抗菌药物表青霉素类

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1、 三、青霉素类药物比较表1、青霉素类药物的综合比较通用名药代动力学抗菌谱青霉素钠盐Cmax：0.5小时 t1/2：约为30分钟 耐药严重阿莫西林Cmax：3.55.0mg/L和5.57.5mg/L,达峰时间为12小时t1/2?：为11.3小时阿莫西林钠快速静脉滴注0.5g后1分钟血药浓度为83-112mgL耐药严重阿莫西林钠舒巴坦钠未经FDA批准，配比存在问题，并未进入大型耐药监测和细菌室药敏试验范围，无法进行目标性治疗静脉注射本品各2g后1.5小时脑脊液中的药物浓度为2.9-40.0mgL。本品血浆消除半衰期(T12)为1.08小时舒巴坦钠静脉滴注0.5g和1.0g后，血药峰浓度为30mgL

2、和68mgL，血清半衰期为1小时阿莫西林克拉维酸钾阿莫西林于1.5小时达血药峰浓度（Cmax），约为5.6mg/L。血消除半衰期（t1/2）约为1小时。克拉维酸， 1小时达血药峰浓度（Cmax），约为3.4mg/L。蛋白结合率为22%30%。血消除半衰期（t1/2）为0.761.4小时两者口服的生物利用度分别为97%和75%。对部分G-,G+,厌氧菌有效，但对常见的肠杆菌属，非发酵菌（如铜绿假单胞菌，不动杆菌和嗜麦芽寡氏单胞菌）等细菌天然耐药氨苄青霉素肌内注射 0.5g氨苄西林，0.5l小时血药浓度达峰值，血药峰浓度为 12(714)g/ml；空腹口服 lg，2小时血药浓度达峰值，为 7.6g

3、/ml，6小时的血药浓度为 1.1g/ml。1/2为 1.5小时。氨苄西林钠舒巴坦钠肌注1g氨苄西林，0.5g舒巴坦后的血药浓度峰值分别为8-37g/mL和6-24g/mL。 血清半衰期分别为0.75小时与1小时。对部分G-,G+,厌氧菌有效，但对常见的肠杆菌属，非发酵菌（如铜绿假单胞菌，不动杆菌和嗜麦芽寡氏单胞菌）等细菌天然耐药哌拉西林广谱青霉素，但对产酶细菌效果较差，G+菌效果较差哌拉西林舒巴坦钠未经FDA批准，配比存在问题，并未进入大型耐药监测和细菌室药敏试验范围，无法进行目标性治疗哌拉西林钠他唑巴坦钠静脉滴注2.25g、3.375g及4.5g哌拉西林钠他唑巴坦钠30分钟时，血浆哌拉西林

4、峰浓度（Cmax）分别为134、242和298 mg/L，他唑巴坦峰浓度（Cmax）分别为15、24、24mg/L。全面覆盖常见G-,G+和厌氧菌美洛西林钠血消除半衰期(t1/2()为39分钟血消除半衰期(t1/2()为40分钟。美洛西林舒巴坦钠美洛西林t1/2约为40分钟。舒巴坦， t1/2约为1小时。未经FDA批准，配比存在问题，并未进入大型耐药监测和细菌室药敏试验范围，无法进行目标性治疗氟氯西林钠氟氯西林口服吸收迅速；1小时内可达血药浓度峰值；胃内食物会延迟其吸收。口服吸收后，约95的药物与血浆蛋白结合；50的药物经尿液排出体外。对产酶葡萄球菌效果较好，并未进入大型耐药监测和细菌室药敏试

5、验范围，无法进行目标性治疗磺苄西林钠力学肌内注射本品1g后半小时达血药峰浓度(Cmax)，为30mg/L。并未进入大型耐药监测和细菌室药敏试验范围，无法进行目标性治疗布西林由于本品溶解度小，局部刺激性大，所以不宜作肌内 注射。静滴本品2g后血药峰浓度(Cmax)为174mg/L，尿药 浓度可达2600 mg/L， 12小时尿排出量为给药量的39%。 呋布西林的血清蛋白结合率为90%。并未进入大型耐药监测和细菌室药敏试验范围，无法进行目标性治疗萘夫西林钠肌肉注射本品0.5克，半小时后血清浓度达高峰，为7.93ug/ml 本品血清半衰期1.5小时以上。并未进入大型耐药监测和细菌室药敏试验范围，无法

6、进行目标性治疗氟氯西林钠阿莫西林静脉注射氟氯西林500mg后，绝对表现分布容积为16.792L，血清蛋白结合率为92%-94%，消除半衰期为0.75-1.5小时。未经FDA批准，配比存在问题，并未进入大型耐药监测和细菌室药敏试验范围，无法进行目标性治疗表2：青霉素类药物不良反应对比表药物名称常见不良反应严重不良反应资料支持青霉素钠盐过敏反映过敏反应药品不良反应信息通报（第1期），2001年9月11日发布毒性反映臀肌挛缩阿莫西林赫氏反映过敏反应说明书血清病样反映消化道症状药品不良反应信息通报（第18期） 警惕头孢拉定导致血尿过敏性休克血液系统症状循环衰竭皮肤粘膜反应呼吸困难肝肾功能紊乱 中枢症状

7、（昏迷，惊厥，意识丧失）惊厥胃肠道反映血尿阿莫西林钠舒巴坦钠局部不良反应产品说明书全身不良反应血清不良反应阿莫西林克拉维酸钾胃肠道反映说明书皮疹过敏性休克，药物热和哮喘血清氨基转移酶升高氨苄青霉素过敏反应说明书血液不良反映药品不良反应信息通报（第18期） 警惕头孢拉定导致血尿肾脏不良反应肝脏少见肝功能异常神经系统症状假膜性肠炎血尿氨苄西林钠舒巴坦钠血液系统产品说明书神经系统药品不良反应信息通报（第18期） 警惕头孢拉定导致血尿内分泌系统消化系统泌尿生殖系统过敏反应二重感染血尿哌拉西林抑制血小板聚集说明书皮疹药品不良反应信息通报（第18期） 警惕头孢拉定导致血尿恶心，胸部不适，咳嗽，发热血尿哌拉

8、西林胃肠道反应说明书舒巴坦钠皮肤反应药品不良反应信息通报（第18期） 警惕头孢拉定导致血尿过敏反应局部反应实验室检查异常血尿哌拉西林皮肤反应说明书他唑巴坦消化道反应过敏反应局部反应美洛西林钠血液不良反应说明书美洛西林舒巴坦钠胃肠道反映说明书血液系统反映氟氯西林钠胃肠道反映产品说明书肝炎胆汁淤积性黄疸伪膜性肠炎典型过敏反应神经毒性中性粒细胞减少血栓性静脉炎磺苄西林钠过敏反应说明书赫氏反应毒性反应非特异性肝炎消化道反映呋布西林过敏反应说明书恶心，呕吐，静脉炎萘夫西林钠过敏反应说明书恶心，呕吐谷丙转氨酶升高氟氯西林钠阿莫西林过敏反映说明书消化道反映肝毒性肾毒性神经系统反应菌群失调因青霉素的研发到目前历时百年，其总体出现不良反应相对轻，适用人群广，使得广大患者受益，那么随着发展的过程，治疗效果不断提高，不良反映有所减少，对此群抗生素对比如表所示 总体比较副作用有少到多为：青霉素钠盐哌拉西林他唑巴坦呋布西林萘夫西林钠美洛西林钠美洛西林舒巴坦钠哌拉西林氨苄西林钠舒巴坦钠氨苄青霉素阿莫西林氟氯西林钠阿莫西林阿莫西林钠舒巴坦钠注：以上资料来源于药品说明书