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1、第六章第六章镇痛药和镇咳祛痰药镇痛药和镇咳祛痰药第一节、镇痛药第一节、镇痛药类型（类型（掌握掌握）吗啡生物碱类吗啡生物碱类半合成镇痛药半合成镇痛药合成镇痛药合成镇痛药吗啡生物碱类吗啡生物碱类盐酸吗啡（掌握）盐酸吗啡（掌握）OHOHHOHNCH31234567891011121314151617HCl3H2OABCED性质性质n酸碱两性酸碱两性既含有酸性的酚羟基，又有碱性的叔氨基团n易被氧化成伪吗啡（双吗啡）和易被氧化成伪吗啡（双吗啡）和N-氧化吗啡氧化吗啡n酸性条件下稳定，酸性条件下稳定，PH 3-5n酸性条件下加热，生成阿扑吗啡酸性条件下加热，生成阿扑吗啡nMarquis反应反应 本品加甲醛
2、硫酸试液，显紫堇色nFrhde反应反应 本品与钼硫酸试液反应呈紫色，继而变成兰色，最后变成绿色n机制机制 作用与阿片受体，产生镇痛，镇咳，镇静作用。本品具有成瘾性，属麻醉性镇痛药。半合成镇痛药半合成镇痛药（结构修饰产物）（结构修饰产物）OHOHOOHNCH2HCl2H2O盐酸纳络酮（熟悉）（熟悉）是吗啡受体的jiekangji，临床上主要用作吗啡过量解毒剂合成镇痛药合成镇痛药分类（分类（掌握掌握）吗啡喃类吗啡喃类苯吗喃类苯吗喃类哌啶类哌啶类氨基酮类氨基酮类其他类其他类吗啡喃类吗啡喃类HOOHN3HOOHOHOOOH酒石酸布托啡诺（熟悉）（熟悉）苯吗喃类苯吗喃类喷他佐辛（镇痛新）喷他佐辛（镇痛新
3、）哌啶类哌啶类盐酸哌替啶盐酸哌替啶化学名：化学名：1-甲基甲基-4-苯基苯基-4-哌啶哌啶甲酸乙酯盐酸盐甲酸乙酯盐酸盐NOCH3OCH3HCl41性质性质n盐酸哌替啶经碱化后成油状物，熔点低盐酸哌替啶经碱化后成油状物，熔点低n酯由于空间位阻的影响不易水解酯由于空间位阻的影响不易水解n口服有首过效应，故采取注射口服有首过效应，故采取注射n镇痛作用约为吗啡的镇痛作用约为吗啡的1/8-1/10，但成瘾，但成瘾性小性小NNCH3OOHHOOOHOOHO枸橼酸芬太尼（掌握）（掌握）NOCH3OCH3HCl41氨基酮类氨基酮类（掌握）（掌握）CH3NCH3CH3CH3OHCl盐酸美沙酮12345676-二
4、甲氨基二甲氨基-4，4-二苯基二苯基-3-庚酮盐酸盐庚酮盐酸盐本品的本品的C-6为手性碳，其左旋体镇痛活性大为手性碳，其左旋体镇痛活性大于右旋体，临床使用外消旋体于右旋体，临床使用外消旋体代谢产物仍具镇痛作用，且作用时间较长代谢产物仍具镇痛作用，且作用时间较长为阿片受体激动剂，镇痛效果强过吗啡和为阿片受体激动剂，镇痛效果强过吗啡和哌替定。哌替定。右丙氧芬右丙氧芬（熟悉）（熟悉）See P403其他类其他类NNCH3OHCl盐酸布桂嗪（熟悉）盐酸布桂嗪（熟悉）SNCH312345678910苯噻啶（熟悉）苯噻啶（熟悉）NH3CCH3HHOOCH3HCl盐酸曲马多（熟悉）盐酸曲马多（熟悉）镇痛药的
5、构效关系（熟悉）镇痛药的构效关系（熟悉）See page405第二节、第二节、镇咳祛痰药镇咳祛痰药镇咳药镇咳药OH3COHHOHNCH3123456789可待因（熟悉）（熟悉）祛痰药祛痰药N-甲基甲基-N-环己基环己基-2-氨基氨基-3，5-二溴苯甲胺盐酸盐二溴苯甲胺盐酸盐NCH3NH2BrBrHCl盐酸溴己新123456下述哪些与盐酸吗啡不符下述哪些与盐酸吗啡不符A分子中有五个不对称碳原子，具旋光性分子中有五个不对称碳原子，具旋光性B光照下能被空气氧化变质光照下能被空气氧化变质C其中性水溶液较稳定其中性水溶液较稳定D和甲醛硫酸溶液显紫堇色和甲醛硫酸溶液显紫堇色E 为镇痛药为镇痛药哌替定不具有
6、的特点是哌替定不具有的特点是A 结构中含有酯基结构中含有酯基 B结构中含有甲胺基结构中含有甲胺基C本品水溶液加三硝基苯酚乙醇液，生成黄色沉淀本品水溶液加三硝基苯酚乙醇液，生成黄色沉淀D极易水解极易水解E是碱性化合物是碱性化合物A盐酸丁丙诺啡 B 盐酸纳洛酮C二者都是 D两者都不是1、对阿片受体有拮抗作用2、镇咳祛痰药物3、结构中17位N上有稀丙基4、结构中17位N上有环丙甲基5、结构中有羰基盐酸吗啡具有的性质A具有特殊的颜色反应B有旋光性，水溶液呈右旋性C在光照下能被空气氧化变质D酸性条件下加热，易脱水生成阿扑吗啡E酸性条件下可和亚硝酸钠反应同学们来学校和回家的路上要注意安全同学们来学校和回家的路上要注意安全
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