:0.004%曲伏前列素曲伏前列素,美国爱尔康公司美国爱尔康公司 有效降低眼内压有效降低眼内压超过超过50%的患者平均的患者平均IOP降低到降低到17mmHg以下或降低幅度超过以下或降低幅度超过30%可有效

9、控制可有效控制IOP达达24小时以上小时以上可有效降低眼压达可有效降低眼压达 9 mmHg 并维持超过并维持超过 3年年有效控制有效控制24小时眼压波动，尤其适于有夜间眼压高峰者小时眼压波动，尤其适于有夜间眼压高峰者更高的患者反应率，更高有效率更高的患者反应率，更高有效率.相对较小的副作用相对较小的副作用终末剂量后持续控制眼压超过终末剂量后持续控制眼压超过84小时小时更高的方便性更高的方便性:每日一次用药每日一次用药.用药频率少改善依从性和生活质量用药频率少改善依从性和生活质量苏为坦：无需冷藏，无需避光保存苏为坦：无需冷藏，无需避光保存用药后用药后3-43-4小时眼压下降，小时眼压下降，8-1

10、28-12小时大峰值小时大峰值持续持续2424小时小时眼压下降眼压下降68mmHg(25%35%)无全身副作用无全身副作用局部副作用局部副作用结膜充血结膜充血虹膜颜色加深，睫毛多虹膜颜色加深，睫毛多眼周皮肤色素沉着眼周皮肤色素沉着 睫睫 毛毛 生生 长长用药前用药前华丽转身从降压药到睫毛增l全身用碳酸酐酶抑制剂：乙酰唑胺，醋氮酰胺，醋氮磺胺l局部用碳酸酐酶抑制剂：杜塞酰胺，布杜塞酰胺，布林左胺林左胺 l降压机制:抑制房水生成l乙酰唑胺/醋甲唑胺 50年代开始用于治疗青光眼 500mg口服，小时眼压下降，3-5小时到峰值，持续6-8小时 常规用法：0.25 tid,首剂可加倍，2-3天视眼压和反

11、应改为0.125 Bid。醋甲唑胺 25mg-50mg，Bidl不良反应 与用药剂量与时间有关，多数可逆常见一般反应：口周肢端麻木，全身不适等低血钾尿路结石，肾绞痛神经系统反应：末梢神经麻木感，嗜睡、头痛、眩晕、定向力障碍特异性反应：骨髓抑制，剥脱性皮炎lDorzolamide (杜塞酰胺，杜塞酰胺，Trusopt)lBrinzolamide (派立明，派立明，Azopt)中中国第一个眼局部应用的碳酸酐酶抑制剂国第一个眼局部应用的碳酸酐酶抑制剂 l降压作用比降压作用比-阻断剂略差阻断剂略差l单独用药能够降低IOP达20%l协同用药能够继续降低IOP约20%l良好的舒适性，全身和局部副作用少lC

12、AI类药物由于其降眼压的机理与其它药物不同，在治疗青光眼和降低眼压中具有不可替代的地位 lCAI类的应用范围最广泛，能和其它任何一类药物联合应用，以增强降眼压作用房水的产生及碳酸酐酶抑制剂房水的产生及碳酸酐酶抑制剂(CAI)(CAI)的作用机理的作用机理碳酸酐酶催化睫状体上皮细胞中的碳酸酐酶催化睫状体上皮细胞中的H H2 2O+COO+CO2 2被水合成为碳酸被水合成为碳酸H H2 2COCO3 3 HCO HCO3 3血循环血循环小梁网小梁网-Schlemm-Schlemm管管前房角前房角前房房水前房房水穿过瞳孔穿过瞳孔后房房水形成后房房水形成受阻受阻受阻受阻受阻受阻受阻受阻开角型青光眼开角

13、型青光眼高选择性抑制高选择性抑制型型碳酸酐酶碳酸酐酶(CA-(CA-）HCOHCO3 3通过渗透压改变促使水分子从低张力的通过渗透压改变促使水分子从低张力的睫状体非上皮细胞内向高张力的细胞间隙移动睫状体非上皮细胞内向高张力的细胞间隙移动闭角型青光眼闭角型青光眼派立明联合用药降眼压派立明联合用药降眼压效果确切效果确切研究资料显示研究资料显示在在与与 受体阻滞剂进受体阻滞剂进行联合治疗的各种行联合治疗的各种药物中，派立明降药物中，派立明降眼压的幅度最大眼压的幅度最大 PGA+-受体阻断剂受体阻断剂 PGA+碳酸酐酶抑制剂(CAI)PGA+2-肾上腺素能受体激动剂 PGA+缩瞳剂-受体阻断剂+前列腺

14、素类-受体阻断剂+碳酸酐酶抑制剂(CAI)-受体阻断剂+2-肾上腺素能受体激动剂Range of Topically Active Medications for Treatment of Glaucoma May Reduce the Need for Surgery.Available at:以以-受体阻断剂为基础受体阻断剂为基础的联合方案的联合方案以前列腺素类以前列腺素类(PGA)为基础为基础的联合方案的联合方案l便捷l依从性提高不易遗漏长期使用l没有“洗刷”效应l防腐剂暴露少l高效或等效EGS 指南：与联合用药相比，我们更推荐使用复方制剂指南：与联合用药相比，我们更推荐使用复方制剂常见

15、的几种复方制剂苏力坦(DuoTrav)：曲伏前列素0.004%+噻吗洛尔0.5%派立噻每1ml溶液中含曲伏前列素和5mg马来酸噻吗洛尔适利加 每1ml溶液含50g拉坦前列素和马来酸噻吗洛尔，相当于5mg噻吗洛尔常用药物：常用药物：50%甘油或甘油或20%甘露醇甘露醇口服静脉：30分钟内快速点滴降压机制降压机制 在短期内提高血浆渗透压在短期内提高血浆渗透压眼组织中水眼组织中水分进入血液分进入血液 减少眼内容量减少眼内容量降低眼压降低眼压 玻璃体容积减少，虹膜晶体隔后移，加玻璃体容积减少，虹膜晶体隔后移，加深前房，开放房角深前房，开放房角l不良反应脑脱水、低颅压：恶心、呕吐、头痛、视力模糊电解质紊乱：低钠、低钾、肾衰严重不良反应：循环超负荷充血性心衰，肺水肿不良反应发生的可能因素：高龄，合并心肾疾病；用药每天超过3次；用药时间过长，每天输入超过1周青光眼以视神经节细胞进行性死亡(调亡)为特征始动因素 眼压升高 视神经缺血激发因子 自由基 神经营养因子的剥夺 眼内兴奋性毒素谷氨酸增多中和凋亡激发因素 谷氨酸拮抗剂开发外源性和内源性神经营养因子基因治疗神经再生或移植 l有效降低眼压有效降低眼压lower IOP effectivel平稳降低眼压平稳降低眼压control IOP stablel视网膜视神经保护视网膜视神经保护protect Optic Nerve