药剂学主要内容

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1、粉体：无数个固体粒子的集合体。固体分散体制备技术：将难溶性药物高度分散在固体载体材料中，形成固体分散体的技术。包合物：一种分子被全部或部分包合于另一种分子的空穴结构内，形成的特殊的络合物。缓释制剂：用药后能在较长时间内持续释放药物以达到长效作用的制剂。控释制剂：药物能在预定的时间内自动以预定速度释放，使血药浓度长时间恒定维持在有效浓度范围的制剂。靶向制剂（靶向给药系统）：借助载体、配体或抗体将药物通过局部给药、胃肠道或全身血液循环而选择性的浓集定位于靶组织、靶器官、靶细胞或细胞内结构的给药系统。微囊：利用天然的或合成的高分子材料作为囊膜，将固态或液态药物包裹而成药壳型。药典：一个国家记载药品标

2、准、规格的法典，一般由国家药典委员会组织编纂，并由政府颁布、执行，具有法律约束力。药剂学：研究药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺、质量控制和合理使用等内容的综合性应用技术科学。药剂学的任务：（1）药剂学基本理论的研究。（2）新剂型的研究与开发。（3）新技术的研究与开发。（4）新辅料的研究与开发。（5）中药新剂型的研究与开发。（6）生物技术药物制剂的研究与开发。（7）制剂新机械和新设备的研究与开发。药剂学的分类：工业药剂学，物理药剂学，药用高分子材料学，生物药剂学，药物动力学，临床药剂学，医药情报学。GMP：即药品生产质量管理规范是药品生产过程中，用科学、合理、规范化的条件和方法来保证生产优

3、良药品的一整套系统的、科学的管理规范，是药品生产和管理的基本准则。GLP：即药物非临床研究质量管理规范。GCP：即药物临床试验管理规范。液体制剂：药物分散在适宜的分散介质中制成的可供内服或外用的液体形态的制剂。液体制剂常用附加剂：增溶剂，助溶剂，潜溶剂，防腐剂，矫味剂，着色剂。混悬剂：难溶性固体药物以微粒状态分散于分散介质中形成的非均相液体制剂。乳剂的稳定性：分层，絮凝，转相，合并与破裂，酸败。灭菌制剂：采用某一物理、化学方法杀灭或除去所有活的微生物繁殖体和芽孢的一类药物制剂。无菌制剂：采用某一无菌操作方法或技术制备的不含任何活的微生物繁殖体和芽孢的一类药物制剂。注射剂：俗称针剂，专供注入机体

4、内的一种制剂。注射剂由药物、溶剂、附加剂及特制的容器所组成。注射剂的分类：溶液型注射剂，混悬型注射剂，乳剂型注射剂，临用前配成液体使用的注射用无菌粉针剂。注射剂的特点：（1）药效迅速，作用可靠。（2）可用于不宜口服给药的患者。（3）可用于不宜口服的药物。（4）发挥局部定位作用。（5）注射给药不方便且注射时疼痛。（6）制造过程复杂，生产费用较大，价格较高。注射剂的一般质量要求：（1）无菌。（2）无热原。（3）澄明度。（4）安全性。（5）渗透压。（6）pH。要求与血液相等或相近，一般控制在49内。（7）稳定性。（8）降压物质。注射剂的质量检查：可见异物，不溶性微粒，热原检查，无菌检查，其他检查。热

5、原：注射后能引起人体致热反应的物质。热原是微生物的一种内毒素，存在于细菌的细胞膜和固体膜之间，是磷脂、脂多糖和蛋白质的复合物，脂多糖是内毒素的主要成分。热原的性质：耐热性，过滤性（可被活性炭吸附），水溶性，不挥发性，其他（能被强酸强碱破坏，也能被强氧化剂破坏，超声波及某些表面活性剂也能使之失活）。热原的主要污染途径：注射用水，原辅料，容器、用具、管道与设备等，制备过程与生产环境，输液器具。热原的去除方法：高温法，酸碱法，吸附法，离子交换法，凝胶过滤法，反渗透法，超滤法。片剂：药物与药用辅料均匀混合后压制而成的片状制剂。片剂由药物和辅料组成，辅料：片剂内除药物以外的一切附加物料的总称，称赋形剂。

6、片剂的常用辅料：稀释剂（淀粉，蔗糖等），润湿剂（蒸馏水，乙醇）与黏合剂（淀粉浆，纤维素衍生物等），崩解剂（干淀粉等），润滑剂（分助流剂，抗黏剂，润滑剂）（硬脂酸镁，微粉硅胶等）。片剂的优点：（1）剂量准确，含量均匀。（2）化学稳定性较好。（3）携带、运输、服用均较方便。（4）生产的机械化、自动化程度较高，产量大，成本及售价较低。（5）可制成不同类型的各种片剂，以满足不同临床医疗的需要。粉体的性质变化多端，粉体的吸湿性和润湿性，流动性和充填性等都比较容易受影响，也容易发生黏附和凝聚，较易压缩。压片过程的三大要素：流动性，压缩成型性和润滑性。片剂的制备中可能发生的问题及解决方法：（1）裂片，解决措

7、施：选用弹性小、塑性大的辅料，选用适宜制粒方法，选用适宜压片机和操作参数等整体上提高物料的压缩成形性。（2）松片。增加片剂硬度，增加黏性力和压缩压力。（3）黏冲。尽可能使颗粒干燥，用适量的比较好的润滑剂。（4）片重差异超限。增加颗粒流动性，颗粒内的细粉要适量，颗粒大小相差不大，加料斗内的颗粒不能时多时少，冲头和模孔吻合性要好。（5）崩解迟缓。压缩力要适当，可溶性成分和润湿剂要匹配，物料的压缩成形性与黏合剂要匹配，崩解剂的选择要恰当。（6）溶出超限。崩解剂的选择要合适，颗粒不能过硬等。（7）片剂中药物含量不均匀。药物混合要均匀，要尽量避免颗粒间的可溶性成分迁移。片剂的质量检查：（1）外观性状。（

8、2）片重差异。（3）硬度和脆碎度。（4）崩解度。（5）溶出度或释放度。（6）含量均匀度。处方题1、性质稳定、易成形药物的片剂例：复方磺胺甲基异口恶唑片（复方新诺明片）【处方】磺胺甲基异口恶唑（SMZ）400g三甲氧苄氨嘧啶（TMP）80g淀粉40g10%淀粉浆24g干淀粉23g（45左右）硬脂酸镁3g（0.5%左右）制成1000片（每片含SMZ0.4g）【制备】将SMZ、TMP过80目筛，与淀粉混匀，加淀粉浆制成软材，用14目筛制粒后，置7080C干燥后用12目筛整粒，加入干淀粉及硬脂酸镁混匀后压片，即得。【注解】这是最普通的湿法制粒压片的实例，处方中SMZ为主药，TMP为抗菌增效药,常与磺胺

9、类药物联合应用以使药物对革兰阴性杆菌有更强的抑菌作用。淀粉主要作为填充剂，同时也兼有内加崩解剂的作用，干淀粉为外加崩解剂，淀粉浆为黏合剂，硬脂酸镁为润滑剂。2、不稳定药物的片剂例：复方阿司匹林片【处方】阿司匹林268g对乙酰氨基酚136g咖啡因33.4g淀粉266g淀粉浆（15%17%）85g滑石粉25g（5%）轻质液体石蜡2.5g酒石酸2.7g制成1000片【制备】将咖啡因、对乙酰氨基酚与1/3量的淀粉混匀，加淀粉浆（15%17%）制软材1015min,过14目或16目尼龙筛制湿颗粒，于70C干燥，干颗粒过12目尼龙筛整粒，然后将此颗粒与阿司匹林混合均匀，最后加剩余的淀粉（预先在100105

10、C干燥）及吸附有液体石蜡的滑石粉，共同混匀后，再过12目尼龙筛，颗粒经含量测定合格后，用12mm冲压片，即得。【注解】处方中的液体石蜡为滑石粉的10%,可使滑石粉更易于黏附在颗粒的表面上，在压片震动是不易脱落。车间中的湿度亦不宜过高，以免阿司匹林发生水解。淀粉的剩余部分作为崩解剂而加入，但要注意混合均匀。（1）阿司匹林遇水易水解成对胃黏膜有较强刺激性的水杨酸和醋酸，长期应用会导致胃溃疡。本品中加入相当于阿司匹林量1%的酒石酸，可在湿法制粒过程中有效的减少阿司匹林的水解。（2）本品种三种主药混合制粒并干燥时易产生低共熔现象，所以采用分别制粒的方法，并且避免阿司匹林与水直接接触，从而保证了制剂的稳

11、定性。（3）阿司匹林水解受金属离子的催化，因此必须采用尼龙筛网制粒，同时不得使用硬脂酸镁，因而采用5%的滑石粉作为润滑剂。（4）阿司匹林的可压性极差，因而采用了较高浓度的淀粉浆（15%17%）作为黏合剂。（5）阿司匹林具有一定的疏水性，因此必要时可加入适宜的表面活性剂，加快其崩解和溶出。（6）为了防止阿司匹林与咖啡碱颗粒混合不匀，可采用液压法或重压法将阿司匹林制成干颗粒，然后再与咖啡碱等的颗粒混合。3、小剂量药物的片剂例：硝酸甘油片【处方】乳糖88.8g糖粉38.0g17%淀粉浆适量10%硝酸甘油乙醇溶液0.6g（硝酸甘油量）硬脂酸镁1.0g制成1000片（每片含硝酸甘油0.5mg）【制备】首

12、先制备空白颗粒，然后将硝酸甘油制成10%的乙醇溶液（按120%投料）拌于空白颗粒的细粉中（30目以下），过10目筛二次后，于40C以下干燥5060min,再与事先制成的空白颗粒及硬脂酸镁混匀，压片，即得。【注解】这是一种通过舌下吸收治疗心绞痛的小剂量药物的片剂，不宜加入不溶性的辅料（除微量的硬脂酸镁作为润滑剂以外），为防止混合不匀造成含量均匀度不合格，采用主药溶于乙醇再加入空白颗粒中的方法。在制备中还应注意防止振动、受热和吸入，以免造成爆炸以及操作者的剧烈头痛。另外，本品属于急救药，片剂不宜过硬，以免影响其舌下的速溶性。4、中药片剂例：当归浸膏片【处方】当归浸膏262g淀粉40g轻质氧化镁60

13、g滑石粉80g硬脂酸镁7g制成1000片【制备】取浸膏加热（不用直火）至6070C，搅拌至熔化，将轻质氧化镁、滑石粉（60g）及淀粉依次加入混匀，分铺烘盘上，于60C以下干燥至含水量3%以下。然后将烘干的片状物粉碎成14目以下的颗粒，最后加入硬脂酸镁、滑石粉（20g）混匀，过12目筛整粒，压片、质检、包糖衣。【注解】当归浸膏中含有较多糖类物质，吸湿性较大，加入适量滑石粉（60g）可以克服操作上的困难，当归浸膏中含有挥发油成分，加入轻质氧化镁吸收后有利于压片，本品的物料易造成黏冲，可加入适量的滑石粉（20g）克服之，并控制在相对湿度70%以下压片。气雾剂：含药溶液、乳状液或混悬液与适宜的抛射剂共

14、同封装于具有特制阀门系统的耐压容器中制成的制剂。气雾剂的组成：抛射剂，药物与附加剂，耐压容器和阀门系统。气雾剂的质量评价：（1）安全、漏气检查。（2）装量与异物检查。（3）喷射速度和喷出总量检查。（4）喷射总揿次与喷射主药含量检查。（5）喷雾的药物粒度和雾滴大小额测定。（6）有效部位药物沉积量检查。（7）微生物限度。（8）无菌检查。浸出制剂：以浸出的有效成分为原料制得的制剂。单级浸出工艺常用间歇式提取器，多能提取器，其中，气动活底出渣式提取器。表面活性剂：那些具有很强的表面活性、能使液体的表面张力显著下降的物质。HLBxWHLBxWHLB，aabbWWab药物稳定性包括五个方面：化学稳定性，物理稳定性，生物学稳定性，药效学的稳定性，毒理学稳定性。水解和氧化是药物降解的两个主要途径。药物制剂稳定性的影响：处方因素：（1）pH值的影响。（2）广义酸碱催化的影响。（3）溶剂的影响。（4）离子强度的影响。（5）表面活性剂的影响。（6）处方中基质或赋形剂的影响。外界因素：（1）温度的影响。（2）光线的影响。（3）空气的影响。（4）金属离子的影响。（5）湿度和水分的影响。（6）包装材料的影响。