降压药说明书

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1、1.药名：2.适应症:3.规格:4.用法用量:5.不良反应:6.禁忌:7.注意事项:8.孕妇及哺乳期妇女用药:9.儿童用药:10.老年用药:11.药物相互作用及药物过量12.毒（药）理研究:13.药代动力学:通用名称：阿替洛尔片英文名称：成份：本品的主要成份为：阿替洛尔适应症：主要用于治疗高血压、心绞痛、心肌梗死，也可用于心律失常、甲状腺机能亢进、嗜铬细胞瘤。规格：5mm:双铝包装，片板；高密度聚乙烯药用塑料瓶包装，片瓶、片瓶。:双铝包装，片板；高密度聚乙烯药用塑料瓶包装，片瓶。:高密度聚乙烯药用塑料瓶包装，片瓶。:高密度聚乙烯药用塑料瓶包装，片瓶。用法用量：不良反应：在心肌梗死病人中，最常见

2、的不良反应为低血压和心动过缓；其他反应可有头晕、四肢冰冷、疲劳、乏力、肠胃不适、精神抑郁、脱发血小板减少症、牛皮癣样皮肤反应、牛皮癣恶化、皮疹及干眼等。罕见引起敏感病人的心脏传导阻滞。禁忌：IIIII 度心脏传导阻滞。2 心.源性休克者。3.病窦综合症及严重窦性心动过缓。注意事项：本品的临床效应与血药浓度可不完全平行，剂量调节以临床效应为准；肾功能损害时剂量须减少；有心力衰竭症状的患者用本品时，给与洋地黄或利尿药合用，如心力衰竭症状仍存在，应逐渐减量使用；本品的停药过程至少 3 天，常可达 2 周，如有撤药症状，如心绞痛发作，则暂时再给药，待稳定后渐停用；与饮食共进不影响其生物利用度；本品可改

3、变因血糖降低而引起的心动过速；患有慢性阻塞性肺部疾病的高血压病人慎用；本药可使末梢动脉血循环失调，病人可能对用于治疗过敏反应常规剂量的肾上腺素无反应。孕妇及哺乳期妇女用药：本品可通过胎盘屏障并出现在脐带血液中，缺乏头 3 个月使用本药的研究，不除外胎儿受损的可能。妊娠妇女较长时间服用本药，与胎儿宫内生长迟缓有关。本药在乳汁中有明显的聚集作用，哺乳期妇女服用时应谨慎小心。儿童用药：用于儿童应从小剂量开始每日二次。注意监测心率、血压。老年用药：所需剂量可以减少，尤其是肾功能衰退的患者。药物相互作用：与其他抗高血压药物及利尿剂并用，能加强其降压效果。I 类抗心律失常药、维拉帕米、麻醉剂要特别谨慎。P

4、 受体阻滞剂会加剧停用可乐定引起的高血压反跳，如两药联合使用，本药应在停用可乐定前几天停用，如果用本药取代氯压定，应在停止服用氯压定数天后才开始 P 受体阻滞剂的疗程。药物过量：严重的心动过缓可静脉注射阿托品，如有必要可随后静脉注射大剂量胰高血糖素，可根据反应重复或随后静脉滴注胰高血糖素小时,若无预期效果，或没有胰高血糖素供应，可采用 P 受体激动剂。药理毒理据文献报道：为选择性 P 肾上腺素受体阻滞剂，不具有膜稳定作用和内源性拟交感活性。但不抑制异丙肾上腺素的支气管扩张作用。其降血压与减少心肌耗氧量的机制与普奈洛尔相同。大规模临床试验证实，阿替洛尔可减少急性心肌梗死天的死亡率。治疗剂量对心肌

5、收缩力无明显抑制。药代动力学:据文献报道：口服吸收很快，但不完全，口服吸收 0 于小时达峰浓度，口服后作用持续时间较长，可达 24 小时，广泛分布于各组织，小量可通过血脑脊液屏障。健康人的分布容积约。血药半衰期为小时，主要以原形自尿排出，肾功能受损时半衰期延长，可在体内蓄积，血液透析时可予清除。本品脂溶性低，对脑部组织的渗透很低，而血浆蛋白结合率极低(616)%。药品名称:通用名称：地巴唑片英文名称：成份地巴唑适应症:轻度高血压、脑血管痉挛、胃肠平滑肌痉挛，脊髓灰质炎后遗症，外周颜面神经麻痹。也可用于妊娠后高血压综合征。规格:用法用量:口服给药：()高血压、胃肠痉挛：一次，每日次。()神经疾患

6、：一次，每日次。不良反应大剂量时可引起多汗、面部潮红、轻度头痛、头晕，恶心，血压下降。孕妇及哺乳期妇女用药:尚不明确。药物相互作用:尚不明确。药理作用:对血管平滑肌有直接松弛作用，使外周阻力降低而使血压下降。对胃肠平滑肌有解痉作用。药品名称:通用名称：非洛地平缓释片英文名称：成份活性成份为非洛地平。适应症高血压、稳定性心绞痛规格:用法用量:口服，剂量应个体化。服药应在早晨，用水吞服，药片不能掰、压或嚼碎。1治疗高血压：建议以 5 毫克一日一次作为开始治疗剂量，常用维持剂量为 5 或 10 毫克，一日一次。可根据患者反应将剂量减少或增加，或加用其它降压药。剂量调整间隔一般不少于周。对某些患者，如

7、老年患者和肝功能损害的患者，一日一次可能就足够。剂量超过一日一次通常不需要。2 治疗心绞痛：建议以毫克一日一次作为开始治疗剂量，常用维持剂量为或毫克，一日一次。肾功能损害肾功能损害不影响非洛地平的血药浓度。不需要调整剂量。严重肾功能损害的患者使用本品应慎重。不良反应:本品最常见的不良反应是轻微至中度的踝部水肿，该反应由外周血管扩张引起，是与剂量相关的。来自临床试验的经验显示 2%的患者由于踝部水肿而中断治疗。在开始治疗或增加剂量时可能会发生面部潮红、头痛、心悸、头晕和疲劳。这些反应常常是短暂的。偶尔有意识错乱和睡眠障碍的病例报告，但与非洛地平的联系尚未明确建立。还有报道发现伴有牙龈炎或牙周炎的

8、患者，用药后可能会引起牙龈肿大，但可以通过牙科保健加以避免或逆转。高血糖是本类药物的不良反应，但在非洛地平仅有零星个案报告。失代偿性心衰、急性心肌梗死、妊娠妇女、不稳定性心绞痛患者，对非洛地平及本品中任一成份过敏者。注意事项:主动脉瓣狭窄、肝脏损害、严重肾功能损害 V/急性心肌梗死后心衰慎用。波依定含有乳糖。有以下罕见遗传疾病的患者应禁忌使用：半乳糖不耐受症，乳糖酶缺乏症，葡萄糖一半乳糖吸收不良。同时服用诱导剂可剧烈降低非洛地平血药水平，有导致非洛地平作用缺失的危险。这种联合用药应避免。同时服用可能抑制的药物可导致非洛地平血药水平明显升高。这种联合用药应避免。同时摄入葡萄柚汁可致非洛地平血药水

9、平明显升高。这种联合用药应避免。与其它血管扩张剂相似，非洛地平在极少数患者中可能会引起显著的低血压，这在易感个体可能会引起心肌缺血，低血压患者慎用。临床试验表明，剂量超过一日可增加降压作用，但同时增加周围性水肿和其它血管扩张不良事件的发生率。肝功能损害的患者，非洛地平的血浆清除率下降，血药浓度会升高，因此建议起始剂量用，一天一次。这些患者在调整剂量时应注意监测血压。肾功能不全患者一般不需要调整建议剂量。准备怀孕的妇女应停止使用。本品应空腹口服或食用少量清淡饮食，应整片吞服勿咬碎或咀嚼。保持良好的口腔卫生可减少牙龈增生的发生率和严重性。孕妇及哺乳期妇女用药:妊娠目前缺乏妊娠期妇女使用非洛地平的相

10、关资料。鉴于在动物研究中观察到致畸性，妊娠期妇女不可使用非洛地平。在推荐使用波依定时一定要排除妊娠的可能性。钙拮抗剂可抑制子宫的假性宫缩，但没有确切的证据表明非洛地平能延迟足月妊娠的生产。由于外周血管扩张导致的血流再分布，存在发生低血压母亲胎儿缺氧和子宫低灌注的危险。哺乳期非洛地平可分泌进入乳汁。如果母亲使用治疗剂量的非洛地平，仅极少量会通过乳汁转至儿童。尚无足够的哺乳期妇女接受非洛地平治疗的经验来评估其对婴儿的危险。因此，哺乳期禁用非洛地平。如果认为继续使用非洛地平治疗的医学利益大于风险，应考虑停止哺乳。儿童用药:儿童使用本品的经验有限。老年用药:老年患者一日一次可能就足够。剂量超过一日一次

11、通常不需要。6，岁以上的患者，非洛地平的血浆清除率下降，血药浓度会升高，因此建议起始剂量用，一日一次。这些患者在调整剂量时应注意监测血压。药物相互作用:非洛地平是的底物。抑制或诱导的药物对非洛地平血药浓度会产生明显影响。细胞色素诱导剂：通过诱导而增加非洛地平代谢的药物，如卡马西平、苯妥英、苯巴比妥、利福平和圣约翰草，当本品与卡马西平、苯妥英、苯巴比妥合用时，非洛地平的降低，降低%与诱导剂的合用应避免。细胞色素抑制剂：强的药物，如吡咯类抗真菌药（伊曲康唑、酮康唑），大环内酯类抗生素（红霉素）和蛋白酶抑制剂。合用伊曲康唑可使非洛地平增加倍，增加倍。合用红霉素导致非洛地平和升高约倍。与强的抑制剂的合

12、用应避免。葡萄柚汁抑制。同时服用非洛地平和葡萄柚汁导致和升高约倍。这种合用应避免。他克莫司：非洛地平可能使他克莫司血药浓度升高。两药合用时，应检测他克莫司的血清药物浓度，可能需要调整他克莫司的剂量。环抱素：同时服用环抱素和非洛地平可使非洛地平的血药浓度增加，增加。但是，非洛地平对环抱素的药代动力学的影响有限。西咪替丁：西咪替丁与非洛地平合用使非洛地平的和增加约。药物过量毒性：给予岁儿童可引起轻度中毒，给予岁以及给予成人导致轻至中度中毒。与其它同类药物相比，非洛地平对外周血管的作用可能比对心脏的作用更显著。症状：本缓释片的中毒症状可能延迟 1216 小时出现，严重症状可能在数夭后出现。循环系统作

13、用的危险最大：心动过缓（有时心动过速）、房室传导阻滞HI，房室传导分离、心室颤动、心脏停搏。头晕、头痛、意识损害、昏迷、痉挛。呼吸困难、肺水肿（非心性）和呼吸暂停。可能的（成人呼吸窘迫综合症）。酸中毒、低钾血症、高血糖、潜在的低钙血症、潮红、体温降低、恶心和呕吐。处理：有指征时使用活性炭、洗胃，某些病例也可在后期使用（缓释片能够凝集）。注意：由于存在迷走神经刺激的危险）洗胃前必须给阿托品（成人 0.250.5、儿童）监测，指征明显时使用呼吸机，纠正酸碱和电解质状态。在心动过缓和房室传导阻滞：成人给阿托品儿童Mk 可以重复给予，或先给异丙肾上腺素M/严重者早期使用起搏器。在低血压：开始时成人静脉

14、推注葡乳醛酸钙分钟（儿童给），如果需要可以重复给予或静脉滴注。需要时可给予肾上腺素或多巴胺。严重者可使用胰高血糖素。对于循环骤停，可在数小时内努力尝试复苏。对痉挛的患者，应给予地西泮。给予其它对症治疗。毒理研究致癌实验：在为期两年的致癌实验研究中，雄性大鼠分别每日给药非洛地平 7.、72，.或 16g 观察到良性间质细胞瘤（细胞瘤）的发生率随剂量增加而增加，但是在小鼠给药一日最大建议人用剂量的倍）的类似研究中未发现此现象。在前面对大鼠两年研究所使用的剂量下，非洛地平降低大鼠睾酮水平，同时相应增加血清黄体化激素。细胞瘤的形成可能是这些激素的继发性作用，但是在人体内尚未发现。在相同的大鼠研究中，与

15、对照组相比，在所有剂量组的雄性和雌性大鼠的食管凹槽中均发现病灶鳞状细胞增生的发生率随剂量增加而增加。在大鼠未发现其它药物相关的食管或胃肠道病理变化。小鼠给药非洛地平一日（最大建议人用剂量的倍），雄性小鼠周后和雌性小鼠周后均未发现致癌作用。致突变实验：非洛地平在体外微生物致突变试验和小鼠的淋巴瘤正向突变检测中未显示任何致突变活性。口服剂量（最大建议人用剂量的倍）的体内小鼠微核试验或体外人淋巴细胞染色体畸变试验中未发现致畸变作用。生殖毒性实验：在雄性大鼠和雌性大鼠给药非洛地平一日、或的生殖试验中未见该药对生殖能力有明显作用。怀孕家兔给药非洛地平一日、和（最大建议人用剂量的倍）的畸形影响研究显示，在

16、胎兔中发现指（趾）异常现象，包括末端指（趾）骨的骨化大小和程度减少。这些改变的发生频率和严重性与给药剂量相关，甚至在最低剂量下也有发生。在给药大鼠中未发现类似的胎鼠异常现象。在对恒河猴的畸胎学研究中未发现末端指（趾）骨的大小减少，但是约有 40 的%胎猴出现末端指（趾）骨异位。大鼠给药非洛地平一日（最大建议人用剂量的倍）以上的研究发现,产程延长，胚胎和新生鼠死亡的频率增加。在怀孕家兔给药非洛地平大于或等于一日（相当于最大建议人用剂量）的试验中发现，家兔乳腺显著增大，超过正常怀孕家兔的乳腺增大。毒性实验：雄性和雌性小鼠分别口服和非洛地平，雄性和雌性大鼠分别口服和非洛地平，都可引起死亡。药理作用本

17、品为二氢吡啶类钙通道拮抗剂（钙通道阻滞剂），其作用是可逆性竞争二氢吡啶结合位点，阻断血管平滑肌和人工培养的免心房细胞的电压依赖性电流，并阻断诱导的鼠门静脉挛缩。体外研究表明，本品对血管平滑肌选择性抑制作用强于对心肌作用；在体外可检测到负性肌力作用，但是在整体动物中未观察到此作用。本品可使外周血管阻力下降而致血压降低，该药理作用与用药剂量相关，并有伴随反射性心率增加。在动物和人体内观察到本品对外周血管阻力的降低作用而致轻度利尿作用。本品的降压作用呈剂量依赖性，与血药浓度呈正相关。在第一周用药时可有反射性心率增加，但该作用随时间而减少。长期给药心率可能增加 510 次大分钟，P 阻滞剂可对抗此作用

18、。本品单用或与 P 阻滞剂合用时不影响心电图的间期。临床研究和电生理研究显示，本品单用或与 P 阻滞剂合用对心脏传导（、和间期）没有显著影响。在对没有左心室功能不全的高血压患者的临床试验中，未发现明确的负性肌力作用。本品可减低肾血管阻力而不影响肾小球滤过。在第一周用药时可见轻度利尿、尿钠增多和尿钾增多作用，短期和长期治疗不影响电解质。在对高血压患者的临床试验中发现本品可增加血浆去甲肾上腺素水平。抗心绞痛作用：非洛地平通过扩张冠脉血管起作用，也可改善心脏的灌注和供氧。通过降低外周动脉阻力（降低后负荷）减少心脏工作负荷，这可降低心肌的氧需求。非洛地平可缓解冠脉痉挛。对稳定性劳累诱发的心绞痛患者，非

19、洛地平可改善运动耐量并减少心绞痛发作。在治疗的初期，心率短暂地反射性加快，波依定合用 P 受体阻滞剂可消除该作用。作用起效时间为 2 小时，作用维持 24 小时。非洛地平可与受体阻滞剂合用或作为单一疗法治疗心绞痛。药代动力学本品口服吸收完全并经历广泛首过代谢，生物利用度约为 20。%血药浓度达峰时间出现在服药后小时。血药浓度峰值和药时曲线下面积在范围内随剂量线性增加。本品的血浆蛋白结合率约。年轻、健康受试者口服本品后，平均峰谷稳态血药浓度分别为和。高血压患者（平均年龄岁）口服本品后的平均峰谷稳态血药浓度分别为和。由于本品的半数有效浓度为，所以根据不同患者，口服本品或口服本品，均可期望达到小时降

20、压效应。本品在年轻、健康受试者体内的全身血浆清除率约为，表观分布容积约为/本品的血药浓度随年龄增加，老年高血压患者（平均年龄 74 岁）的平均清除率仅为年轻人（平均年龄岁）的，稳态时年轻患者的只为老年人的。本品的生物利用度受饮食影响。当给予高脂餐或碳水化合物饮食时，增加，未见改变。少量清淡饮食（桔子汁、烤面包和谷类食物）不影响本品的药动学特征。在饮用葡萄柚果汁时，本品的生物利用度大约增加 2 倍。未见桔子汁改变本品的动力学行为。高血压患者服用本品后，稳态时的平均血药浓度峰值比单剂量给药高。降压作用与非洛地平的血药浓度相关。本品在肝功能不全患者体内的清除率为正常年轻受试者的 6，。%肾功能不全不

21、改变本品的血药浓度曲线，但是由于尿排泄量下降，所以血浆中的代谢物（无活性）浓度增高。动物试验表明本品可透过血-脑脊液屏障和胎盘屏障。药品名称:通用名称：福辛普利钠片英文名称：成份本品主要成份为福辛普利钠适应症:适用于治疗高血压和心力衰竭。治疗高血压时，可单独使用作为初始治疗药物，或与其它抗高血压药物联合使用。治疗心力衰竭时，可与利尿剂合用。规格:0用法用量:口服，成人和大于 12 岁的儿童的用法与用量如下：i 不用利尿剂治疗的高血压病人：剂量范围为每日，单次服药，与进餐无关，病人服用正常初始剂量为，每日一次。约四周后，根据血压的反应适当调整剂量。剂量超过每日，不增强降压作用。如单独使用不能完全

22、控制血压，可加服利尿剂。2同时服用利尿剂治疗的高血压病人：在开始用本品治疗前，利尿剂最好停服几天以减少血压过份下降的危险 0 如果经约，周的观察期后，血压不能被充分控制，可以恢复用利尿剂治疗 0 另一种选择是，如果不能停服利尿剂，则在给予本品初始剂量 10，时不，应严密观察几个小时，直至血压稳定为止 0 用利尿剂治疗的高血压病人，尽管服用本品后血压显著降低，但在，小时-2，小时之间能维持平均脑血流量 03心力衰竭：推荐的初始剂量为 10，不每日一次，并作严密的医学监护 0如果病人能很好耐受，则逐渐增量至，0，不每日一次 0 即使在初始剂量后出现低血压，也应继续谨慎地增加剂量，并有效地处理低血压

23、症状，本品应与利尿剂合用 0，心力衰竭的高危病人：以下病人应在医院内开始治疗：严重心功能不全的病人级：对首剂低血压有特殊危险的病人，如：接受多种或咼剂量利尿剂的病人（如速尿），血容量减少、血钠过少（血钠 V/，已有低血压收缩压 V 的病人，以及患不稳定性心功能不全和接受咼剂量血管扩张剂治疗的病人。5老年人及肝或肾功能减退的病人不需降低剂量 0不良反应:本品最常见的副作用是头晕、咳嗽、上呼吸道症状、恶心或呕吐、腹泻和腹痛、心悸或胸痛、皮疹或瘙痒、骨骼肌疼痛或感觉异常、疲劳和味觉障碍 0在治疗心力衰竭的试验中，与其它抑制剂相同，可引起低血压，包括直立性低血压 0偶有报道用抑制剂治疗的病人发生胰腺炎

24、，在某些病例已被证明是致命的。偶有报道用抑制剂治疗的患者发生胰腺炎，在某些病例中被证明是致命的 0副作用的发生率和类型在年轻病人和老年病人之间无区别 0实验室检查显示有轻度暂时性的血红蛋白和红细胞值减少，偶见血尿素氮轻度升高。对本品或其它血管紧张素转换酶抑制剂过敏者、妊娠期及哺乳期妇女禁用注意事项:1 低血压：与所有的抑制剂相同，可能观察到低血压反应。如果发生低血压，一般在首次剂量时发生，对大多数病例，病人躺下后症状即可减轻，一旦病人血压稳定，暂时的低血压偶发事件不作为继续治疗的禁忌症。与其他抑制剂相同，有血压过分下降危险的病人，有时伴肾功能不全，包括充血性心力衰竭，肾血管性高血压、肾透析以及

25、任何病因引起的水分和（或）盐耗竭的病人。对于存在以上任何一种危险因素的病人，在给予本品治疗前必须谨慎地停止或减少利尿药的剂量或者采取其他措施以保证有充足的体液，这些高危病人的治疗，开始时应该在严密的医疗监护下进行，进行密切的随访，特别在恢复使用和增加利尿药或本品的剂量更应如此。肾 2 功能损伤：已患充血性心力衰竭，肾血管性高血压（特别是肾动脉狭窄）和任何原因引起的水或盐耗竭的病人用抑制剂治疗时，有增加发生肾功能障碍指征的危险，包括血尿素氮升高，血清肌酐和钾升高、蛋白尿尿容量改变（包括尿过少/无尿）和尿分析结果异常。此时，利尿药和（或）本品的剂量应减少或停止使用。.类过敏症样反应：近来临床观察显

26、示接受抑制剂治疗的病人在用高流量透析膜如进行血液透析时有较高的类过敏反应发生率。因此，应该避免这类联合治疗，在用硫酸聚糖吸收分离时，也观察到类似的反应。据记录在脱敏治疗中（膜翅目毒素），与其它抑制剂一样也有少数类过敏症样反应的例子。.特异反应：已观察到用抑制剂治疗的病人会出现血管性水肿，包括肢体，脸、唇，粘膜，舌，声门或喉。如治疗中出现这样的症状，应停止治疗。.肝功能：据报道用抑制剂治疗时，有极少数潜在的胆汁性黄疸和肝细胞损害的致死病例。出现黄疸或肝酶明显升高的病人应该停止用抑制剂治疗。.高钾血症：当用抑制剂治疗时，对肾功能不全、糖尿病病人和合并应用保钾利尿药，补钾剂和（或）含钾盐制剂的病人均

27、有发展为高钾血症的危险。-中性粒细胞减少症：偶有报道抑制剂可引起粒细胞减少和骨髓抑制,常见于肾功能不全的病人，特别当病人患有胶原性血管疾病如系统性红斑狼疮或硬皮病。对这类病人应该监测白细胞数。.手术麻醉：抑制剂可能增强麻醉药和镇痛药的降血压作用。进行手术麻醉同时接受抑制剂治疗的病人如发生低血压，一般可以用静脉补液予以纠正。.治 9 疗前肾功能的检测：对高血压病人的评价应包括开始治疗前及治疗中对肾功能的检测。孕妇及哺乳期妇女用药:禁用。儿童用药现未进行该项实验且无可靠参考文献，故暂不推荐用于儿童患者。老年用药:老年患者不需降低剂量。药物相互作用:1补钾药和保钾利尿药：本品能减少由噻嗪类利尿药诱发

28、的血钾减少，保钾利尿药或补钾药可增加高钾血症的危险。因此如果同时应用这类药物应该谨慎，需要经常监测病人的血清钾。抗 2 酸药：抗酸药可能影响本品的吸收，本品和抗酸药必须分开服用，至少相隔 2 小时。非 3 甾体抗炎药：非甾体抗炎药可能影响抗高血压作用，但同时应用本品和非甾体抗炎药（包括阿斯匹林）不增加临床明显的不良反应。锂 4：与锂同时治疗可能增加血清锂的浓度。.其他抗高血压药：与其他抗高血压药，例如 P 受体阻滞剂、甲基多巴、钙离子拮抗剂和利尿药合并使用可以增加抗高血压药效。药物过量对过量服用的患者：应监测血压，如发生低血压，则选择血容量扩张剂予以治疗。本品不能通过透析从体内排除。毒理研究:

29、尚无可靠参考文献。药理作用:本品为抗高血压药，系血管紧张素转换酶抑制药。在体内转变成具有药理活性的福辛普利拉，后者能抑制血管紧张素转换酶，降低血管紧张素和醛固酮的浓度，使外周血管扩张，血管阻力降低，而产生降压效应。药代动力学:本品绝对吸收率为平均口服剂量的 36，%吸收不受食物影响，在胃肠粘膜和肝脏迅速并完全水解成具有活性的福辛普利拉。达峰浓度的时间与剂量无关，约在小时达峰，与血管紧张素升压反应的最大抑制作用相一致，给药后至小时抑制作用达高峰。肝肾功能正常的高血压病人接受重复剂量本品，福辛普利拉的有效累积半衰期平均为 11.小 5 时。心力衰竭病人的有效半衷期为 14 小时。福辛普利拉蛋白结合

30、率很高%分布容积相对较小，与血中的细胞成分结合率可忽略不计，本品可通过肝肾二种途径消除。与其他的抑制剂不同，肾或肝功能不全的病人可通过替代途径代偿性排泄。药品名称通用名称：富马酸比索洛尔片英文名称：成份:富马酸比索洛尔适应症:高血压、冠心病（心绞痛）。伴有心室收缩功能减退射血分数 W5 根据超声心动图确定的中度至重度慢性稳定性心力衰竭。在使用本品前，需要遵医嘱接受抑制剂、利尿剂和选择性使用强心貳类药物治疗。规格片；片。用法用量:对于所有适应症：应在早晨并可以在进餐时服用本品。用水送服，不应咀嚼。本品需按照医生处方使用。高血压和心绞痛的治疗：通常每日一次，每次富马酸比索洛尔。轻度高血压患者可以从

31、富马酸比索洛尔开始治疗。如果效果均不明显，剂量可增至每日一次，每次 1富马酸比索洛尔。本品剂量应根据个人情况进行调整，应特别注意脉搏和治疗效果。本品宜长期用药。无医嘱不可改变本药的剂量，也不宜终止服药。如需停药时，应逐渐停用，不可突然中断，缺血性心脏病患者尤需特别注意。慢性稳定性心力衰竭的治疗：慢性稳定性心力衰竭患者，6 周内无急性心力衰竭发作且近 2 周内基础治疗没有改变。在接受比索洛尔治疗前首先接受合适剂量的或若不耐受可接受其它血管扩张药物治疗）、利尿剂及选择性使用强心甙类药物的治疗。建议在有治疗慢性心力衰竭经验的医生指导下使用本品。使用比索洛尔治疗慢性稳定性心力衰竭应从低剂量开始，按以下

32、方案逐渐增加剂量：2 每日一次，用药周，如果耐受性良好，则增加至5 每日一次，继续用药周，如果耐受性良好，则增加至7 每日一次，继续用药周，如果耐受性良好，则增加至m 每日一次，继续用药周，如果耐受性良好，则增加至5 每日一次，继续用药周，如果耐受性良好，则增加至0 每日一次，作为维持治疗。在首次服用治疗后，患者应接受大约小时的观察特别是血压、心率，传导障碍、心力衰竭恶化迹象）。最大推荐剂量为，每日次。如发生不良反应，应避免使用最大剂量治疗。必要时应在现用剂量的基础上逐渐减量。如有必要可中断治疗，在适当时重新使用本品进行冶疗。在剂量递增期间，一旦出现心力衰竭恶化或不耐受现象，建议首先减少比索洛

33、尔剂量，或必要时立即停药（如果出现严重低血压、心力衰竭恶化伴有急性肺水肿、心源性休克、症状性心动过缓或房室传导阻滞）。使用本品治疗慢性稳定性心力衰竭应长期用药。接受比索洛尔治疗不建议突然停药，以免引起暂时性的心力衰竭恶化。如需停药，应每周逐渐将剂量减半。肝肾功能不全者：轻中度肝、肾功能不全的患者通常不需要调整剂量。晚期肾功能衰竭（肌酐清除率 V 和严重肝功能异常的患者，每日剂量不得超过。肾透析患者使用比索洛尔的经验较少，但也没有证据表明该类患者的剂量应该调整。尚无比索洛尔治疗慢性心力衰竭并伴有肝肾功能不全患者的药代动力学数据。此类患者的剂量递增应特别谨慎。不良反应:将不良反应按照系统器官分类并

34、分级。以不良反应发生率分级的定义如下：很常见（发生率高于 1/10）常见（发生率低于 1/10）不常见（发生率低于 1/100）罕见（发生率低于 1/1000）非常罕见（发生率低于 1/10000）神经系统特别是在服药初期，有可能出现中枢神经紊乱及精神紊乱症状，这些症状通常很轻，一般在开始服药后 1-周 2 自然消退。常见：眩晕、头痛不常见：抑郁、失眠罕见：多梦，幻觉眼部罕见：视觉障碍、泪液分泌减少（使用隐形眼镜的患者应注意）很罕见：结膜炎耳和迷路系统罕见：听觉损害心脏很常见：心动过缓（在慢性心力衰竭患者中）常见：心力衰竭加重（在慢性心力衰竭患者中）不常见：房室传导阻滞、心动过缓（在高血压或心

35、绞痛患者中）、心力衰竭加重（在高血压或心绞痛患者中）血管常见：肢端冷感或麻木，在心力衰竭患者中可引起低血压不常见：直立型低血压呼吸道不常见：有支气管哮喘或呼吸道阻塞病史的患者，可引起支气管痉挛罕见：过敏性鼻炎胃肠道常见：恶心、呕吐、腹痛、腹泻、便秘等胃肠道症状肌肉骨骼和结缔组织不常见：肌肉无力、肌肉痉挛皮肤和皮下组织罕见：瘙痒、红斑、皮疹等皮肤过敏反应非常罕见：脱发、与 P 受体阻滞剂联用可能引起或加重皮癣.或导致皮癣样皮疹泌尿生殖系统非常罕见：功能障碍肝脏罕见：肝酶升高、肝炎。代谢系统罕见：可能导致糖尿病患者的糖耐量降低，掩盖低血糖的表现（如心跳加快）个别病例甘油三酯水平升高。比索洛尔禁用于

36、以下患者1、急性心力衰竭或处于心力衰竭失代偿期需用静注正性肌力药物治疗的患者2、心源性休克者3、二度或三度房室传导阻滞者（无心脏起搏器）4、病窦综合症患者5、窦房阻滞者6、心动过缓者，治疗开始时心率少于 60 次/分钟7 血压过低者收缩压低干8 严重支气管哮喘或严重慢性肺梗阻的患者9 外周动脉阻塞型疾病晚期和雷诺氏病综合征患者0 未经治疗的嗜铬细胞瘤患者1 代谢性酸中毒患者2 已知对比索洛尔及其衍生物或本品任何成分过敏的患者注意事项:用比索洛尔治疗慢性稳定性心力衰竭必须先从特殊的剂量递增期开始，同时应进行定期的监测。以下情况使用本品时应特别注意：、支 1 气管痉挛（支气管哮喘，呼吸道梗阻疾病）

37、、与 2 吸人性麻醉剂合用时、糖 3 尿病患者血糖水平波动较大时，可能会掩盖低血糖症状、严 4 格禁食、有 5 严重过敏史、正 6 在进行脱敏治疗、一 7 度房室传导阻滞、变 8 异型心绞痛、外 9 周动脉阻塞型疾病（症状可能加重，特别是在治疗开始时）尚无比索洛尔治疗心力衰竭并伴有下列疾病或条件的治疗经验：II 级心力衰竭胰岛素依赖型糖尿病型肾功能不全血清肌酐鼻 M 肝功*能不全年龄*超过 80 岁限制*性心肌病先天*性心脏病有显*著血流动力学变化的器质性瓣膜病个*月 3 内发生过心肌梗塞支气管哮喘和其他慢性肺梗阻患者使用本品时可能会引起相应的症状，所以应该同时给予支气管扩张治疗。哮喘患者使用

38、本品偶见呼吸道阻力增加，因此应增加 P 受体激动剂的剂量。和其他 P 受体阻滞剂一样，比索洛尔可能增加机体对过敏原的敏感性和加重过敏反应，此时肾上腺素治疗不一定会产生预期的治疗效果。患有牛皮癣或有牛皮癣家族史的病人，只是在慎重考虑利/弊之后，方可决定是否应用 P 受体阻滞剂如富马酸比索洛尔片嗜铬细胞瘤患者仅在使用 a 受体阻滞剂后才能服用比索洛尔进行治疗。使用比索洛尔治疗可能掩盖甲状腺毒症的症状。除非特别指明，否则使用比索洛尔进行治疗时不得突然停药。由于本品的降压作用存在个体差异，应用本品可能会减弱病人驾车或操纵机器的能力。尤其在开始服药、增加剂量以及与酒精同服时更应该注意。运动员慎用。妊娠药

39、物分级动物繁殖性研究证明该药品对胎儿有毒副作用，但尚未对孕妇进行充分严格的对照研究，并且孕妇使用该药品的治疗获益可能胜于其潜在危害；或者，该药品尚未进行动物试验，也没有对孕妇进行充分严格的对照研究。孕妇及哺乳期妇女用药:孕妇：比索洛尔可能损害孕妇和或胎儿新生儿。一般情况下，P 肾上腺素受体拮抗剂能够降低胎盘灌注，而胎盘灌注与发育迟缓、子宫内死亡，吸收和早产有关，在胎儿和新生儿，可能发生低血糖和心动过缓等不良反应。如果必须使用 P 肾上腺素受体阻滞剂，选择性的 P 肾上腺素受体阻滞剂较为理想。除非明确了必须使用，否则孕妇不能应用比索洛尔。如果必须应用比索洛尔进行治疗，应该监测子宫胎盘血流量和胎儿

40、生长情况。一旦发现对孕妇和胎儿产生有害的作用，应该选择其他的治疗方法。必须对新生儿进行严密监测，出生后前天最易发生低血糖和心动过缓等症状.哺乳期妇女：本品是否经人乳排泄尚不清楚，因此，不建议哺乳期妇女应用比索洛尔进行治疗。儿童用药:尚无儿科患者应用比索洛尔的经验，因此本品不能用于儿童。老年用药:不需要调整剂量。药物相互作用:1、不推荐的合并用药：用于慢性稳定性心力衰竭的治疗：钙拮抗剂：对收缩力、房室传导和血压有负面影响。用于高血压和心绞痛的治疗：钙拮抗剂如维拉帕米和地尔硫卓：对收缩力和房室传导产生负面影响。静脉给药的患者使用 P 受体阻滞剂治疗可导致显著的低血压和房室传导阻滞。用于所有适应症的

41、治疗：可乐定：可增加”反跳性高血压”的风险，还可显著降低心率和心脏传导。单胺氧化酶抑制剂抑制剂除外：可以增加 P 受体阻滞剂的降压效应，同时也增加高血压危险的可能。2 合并用药时应特别注意以下情况：用于高血压和心绞痛的治疗：钙拮抗剂如二氢吡啶类衍生物（如硝苯地平：增大低血压的风险。有潜在心功能不全的患者，合并使用 P 受体阻滞剂可能会导致心力衰竭。用于所有适应症的治疗：一类抗心律失常药物（如丙吡胺，奎尼丁：可能延长心房传导时间，增强负性肌力效应。三类抗心律失常药物（如胺碘酮：可能延长心房传导时间。拟副交感神经药物（包括四氢氨基吖啶：可能延长房室传导时间。其他 P 受体阻滞剂，包括滴眼剂，可以增

42、强其作用。与氯压定联用时，需在本品停用几天后才能停用氯压定，否则可能会引起血压急剧升高。本品与麦角胺类衍生物（如含有麦角胺的抗偏头痛药物：合用时可能会增加外周循环的阻力。胰岛素和口服抗糖尿病药物：增加降血糖效果。阻断 P 肾上腺素受体可能掩盖低血糖症状。宜定期监测血糖水平。麻醉剂：减弱反射性心动过速，增加低血压的风险。在诱导和插管期间继续使用P 受体阻滞剂可以降低发生心律失常的危险。患者在接受比索洛尔治疗时，应该告知麻醉师。洋地黄毒貳：减慢心率，延迟房室传导时间。前列腺素合成酶抑制剂：减弱降血压作用。麦角胺衍生物：加剧外周循环紊乱。拟交感神经药物：与比索洛尔合并用药时可以降低二者的作用。治疗过

43、敏反应时需要增加肾上腺素的剂量。三环类抗抑郁药：巴比妥类，吩噻嚷和其他抗高血压药物：降血压作用增强。利福平：可能由于诱导肝药酶而轻度降低比索洛尔的半衰期，通常不需要调整剂量。甲氟喹：增大心动过缓的危险性。药物过量:P 肾上腺素受体拮抗剂最常见的药物过量反应为心动过缓，低血压、支气管哮喘，急性心功能不全和低血糖。目前仅有少数比索洛尔药物过量（最大 20的报道，患者出现心动过缓和或低血压，所有的病人均恢复。对单次高剂量比索洛尔敏感性的个体差异很大。通常发生药物过量，应该及时停药并给予支持性的对症治疗。有限的资料表明比索洛尔很难被透析除去。基于预期的药理学作用和其他 P 受体阻滞剂的经验，当临床需要

44、时可以考虑以下处理方法：心动过缓：静注阿托品。如果效果不好，可以小心给予异丙肾上腺素或其他正性变时性药物。有些情况下，应通过静脉植入心脏起搏器。低血压：应静脉补充液体及应用血管升压药物，静注高血糖素有益。房室传导阻滞（二度或三度）：应细心监护患者，适当静注异丙肾上腺素或通过静脉植入心脏起搏器。急性心力衰竭加剧：静注利尿剂、正性肌力药物及扩血管药物。支气管痉挛：应用支气管扩张剂进行治疗。如异丙肾上腺素，P 拟交感神经药物和/或氨茶碱。低血糖：静注葡萄糖。毒理研究:动物急性毒性、短期毒性（4 周）和长期毒性（长达 12 个月）研究表明，比索洛尔无特异的和不可逆的器官和组织损伤，即比索洛尔特定剂量下

45、没有表现出毒性。没有发现细胞毒性、致突变活性和致癌性。大鼠的生殖毒性研究表明，比索洛尔不影响大鼠的生殖能力和一般生殖行为。药理作用:比索洛尔是一种高选择性的 P 肾上腺受体拮抗剂，无内在拟交感活性和膜稳定活性。比索洛尔对支气管和血管平滑肌的 P 受体有高亲和力，对支气管和血管平滑肌和调节代谢的 P 受体仅有很低的亲和力。因此，比索洛尔通常不会影响呼吸道阻力和 0 受体调节的代谢效应。比索洛尔在超出治疗剂量时仍具有 0 受体选择性作用。对照的临床研究表明，每天剂量的比索洛尔与每天阿替洛尔，美托洛尔或普萘洛尔的效果相当。照照照比照索洛尔无明显的负性肌力效应。照口服比索洛尔小时后达到最大效应。由于半

46、衰期为小时，比索洛尔的效应可以持续 24 小时。比索洛尔通常在 2 周后达到最大抗高血压效应。照照照比照索洛尔通过阻滞心脏 0 拟受体而降低机体对交感肾上腺素能活性的反应，引起心率减慢，心肌收缩力降低，从而降低心肌耗氧量，对冠心病引起的心绞痛有益。急性服用比索洛尔降低心率和搏出量，从而降低心输出量和耗氧量。长期服用比索洛尔，可以降低开始服药时增强的外周阻力。另外，P 受体阻滞剂也可通过降低血浆肾素活性而降低血压。药代动力学比索洛尔从胃肠道几乎完全被吸收%由于肝脏首过效应很小 V0%，）故其表现出高达约 90 的%生物利用度。比索洛尔的血浆蛋白结合率约为30，分布容积为 3.升 5/公斤，总清除

47、率约为 15 升/小时。每天一次给药后血浆半衰期为小时，在血浆中可维持小时。比索洛尔通过两条途径从体内排出。50 通%过肝脏代谢为无活性的代谢产物然后从肾脏排出，剩余 5以%原形药的形式从肾脏排出。由于药物从肾脏和肝脏清除的比例相同，轻中度肝、肾脏功能异常患者不需要进行剂量调整。对于慢性稳定性心力衰竭伴有肝功能受损或肾功能不全的患者的药代动力学尚无研究。比索洛尔的动力学为线性，与年龄无关。与健康志愿者比较，慢性心力衰竭患者 III 级的血浆比索洛尔水平较高，半衰期延长。每天口服后达稳态时的最大血浆浓度为土，半衰期为土小时。药品名称通用名称：琥珀酸美托洛尔缓释片英文名称：成份:琥珀酸美托洛尔适应

48、症高血压。心绞痛。伴有左心室收缩功能异常的症状稳定的慢性心力衰竭规格:以琥珀酸美托洛尔计：（相当于酒石酸美托洛尔）（相当于酒石酸美托洛尔）用法用量口服，一天一次，最好在早晨服用，可掰开服用，但不能咀嚼或压碎，服用时应该用至少半杯液体送服。同时摄人食物不影响其生物利用度。剂量应个体化，以避免心动过缓的发生。下列是有效的用药指导：高血压m 一日一次。服用无效的患者可合用其它抗高血压药，最好是利尿剂和二氢吡啶类的钙拮抗剂，或者增加剂量。心绞痛o 一日一次。需要时可台用硝酸酯类药物或增加剂量。在症状稳定的心力衰竭中，与血管紧张素转化酶抑制剂、利尿剂、也许还有洋地黄类药物联合治疗。患者患有稳定性慢性心力

49、衰竭，至少在最近 6 周末发生过急性心力衰竭，且至少在近周未改变基本的治疗。用 P 受体阻滞剂治疗心力衰竭有时会引起暂时的症状恶化。在某些病例，可以继续治疗或减少用量，而在另一些病例，可能需要停止治疗。对于严重心力衰竭H 患者，只能由那些对心力衰竭治疗特别训练有素的医生决定是否开始用琥珀酸美托洛尔缓释片治疗。心功能 II 级的稳定性心力衰竭患者的用量治疗起始的二周内，推荐的起始用量为，一日一次。二周后，剂量可增至，一日一次。此后，每二周剂量可加倍。长期治疗的目标用量为g 一日一次。心功能 IIIIV 级的稳定性心力衰竭患者的用量推荐的起始用量为片的半片，一日一次。剂量应个体化，在增加剂量过程中

50、应密切观察患者，因为某些患者的心力衰竭症状可能会加重。周后，剂量可加至，一日一次。再过二周后，剂量可增至，一日一次。对于那些能耐受更高剂量的患者，每二周可将剂量加倍，最大可至 1m一日一次。对低血压和（或）心动过缓的患者，可能需要减少所合用药物量或减少本品的剂量。开始的低血压不一定意味着在长期治疗中患者不能耐受本品的用量，但必须在病情稳定后才能增加剂量。其他注意事项包括可能需要增加对肾功能的监测。肾功能损害肾功能对清除率无明显影响，因此肾功能损害患者无需调整剂量。肝功能损害通常肝硬化患者所用琥珀酸美托洛尔的剂量与肝功能正常者相同。仅在肝功能损害非常严重（如旁路手术患者）时才需考虑减少剂量。不良

51、反应:偶有关节痛、肝炎、肌肉疼痛性痉挛、口干、结膜炎样症状、鼻炎和注意力损害以及在伴有血管疾病的患者中出现坏疽的病例报道。心源性休克。病态窦房结综合征。II、III 度房室传导阻滞。不稳定的、失代偿性心力衰竭患者（肺水肿、低灌注或低血压），持续地或间歇地接受 P 受体激动剂正变力性治疗的患者。有症状的心动过缓或低血压。本品不可给予心率 V 次/分、间期秒或收缩压 v 的怀疑急性心肌梗死的患者。心力衰竭适应症患者，如果其平卧位收缩压在多次测量时均低于 100m，m 在开始治疗前应对其是否适用本品进行重新评估。伴有坏疽危险的严重外周血管疾病患者。对本品中任何成份或其它 P 受体阻滞剂过敏者。注意事

52、项:美托洛尔可能使外周血管循环障碍疾病的症状如间歇性跛行加重。对严重的肾功能损害、伴代谢性酸中毒的各种急症，及合用洋地黄时，必须慎重。患变异型氏心绞痛的患者，在使用 P 受体阻滞剂后可能会由于 a受体介导的冠状血管收缩而导致心绞痛发作的频度和程度加重。因此，非选择性P 受体阻滞剂不能用于此类患者。选择性 P 受体阻滞剂在使用时也必须慎重。对支气管哮喘或其他慢性阻塞性肺病患者，应同时给予足够的扩支气管治疗，P 受体激动剂的剂量可能需要增加。美托洛尔的治疗对糖代谢的影响或掩盖低血糖的危险低于非选择性 P 受体阻滞剂。在罕见的情况下，原有的中度房室传导异常加重（很可能导致房室阻滞）。P 受体阻滞剂的

53、治疗可能会妨碍对过敏反应的治疗，常规剂量的肾上腺素治疗并不总能得到预期的疗效。嗜铬细胞瘤患者若使用琥珀酸美托洛尔，应考虑合并使用 a 受体阻滞剂。在严重的症状稳定性心力衰竭心功能 IV 患者中，有关本品的有效性，安全性的临床对照研究资料有限，因此，这类患者的治疗只能由经验丰富且训练有素的医生来开始。心力衰竭的临床研究通常剔除了那些伴有急性心肌梗死和不稳定型心绞痛的有症状心力衰竭患者，因此急性心肌梗死合并心力衰竭时，本品治疗的有效性/安全性资料仍然缺乏。本品禁用于症状不稳定的、失代偿的心力衰竭。突然撤除 P受体阻滞剂是危险的，特别是在高危病人，可能会使慢性心力衰竭病情恶化并增加心肌梗死和猝死的危

54、险。因此，本品应尽可能逐步撤药，整个撤药过程至少用二周时间，每次剂量减半，直至最后减至半片片剂，停药前最后的剂量至少给 4 天。若出现症状，建议更缓慢地撤药。若手术前要停用本品，必须至少在 48 小时前停药，除非有特殊情况，如甲状腺毒症和嗜铬细胞瘤。力力力运力动员慎用。力力力力对力驾驶汽车和操作机械的影响力力力力在力用本品治疗过程中可能会发生眩晕和疲劳，因此在需要集中注意力时，如驾驶和操作机械时应慎用。力力妊娠药物分级动物繁殖性研究证明该药品对胎儿有毒副作用，但尚未对孕妇进行充分严格的对照研究，并且孕妇使用该药品的治疗获益可能胜于其潜在危害；或者，该药品尚未进行动物试验，也没有对孕妇进行充分严

55、格的对照研究。孕妇及哺乳期妇女用药:妊娠P 受体阻滞剂可引起胎儿或新生儿的心动过缓。因此在妊娠最后个月以及分娩前后，使用 P 受体阻滞剂时应考虑到上述危险性。哺乳期妇女美托洛尔可进入乳汁，但在治疗剂量下不大可能会危及婴儿。儿童用药:儿童使用本品的经验有限。老年用药:无需调整剂量。药物相互作用:本品应避免与下列药物合并使用：巴比妥类药物：巴比妥类药物（对戊巴比妥作过研究）可通过酶诱导作用使美托洛尔的代谢增加。普罗帕酮：4 例已经使用美托洛尔的患者，在给予昔罗帕酮后，美托洛尔的血浆浓度增高倍，其中例发生与美托洛尔有关的副作用。这种相互作用在 8例健康志愿者中得到证实。对于这种相互作用的可能的解释是

56、，普罗帕酮与奎尼丁相似，可通过细胞色素途径抑制美托洛尔的代谢。由于普罗帕酮也具有 P 受体阻滞效应，其与美托洛尔的联合使用很难掌握。维拉帕米：维拉帕米与 P 受体阻滞剂合用时（已有与阿替洛尔、普萘洛尔和吲哚洛尔合用的报道）有可能引起心动过缓和血压下降。维拉帕米和 P 受体阻滞剂对于房室传导和窦房结功能有相加的抑制作用。本品与下列药物台并使用时可能需要调整剂量：胺碘酮：一例报道显示，同时使用胺碘酮和美托洛尔，有可能发生明显的窦性心动过缓。胺碘酮的半衰期很长（约 50 天），这意味着在胺碘酮治疗停止后较长的一段时间内，使用美托洛尔仍有可能发生两药的相互作用。I 类抗心律失常药物：I 类抗心律失常药

57、物与 P 受体阻滞剂有相加的负性肌力作用，故在左心室功能受损的患者中，有可能引起严重的血流动力学副作用。病态窦房结综合征和病理性房室传导阻滞的患者，也应避免同时使用美托洛尔和 I 类抗心律失常药物。丙吡胺和美托洛尔之间的相互作用已有明确的资料证明。非甾体类抗炎/抗风湿药：已发现抗炎镇痛药可抵消 P 受体阻滞剂的抗高血压作用。在这方面，经过研究的药物主要是吲哚美辛。P 受体阻滞剂很可能不与舒林酸发生相互作用。在一项双氯芬酸的研究中，未发现 P受体阻滞剂与双氯芬酸有相互作用。苯海拉明：在快速羟化代谢人群中，苯海拉明使美托洛尔通过转化代谢成 a 羟美托洛尔的清除降低倍。美托洛尔的作用因而增强。苯海拉

58、明可能抑制其它底物的代谢。地尔硫卓：钙离子拮抗剂和 0 受体阻滞剂对于房室传导和窦房结功能有相加的抑制作用。已经有 0 受体阻滞剂与地尔硫卓合并使用时发生明显心动过缓的病例报道。肾上腺素：约有 10 例报道显示，接受非选择性 0 受体阻滞剂（包括吲哚洛尔和普萘洛尔）治疗的患者，在给予肾上腺寨后发生明显的高血压和心动过缓。这些临床观察结果已经在对健康志愿者的研究中得到证实。局部麻醉药中的肾上腺素在血管内给药时有可能引起这种反应。根据推测，使用心脏选择性的 0 受体阻滞剂时，发生这种反应的危险性较低。苯丙醇胺：苯丙醇胺单剂给药能使健康志愿者的舒张压升高到病理的水平。普萘洛尔通常能拮抗这种由苯丙醇胺引起的血压增高。但是在接受大剂量苯丙醇胺治疗的患者中，0 受体阻滞剂可反常地引起高血压反应。在单独使用苯丙酵胺治疗的过程中，也有发生高血压反应的报道。奎尼丁：奎尼丁在所谓的“快速羟化者”（该类型在瑞典超过 90%中）可抑制美托洛尔的代谢，结果使后者的血浆浓度显著升高、0 受体阻滞作用增强。