第7版 大三上 药理解答

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1、不良反应包括哪些？什么是变态反应？什么是特异质反应？试举例说明：包括副反应、毒性反应、后遗效应、停药反应、变态反应等。变态反应是机体接受药物刺激后发生的异常的免疫反 应，如过敏性鼻炎，哮喘，严重过敏反应等。特异质反应是指由于遗传缺陷导致对某些药物反应特别敏感，如骨骼肌松弛药琥珀胆碱发生特异质反应是由于先天性血浆胆碱酯酶缺乏所致。药物的转运有哪些类型？有滤过（水溶性扩散）、简单扩散（脂溶性扩散）和载体转运（主动转运和易化扩散）。试述溶液pH值对弱酸性药物跨膜转运（被动转运）的影响。酸性药物在pH值低的溶液中解离度小，容易跨膜转运，在酸性胃液中吸收较快；但如用药碱化尿液使pH值变大，则解离度增大而

2、妨碍药物在肾小管中的重吸收，促进药物从体内排泄。碱性药物的情况与之恰好相反。毛果芸香碱的药理作用：毛果芸香碱能直接作用于副交感神经（包括支配汗腺的交感神经）节后纤维支配的效应器官的M胆碱受体，尤其对眼和腺体作用较明显。临床运用：闭角型青光眼；虹膜炎。不良反应：过量出现M胆碱受体过度兴奋，可用阿托品处理。眼：激动瞳孔括约肌M胆碱受体缩瞳，降眼压，调节痉挛使晶状体聚焦。新斯的明的药理作用：1新斯的明对骨骼肌的兴奋作用最强，除通过抑制AChE外，还直接激动骨骼肌细胞膜上的N2受体、促进运动神经末梢释放Ach。2新斯的明对胃肠道和膀胱平滑肌的兴奋作用较强，能促进胃、小肠、大肠和结肠的蠕动。3新斯的明对

3、心血管、腺体、眼、支气管平滑肌的作用较弱。临床应用：1.重症肌无力。2.术后腹气胀、尿潴留：新斯的明能兴奋胃肠道平滑肌及膀胱逼尿肌，促进排气和排尿。3.其他应用：阵发性室上性心动过速，青光眼。4.肌松药过量中毒的解救：用于非去极化型骨骼肌松弛药如筒箭毒碱过量时的解救。有机磷酸酯类中毒表现：急性中毒：（1）M样症状：瞳孔缩小，视力模糊，流涎，出汗，支气管平滑肌收缩和腺体分泌增加而引起呼吸困难，恶心，呕吐，腹疼，腹泻及小便失禁，心动过缓，血压下降等。（2）N样作用：心动过速，血压先升后降，自眼睑、颜面和舌肌逐渐发展，至全身的肌束颤动，严重者肌无力，甚至可因呼吸麻痹而死亡。（3）中枢症状：抑制脑内胆

4、碱酯酶，是脑内Ach的含量升高，从而影响神经冲动在中枢突触的传递先出现兴奋、不安以及全身肌肉抽搐，进而由过度兴奋转入抑制，而出现昏迷、血管运动中枢抑制致血压下降以及呼吸中枢麻痹致呼吸停止。慢性中毒：主要表现为头晕、失眠、乏力等神经衰弱症状和腹胀、多汗，偶有肌束颤动及瞳孔缩小。解救：阿托品或AchE复活药。阿托品的药理作用：1抑制腺体分泌。2扩瞳，升高眼内压，调节麻痹。3松弛内脏平滑肌。4扩张血管改善微循环作用。5解除迷走神经对心脏的抑制。6中枢兴奋作用。作用机制：与Ach或拟胆碱药竞争M胆碱受体，拮抗Ach或拟胆碱药的M样作用；加大剂量还能阻断N1受体，并能扩张血管和兴奋中枢神经系统。临床应用

5、：1解除平滑肌痉挛，可用于各种内脏绞痛，如胃肠绞痛。2制止腺体分泌，用于全身麻醉前给药。3用于虹膜睫状体炎。4抗心率失常。5抗休克，可用于多种感染中毒性休克。6解救有机磷酸酯类中毒及毒覃中毒。不良反应：口鼻干燥，视力模糊，心悸，扩瞳，皮肤潮红等，严重中毒者可出现昏迷和呼吸麻痹等。比较除极化型肌松药和非除极化型肌松药的作用特点与应用。非除极化型肌除极化型肌松肌束颤动无有肌肉选择呼吸肌四肢肌四肢肌呼吸肌抗胆碱酯酶药对抗加强对神经节作用阻滞兴奋临床应用 用于较长时间手术 短时手术或检查，静滴用于长时间手术易逆型抗胆碱酯酶药应用：重症肌无力，腹胀气和尿储留，竞争性神经肌肉阻滞药过量时的解毒，新斯的明。

6、青光眼，毒扁豆碱。普萘洛尔的药理作用：1、降低心肌耗氧量：阻断心脏1受体，可使心率减慢，心肌收缩力减弱，心输出量减少，血压下降，心肌耗氧量降低；阻断1受体，肾素分泌减少，肾素-血管紧张素-醛固酮系统功能降低，舒张动脉和静脉血管，减少心脏前、后负荷，降低心肌耗氧量。2、增加缺血区血液供应。3、改善心肌代谢。4、促进氧的释放，增加组织供氧，抑制缺血时血小板聚集，改善心肌血液循环。临床应用：1、主要用于稳定型心绞痛，特别用于对硝酸酯类不敏感或疗效差的患者，疗效肯定。常和硝酸酯类联合应用，特别适用于伴有心率快和高血压的心绞痛患者。2、也用于不稳定型心绞痛。但不用于变异型心绞痛。3、抗心律失常。4、抗高

7、血压。5、其他：辅助治疗甲状腺功能亢进几甲状腺危象。不良反应：心率减慢、诱发哮喘、诱发急性心力衰竭、诱发低血糖、骤停引起反跳CCBs的分类及代表药：选择性作用于L型钙通道的药物：二氢吡啶类：硝苯地平。苯并噻氮卓类：地尔硫卓。苯烷胺类：维拉帕米。非选择性钙通道调节药主要有普尼拉明、苄普地尔、卡罗维林和氟桂嗪等。药理作用：具有阻滞心肌细胞和平滑肌细胞，特别是血管平滑肌细胞的电压依赖性L型钙通道，抑制钙离子内流的作用。临床应用：用于高血压、心绞痛、心律失常、脑血管疾病、外周血管痉挛性疾病，还用于预防动脉粥样硬化的发生。抗高血压药的分类及代表药。（1）作用于神经末梢的药物：其特点是缓慢、温和持久。主要

8、药物有利血平和胍乙啶。（2）作用于中枢神经系统的药物：减少外周交感神经末梢去甲肾上腺素的释放而产生降压作用。主要药物有可乐定和甲基多巴。（3）作用于毛细小动脉的药物；直接扩张毛细小动脉，降低外周阻力而降低血压。主要药物有肼屈嗪和地巴唑。（4）神经节阻断药：阻断乙酰胆碱受体，切断神经冲动的传导，引起血管舒张，血压下降。例如美卡拉明。（5）肾上腺素1 -受体阻断剂：阻断1 受体，扩张血管，降低血压。代表药哌唑嗪。强心苷的药理作用：主要是一种选择性作用于心脏的药物,具有正性肌力、减慢心率及抗交感神经作用。临床应用：1治疗心衰2治疗心房纤颤，心房扑动，阵发性室上性心动过速。不良反应：1.胃肠道反应：厌

9、食、恶心、呕吐、腹泻、腹痛。2.神经系统：头痛、疲乏、眩晕、恶梦、视力模糊、色视障碍。3.心脏毒性：室性早搏、房室结性、室性心动过速、房室传导阻滞等。强心苷治疗各种心衰疗效的不同：1、对瓣膜病、高血压、先天性心脏病等所引起者通过改善心肌收缩性能、降低心脏前后负荷、增加心输出量因而疗效良好。2、对继发于严重贫血、甲亢、维生素 B1缺乏症、肺原性心脏病、严重心肌损伤的CHF，强心苷疗效差。3、对心肌外机械因素引起的 CHF，包括严重二尖瓣狭窄及缩窄性心包炎，强心苷疗效更差甚至无效。普萘洛尔和硝酸甘油治疗心绞痛的机制：普萘洛尔与硝酸甘油合用，普萘洛尔可取消硝酸甘油引起的反射性心率加快；硝酸甘油可缩小

10、普萘洛尔所扩大的心室容积；两药协同降低心肌耗氧量，增加侧支血流量；两者均使心内外膜血流比例增加。注意事项：因两药都有降压作用，如用量过大，则会造成血压过低，冠状动脉血流量剧减，加重心肌缺血，使病情进一步恶化，故两者合用时应适当遵照医嘱，减少用量。硝酸酯类的药理作用：1降低心肌耗氧量。2扩张冠状动脉增加缺血区血液灌注。3降低左室充盈压，增加心内膜供血，改善左室顺应性。4保护缺血的心肌细胞减轻缺血损伤。临床应用：1舌下含服硝酸甘油能迅速缓解各种类型心绞痛。2对急性心肌梗死者，多静脉给药。3由于硝酸甘油可降低心脏前、后负荷，因此也可用于心衰的治疗。4舒张肺血管、降低肺血管阻力、改善肺通气，用于急性呼

11、吸衰竭及肺动脉高压。抗心律失常药的分类及代表药。类：钠通道阻滞药；奎尼丁。类：肾上腺素受体拮抗药；普萘洛尔。类：延长动作电位时程药（钾通道阻滞药）；胺碘酮。类：钙通道阻滞药；维拉帕米。利尿药和脱水药的分类：按利尿药的效应力分类如下：1高效利尿药 有呋塞米、依他尼酸及布美他尼等。2中效利尿药 包括噻嗪类利尿药及氯酞酮等。3低效利尿药包括留钾利尿药如螺内酯，氨苯蝶啶、阿米洛利。碳酸酐酶抑制剂乙酰唑胺。临床应用：1、心、肝、肾性各类水肿。2、急性肺水肿和脑水肿。3、预防急性肾功能衰竭。4、药物中毒时可强迫利尿加速毒物排泄。2、防治高血压。3、肾性尿崩症和加压素无效的中枢性尿崩症。普萘洛尔的药理作用和

12、临床应用。1.有肾上腺素受体部位竞争性地抑制儿茶酚胺的作用。通过减弱或防止受体兴奋而使心脏的收缩力与收缩速度下降，通过传导系统的传导速度减慢，使心脏对运动或应激的反应减弱。用于心绞痛的治疗，减低心肌氧耗，增加运动耐量。2.阻滞心脏起搏点电位的肾上腺素能兴奋。用于治疗心律失常。3.通过中枢、肾上腺素能神经元阻滞、抗肾素活性以及心排血量减低等降低血压。用于治疗高血压。4.拮抗儿茶酚胺效应。用于治疗嗜铬细胞瘤及甲状腺机能亢进。内酰胺类抗生素的分类：是一种种类很广的抗生素，包括青霉素及其衍生物、头孢菌素、氨基糖苷类、大环内酯类、四环素类、氯霉素类、林可酰胺类和多肽类及其它抗生素等。作用机制：抑制黏肽转

13、肽酶的活性，阻止细胞壁的合成。青霉素类抗生素的分类：1窄谱青霉素类：青霉素G和青霉素V。2耐酶青霉素：通过酰基侧链（R1）的空间位障作用保护了-内酰胺环，使其不易被酶水解，主要用于耐青霉素的金葡菌感染。3广谱青霉素：对革兰阳性及阴性菌都有杀菌作用，还耐酸可口服，但不耐酶。4抗铜绿假单胞菌广谱青霉素：该类药物为广谱抗生素，对铜绿假单胞菌有强大作用。5抗革兰阴性杆菌青霉素类：对阴性菌作用强，对铜绿假单胞菌无效，对阳性菌作用弱。青霉素G的抗菌作用： 主要用于G+菌、G-球菌、螺旋体，放线菌感染，对G-杆菌不敏感。临床应用：1.G+球菌感染：咽炎、大叶性肺炎、骨髓炎等。2. G+杆菌感染：破伤风、白喉

14、、气性坏疽等。3.G-球菌感染：脑膜炎4.螺旋体病：梅毒、回归热。5.放线菌感染。不良反应：1.变态反应：以皮肤过敏和血清样反应多见，最严重的是过敏性休克(立即停药，注射盐酸肾上腺素，给氧)。2.赫氏反应：用青霉素治疗梅毒等疾病时可由于病原体死亡致症状加剧。3.大剂量滴注青霉素钾盐，可引起心脏骤停。各代头孢的药理作用和临床应用：第一代：作用对革兰氏阳性细菌感染，包括耐药金黄色葡萄球菌及耐青霉素的淋病奈瑟菌有抗菌作用。用于轻中度呼吸道感染、尿路感染及软组织感染等。头孢拉定。第二代：作用对革兰氏阴性细菌、阳性球菌和流感杆菌有较强抗菌作用。常用于治疗呼吸道、胆道、肠道尿路及软组织感染等。头孢呋辛。第

15、三代：作用对重症耐药甚至严重威胁生命的革兰氏阴性杆菌、厌氧菌和革兰氏阳性菌有很强的抗菌作用。用于败血症、脑膜炎、肺炎等严重感染及尿路感染；是大肠杆菌、克雷伯肺炎感染的首选药。头孢曲松。第四代：作用抗菌谱与抗菌活性与第三代头孢菌素相似，但抗菌谱有了进一步扩大。对-内酰胺酶稳定，用于各种严重感染如呼吸道感染、败血症等。头孢匹罗。总体来说，头孢菌素类对-内酰胺酶一代比一代稳定；对肾的毒性一代比一代低；前三代头孢类药物，对革兰氏阳性菌的抗菌力一代不如一代， 而对革兰氏阴性菌的抗菌力则一代比一代强；第四代头孢对革兰氏阳性、阴性菌的抗菌力都较强。第三代和第四代都能透入脑脊液。抗菌药物通过哪几种方式发挥抗菌

16、作用？各列举一个代表药名。抑制细菌细胞壁的合成，如青霉素类。改变包浆膜的通透性，如多黏菌素E。抑制蛋白质的合成，如氨基苷类抗生素。影响核酸和叶酸代谢，如喹诺酮类。氨基糖苷类抗生素作用机制：氨基糖苷类抗生素对于细菌的作用主要是抑制细菌蛋白质的合成，作用点在细胞30S核糖体亚单位的16SrRNA解码区的A部位。药理作用：特点：1.杀菌作用呈浓度依赖性。2.仅对需氧菌有效，尤其需氧革兰阴性杆菌。3.具有明显的抗生素后效应。4.具有首次接触效应。5.在碱性环境中抗菌活性增强。不良反应：1.耳毒性：耳毒性包括前庭功能障碍和耳蜗听神经损伤。前庭功能障碍表现为头昏、视力减退、眼球震颤、眩晕、恶心、呕吐和共济

17、失调。2. 肾毒性：可损害肾小管上皮细胞，表现为蛋白尿、管形尿、血尿等，严重者可致氮质血症及无尿症。3.神经肌肉阻断作用：（箭毒样反应）对神经肌肉传导阻滞，严重者可发生肌肉麻痹，甚至呼吸暂停。4.过敏反应：皮疹、发热、血管神经性水肿等，偶可引起过敏性休克，尤其是链霉素。吗啡的药理作用：中枢神经系统 1镇痛镇静 2呼吸抑制、催吐，促肾上腺皮质释放激素和抗利尿激素释放。外周神经系统：1消化系统：兴奋胃脏平滑肌，抑制胆汁、胰腺和肠液分泌，兴奋胆道Oddi括约肌，诱发加重胆绞痛。2心血管系统：引起体位性低血压，抑制血管平滑肌。3提高膀胱括约肌张力。临床应用：疼痛、心源性哮喘、腹泻、咳嗽。不良反应:一般

18、反应，如恶心，呕吐，嗜睡，眩晕等。耐受性及依赖性。急性中毒。糖皮质激素的药理作用：1.抗炎作用2.免疫抑制作用3.抗毒作用4.血液与造血系统：降低外周血细胞数量，刺激骨髓造血功能。5.中枢神经系统：提高中枢神经系统兴奋性。临床应用：1 肾上腺皮质功能不全 2防止某些炎症的后遗症3自身免疫性疾病4器官移植及排异反应5过敏性疾病7休克8血液病9皮肤病。不良反应：长期用药：1消化系统并发症。2诱发和加重感染。3皮质功能亢进。4心血管系统并发症。5骨质疏松、肌肉萎缩、伤口愈合迟缓。停药反应：1肾上腺皮质萎缩或功能不全。2出现反跳现象。阿司匹林药理作用及临床应用：1解热镇痛抗风湿。2影响血小板作用，促进

19、抗凝。3儿科用于皮肤黏膜淋巴结综合征的治疗。不良反应：1胃肠道反应(上腹不适，恶心，呕吐)。2加重出血。3水杨酸反应。4过敏反应。5瑞夷综合征。6对肾脏的副作用。阿司匹林和氯丙嗪降温的不同：作用机制不同，氯丙嗪对下丘脑体温调节中枢有很强的抑制作用，使体温调节中枢丧失调节体温的作用。机体的体温随环境温度而改变，而阿司匹林通过抑制中枢PG合成酶，减少PG的合成而发挥作用。作用特点不同，氯丙嗪在物理降温的配合下，不仅降低发热的体温还可使正常体温降至正常水平以下，在炎热天气，可使体温升高。阿司匹林只能使发热的体温恢复至正常水平，对正常体温没影响。去甲肾上腺素(肾上腺素受体激动药)药理作用：收缩血管。使

20、心脏收缩性增强并加快心率。收缩压增高而舒张压增高不明显，脉压增高。临床应用：神经性休克早期，上消化道出血。不良反应：局部组织缺血坏死，急性肾衰。肾上腺素(肾上腺素受体激动药)药理作用：1加快心率。2激动血管平滑肌受体，血管收缩；激动2受体，血管舒张。3收缩压升高，舒张压不变，引起脉压升高。4激动支气管平滑肌2受体，舒张作用。5提高机体代谢，升高血糖。临床应用：心脏骤停，过敏性休克(首选药)，支气管哮喘，与局麻药配伍及局部止血。不良反应：心悸，头疼，血压升高。异丙肾上腺素(肾上腺素受体激动药)药理作用：1激动心脏1受体，使心肌收缩力增强、心率加快。2激动2受体使骨骼肌血管舒张。3激动2受体，舒张支气管平滑肌。4增加组织耗氧量。临床应用：支气管哮喘，心脏骤停，房室传导阻滞，感染性休克。不良反应：心悸头晕。