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1、一 .a肾上腺素受体激动药去甲肾上腺素药用的NA是人工合成品，化学性质不稳定，见光、遇热易分解，在中性尤其在碱性溶液中迅速氧化变色而失效，在酸性溶液中较稳定。常用其重酒石酸盐。【药理作用】激动a受体作用强大，对al和a2受体无选择性。对心脏卩1受体作用较弱，对卩2 受体几乎无作用。1 血管激动血管的al受体，使血管收缩，主要是使小动脉和小静脉收缩。2心脏较弱激动心脏的卩1受体，使心肌收缩性加强，心率加快，传导加速，心排出量增 加。也会出现心律失常，但较肾上腺素少见。3. 血压小剂量静脉滴注血管收缩作用尚不十分剧烈时，由于心脏兴奋使收缩压升高，而 舒张压升高不明显，故脉压加大。较大剂量时，因血管
2、强烈收缩使外周阻力明显增高，故收缩 压升高的同时舒张压也明显升高，脉压变小。4. 其他仅在大剂量时才出现血糖升高。对中枢神经系统的作用较弱。对于孕妇，可增加 子宫收缩的频率。【临床应用】去甲肾上腺素用于休克治疗已不占重要地位，目前仅限于早期神经源性休克以及嗜铬细胞瘤 切除后或药物中毒时的低血压。本药稀释后口服，可使食管和胃内血管收缩产生局部止血作用。【不良反应及禁忌证】1.局部组织缺血坏死2.急性肾功能衰竭高血压、动脉硬化症、器质性心脏病及少尿、无尿、严重微循环障碍的病人及孕妇禁用。二.a、p肾上腺素受体激动药肾上腺素【药理作用】肾上腺素主要激动a和卩受体。1. 心脏作用于心肌、传导系统和窦房
3、结的卩1及卩2受体，加强心肌收缩性，加速传导， 加快心率，提咼心肌的兴奋性。2. 血管 激动血管平滑肌上的a受体，血管收缩；激动卩2受体，血管舒张。3. 血压心脏兴奋，心排出量增加，收缩压升高（图10-1）；由于骨骼肌血管（在全身血 管中占相当大比例）的舒张作用，抵消或超过了皮肤粘膜血管收缩作用的影响，故舒张压 不变或下降；此时脉压差加大，身体各部位血液重新分配，有利于紧急状态下机体能量供 应的需要。肾上腺素的典型血压改变多为双相反应，即给药后迅速出现明显的升压作用， 而后出现微弱的降压反应，后者持续作用时间较长。如事先给予a受体阻断药，肾上腺素 的升压作用可被翻转，呈现明显的降压反应，表现出
4、肾上腺素对血管卩2受体的激动作用。 此外，肾上腺素尚能作用于肾小球旁器细胞（juxtaglomerular cells）的卩1受体，促进肾素 的分泌。4. 平滑肌能激动支气管平滑肌的卩2受体，发挥强大的舒张作用。并能抑制肥大细胞释放 组胺等过敏性物质，还可使支气管粘膜血管收缩，降低毛细血管的通透性，有利于消除支 气管粘膜水肿。5 代谢肾上腺素能提高机体代谢。6.中枢神经系统肾上腺素不易透过血脑屏障，仅在大剂量时才出现中枢兴奋症状。【临床应用】1 .心脏骤停用于溺水、麻醉和手术过程中的意外、药物中毒、传染病和心脏传导阻滞等所致的心脏骤 停。对电击所致的心脏骤停也可用肾上腺素配合心脏除颤器或利多卡
5、因等除颤，一般用心 &#Q)460;内注射，同时必须进行有效的人工呼吸、心脏挤压和纠正酸中毒等。2. 过敏性疾病(1) 过敏性休克：肾上腺素激动a受体，收缩小动脉和毛细血管前括约肌，降低毛细血管 的通透性；激动卩受体可改善心功能，缓解支气管痉挛；减少过敏介质释放，扩张冠状动脉， 可迅速缓解过敏性休克的临床症状，挽救病人的生命，为治疗过敏性休克的首选药。应用时一 般肌内或皮下注射给药，严重病例亦可用生理盐水稀释10倍后缓慢静脉注射，但必须控制注射 速度和用量，以免引起血压骤升及心律失常等不良反应。(2) 支气管哮喘：控制支气管哮喘的急性发作，皮下或肌内注射能于数分钟内奏效。本品 由于不良反应严重
6、，仅用于急性发作者。(3) 血管神经性水肿及血清病：肾上腺素可迅速缓解血管神经性水肿、血清病、荨麻疹、 枯草热等变态反应性疾病的症状。3. 与局麻药配伍及局部止血肾上腺素加入局麻药注射液中，可延缓局麻药的吸收，延长局麻药的麻醉时间。一般局麻 药中肾上腺素的浓度为1： 250000, 次用量不要超过0.3mg。4. 治疗青光眼。【不良反应及禁忌证】主要不良反应为心悸、烦躁、头痛和血压升高等。剂量过大时，a受体 过度兴奋使血压骤升，有发生脑出血的危险，故老年人慎用。当卩受体兴奋过强时，可使心肌 耗氧量增加，能引起心肌缺血和心律失常，甚至心室纤颤，故应严格掌握剂量。禁用于高血压、 脑动脉硬化、器质性心脏病、糖尿病和甲状腺功能亢进症等。
肾上腺素能受体激动药举例
